Alcaloides 3 Carretero
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Alcaloides 3 Carretero
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El extracto de pasiflora, ensayado en rato-
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PLANTAS MEDICINALES
nes, prolonga el tiempo de sueño inducido por H
H2C
pentobarbital, reduce la actividad motora (–) QUININA
espontánea y presenta efecto analgésico.
En animales de experimentación se ha com- H
probado que maltol y etilmaltol poseen efecto
H3C O N
sedante sobre el SNC, induciendo igualmente
potenciación del sueño barbitúrico, actividad
anticonvulsivante y a bajas dosis disminución HO H
de la actividad motora espontánea.
Por el contrario, los alcaloides (harmano)
inducen en ratón un aumento de la actividad
estimulante central, parece ser que a través
de una inhibición de la MAO, por lo que la N
acti- vidad sedante de los compuestos
anteriores estaría enmascarando la actividad
estimulante de estos alcaloides.
Las cortezas de quina se utilizan en el trata-
El flavonoide crisina (5,7-dihidroxiflavona)
miento de la malaria. Están indicadas también
identificado en la especie P. coerulea, parece
como tónico amargo en falta de apetito y en
poseer actividad ansiolítica y anticonvulsivan-
molestias dispépticas. Estimulan la secreción
te en ratón sin que induzca sedación y relaja-
salivar y gástrica. De las cortezas se extrae
ción muscular, por lo que se ha propuesto
qui- nina, empleada como agente antimalárico.
como mecanismo de acción un agonismo par-
Ade- más quinina y, en mayor medida,
cial sobre receptores benzodiazepínicos cen-
quinidina actúan sobre el sistema
trales.
cardiovascular; la qui- nidina se utiliza como
La Comisión E Alemana indica el empleo de
antifibrilante. La cinco- nina posee
pasiflora en el tratamiento de estados de ner-
propiedades como antiagregante plaquetario.
viosismo e intranquilidad. Puede además estar
Una parte importante de la pro- ducción de
indicada en trastornos menores del sueño y
cortezas de quina se destina a la industria
trastornos digestivos de origen nervioso.
alimentaria.
Toxicidad: pueden incrementar los efectos
La corteza de quina puede originar reaccio-
de los IMAO.
nes alérgicas por su contenido alcaloídico. No
debe utilizarse durante el embarazo. Puede
aumentar el efecto de los anticoagulantes si
QUINA se administran conjuntamente y, en raras
ocasio- nes, puede producir trombocitopenia.
Se utilizan las cortezas de diversas
especies del género Cinchona de la familia UÑA DE GATO
de las Ru- biaceae (C. pubescens Vahl.). Son
árboles ori- ginarios de la cordillera Se emplean principalmente las cortezas de
amazónica, aunque se han cultivado en las raíces de Uncaria tomentosa (Willd.) DC.,
otros lugares en Asia y África. Las cortezas conocida con el nombre vulgar de uña de gato
de quina contienen como prin- cipios activos o también como garabato amarillo, especie
alcaloides (5-15% según la espe- cie) cuya perteneciente a la familia Rubiaceae. Es una
estructura química está formada por la liana trepadora que crece en bosques con luz
unión de una quinoleína con un anillo qui- abundante de diversos países de América del
nuclidínico; los mayoritarios son dos parejas Sur como Perú, Colombia o Bolivia.
de isómeros: quinina y quinidina, y sus Contiene taninos, esteroles y triterpenos
homó- logos cinconina y cinconidina. (polihidroxilados y heterósidos del ácido qui-
Presentan ade- más en su composición nóvico). Como principio activo se consideran
compuestos fenólicos, ácidos orgánicos, más de un 0,9% de alcaloides indólicos: oxin-
saponósidos triterpénicos y doles tetracíclicos (rinchofilina,
aceite esencial. isorinchofilina)
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y pentacíclicos (mitrafilina, isomitrafilina,
isop- teropodina, pteropodina, uncarinas).
La uña de gato posee propiedades inmuno-
estimulantes debidas a sus alcaloides.
extracto acuoso de U. tomentosa suprimió la
capacidad proliferativa de ambas líneas
celula- res, en mayor medida de HL60. La
supresión parece ser mediada, además, por
Presenta igualmente actividad fragmenta- ciones en el ADN.
antimutagénica, citostáti- ca y antiviral. Posee Se considera que la uña de gato carece de
también actividad antiin- flamatoria y toxicidad a las dosis utilizadas en terapéutica.
antirradicalaria.
Tradicionalmente se utiliza como antiinfla-
matorio en procesos reumáticos, artríticos, ALCALOIDES DERIVADOS
etcétera; también se emplea en problemas DE LA HISTIDINA
gas- trointestinales, en diabetes, cirrosis y
La histidina es un aminoácido con un anillo
tumores malignos. Está indicada en procesos
pentagonal dinitrogenado del cual derivan los
víricos.
alcaloides imidazólicos. Estos alcaloides cons-
En la actualidad se encuentran en la biblio-
tituyen un grupo muy pequeño y de localiza-
grafía numerosos estudios de interés sobre la
ción muy restringida en la naturaleza. Única-
farmacología de U. tomentosa. Por una parte,
mente merece la pena citar en este grupo las
se ha comprobado el efecto antiinflamatorio
hojas de jaborandi (Pilocarpus sp.), pertenen-
en estudios tanto in vivo como in vitro. Dicha
ciente a la familia de las Rutaceae y de las
actividad antiinflamatoria es menor si se utili-
que se extrae la pilocarpina, alcaloide con
zan los heterósidos del ácido quinóvico aisla-
activi- dad parasimpaticomimética que se
dos que si se emplean extractos de la droga,
emplea principalmente en forma de colirio en
probablemente debido a que los distintos com-
el trata- miento del glaucoma.
ponentes actúan de forma sinérgica. Por ello
se prefiere utilizar la droga completa.
Igualmente se ha demostrado que U. tomen- ALCALOIDES TERPÉNICOS
tosa posee una fuerte actividad inmunoestimu-
lante. Estudios recientes indican que la droga Aunque algunos autores consideran que es-
estimula la producción de interleucinas en tos compuestos son pseudoalcaloides, para no-
macrófagos de rata; esta estimulación se lleva sotros se trata de auténticos alcaloides. Se
a cabo de forma dosis-dependiente. Los for- man a partir del isopreno vía ácido
extrac- tos ensayados se cuantificaron mevalóni- co. Los más interesantes y que
mediante HPLC, observando que contenían, deben conocer- se además por su toxicidad,
aproxima- damente, 6 mg/g de oxindoles son los formados por unión de cuatro unidades
totales. isoprénicas, es decir, los diterpénicos. Pueden
Los alcaloides oxindólicos pentacíclicos de constar de 19 o de 20 átomos de carbono, por
U. tomentosa son capaces de inducir la libera- lo que se habla de norditerpenos o de
ción del factor regulador de la proliferación diterpenos. Se encuen- tran principalmente en
de linfocitos en células endoteliales humanas, especies de la familia Ranunculaceae. Entre
propiedad ésta no atribuible a los alcaloides las plantas medicinales con este tipo de
oxindólicos tetracíclicos sino todo lo contrario, alcaloides citaremos la raíz de acónito.
pues parecen reducir la actividad de los
penta- cíclicos de forma dosis-dependiente en ACÓNITO
dichas células. Parece ser que los alcaloides
oxindóli- cos tetracíclicos actúan sobre el Se conocen muchas especies del género
sistema ner- vioso central, mientras que los Aconitum, familia Ranunculaceae, especial-
pentacíclicos lo hacen sobre el sistema mente en China. La especie A. napellus crece
inmunitario y que am- bos grupos de en zonas húmedas y montañosas de Europa y
compuestos se encuentran en dos quimiotipos Asia. Es una planta herbácea con flores azules
distintos de la planta. agrupadas en racimo muy vistosas. La parte
Las propiedades antitumorales se han de- que se utiliza es la raíz con forma napiforme.
mostrado en un extracto acuoso, comprobán- Cada planta posee dos raíces tuberculizadas, a
dose que se deben a un mecanismo de induc-
ción selectiva de la apoptosis. Se han
realizado ensayos sobre dos líneas celulares de
leucemia humana (K562 y HL60); en dichos
444
ensayos el
la principal se une por un pedúnculo lateral estaría formado por alcaloides muy tóxicos
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corto la raíz de reemplazo. debido a la presencia de dos uniones éster en
La raíz de acónito contiene almidón y otros su estructura. Activan los canales de sodio e
glúcidos, prótidos, ácidos orgánicos y como inhiben la recaptación de noradrenalina. El
principios activos se encuentran alcaloides segundo grupo, menos tóxico, incluiría alca-
diterpénicos (estructura base de 19 átomos de loides monoésteres que poseen propiedades
carbono) de los cuales el mayoritario es la marcadas antinociceptivas, antiarrítmicas y
aco- nitina, alcaloide muy tóxico éster de una antiepileptiformes debidas a un bloqueo del
alca- mina, la aconina, con ácido acético y canal de sodio. Estos alcaloides producen una
ácido benzoico. Junto a la aconitina se inhibición de la actividad neuronal y parecen
encuentran en menor proporción los productos ser antagonistas competitivos del primer gru-
de su des- doblamiento, así como otros po. El tercer grupo incluiría alcaloides que ca-
alcaloides de estructura semejante como son recen de unión éster; su toxicidad es muy baja
napelina, napelonina, neolina, neopelina, etc. en relación con los dos grupos anteriores. No
Tanto por la estructura química como por su afectan a la actividad neuronal pero sí poseen
modo de acción los alcaloides del acónito se acciones antiarrítmicas que sugieren afinida-
pueden subdividir en tres grupos: el primero des a varios subtipos de subunidades de los ca-
nales de sodio en cerebro y corazón.
Aconotina y 3-acetilaconitina bloquean la
recaptación de noradrenalina, bloqueo media-
do indirectamente por un incremento de la
concentración de sodio en sinaptosomas del
hipocampo en rata.
La aconitina se emplea en neuralgias de tri-
gémino, en casos de gota y reumatismo. La
tin- tura de la raíz forma parte de jarabes
utilizados en el tratamiento de afecciones
respiratorias, como antitusígeno en tos no
productiva. La Comisión E alemana presentó
una monografía negativa del acónito debido a
las discrepancias entre la supuesta eficacia de
la droga y el ries- go de su empleo por su
contenido en alcaloi- des, no justificando su
empleo debido a los riesgos que conlleva. Sin
embargo, el acónito se utiliza ampliamente en
homeopatía en el tratamiento de las
neuralgias de trigémino.
En China y Japón, donde se emplean diver-
sos preparados a base de raíces de distintas
especies de acónitos como analgésicos, anti-
rreumáticos, etc., se citan en la bibliografía
di- versos casos de intoxicaciones. También se
uti- lizan raíces de acónito en la India. Como
en la actualidad existe una fuerte tendencia a
con- sumir productos procedentes de la
medicina tradicional china y en general de
Oriente, hay que tener en cuenta el riesgo que
esto puede suponer.
La raíz de acónito es muy tóxica, pudiendo
provocar algunos gramos de la misma la
muerte de una persona adulta. La intoxicación
se presenta con vómitos, náuseas, adormeci-
miento de la boca y extremidades, hipoten-
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sión y extrasístole ventricular. La muerte
tiene lugar por arritmia ventricular y parada
respira- toria.
ello las concentraciones de estos importantes
mediadores celulares.
Precisamente este AMPc actúa como
regula- dor celular de los enzimas
implicados en el metabolismo energético,
BASES PÚRICAS (bases xánticas) induciendo una dis- minución de la síntesis
de glucógeno y una activación de la
Químicamente derivan del anillo de la puri- glucogenolisis y de la lipolisis en las células
na formado por condensación de una pirimidi- hepáticas, adipocitos y células musculares.
na con un imidazol. Las bases púricas con Por esta razón, las acciones de las drogas
mayor interés por su utilización en terapéutica que contienen estos alcaloides presen- tan
son tres metilxantinas: 1,3,7-trimetilxantina, cierta similitud con las de las catecolami-
1,3-dimetilxantina y 3,7-dimetilxantina, cono- nas en cuanto a su influencia sobre el
cidas, respectivamente, como cafeína, metabo- lismo energético.
teofilina y teobromina. Presentan La cafeína es consumida de forma habitual
características espe- ciales, como es su por la mayoría de la población mundial. Se
comportamiento como anfóteros o el hecho de encuentra presente en diversas plantas, espe-
ser solubles en agua caliente, por lo que para cialmente en el café, té, cola, guaraná y
muchos autores no se trata de auténticos mate.
alcaloides.
Las metilxantinas tienen un efecto estimu-
lante sobre el sistema nervioso central, origi-
CAFÉ
nando un aumento de la capacidad de alerta
y pudiendo inducir a dosis elevadas nervio-
La droga denominada café (café verde)
sismo, temblores e insomnio. Son broncodi-
corresponde a las semillas desecadas y priva-
latadoras, por relajación del músculo liso
das de su tegumento de distintas especies del
bronquial, especialmente la teofilina. Sobre
género Coffea sp. (C. arabica L., C. canephora
el corazón tienen efectos cronotrópicos e
Pierre ex Fröhner), familia Rubiaceae. Estas
inotrópicos positivos y sobre los vasos pro-
es- pecies son árboles de pequeño tamaño o
ducen por lo general dilatación, aunque pue-
ar- bustos grandes, perennes, que se cultivan
den inducir vasoconstricción en el lecho vas-
en diversas partes del mundo, en climas
cular cerebral. Por otro lado, las metil xan-
tropicales y cuyos frutos son drupas que suelen
tinas presentan un ligero efecto diurético
contener dos semillas.
consistente en un aumento de la filtración
Por lo general, contiene entre un 1 y un
glomerular y una disminución de la reabsor-
2% de cafeína. Además posee polisacáridos
ción tubular.
en por- centaje elevado, proteínas, lípidos,
Parece ser que el mecanismo de acción de
ácidos fe- nólicos (ácidos quínico, cafeico,
estos alcaloides está relacionado con la inhibi-
etc.), estero- les, alcoholes diterpénicos
ción de las fosfodiesterasas del AMPc y en
libres o combina- dos con ácidos grasos y
menor medida del GMPc, incrementando por
tocoferoles.
En terapéutica se emplea el principio
activo aislado, generalmente combinado con
O CH3 otros fármacos. La Comisión E indica la
N utilización de la droga como absorbente y
H3C astringente en diarreas agudas y en
N
inflamación leve de la mucosa oral y faríngea.
Las semillas de café verde poseen efectos
ON CH3 N hipercolesterolémicos de los que se responsa-
CAFEÍNA biliza, en parte, al ácido palmítico, uno de los
principales componentes del aceite del café.
Ensayos previos indicaban que algunos diter-
penos que se encuentran en el contenido lipí-
dico de las semillas de café podrían ser res-
ponsables de dicho efecto.
446
En alimentación se consume vitaminas del grupo B y heterósidos de alcoho-
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PLANTAS MEDICINALES
preferentemen- te torrefactado, proceso les terpénicos cuya hidrólisis genera las sus-
mediante el cual se desarrollan los aromas tancias responsables del aroma del té.
típicos de este producto. Por su contenido en cafeína, el té posee ac-
ción estimulante y una ligera acción diurética.
En los últimos años se han realizado nume-
TÉ rosos estudios científicos dirigidos al conoci-
miento de las acciones farmacológicas de los
Constituyen la droga las hojas de Camellia componentes de naturaleza fenólica. En pri-
sinensis (L.) O. Kuntze (= Thea sinensis L.), mer lugar, estos compuestos presentan una
familia Theaceae. Arbustos grandes originarios im- portante actividad antioxidante ya que
de Asia y muy cultivados. Se comercializa actúan incrementando las defensas
como té verde y té negro, la diferencia está antioxidantes na- turales del organismo
en que el negro se somete a fermentación (glutation peroxidasa, catalasa, quinona
mediante un desecado lento y el verde se reductasa, etc.) y además actúan como
dese- ca rápidamente y no fermenta. La captadores de radicales libres. Esta actividad
calidad del té y por tanto su acción, dependen antioxidante puede en parte jus- tificar los
de su ori- gen, de la edad de las hojas y del efectos beneficiosos de esta droga como
procesado de la droga. preventivo y reparador de los daños generados
Sus principios activos son igualmente bases por estrés oxidativo (aterosclerosis e inicio,
púricas, siendo el contenido en cafeína varia- promoción y progresión del cáncer). Mediante
ble según la especie (2-4%), y compuestos ensayos epidemiológicos se ha observado la
polifenólicos (20%): ácidos fenólicos (ácidos menor incidencia de procesos cancerosos en el
clorogénico y cafeico), flavonoides y sobre aparato digestivo en pobla- ciones que
todo taninos gálicos, proantocianidinas y tani- tradicionalmente consumen infu- siones de té
nos mixtos (galatos de epicatequina y epigalo- verde de forma habitual. También se ha
catequina). Posee, además, proteínas, ácidos observado en estas poblaciones una menor
aminados (teanina), glúcidos, ácido ascórbico, incidencia de accidentes cardiovascu- lares
ateroscleróticos debido a que esta droga
disminuye las concentraciones de colesterol y
triglicéridos en sangre.
Estos compuestos polifenólicos también tie-
nen acción antimicrobiana, siendo especial-
mente eficaces en infecciones de la cavidad
OH
OH
HO O
OH
HO O
OH
O
OH
OH
3-O-GALATO DE (–)-EPIGALOCATECOL
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bucal (placa bacteriana, enfermedad peridon-
tal –Porphyromonas gingivalis–).
Tradicionalmente, el té verde se ha emplea-
do en el tratamiento de astenias funcionales,
mento significativo en la actividad
locomotora, mientras que una dosis elevada
mostró efectos depresores en dicha actividad.
COLA
Cola nitida (Vent.) Schott & Endl y otras es-
pecies del mismo género, familia Sterculia-
ceae. La droga está constituida por las
semillas de esta planta, árbol de gran tamaño
con frutos constituidos por folículos leñosos.
Es originaria del oeste africano, zona
ecuatorial y se cultiva en la actualidad en
otras regiones tropicales.
Los cotiledones de cola contienen
también alcaloides del grupo de las bases
xánticas: 0,6- 3% de cafeína y en bastante
menor proporción teobromina. Además se
encuentran taninos condensados que pueden
estar combinados con los propios alcaloides,
lípidos, prótidos, enzimas y azúcares.
La cola es estimulante del SNC, antidepresi-
vo, diurético, cardioactivo y antidiarreico.
Está indicada en casos de fatiga física y
psíquica. La actividad se debe a la presencia
de cafeína y teobromina.
Ensayos en ratón mostraron que los extrac-
tos de cola administrados vía ip inducen cam-
bios bifásicos en la actividad locomotora,
dependientes de la dosis y duración del trata-
miento. Una dosis media produjo un incre-
448
sintomático de diarreas ligeras y astenias fun-
cionales. Parece ser que disminuye la agrega-
Contiene alrededor de un 2% de cafeína y
un pequeño porcentaje de teobromina. Ade-
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PLANTAS MEDICINALES
ción plaquetaria más se encuentran en la droga otros compo-
Ensayos in vitro en células ováricas de háms- nentes, como ácido clorogénico, taninos,
ter y bacterias parecen indicar que es de gran fla- vonoides (quercetina, kenferol y rutina),
importancia las concentraciones a las que se trazas de aceite esencial y triterpenos
utiliza el guaraná en cuanto a su actividad ci- (saponósidos).
totóxica y que dosis elevadas pueden ser per- Debido a la presencia de cafeína, posee ac-
judiciales para la salud humana. Sin embargo, ción estimulante, y por la existencia de com-
ensayos de toxicidad aguda y crónica en ratas puestos polifenólicos es capaz de incrementar
y ratones han mostrado ausencia total de toxi- las defensas antioxidantes del organismo ejer-
cidad para el guaraná. ciendo una acción sinérgica con otras sustan-
cias antioxidantes consumidas habitualmente
MATE en alimentación (frutas y verduras).
Tradicionalmente se ha empleado, al igual
La droga está constituida por las hojas de que el resto de las drogas con bases xánticas,
Ilex paraguariensis St. Hill, familia Aquifo- por sus propiedades estimulantes, diuréticas y
liaceae, especie que es originaria de América antiinflamatorias.
del Sur (Paraguay, Brasil, Argentina). En los La Comisión E alemana indica el mate como
paí- ses de origen preparan una bebida a la analéptico, diurético, lipolítico, inotrópico y
que se conoce como mate o té de Paraguay. cronotrópico positivo, útil en casos de fatiga
física y psíquica.
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