Farmaco 1

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La Farmacología como ciencia biomédica se encarga del estudio

de los fármacos o medicamentos y sus acciones sobre el organismo.

La farmacología es una ciencia joven, aunque en el papiro de


Ebers (1500 a.n.e.) se hallaron referencias de unas 7000 sustancias
Se considera que Hipócrates y la medicina griega elevaron a la
farmacología del rango empírico y mágico a otro que cabe denominar
científico y técnico.
No fue hasta bien entrado el siglo XVIII que se realizaron los
primeros ensayos de validación experimental de fármacos.

PORQUE ES IMPORTANTE
EL ESTUDIO DE LA FARMACOLOGIA?
Otorga al médico las bases necesarias para efectuar una terapéutica
racional.

EL ESTUDIO DE LA FARMACOLOGÍA REQUIERE DEL CONOCIMIENTO


DE CONCEPTOS BÁSICOS:
Fármaco: Sustancia utilizada para el tratamiento, prevención,
curación o diagnóstico de una enfermedad, también se le llama fármaco
al principio activo del medicamento
Medicamento: Sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones
destinadas al uso humano o animal
Especialidad farmacéutica: El medicamento de composición e
información definidas, de forma envasada o preparada que se obtienen
en la farmacia.

Medicamentos Genéricos como la especialidad con la misma forma


farmacéutica e igual composición cualitativa y cuantitativa en sustancias
medicinales que otra especialidad de referencia (patentado).
RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
Farmacognosia: que estudia el origen y características de las
drogas en su estado natural.

Farmacocinética: Estudia los procesos de absorción, distribución,


metabolismo y excreción de los medicamentos.

Farmacodinamia: Estudia Mecanismo de acción de las drogas y los efectos


farmacológicos que desarrollan los medicamentos.

Farmacogenética: Se ocupa del estudio de factores genéticos


relacionados con la respuesta individual a los fármacos.

Farmacovigilancia: tiene como objetivo la identificación y


valoración cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo y
crónico de los medicamentos en la población.

Toxicología: Es una disciplina muy amplia que estudia el origen,


investigación, diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones.

Farmacoepidemiología: Ciencia que estudia el impacto de los


medicamentos en poblaciones humanas, utilizando métodos
epidemiológicos.

DIANAS DE LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA


La mayoría de los fármacos ejercen sus efectos uniéndose primero a
proteínas
aunque existen excepciones como:
● Antimicrobianos
● antitutumorales
● bifosfonaos
● antiácidos.
Las proteínas que sirven de diana para la acción farmacológica son:

Receptores: como los beta adrenérgicos 2 (beta 2) del músculo bronquial


sobre los que actúa el salbutamol, o los receptores opiodes a los que se une
la morfina para conseguir la analgesia
Canales iónicos: como los de calcio que pueden ser
bloqueados por la nifedipina;
Enzimas: como la ciclooxigenasa que es inhibida por el ácido
acetil salicílico y se produce el efecto analgésico, antipirético y
antiinflamatorio de este medicamento.
Moléculas transportadoras: como la bomba de Na+ – K+
(célula cardíaca) a la que se unen los digitálicos como la digoxina.
EVALUACIÓN DE UN NUEVO MEDICAMENTO
Demostrar la eficacia y seguridad de un nuevo medicamento tiene un costo
elevado, ya que para su introducción en la práctica clínica habitual debe
cubrir una serie de requisitos establecidos:
CARACTERIZACIÓN FÍSICO-QUÍMICA
Tras la caracterización físico-química de un nuevo compuesto, debe
cumplirse una ruta crítica para su evaluación que incluye estudios
preclínicos (farmacológicos y toxicológicos) que transcurren en el laboratorio
y se realizan en animales de experimentación o sistemas biológicos
disponibles.
El tamizaje farmacológico y el bioensayo (REPITEN ABAJO)
El tamizaje: es la búsqueda de una o varias acciones presentes en un
compuesto determinado.
Existen dos tipos:
● Dirigido: Busca detectar una acción específica
● A ciegas: Busca detectar cualquier acción biológica presente en
cualquier compuesto nuevo
El bioensayo: es un método cuantitativo que permite valorar
el efecto y la potencia de una sustancia, para lo cual se emplean las curvas
dosis-respuestas, que permiten cuantificar o estimar el efecto de una
dosis dada.
Los estudios toxicológicos preclínicos se utilizan para
determinar los efectos tóxicos del compuesto
Actualmente se ha establecido como requisito evaluar la
reproducción, el potencial carcinogénico y mutagénico.

PROCESO INVESTIGATIVO DEL MEDICAMENTOS

Etapa Pre Clínica: Estudia el efecto de la toxicidad en animales


mediante modelos experimentales (tamizaje y bioensayo farmacológico).
MODELOS EXPERIMENTALES
Son las técnicas y procedimientos utilizados en la etapa preclínica
para realizar la caracterización de una sustancia, que es llevado a cabo
siguiendo un diseño experimental. Hay dos tipos de Modelos:
I-TAMIZAJE (pesquiza o búsqueda farmacológica)
II-BIOENSAYO

CURVAS DOSIS-RESPUESTA GRADUALES


Se hace necesario determinar que dosis se requiere de un fármaco
para que al ser suministrado a un grupo de pacientes, la mayor cantidad
responda con igual magnitud.
Tiene cuatro variables características:
- PENDIENTE: Caracteriza la unión del medicamento al receptor.
- POTENCIA: Es la dosis requerida de un fármaco o medicamento
para producir un efecto determinado y es importante para determinar la
dosis que se debe emplear.
- EFICACIA: Es la capacidad del compuesto de producir el efecto
máximo (meseta de la curva dosis-respuesta).
- VARIABILIDAD BIOLÓGICA: Diferencias en la magnitud de una
respuesta farmacológica al aplicar iguales dosis de un medicamento en
individuos.
Interindividualidad: en individuos diferentes de una misma
población.
Intraindividualidad: en un mismo individuo en momentos
diferentes.

CURVAS DOSIS RESPUESTA DE FRECUENCIA ACUMULADA


(POBLACIONALES O CUANTALES) 

Se utiliza para determinar la dosis efectiva del medicamento en la  población


en términos de frecuencias

Entre las que están: 


⮚ Dosis efectiva (DE): Produce una magnitud cualquiera del  efecto
considerado en la curva dosis-respuesta. 
⮚ Dosis efectiva media (DE50): Produce el efecto en cuestión  en la
mitad de la población estudiada. 
⮚ Dosis letal (DL): El efecto predeterminado es la muerte.
⮚ Dosis letal media (DL50): Mata a la mitad de la población  estudiada. 
⮚ Dosis terapéutica: Dosis efectiva cuando el efecto logrado es  el
terapéutico. 
⮚ Dosis umbral: Dosis mínima que produce el efecto estudiado.
⮚ Dosis máxima: Mayor dosis que puede ser tolerada sin  aparición de
efectos tóxicos. 

Importancia de las Curvas Dosis Respuesta: 


Curvas Graduales: Ofrece información sobre la eficacia máxima Curvas
Curvas Cuantales: Señala la variabilidad potencial entre individuos.
ENSAYOS CLÍNICOS
Es cualquier investigación en sujetos humanos 
dirigida a verificar los efectos farmacológicos,
farmacocinéticos e  identificar las reacciones
adversas del producto de investigación con el 
objetivo de determinar su eficacia y seguridad.

FASES I, II, III, IV PILARES


Los pilares básicos sobre los cuales se debe desarrollar un ensayo
clínico controlado y que permiten garantizar la validez de los resultados, 
son cuatro: 

✡ Objetividad de la Observación 
✡ Comparación concurrente que se logra al evaluar la  eficacia
de un producto en dos grupos de pacientes lo más  parecido
posible, excepto en la intervención que están recibiendo.
✡ Asignación aleatoria
✡ El enmascaramiento que permite disminuir la  influencia de la
subjetividad de investigadores y pacientes, el más  utilizado es a
doble ciegas donde ni el paciente ni el investigador  conocen el
tratamiento

  FASES DEL ENSAYO CLÍNICO 

La fase I 
Es la primera administración del producto en el hombre y 
generalmente se realiza en voluntarios sanos aunque en  ocasiones
se utilizan enfermos

La fase II 
Tiene como objetivo  principal comenzar a evaluar la eficacia. 

La fase III 
Incluye un mayor número de pacientes, es la última fase de 
evaluación de un medicamento (confirmación) antes de su 
comercialización

La fase IV 
Comienza después del registro y en la misma se desarrollan  estudios
de farmacovigilancia

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