BIO1
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CONTENIDOS TEMÁTICOS
1. INTRODUCCIÓN A LA BIOFARMACIA
2. CONCEPTOS BÁSICOS E IMPORTANCIA
3. ESTRUCTURA Y CARACTERÍSTICAS (FÍSICO –
QUÍMICAS DE LOS EXCIPIENTES)
DEFINICIÓN DE LA BIOFARMACIA
• Biofarmacia se ocupa de estudiar todas las interacciones entre el principio
activo vehiculizado en la forma farmacéutica y el sistema biológico al cual
ésta se administra, con el objeto de optimizar el resultado terapéutico en
términos de seguridad y eficacia.
• Es importante no confundir el objeto de estudio de la Biofarmacia con los
Biofármacos o Medicamentos biológicos o Productos Biofarmacéuticos. Son
aquellos productos medicinales manufacturados o extraídos a partir de
fuentes biológicas, tales como las vacunas, terapias génicas, proteínas
recombinantes o componentes de la sangre aislados y administrados con
fines terapéuticos. Su obtención pertenece al campo de estudio de la
Biotecnología.
• El desarrollo de un nuevo medicamento no es tarea fácil, la mayoría de las compañías
farmacéuticas pueden tardar entre 12 y 15 años desde que empiezan a investigar
un principio activo hasta que está disponible para los pacientes.
•
Es un proceso muy extenso que requiere de una alta inversión económica por parte de
las compañías farmacéuticas, principalmente el proceso se puede resumir en 5 pasos:
• 1. Descubrimiento y desarrollo
En esta primera etapa se identifican las dianas terapéuticas que marcan el
desarrollo de la investigación. Las dianas son sustancias químicas, en la
mayoría de los casos proteínas, que están asociadas a una enfermedad. Una
vez identificada la diana, se estudia cuál es su mecanismo, es decir, cómo
funciona, y cómo influye en el desarrollo de la enfermedad.
• 2. Investigación pre-clínica
Antes de hacer pruebas en humanos, los investigadores deben asegurar que el
compuesto es seguro para el consumo de las personas. Para ello se realizan
estudios en el laboratorio como:
• In vitro: son estudios que se realizan en células o tejidos desde recipientes de vidrio
o plástico.
• In vivo: son ensayos que se realizan en el cuerpo de organismos vivos.
• Estudio de farmacología y toxicidad es la capacidad de alguna sustancia de
producir efectos perjudiciales sobre un ser vivo, al entrar en contacto con él.
• La investigación pre-clínica debe aportar información detallada sobre las posibles
dosis que se pueden administrar y los niveles de toxicidad. Después de estos
resultados, los investigadores evalúan si el candidato a medicamento puede ser
testado en humanos.
3. Investigación clínica
La investigación clínica se refiere a los estudios o ensayos que se realizan en seres humanos
para testar cómo el candidato a medicamento interactúa en el cuerpo humano. Antes de
iniciar esta fase los investigadores deben hacer entrega a los agentes reguladores (FDA para
Estados Unidos, EMA para Europa y AEMPS para España) el documento IND, Proceso de
Investigación de un Nuevo Medicamento por sus siglas en inglés, donde se exponen los
resultados de la investigación pre-clínica y el protocolo del ensayo clínico en humanos que se
desea llevar a cabo.
• Los ensayos clínicos se realizan por fases que van de pequeña a gran escala:
• Fase 1 : El compuesto experimental se administra a un pequeño grupo de pacientes y
voluntarios sanos para evaluar la seguridad del tratamiento, determinar las dosis
necesarias e identificar los efectos secundarios.
• 3. Investigación clínica
DROGA
• Según el diccionario de la Real Academia de la Lengua Española, significa ¨nombre
genérico de ciertas sustancias minerales, vegetales o animales que se emplean en la
medicina, industria. A su vez también se admite como sustancia o preprarados
medicamentoso de efecto estimulante, deprimente o narcótico.
• Procede del vocablo holandés ¨droogen¨( secar) o droog (sustancia seca) que al
traducirlo correctamente es fármaco y no como droga, en inglés droga= crude drug.
• Toda materia prima de origen biológico (vegetal o animal) que directa o indirectamente
sirve al farmacéutico o a la industria farmacéutica para la elaboración de
medicamentos.
DROGA
En función del paciente al que vaya destinada la fórmula oral existe una cantidad límite de
etanol que no debe excederse:
• Adultos y niños > 12 años: la cantidad en la fórmula no debe exceder el 10%.
• Niños de 6 – 12 años: no debe exceder el 5%.
• Niños < 6 años: la cantidad no debe ser superior al 0,5%
Por vía parenteral se pueden emplear mezclas que contengan hasta un 50% de etanol, sin
embargo, debido a que puede producir dolor en la inyección intramuscular, se prefieren
concentraciones que oscilen entre 5-10%.6
C) POLIALCOHOLES:
• Las soluciones que se obtienen con ellos son más estables, puesto que no
están sujetos a los fenómenos de hidrólisis que ocurren en las soluciones
acuosas.
• a) Propilenglicol: Se emplea como disolvente/cosolvente de soluciones
orales, tópicas y parenterales. Presenta propiedades conservantes y cuando
se utiliza conjuntamente con parabenos potencia la acción de los mismos.
• Sus ventajas sobre el glicerol son su mayor poder disolvente (por ejemplo
para corticoides, barbitúricos…) y su menor viscosidad. Debido a que puede
ocasionar efectos adversos tales como neurotoxicidad, ototoxicidad o
hemólisis, la OMS ha establecido una dosis máxima diaria de 25mg/kg.
• b) Glicerol: El glicerol, también llamado glicerina o propanotriol, se
utiliza como humectante y emoliente en formas tópicas, y como
disolvente en fórmulas orales, colirios e inyectables. En las
fórmulas orales también son importantes sus propiedades
edulcorantes y conservantes
• c) Sorbitol: Se utiliza fundamentalmente en solución al 70% como
vehículo de preparaciones líquidas orales. Es un buen sustituto de
la sacarosa en pacientes diabéticos por su poder edulcorante, pero
debe ser ingerido en pequeñas cantidades (no más de 20g/día en
adultos) por su efecto laxante osmótico
• D) POLIETILENGLICOLES: son éteres de polialcoholes, que se forman por
adición de óxido de etileno y agua. Su estado físico depende de su peso
molecular, siendo líquidos aquellos comprendidos entre 200-600; y sólidos
los que tengan pesos moleculares superiores . Presentan numerosas
aplicaciones en una gran variedad de formulaciones destinadas a la vía
parenteral, oral, tópica, oftálmica y rectal. Se trata de sustancias
hidrosolubles y de naturaleza polar que se utilizan como cosolventes en
vehículos acuosos, agentes suspensores en soluciones y viscosantes. Por ser
fácilmente lavables y no absorberse rápidamente a través de la piel, son
muy útiles como bases en pomadas. También se usan como bases de
supositorios . La dosis oral máxima diaria se establece en 10 mg/kg/día
2. Excipientes para posibilitar la correcta dosificación
A) DILUYENTES
• Las formas sólidas de administración oral más
frecuentemente elaboradas son las cápsulas. Los excipientes
con función diluyente son sustancias de relleno, cuya función
es ayudar a aumentar el volumen o masa de las sustancias
activas, para facilitar el manejo, que de otra manera no sería
posible debido a su reducida cantidad. Generalmente son
utilizados como materiales de relleno para cápsulas de
gelatina: almidones, sacarosa, lactosa, celulosa
microcristalina, talco…
• Cuando la fracción de principio activo que se maneja es reducida, pero
presenta buenas propiedades de flujo debe emplearse un excipiente
diluyente, pero si las propiedades de flujo son deficientes, sería más
adecuado un excipiente con función diluyente y lubrificante, como almidón
o celulosa.
• Si la cantidad de principio activo es lo suficientemente elevada, no se
necesitan, en principio, diluyentes. Si en esta situación, las propiedades de
flujo son deficientes, en general, sería suficiente, la adición de un agente
lubrificante (como sílice coloidal y estearato de magnesio). Sin embargo, de
un modo general, para la elaboración magistral de cápsulas suele recurrirse
preferentemente al empleo de dos mezclas comercializadas de distintos
excipientes (nº 1 y nº 2), cuya composición por 100 g se indica a
continuación:
B) OTRAS FUNCIONES
→ Croscarmelosa
Sódica como disgregante
→ espesante, lubricante