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    ANTIVIRALES

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    Marlene Ruiz Rivera
    Los antivirales incluyen fármacos que tratan infecciones respiratorias como la amantadina y la rimantadina, infecciones herpéticas y por citomegalovirus como el aciclovir, ganciclovir y foscarnet, e infecciones por VIH como la cidovudina, didanosina y delavirdina. Los antivirales actúan inhibiendo la polimerasa del DNA viral, la proteína de la matriz membrana, la síntesis del RNA viral o la proteasa del VIH. Los principales efectos adversos son toxicidad en la

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    ANTIVIRALES

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    Los antivirales incluyen fármacos que tratan infecciones respiratorias como la amantadina y la rimantadina, infecciones herpéticas y por citomegalovirus como el aciclovir, ganciclovir y foscarnet, e infecciones por VIH como la cidovudina, didanosina y delavirdina. Los antivirales actúan inhibiendo la polimerasa del DNA viral, la proteína de la matriz membrana, la síntesis del RNA viral o la proteasa del VIH. Los principales efectos adversos son toxicidad en la

    Descripción original:

    Farmacologia

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    Los antivirales incluyen fármacos que tratan infecciones respiratorias como la amantadina y la rimantadina, infecciones herpéticas y por citomegalovirus como el aciclovir, ganciclovir y foscarnet, e infecciones por VIH como la cidovudina, didanosina y delavirdina. Los antivirales actúan inhibiendo la polimerasa del DNA viral, la proteína de la matriz membrana, la síntesis del RNA viral o la proteasa del VIH. Los principales efectos adversos son toxicidad en la

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    ANTIVIRALES

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    Los antivirales incluyen fármacos que tratan infecciones respiratorias como la amantadina y la rimantadina, infecciones herpéticas y por citomegalovirus como el aciclovir, ganciclovir y foscarnet, e infecciones por VIH como la cidovudina, didanosina y delavirdina. Los antivirales actúan inhibiendo la polimerasa del DNA viral, la proteína de la matriz membrana, la síntesis del RNA viral o la proteasa del VIH. Los principales efectos adversos son toxicidad en la

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    Antivirales

    Dra. Eulalia Fernàndez-Vallìn


    Càrdenas
    ANTIVIRALES
    Los virus son parásitos intracelulares,
    compuestos por una hebra simple o doble de
    DNA o RNA, dentro de una cubierta proteica
    llamada cápside
    La reproducción viral se vale en gran medida de
    los mecanismos metabólicos e las células de los
    mamíferos
    La mayoría de los fármacos antivirales carecen
    de la selectividad suficiente para prevenir la
    replicación viral sin lesionar al huésped, esto
    hace que sean muy tóxicos
    ANTIVIRALES
    (Clasificación)
    PARA EL TRATAMIENTO DE LAS
    INFECCIONES RESPIRATORIAS:

    Amantadina
    Ribavirina
    Rimantadina
    ANTIVIRALES
    (Clasificación)
    PARA EL TRATAMIENTO DE LAS
    INFECCIONES HERPÉTICAS Y POR
    CITOMEGALOVIRUS:
    Aciclovir
    Foscarnet
    Ganciclovir
    Vidarabina
    Trifluridina
    Penciclovir
    Cidofovir
    ANTIVIRALES
    (Clasificación)
    PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES DEL VIRUS DE
    LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA:
    Cidovudina (AZT)
    Didanosina
    Delavirdina
    Delacavir
    Adefovir
    Ritonavir
    Estavudina
    Zalcitabina
    Efavirenz
    Indinavir
    Ciclo de replicación de virus DNA
    (ej. Virus de herpes simple)
    Adherencia a la superficie celular

    Pérdida de la cubierta y transferencia


    del DNA viral al núcleo de la célula
    infectada

    Síntesis de DNA viral Transcripción en RNAm viral

    Síntesis de proteínas por el ribosoma de la célula infectada

    Emsamblado y
    Proteínas estructurales
    liberación del
    Enzimas virales
    virión
    Proteínas reguladoras
    INHIBICIÓN DE LA POLIMERASA DEL DNA VIRAL: aciclovir, vidarabina,
    foscarnet, ganciclovir
    Ciclo de replicación de virus RNA
    (ej. Influenza)
    Adherencia y penetración del virus

    Pérdida de la cubierta proteica

    Replicación intranuclear de RNA

    Transporte y ensamblado intracelular

    Liberación

    Amantadina, rimantadina
    Ribavirina
    AMANTADINA Y RIMANTADINA
    En las infecciones virales respiratorias, los síntomas
    aparecen de forma tardía, es decir después de haberse
    producido la replicación viral
    La amantadina y la rimantadina tienen eficacia limitada
    en esta etapa sintomática de la infección, si tienen
    efectos en el tratamiento profiláctico
    El mecanismo de acción es el bloqueo de la proteína de
    la matriz membranal viral (pérdida de la cubierta
    proteica)
    La resistencia del virus de la influenza A, a estos
    fármacos todavía no constituye un importante problema,
    pro se describe resistencia cruzada entre ambos
    fármacos
    AMANTADINA Y RIMANTADINA
    Su espectro se limita al virus de la influenza A.
    Ambos fármacos tienen una buena absorción
    oral
    La amantadina se distribuye por todo el
    organismo y penetra con facilidad en el SNC, no
    se metaboliza de manera extensa, se excreta
    por la orina
    La rimantadina no cruza al SNC, se metaboliza
    con amplitud por el hígado
    AMANTADINA Y RIMANTADINA
    Los efectos adversos de la amantadina se
    presentan en el SNC e incluyen insomnio,
    mareo, ataxia, alucinaciones, convulsiones, se
    debe prescribir con precaución en paciuentes
    psiquiátricos, ateroesclerosis cerebral,
    disminución de la función renal o epilepsias
    La rimantadina no produce efectos en el SNC,
    los efectos se producen en el sistema digestivo
    Ambos son embrio y fetotóxicos
    RIBAVIRINA
    Es un análogo sintético de la guanosina
    Es útil en el tratamiento tanto de virus DNA,
    como de virus RNA
    Inhibe la síntesis del RNAm del virus
    Los rinovirus y los rotavirus, que contienen
    RNAm preformados son resistentes a este
    fármaco
    Espectro antiviral: virus sincitial respiratorio,
    influenza A y B, virus de la hepatitis A
    RIBAVIRINA
    Es eficaz tanto cuando se administra por vía oral
    como por vía IV, su eficacia cuando se
    administra en forma de aerosol
    No atraviesa la barrera hematoencefálica
    Sus efectos adversos más importantes son
    anemia transitoria, aumento de la bilirrubina.
    Se contraindica en el embarazo y la lactancia
    ACICLOVIR
    ESPECTRO: HERPES VIRUS (herpes simple
    (tipo 1 y 2), varicela y varicela zoster, virus de
    Epstein-Barr
    Se administra por vía oral, tópica o IV, buena
    distribución incluyendo SNC, de ahí su uso en
    encefalitis, se metaboliza en el hígado y se
    excreta por el riñón
    Los efectos adversos más frecuentes son
    cefalea, diarrea, náuseas, vómitos, irritación
    local, además disfunción renal
    GANCICLOVIR
    Sólo está aprobado para el tratamiento de
    la infección por citomegalovirus
    Se administra por vía IV, tiene buena
    distribución incluyendo el SNC, se excreta
    por el riñón.
    Efectos adversos: neutropenia grave dosis
    dependiente, embrio y fetotoxicidad
    FOSCARNET
    Solo aprobado para el tratamiento con
    citomegalovirus en pacientes con VIH
    Se administra por vía IV
    Tiene buena distribución y se acumula en la
    matriz ósea, se excreta por el riñón
    Los efectos adversos abarcan anemia,
    nefrotoxicidad, fiebre, náuseas, hipocalcemia e
    hipomagnesemia, hipokalemia, hipofosfatemia,
    convulsiones y arritmias
    VIDARABINA
    ESPECTRO: HERPES VIRUS 1 Y 2, VARICELA
    Y VARICELA ZOSTER.
    Solo se administra por vía IV y por vía tópica
    Es útil en el tratamiento e las encefalitis graves
    a gérmenes sensibles
    Los efectos adversos por su administración a
    corto plazo no son graves, sin embargo en
    pacientes con alteraciones hepáticas o renales
    produce, vómitos, náuseas y convulsiones
    Función de la proteasa del VIH en
    la replicación viral
    Penetración y denudación viral

    RNA viral

    Transcriptasa inversa

    DNA viral (-) AZT

    RNA viral Poliproteína precursora

    Proteínas precursoras

    Liberación
    CIDOVUDINA
    EN LA ACTUALIDAD SE UTILIZA EN EL
    TRATAMIENTO DE PACIENTES CON VIH
    COMPROBADO.
    Tras su administración se informa una mejoría
    del estado inmunológico (incremento del
    número de absoluto de células T colaboradoras
    inducidas)
    Produce protección de los fetos, los que
    previene la infección por el virus, cuando sus
    madres gestantes infectadas se mantienen bajo
    tratamiento con este fármaco
    CIDOVUDINA
    Resistencia: la eficacia del fármaco disminuye
    con el tiempo
    El fármaco se absorbe bien después de su
    administración oral, los alimentos disminuyen su
    absorción
    Tiene buena distribución por todo el organismo,
    se metaboliza en el hígado por glucuronidación
    y se excreta por el riñón
    Toxicidad el la médula ósea como anemia, y
    leucopenia grave; cefalea, convulsiones.
    Inhibidores de la proteasa de VIH
    El desarrollo de toxicidad de los
    inhibidores de la transcriptasa inversa y de
    resistencia a ellos permitió el desarrollo e
    estos fármacos.
    Ej. Saquinavir, ritonavir, indinavir,
    nelfinavir y amprenavir
    INTERFERÓN
    Existen 3 tipos de interferones: alfa, beta y
    gamma.
    Se administran por vía IV y penetran las
    LCR
    Sus efectos adversos incluyen fiebre,
    letargo, depresión de la médula ósea,
    ICC, hipersensibilidad
    Interferón alfa Interferón beta Interferón
    gamma
    Hepatitis B y C Esclerosis múltiple Enf.
    crónicas recidivante y Granulomatosa
    remitente crónica
    Papilomavirus

    Leucemia de
    células vellosas
    Sarcoma de
    kaposi

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