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SEMANA 1 : INTRODUCCIÓN A LA BIOFARMACIA


- ESTRUCTURA Y CARACTERÍSTICA (FÍSICO – QUÍMICAS DE LOS
EXCIPIENTES)

Docente: Mg. QF. Fabiola Añamuro Mamani

Periodo académico: 2021- 2


Escuela Profesional Semestre: VI
FARMACIA Y BIOQUIMICA Unidad: 1-1
OBJETIVOS
1. Reconocer la utilidad y aplicaciones de la Biofarmacia
aplicada a la farmacia.
2. Conocer y definir las características físico - químicas de
los excipientes.
Contenidos temáticos

CONTENIDOS TEMÁTICOS
1. INTRODUCCIÓN A LA BIOFARMACIA
2. CONCEPTOS BÁSICOS E IMPORTANCIA
3. ESTRUCTURA Y CARACTERÍSTICAS (FÍSICO –
QUÍMICAS DE LOS EXCIPIENTES)
DEFINICIÓN DE LA BIOFARMACIA
• Biofarmacia se ocupa de estudiar todas las interacciones entre el principio
activo vehiculizado en la forma farmacéutica y el sistema biológico al cual
ésta se administra, con el objeto de optimizar el resultado terapéutico en
términos de seguridad y eficacia.
• Es importante no confundir el objeto de estudio de la Biofarmacia con los
Biofármacos o Medicamentos biológicos o Productos Biofarmacéuticos. Son
aquellos productos medicinales manufacturados o extraídos a partir de
fuentes biológicas, tales como las vacunas, terapias génicas, proteínas
recombinantes o componentes de la sangre aislados y administrados con
fines terapéuticos. Su obtención pertenece al campo de estudio de la
Biotecnología.
• El desarrollo de un nuevo medicamento no es tarea fácil, la mayoría de las compañías
farmacéuticas pueden tardar entre 12 y 15 años desde que empiezan a investigar
un principio activo hasta que está disponible para los pacientes.

Es un proceso muy extenso que requiere de una alta inversión económica por parte de
las compañías farmacéuticas, principalmente el proceso se puede resumir en 5 pasos:
• 1. Descubrimiento y desarrollo
En esta primera etapa se identifican las dianas terapéuticas que marcan el
desarrollo de la investigación. Las dianas son sustancias químicas, en la
mayoría de los casos proteínas, que están asociadas a una enfermedad. Una
vez identificada la diana, se estudia cuál es su mecanismo, es decir, cómo
funciona, y cómo influye en el desarrollo de la enfermedad.
• 2. Investigación pre-clínica
Antes de hacer pruebas en humanos, los investigadores deben asegurar que el
compuesto es seguro para el consumo de las personas. Para ello se realizan
estudios en el laboratorio como:
• In vitro: son estudios que se realizan en células o tejidos desde recipientes de vidrio
o plástico.
• In vivo: son ensayos que se realizan en el cuerpo de organismos vivos.
• Estudio de farmacología y toxicidad es la capacidad de alguna sustancia de
producir efectos perjudiciales sobre un ser vivo, al entrar en contacto con él.
• La investigación pre-clínica debe aportar información detallada sobre las posibles
dosis que se pueden administrar y los niveles de toxicidad. Después de estos
resultados, los investigadores evalúan si el candidato a medicamento puede ser
testado en humanos.
3. Investigación clínica
La investigación clínica se refiere a los estudios o ensayos que se realizan en seres humanos
para testar cómo el candidato a medicamento interactúa en el cuerpo humano. Antes de
iniciar esta fase los investigadores deben hacer entrega a los agentes reguladores (FDA para
Estados Unidos, EMA para Europa y AEMPS para España) el documento IND, Proceso de
Investigación de un Nuevo Medicamento por sus siglas en inglés, donde se exponen los
resultados de la investigación pre-clínica y el protocolo del ensayo clínico en humanos que se
desea llevar a cabo.
• Los ensayos clínicos se realizan por fases que van de pequeña a gran escala:
• Fase 1 : El compuesto experimental se administra a un pequeño grupo de pacientes y
voluntarios sanos para evaluar la seguridad del tratamiento, determinar las dosis
necesarias e identificar los efectos secundarios.
• 3. Investigación clínica

Fase 2 : En esta fase, el tratamiento experimental se administra a un mayor grupo de


personas para medir su eficacia y evaluar más en profundidad su seguridad.
• Fase 3 : El medicamento es administrado a grupos grandes de pacientes para confirmar la
eficacia del compuesto, monitorizar efectos secundarios y compararlo con otros
tratamientos usados para la misma enfermedad.
• Fase 4 : Son ensayos clínicos que se realizan después de que un medicamento haya sido
aprobado por los respectivos agentes reguladores. El objetivo de estos ensayos suele ser
proporcionar información adicional sobre el tratamiento, los riesgos, beneficios, entre
otros.
• 4. Registro y autorización de las autoridades
• Una vez que los investigadores disponen de los resultados y análisis de los ensayos
clínicos, proceden a enviar el NDA, Solicitud de Nuevo Medicamento por sus siglas en
inglés, a las autoridades regulatorias correspondientes. El NDA contiene toda la
información sobre el medicamento donde se demuestra su seguridad y eficacia en la
población estudiada.
• Si las autoridades ven probadas la seguridad, eficacia y calidad del nuevo tratamiento,
se otorga autorización para comercializarlo.

• 5. Lanzamiento y monitorización de seguridad


Una vez comercializado el producto, se pueden realizar nuevos ensayos clínicos, como
los Fase 4 , para determinar su efectividad para otras indicaciones, reformular el
medicamento para mejorarlo o seguir recolectando información sobre efectos
adversos.
ALGUNAS DEFINICIONES DE RECUERDO:

DROGA
• Según el diccionario de la Real Academia de la Lengua Española, significa ¨nombre
genérico de ciertas sustancias minerales, vegetales o animales que se emplean en la
medicina, industria. A su vez también se admite como sustancia o preprarados
medicamentoso de efecto estimulante, deprimente o narcótico.
• Procede del vocablo holandés ¨droogen¨( secar) o droog (sustancia seca) que al
traducirlo correctamente es fármaco y no como droga, en inglés droga= crude drug.
• Toda materia prima de origen biológico (vegetal o animal) que directa o indirectamente
sirve al farmacéutico o a la industria farmacéutica para la elaboración de
medicamentos.
DROGA

• Todo vegetal o animal entero, órgano o parte


del mismo o producto obtenido de ellos por
métodos sencillos, que posee una
composición química que le proporciona una
acción farmacológica útil en terapéutica y
que no ha sufrido otro tratamiento que el
necesario para su limpieza y desecación con e
fin que pueda conservarse correctamente.
PRINCIPIO ACTIVO
• Sustancia pura, principal responsable de las acciones y efectos
farmacológicos que posee la droga y por lo tanto de su uso terapéutico,
pudiendo servir para la elaboración de medicamentos.
• Son en general metabolitos secundarios, cuya función en el vegetal no es del
todo bien conocida y no son esenciales en el desarrollo de la planta. Son
relativamente estables , por lo que la mayor parte se encuentra tanto en la
planta fresca como en la planta desecada.
FÁRMACO - MEDICAMENTO
• Fármaco: Cualquier sustancia independientemente de su origen
(natural o sintético) que puede interactuar con un organismo
vivo.
• Medicamento: Producto que, tras sufrir manipulaciones para
darle la forma farmacéutica adecuada y en la dosificación
correcta, está preparado para su administración a un organismo.
Puede contener uno o más fármacos.
• En la R.A.E. fármaco es sinónimo de medicamento, pero no
dentro del contexto farmacéutico en general, ni farmacológico o
farmacognóstico en particular.
MEDICAMENTO
• Es todo aquel fármaco o producto químico o microbiológico que se
administra a un paciente con fines terapéuticos.
• Se puede diferenciar dos fracciones:
• A- Sustancia medicamentosa o parte activa: es la porción del medicamento
con capacidad terapéutica.
• B- Forma medicamentosa o forma farmacéutica: es la disposición externa
que se le da a la sustancia medicamentosa para facilitar su administración y
asimilación por el organismo. Esto se consigue mediante la adición a la parte
activa de otras sustancias:
• * Excipiente o base: sustancia añadida a las formas medicamentosas sólidas
y semisólidas para darles masa y forma.
• * Vehículo: sustancia añadida a las formas farmacéuticas líquidas.
• Oficinal: recogido en Farmacopea (de uso en la oficina de Farmacia). La palabra oficinal se
ha empleado tradicionalmente para reconocer esta utilidad farmacéutica de un producto
determinado (especie vegetal o animal, órgano, mineral, etc.), muchas especies vegetales
tienen en su epíteto específico la palabra latina officinalis, lo que indica que son o fueron
utilizadas en las oficinas de farmacia para la elaboración de remedios. Ej: Rosmarinus
officinalis, Salvia officinalis, Lavandula officinalis
• Los Preparados Oficinales pueden dispensarse con o sin receta médica, dependiendo del
principio activo que contengan, y se pueden elaborar por lotes, anticipándose a la demanda
de los pacientes.
• Fórmula Magistral es un medicamento preparado por un farmacéutico o bajo su dirección,
destinado a un paciente específico para cumplimentar una prescripción médica. El médico
prescribe las fórmulas magistrales cuando no existe un medicamento comercializado idóneo
para la patología del paciente; bien porque no hay la forma farmacéutica requerida, o la
dosis no es la adecuada, o porque el excipiente no es el que se necesita.
EXCIPIENTES
• La farmacopea y el formulario nacional de los Estados Unidos de
América define a los excipientes como: Cualquier componente que se
agrega intencionalmente a la formulación de una forma farmacéutica, que
es diferente del principio activo.
• La comisión internacional de los excipientes los define como: Sustancias,
aparte del principio activo, que se encuentran en una forma de dosificación,
las cuales se han evaluado de manera apropiada en su seguridad y que se
incluyen en un sistema de suministro de fármacos para ayudar en su
procesamiento o manufactura, para proteger, apoyar y mejorar la
estabilidad, la biodisponibilidad o la aceptabilidad por el paciente, para
apoyar en la identificación del producto, para mejorar cualesquier otros
atributos de seguridad y efectividad de la forma de dosificación, durante su
almacenamiento y durante su uso.
EXCIPIENTES
CARACTERISTICAS DE LOS EXCIPIENTES
TIPOS DE EXCIPIENTES
Importancia de los excipientes
• El desarrollo de una nueva formulación supone una correcta
selección y utilización de los excipientes.
• No existe un criterio único a la hora de elegir un determinado
excipiente, sino que la selección se efectúa teniendo en cuenta
diversos factores:
• A. La biodisponibilidad del principio activo
• B. La compatibilidad entre principio activo y excipiente
• C. La estabilidad del principio activo
A. La biodisponibilidad del principio activo
• BIODISPONIBILIDAD: La cantidad y velocidad con la que el
principio activo alcanza la circulación sistémica.
• La biodisponibilidad depende de: las características
fisicoquímicas del principio activo (pureza, solubilidad…), la
forma farmacéutica en la que estén incluidos, la vía de
administración a la que están destinados…
• La solubilidad del principio activo depende, a su vez de diferentes
factores, como:
Polaridad y pH
B. La compatibilidad entre principio activo y excipiente

• Para garantizar la compatibilidad entre sustancias activas


y excipientes es necesario un conocimiento exhaustivo
de las propiedades fisicoquímicas y estructuras de
ambos. Hay que evitar el uso de excipientes que puedan
presentar reactividad frente a determinados principios
activos.
• Los excipientes hidratados no pueden utilizarse cuando
se trata de principios activos con elevada susceptibilidad
a la hidrólisis, tales como ésteres o amidas.
C. La estabilidad del principio activo

•El excipiente elegido debe proteger a


la sustancia activa frente a reacciones
de degradación, tales como la
hidrólisis, oxidación o reducción,
entre otras
Tipos de excipientes según su función
• Estas funciones son consecuencia directa del concepto de excipiente
definido en la Ley del Medicamento:
• - Actuar como vehículos para posibilitar la administración de principios
activos.
• - Posibilitar la correcta dosificación de fármacos, especialmente aquellos de
elevada potencia.
• - Aumentar la biodisponibilidad de la sustancia activa .
• - Aumentar la estabilidad, tanto fisicoquímica como microbiológica para
garantizar la protección del fármaco y su conservación hasta la fecha de
expirado.
• - Modificar las características organolépticas de algunos principios activos
para hacerlas más agradables y aumentar la aceptación de la fórmula
1. VEHÍCULOS
• Estos vehículos son empleados habitualmente para posibilitar la
adaptación posológica de medicamentos a la población pediátrica y a
pacientes con problemas de deglución.
• A) AGUA Es el excipiente más utilizado en el campo farmacéutico por dos
razones: sus propiedades fisicoquímicas (se trata de un excelente
disolvente de sustancias iónicas y polares) y su compatibilidad fisiológica,
ya que es el vehículo mejor tolerado por el organismo .
• El agua para uso farmacéutico que generalmente se utiliza en formulación
magistral, se clasifica en:
• Agua purificada: se obtiene a partir de agua potable, a la que se le eliminan
sales minerales y sustancias volátiles por destilación, intercambio iónico u
ósmosis inversa
• Agua altamente purificada, que es un tipo de agua de alta calidad
biológica, obtenida a partir de agua para consumo humano por una doble
ósmosis inversa acoplada a ultrafiltración o desionización9
• Agua para preparaciones inyectables: es aquella que se utiliza para la
elaboración de productos parenterales. Se obtiene por destilación del agua
potable o purificada, y debe ser estéril y apirógena. El límite aceptado de
endotoxinas bacterianas es de 0,25 UI/mL, y para el recuento de
microorganismos aerobios viables totales es 10 microorganismos/100 mL
B) ALCOHOLES:
• Los disolventes no acuosos, hidrosolubles e hidromiscibles se usan cuando los
principios activos son insolubles en agua o sufren degradación por hidrólisis.
• Sus características generales son: elevada capacidad disolvente, ausencia de actividad
farmacológica, estabilidad y escasa de toxicidad .
• El grado alcohólico en volumen de un líquido es el contenido en etanol expresado
como el número de volúmenes de etanol, contenidos en 100 volúmenes de líquido,
medidos a 20 ± 0,1 ºC.
• La Real Farmacopea Española describe dos tipos: etanol al 96% (cuyo grado alcohólico
puede oscilar del 95,1% al 96,9% v/v) y etanol anhidro (que debe contener un mínimo
de alcohol del 99,5% v/v) . Se utilizan distintas mezclas hidroalcohólicas como vehículos
o cosolventes en líquidos de administración oral, donde además favorecen la
conservación frente a microorganismos. Por vía tópica se emplea para favorecer la
penetración de sustancias
• La Academia Americana de Pediatría ha establecido que la concentración máxima de
etanol a nivel plasmático en pediatría es 25mg/100 mL. La siguiente fórmula nos permite
estimarla

En función del paciente al que vaya destinada la fórmula oral existe una cantidad límite de
etanol que no debe excederse:
• Adultos y niños > 12 años: la cantidad en la fórmula no debe exceder el 10%.
• Niños de 6 – 12 años: no debe exceder el 5%.
• Niños < 6 años: la cantidad no debe ser superior al 0,5%
Por vía parenteral se pueden emplear mezclas que contengan hasta un 50% de etanol, sin
embargo, debido a que puede producir dolor en la inyección intramuscular, se prefieren
concentraciones que oscilen entre 5-10%.6
C) POLIALCOHOLES:
• Las soluciones que se obtienen con ellos son más estables, puesto que no
están sujetos a los fenómenos de hidrólisis que ocurren en las soluciones
acuosas.
• a) Propilenglicol: Se emplea como disolvente/cosolvente de soluciones
orales, tópicas y parenterales. Presenta propiedades conservantes y cuando
se utiliza conjuntamente con parabenos potencia la acción de los mismos.
• Sus ventajas sobre el glicerol son su mayor poder disolvente (por ejemplo
para corticoides, barbitúricos…) y su menor viscosidad. Debido a que puede
ocasionar efectos adversos tales como neurotoxicidad, ototoxicidad o
hemólisis, la OMS ha establecido una dosis máxima diaria de 25mg/kg.
• b) Glicerol: El glicerol, también llamado glicerina o propanotriol, se
utiliza como humectante y emoliente en formas tópicas, y como
disolvente en fórmulas orales, colirios e inyectables. En las
fórmulas orales también son importantes sus propiedades
edulcorantes y conservantes
• c) Sorbitol: Se utiliza fundamentalmente en solución al 70% como
vehículo de preparaciones líquidas orales. Es un buen sustituto de
la sacarosa en pacientes diabéticos por su poder edulcorante, pero
debe ser ingerido en pequeñas cantidades (no más de 20g/día en
adultos) por su efecto laxante osmótico
• D) POLIETILENGLICOLES: son éteres de polialcoholes, que se forman por
adición de óxido de etileno y agua. Su estado físico depende de su peso
molecular, siendo líquidos aquellos comprendidos entre 200-600; y sólidos
los que tengan pesos moleculares superiores . Presentan numerosas
aplicaciones en una gran variedad de formulaciones destinadas a la vía
parenteral, oral, tópica, oftálmica y rectal. Se trata de sustancias
hidrosolubles y de naturaleza polar que se utilizan como cosolventes en
vehículos acuosos, agentes suspensores en soluciones y viscosantes. Por ser
fácilmente lavables y no absorberse rápidamente a través de la piel, son
muy útiles como bases en pomadas. También se usan como bases de
supositorios . La dosis oral máxima diaria se establece en 10 mg/kg/día
2. Excipientes para posibilitar la correcta dosificación
A) DILUYENTES
• Las formas sólidas de administración oral más
frecuentemente elaboradas son las cápsulas. Los excipientes
con función diluyente son sustancias de relleno, cuya función
es ayudar a aumentar el volumen o masa de las sustancias
activas, para facilitar el manejo, que de otra manera no sería
posible debido a su reducida cantidad. Generalmente son
utilizados como materiales de relleno para cápsulas de
gelatina: almidones, sacarosa, lactosa, celulosa
microcristalina, talco…
• Cuando la fracción de principio activo que se maneja es reducida, pero
presenta buenas propiedades de flujo debe emplearse un excipiente
diluyente, pero si las propiedades de flujo son deficientes, sería más
adecuado un excipiente con función diluyente y lubrificante, como almidón
o celulosa.
• Si la cantidad de principio activo es lo suficientemente elevada, no se
necesitan, en principio, diluyentes. Si en esta situación, las propiedades de
flujo son deficientes, en general, sería suficiente, la adición de un agente
lubrificante (como sílice coloidal y estearato de magnesio). Sin embargo, de
un modo general, para la elaboración magistral de cápsulas suele recurrirse
preferentemente al empleo de dos mezclas comercializadas de distintos
excipientes (nº 1 y nº 2), cuya composición por 100 g se indica a
continuación:
B) OTRAS FUNCIONES

• a) ABSORBENTES: facilitan la incorporación de fluidos a su estructura


interna.
• b) ADSORBENTES: incorporan las moléculas únicamente en su
superficie.
• c) AGLUTINANTES: mantienen la cohesión de las partículas
componentes del sólido.
• d) DISGREGANTES: favorecen la disgregación.
• e) LUBRIFICANTES: incrementan la fluidez de sólidos pulverulentos.
• f) DESLIZANTES: reducen la fricción interparticular y la tendencia a la
adhesión.
3. Estabilizantes
• A) TENSOACTIVOS Y EMULGENTES Las emulsiones requieren la presencia de un agente
tensoactivo, que mejore la tendencia a la inestabilidad que caracteriza a estos sistemas
dispersos, a través de la reducción de la tensión interfacial de los líquidos que
componen las emulsiones.
• Los agentes tensoactivos son moléculas anfifílicas,.
• Los emulgentes, además de reducir la tensión interfacial, forman películas uniformes
gracias al predominio del polo hidrófobo o hidrófilo de la molécula, que estabiliza las
emulsiones W/O y O/W respectivamente.
• El comportamiento de los tensoactivos o surfactantes se predice a través del índice
HLB, que evalúa de 0 a 20 el predominio de la parte hidrófila y lipófila de la molécula
• B) VISCOSIZANTES En el caso de principios activos
insolubles en agua, inestables en disolución o de sabor
desagradable, es apropiado el uso de suspensiones Las
suspensiones son sistemas termodinámicamente inestables,
ya que las partículas que componen la fase interna tienden
a agregarse y sedimentar.
AGENTES VISCOSANTES O ESPESANTES
• C) TAMPONES O BUFFERS Garantizar un pH adecuado es esencial
en la elaboración de fórmulas magistrales, ya que este influye en la
solubilidad y estabilidad de los principios activos, pero también es
importante porque puede condicionar la tolerancia fisiológica del
preparado.
• . Cada vía presenta un rango de pH característico: la sangre tiene
un pH=7,3-7,4 (aunque tolera pH=4-10), la piel tiene pH=5,5-6, el
oído externo tiene un pH similar al de la piel, por vía nasal se tolera
pH=6,5-8,3 sin alterar el epitelio nasal, y el fluido lacrimal tiene
pH=7,4-7,7 (aunque tolera pH=3,5-10,5).
• D) ISOTONIZANTES La isotonía es un requisito que deben poseer
todas las preparaciones inyectables, colirios y gotas nasales. Esto
supone que la presión osmótica de los mismos ha de ser idéntica a
la de los fluidos corporales.
• Las soluciones ligeramente hipertónicas son mejor toleradas por
el tejido ocular que las hipotónicas, pero por vía parenteral para
poder administrar soluciones hipertónicas, éstas deben diluirse o
administrarse lentamente. Sin embargo, para poder administrar
soluciones hipotónicas deben añadirse excipientes en cantidad
suficiente para igualar las presiones osmóticas. Los agentes
isotonizantes más frecuentes son NaCl al 0,9% p/v y glucosa al 5%.
• E) CONSERVANTES El uso de conservantes en formulación magistral
persigue el objetivo de preservar las características del preparado el
mayor tiempo posible.
• Para lograr este fin se recurre al empleo de antimicrobianos y
antioxidantes.
• a) Antimicrobianos: sustancias que se añaden a las fórmulas para
prevenir el crecimiento microbiológico, no debe suponer la
eliminación de la manipulación aséptica.
• Tal es el caso de los parabenos, uno de los antimicrobianos más
empleados, cuya actividad antimicrobiana puede verse reducida en
presencia de polisorbato 80, y que además es incompatible con
sustancias como talco, tragacanto o sorbitol
• . En la Tabla 5 se presentan algunos de los antimicrobianos más
utilizados en formulación magistral, las concentraciones a las cuáles
son efectivos (aunque varian en función de la vía de administración) y
el rango de pH y vía con los que son compatibles
• Es frecuente su utilización en forma de sales, ya que suelen poseer
mayor solubilidad. Es el caso, por ejemplo del ácido benzoico, que
normalmente se utiliza como benzoato sódico, ya que es más soluble
en agua.
TIPOS DE CONSERVANTES
• b) Antioxidantes: En formulación magistral el uso de sustancias antioxidantes está
justificado en el caso de principios activos susceptibles de perder su actividad
farmacológica por fenómenos de oxidación. Estos excipientes, capaces de proporcionar
protección frente a la oxidación, se clasifican en función de su mecanismo de acción:
• • Antioxidantes primarios (bloqueantes): bloquean el proceso oxidativo al inhibir la
reacción en cadena. Son los tocoferoles, butilhidroxianisol (BHA) y butilhidroxitoluol
(BHT).
• • Reductores: sustancias con mayor susceptibilidad a la oxidación que los principios
activos, por lo que consumen el oxígeno de la reacción. Ácido ascórbico, sulfitos, bisulfitos
y metabisulfitos.
• • Sinérgicos: potencian la actividad de otros antioxidantes. Actúan como quelantes o
secuestrantes: EDTA, ácido cítrico y ácido tartárico. Sin embargo, resulta más útil para su
selección conocer la fase a la que deben ser incorporados
• 4. Correctivos que se encargan de mejorar las
características organolépticas de las fórmulas.
Estas sustancias van a actuar sobre las
características físicas de las sustancias que se
pueden percibir de manera directa: sabor, color,
olor. No se utilizan en neonatos.
• A) COLORANTES Químicamente, son sustancias que se fijan a otras,
para dotarlas de color. Su función principal consiste en mejorar la
apariencia del preparado, para favorecer el cumplimiento
terapéutico, en poblaciones como la pediátrica. Sin embargo, en el
campo de la formulación magistral, en el cuál se tiende cada vez más
a la simplificación de las fórmulas, especialmente en cuánto a
excipientes se refiere, el uso de los colorantes persigue otros fines.
Más allá de su valor estético, los colorantes se utilizan en fórmulas, o
preparados líquidos para la tinción de superficies específicas del
cuerpo en diversas técnicas diagnósticas. Algunos ejemplos de estos
son:
• B) SABORIZANTES El sabor es la impresión que produce la
integración de una serie de sensaciones químicas que son
detectadas por el gusto y por el olfato.
• . Muchas fórmulas estándar ya incluyen saborizantes o
esencias porque tienen un sabor desagradable
ampliamente reconocido, pero cuando se parte de una
formulación nueva, hay que probarla para identificar el
tipo de sabor y seleccionar los correctivos adecuados. Las
estrategias utilizadas para enmascaramiento del sabor
son:
• Pero el sabor también depende de la solubilidad
de la sustancia, por lo que en ocasiones resulta útil
el uso de agentes suspensores que reduzcan la
superficie de contacto de la partícula con la
lengua. También se puede reducir la intensidad de
los sabores desagradables de los principios activos
a través de la conservación de las fórmulas
refrigeradas.
• C) EDULCORANTES Se definen como aquellas sustancias con capacidad para transmitir a
otras un sabor similar a la sacarosa.
• El edulcorante ideal debe ser: incoloro, inodoro, soluble en agua, estable en el rango de
temperaturas y pH necesarios para su uso y conservación, no tóxico y no cariogénico. La
sacarosa puede utilizarse en forma de jarabe simple.
• El jarabe simple se prepara mediante la disolución de un azúcar (normalmente sacarosa)
en agua purificada para obtener una concentración cercana a la saturación, 64-65% (p/p).
Con la utilización de jarabe simple suelen neutralizarse los sabores desagradables, pero si
el preparado lleva algún componente ácido, estos pueden hidrolizar la sacarosa del
jarabe, provocando la inestabilidad de la fórmula. En esta situación se recurre al uso de
edulcorantes.
En función del poder edulcorante se pueden clasificar en:
- Bajo poder edulcorante: sorbitol y glicerina.
- Poder medio-alto: sacarina sódica (en concentraciones del 0,02% - 0,5%).
- Estudios con animales relacionaron el uso de sacarina con el desarrollo de carcinogénesis, por lo
que la OMS estableció la ingesta máxima diaria en 2,5mg/kg/día6 .
TIPOS DE EDULCORANTES
• D) AROMATIZANTES Se utilizan para enmascarar el olor y el sabor, pues como ya
se mencionó, el sabor depende en un 80% del olfato. Según su naturaleza se habla
de aromatizantes naturales o artificiales.
• En formulación magistral es característico el uso de aromatizantes naturales en
forma de aceites esenciales o esencias, que son mezclas complejas de sustancias
volátiles, solubles en etanol.
• Como ejemplos se pueden citar la esencia de limón, naranja, anís, menta, romero.
No todos los aromatizantes pueden utilizarse por vía oral, sino que han de cumplir
una serie de requisitos específicos para ello. Esta condición hay que tenerla en
cuanta a la hora de adquirir una materia prima.
EXCIPIENTES DE DECLARACION OBLIGATORIA DE USO FRECUENTE
EN FORMULACIÓN MAGISTRAL
JARABE SIMPLE – FORMULARIO NACIONAL
→diluyente
→ aglutinante, diluyente

→ Croscarmelosa
Sódica como disgregante
→ espesante, lubricante

→dióxido de silicio coloidal


como agente lubricante
FARMACOPEA PROPILPARABENO
Gel de Capsaicina Composición:
• Gel de capsaicina al 0,025%:
• - Resina de Capsicum al 10,6%...............1,94 g
• - Alcohol 96......................................... 140 mL
• - Agua destilada..................................... 560 mL
• - Carbopol 40.................................................7 g
• - Nipagin...................................................0,06 g
• Mecanismo de acción: No está bien determinado. La capsaicina es un agente con
actividad neuropeptídica que afecta a la síntesis, transporte y liberación de la
sustancia P, la cual parece ser el principal mediador químico del dolor. Usos e
indicaciones: La capsaicina está indicada para el alivio del dolor de neuralgias crónicas
tales como neuropatía diabética y neuralgia postherpética. También ha sido probada
en síndrome postmastectomía, artritis reumatoide y osteoartritis.
• Dosis: aplicaciones en las áreas afectadas 3-4 veces al día.
Efectos secundarios: Sensación de calor o quemazón en el
áea de la aplicación, sobre todo en los primeros días de
tratamiento.
• Contraindicaciones: No se recomienda su uso en áreas donde
la piel esté rota o irritada, ni en personas con sensibilidad a la
capsaicina. Evitar su contacto con los ojos.
• Presentación y conservación: Se presenta como un gel de
color rojo, envasado en tarros de 200 g. Se conserva en
nevera, dándosele una caducidad de 2 meses
Jarabe de Ipecacuana
• Composición:
• - Extracto fluido de ipecacuana 2%............... 1,8 mL
• - Jarabe simple F. E. IX csp............................ 30 mL
• Mecanismo de acción:
• Su actividad emética se debe básicamente al alcaloide cefelina; su mecanismo de
acción está relacionado con una irritación directa de la mucosa gástrica y una
estimulación del reflejo del vómito por activación de los quimiorreceptores de la
zona en gatillo del área postrema del bulbo raquídeo. Sin embargo, parece que a
las dosis a las que se emplea el jarabe de ipecacuana en las intoxicaciones agudas,
esta acción central de los alcaloides no representa un papel importante en el
efecto emético.
• Usos e indicaciones: Se emplea como emético para el tratamiento de
las intoxicaciones agudas por fármacos y otras sustancias tóxicas.
Facilita la eliminación del tóxico evitando su absorción. El vómito
suele aparecer a los 30 minutos de su administración.
• Hay que tener en cuenta las siguientes consideraciones:
• - Pasadas 4 horas de la ingestión del tóxico, carece de efectos en la
mayoría de los casos.
• - Ha de evaluarse la relación beneficio/riesgo en las intoxicaciones por
glucósidos cardiotónicos y en pacientes con alteraciones cardiacas,
embarazo o lactancia.
• Dosis y administración: Se administra por vía oral. La dosis de jarabe
depende de la edad del paciente y de la concentración del mismo.
• Nuestra formulación contiene 1,2 mg/mL de alcaloides totales
expresados en emetina. La dosificación en adultos es de 30 mL de
jarabe. En niños mayores de 1 año se administran habitualmente 15 mL
de jarabe y en niños entre 6 meses y 1 año de 5 a 10 mL.
• Se recomienda dar líquidos (agua o zumos, no leche) antes o después
del jarabe: 15 mL/Kg en niños muy pequeños; medio a un vaso en niños
mayores y uno o dos vasos (240-480 mL) en adultos. Si a los 20- 30
minutos de la administración de jarabe no se ha producido el vómito, en
adultos puede repetirse la dosis una sola vez. Si tampoco hay emesis
tras esta nueva administración, debe realizar un lavado gástrico al
paciente.
• Efectos secundarios y toxicidad: Es importante no sobrepasar la dosis recomendad. Las
reacciones adversas más frecuentes son diarreas y vómitos prolongados. A elevadas dosis
aparecen efectos tóxicos cardiacos tales como defectos en la conducción y miocardiopatías
(debido a al acumulación del alcaloide emetina). El tratamiento consiste en lavado gástrico y en
la administración si es necesario de un antiemético intramuscular. Es importante vigilar el
balance de fluidos y electrolitos. Contraindicaciones:
• - Pacientes inconscientes, estuporosos o embriagados.
• - Intoxicación por sustancias cáusticas o corrosivas.
• - Intoxicación por fármacos depresores del SN central.
• - Ingestión de derivados del petróleo.
• - Pacientes con riesgo de aspiración. (P. ej., niños menores de 6 meses.)
• - Pacientes con crisis convulsivas.
• Presentación y conservación: Se presenta en frascos de cristal de color topacio con un contenido
de 30 mL. (36 mg de alcaloides expresados en emetina). Deben conservarse bien tapados y en
sitio fresco. El jarabe caduca a los 6 meses de su elaboración.
FUENTES BIBLIOGRÁFICA PARA LA ELABORACIÓN DE FÓRULAS
LÍQUIDAS ORALES INDIVIDUALIZADAS
Conclusiones y/o actividades de investigación sugeridas

Conclusiones y/o actividades de


investigación sugeridas
Resolver las siguientes interrogantes:
1. COMO DEFINE A LA BIOFARMACIA ?
2. CUAL ES LA IMPORTANCIA DE LA BIOFARMACIA APLICADA EN NUESTRO
CAMPO FARMACÉUTICO?
3. EJEMPLIFICAR 5 EXCIPIENTES E INDICAR CUALES SON LAS CARACTERÍSTICAS
FÍSICO Y QUÍMICAS Y QUE FUNCIÓN CUMPLEN ESTOS ?
¡Gracias por su atención!

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c_anamuro@doc.uap.edu.pe

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