2 Fases Del Desarrollo de Nuevos Fármacos

El desarrollo de un nuevo fármaco por lo general
comienza con el descubrimiento o la síntesis de un

nuevo compuesto farmacológico potencial o la
elucidación de un nuevo objetivo farmacológico
Después de que una nueva molécula, los pasos
posteriores buscan una comprensión de las
interacciones del fármaco con sus blancos
biológicos.
1) Detección de la actividad biológica de un gran numero de productos
Enfoques naturales, bancos de entidades químicas previamente descubiertas o grandes
bancos de datos de péptidos, ácidos nucleicos y otras moléculas orgánicas
2) Modificación química de una molécula activa conocida, que da como
resultado un análogo.
3) Identificación o elucidación de un nuevo objetivo farmacológico
4) Diseño racional de una nueva molécula basada en la comprensión de los

mecanismos biológicos y la estructura del receptor del fármaco.
El proceso de desarrollo de
nuevos fármacos implica la
optimización de compuestos y
pruebas rigurosas para identificar,
entre varios candidatos, el más
eficaz y seguro
Alejandro Mesa Urdinola, ¿Cuánto cuesta y cuánto tarda el desarrollo de un nuevo medicamento? 2021
OBTENCION del compuesto químico
a) Extracción y purificación de un principio activo presente en un producto natural
b) Modificación química de una molécula ya conocida(semi-síntesis)
c) Síntesis química de una nueva molécula
d) Diseño racional de fármacos basados en la relación estructura–actividad
e) Utilización de la Biotecnología
Descubrimiento y desarrollo
Identificación de A partir de nuevos conocimientos de la enfermedad, los investigadores

diseñan productos para detener o revertir sus efectos
nuevas dianas
terapéuticas
Ej: A partir del conocimiento actual de la fisiopatología de la artritis reumatoide se

propone que en lugar de seguir diseñando productos para bloquear mediadores del
cuadro inflamatorio agudo se “reinicie” el sistema inmunológico mediante ablación de
células inmunes responsables de la memoria inflamatoria
(Phrma, s.f.).
(Maschmeyer et al., 2021).
Se realizan pruebas secuenciales de compuestos moleculares para

Tamizaje encontrar posibles efectos benéficos aplicables a diversas
enfermedades
Elhassa & Alfarouk, 2015

Evaluación Cambió del desarrollo del medicamento

de efectos
imprevistos
Ej: Este es el caso de sildenafilo, investigado originalmente para el tratamiento de la

hipertensión. Durante los estudios de fase I, se observó un potente efecto vasodilatador
facilitador de la erección.

Como las que proporcionan nuevas formas de dirigir los productos

Nuevas médicos a sitios específicos del cuerpo o mediante manipulación de
material genético
tecnologías

Una vez se identifica un compuesto prometedor para el desarrollo, se
llevan a cabo experimentos para recopilar información sobre
•Farmacocinética: para saber cómo se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta el producto.
•Farmacodinamia: se estudia el mecanismo de acción.
•Identificación de la para lograr el mejor balance entre eficacia y seguridad,

dosis:
•Vía de administración: estudia la manera más eficiente y segura de administrar el medicamento.
• Seguridad y se estudian potenciales efectos secundarios y mecanismos de toxicidad.

tolerabilidad:
•Comportamiento en diferentes se estudia el efecto que puede tener el medicamento de acuerdo con la edad, el género o
grupos poblacionales: la raza.
•Interacciones farmacológicas: se evalúa el comportamiento del medicamento cuando es administrado en forma
simultánea con otros medicamentos y tratamientos.
•Eficacia comparativa: se hacen estudios para evaluar actividad versus medicamentos similares
Phrma, s.f
Investigación preclínica
Antes de probar un medicamento en humanos se investiga su toxicidad, su

potencial de causar daños graves.
Fase QUÍMICA: caracterización fisicoquímica y desarrollo farmacéutico

Lo primero que se debe conocer de una nueva molécula es todo el conjunto de propiedades
fisicoquímicas que permitan identificarla y caracterizarla de la mejor manera posible: estado físico,
estructura química, peso molecular, solubilidad en agua y en lípidos, punto de fusión y de ebullición,
densidad, pKa,, termolabilidad, fotosensibilidad y estabilidad en disolución o en presencia de humedad,
etc.
Éste trabajo es desarrollado por químicos, mientras que simultáneamente los farmacéuticos inician el
proceso de desarrollo de formas farmacéuticas adecuadas para el posible uso del nuevo compuesto
como un medicamento en el hombre.
CARLOS BUSTAMANTE ROJAS, FRASES DEL DESARROLLO DE UN NUEVO MEDICAMENTO

Investigación preclínica
Antes de probar un medicamento en humanos se investiga su toxicidad, su

potencial de causar daños graves.
Fase Biológica:
• En dos especies animales mamíferos diferentes
• Potencial toxicológico a corto y largo plazo
• Animales íntegros, en órganos aislados de animales, en cultivos celulares o
a escala molecular, dependiendo de cual sea el objetivo farmacológico.
CARLOS BUSTAMANTE ROJAS, FRASES DEL DESARROLLO DE UN NUEVO MEDICAMENTO

Investigación clínica
Los ensayos clínicos siguen una secuencia

típica, partiendo de estudios exploratorios a
pequeña escala (Fase I) y avanzando a
estudios confirmatorios a gran escala (Fase
III). .
FASE I. El fármaco candidato se prueba en humanos por primera vez.
El objetivo principal de esta etapa es evaluar la seguridad del

medicamento cuando se usa en humanos y determinar cuál es
el rango de dosificación más seguro
10 a 100 voluntarios sanos.
Duración del estudio: 1-2 años.
Los investigadores evalúan la farmacocinética
FASE II. El objetivo de esta fase es evaluar la seguridad y la eficacia en

un pequeño grupo de pacientes.
50 a 500 pacientes con la enfermedad/condición.
Duración del estudio: 2-3 años

Comparan el tratamiento con placebo o con el estándar de atención para la enfermedad
Se analiza la potencia del fármaco para refinar la dosis y el esquema de administración
Se examinan los efectos secundarios y los riesgos asociados con el fármaco.
Aproximadamente el 33% de los medicamentos pasan a la

siguiente fase
FASE III. El propósito central de esta etapa es confirmar la seguridad y

eficacia en una población grande de pacientes
300 a 3000 voluntarios que tienen la enfermedad o la condición
Duración del estudio: 3-5 años

Ofrece o no un beneficio importante a una población específica.
Efectos secundarios que aparecen en el largo plazo
FASE IV Estos estudios se llevan a cabo una vez que el medicamento o

dispositivo ha sido aprobado por la autoridad regulatoria.
Varios miles de participantes
Duración del estudio: Sin duración fija
Son parte del monitoreo de seguridad post-mercadeo,

usualmente cuentan con la participación de varios miles de
voluntarios que tienen la enfermedad/condición.
La eficacia
• Hace referencia al grado de buen funcionamiento de un
tratamiento en ensayos clínicos o estudios de laboratorio.
La efectividad
• Hace referencia al grado de buen funcionamiento de un
tratamiento en la práctica, una vez el fármaco que está
disponible de forma generalizada.
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El desarrollo de un nuevo fármaco por lo general

comienza con el descubrimiento o la síntesis de un

3) Identificación o elucidación de un nuevo objetivo farmacológico

4) Diseño racional de una nueva molécula basada en la comprensión de los

a) Extracción y purificación de un principio activo presente en un producto natural

b) Modificación química de una molécula ya conocida(semi-síntesis)

c) Síntesis química de una nueva molécula

d) Diseño racional de fármacos basados en la relación estructura–actividad

Identificación de A partir de nuevos conocimientos de la enfermedad, los investigadores

Ej: A partir del conocimiento actual de la fisiopatología de la artritis reumatoide se

Se realizan pruebas secuenciales de compuestos moleculares para

Elhassa & Alfarouk, 2015

Evaluación Cambió del desarrollo del medicamento

Ej: Este es el caso de sildenafilo, investigado originalmente para el tratamiento de la

Elhassa & Alfarouk, 2015

Como las que proporcionan nuevas formas de dirigir los productos

Elhassa & Alfarouk, 2015

•Farmacocinética: para saber cómo se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta el producto.

•Farmacodinamia: se estudia el mecanismo de acción.

•Identificación de la para lograr el mejor balance entre eficacia y seguridad,

• Seguridad y se estudian potenciales efectos secundarios y mecanismos de toxicidad.

Antes de probar un medicamento en humanos se investiga su toxicidad, su

Fase QUÍMICA: caracterización fisicoquímica y desarrollo farmacéutico

CARLOS BUSTAMANTE ROJAS, FRASES DEL DESARROLLO DE UN NUEVO MEDICAMENTO

Antes de probar un medicamento en humanos se investiga su toxicidad, su

CARLOS BUSTAMANTE ROJAS, FRASES DEL DESARROLLO DE UN NUEVO MEDICAMENTO

Los ensayos clínicos siguen una secuencia

FASE I. El fármaco candidato se prueba en humanos por primera vez.

El objetivo principal de esta etapa es evaluar la seguridad del

Los investigadores evalúan la farmacocinética

FASE II. El objetivo de esta fase es evaluar la seguridad y la eficacia en

Duración del estudio: 2-3 años

Aproximadamente el 33% de los medicamentos pasan a la

FASE III. El propósito central de esta etapa es confirmar la seguridad y

300 a 3000 voluntarios que tienen la enfermedad o la condición

Duración del estudio: 3-5 años

Efectos secundarios que aparecen en el largo plazo

FASE IV Estos estudios se llevan a cabo una vez que el medicamento o

Varios miles de participantes

Duración del estudio: Sin duración fija

Son parte del monitoreo de seguridad post-mercadeo,

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