Tarea FG Biotransformación

Farmacología General
UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO

FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES CUAUTITLÁN
SECCIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACOLOGÍA HUMANA
TAREAS DE FARMACOLOGÍA GENERAL

ALUMNO: BELTRAN OSNAYA ANGELA VALERIA
GRUPO: 2501
SEMESTRE: 2023-II
UNIDAD 4. Farmacocinética
Biotransformación:
1. Investiga que es el efecto del Primer paso hepático, menciona ejemplos
de fármacos que sufren este fenómeno e indica como influye en el
efecto de los fármacos.
Se define como la eliminación de una gran parte del fármaco administrado

durante el primer paso a través de la pared intestinal y el hígado.
Ocurre cuando hay fármacos de alta extracción. La tasa de extracción señala la

cantidad de fármaco que es aclarada en un paso hepático. Cuanto más alto
sea, más depende del flujo hepático. Este proceso es saturable.
Ejemplos: Propanolol, Imipramina, aldosterona, ciclosporina, isoproteronol,

lidocaína, morfina, nortiriptilina, nitratos.
2. Describe los factores que influyen en el proceso de biotransformación
Ambientales: como contaminantes, se ha probado que las personas que viven

en las ciudades biotransforman los fármacos de manera más rápida que los
individuos que no habitan una zona urbana.
 Genéticos: polimorfismos en la producción de enzimas heredados de genes
autosómicos recesivos.
 Fisiológicos: edad, género y dieta, alteran este proceso por lo que será
distinto para cada organismo.
 Otros fármacos: se pueden dar interacciones farmacológicas que alteren
este proceso, aumentando o disminuyendo la velocidad de biotransformación; o
donde se de la competencia entre fármacos por una misma reacción.
 Tolerancia metabólica: aumento paulatino de la dosis de los fármacos
inductores para mantener el efecto terapéutico, (debido a que se ha creado una
tolerancia), esto puede ser por un número de factores, siendo uno de ellos la
saturación de los receptores para ese fármaco.
 Fisiopatológicos: padecimientos hepáticos como lo son la cirrosis y la
hepatitis
Ambientales: como
contaminantes, se ha
probado que las
personas que viven en las
ciudades biotransforman los
fármacos
de manera más rápida que
los individuos que no
habitan una
zona urbana.
 Genéticos:
polimorfismos en la
producción de enzimas
heredados
de genes autosómicos
recesivos.
 Fisiológicos: edad,
género y dieta, alteran este
proceso por lo que
será distinto para cada
organismo.
 Otros fármacos: se
pueden dar interacciones
farmacológicas que
alteren este proceso,
aumentando o disminuyendo
la velocidad de
biotransformación; o donde
se de la competencia entre
fármacos
por una misma reacción.
 Tolerancia metabólica:
aumento paulatino de la
dosis de los
fármacos inductores para
mantener el efecto
terapéutico, (debido
a que se ha creado una
tolerancia), esto puede ser
por un número
de factores, siendo uno de
ellos la saturación de los
receptores
para ese fármaco.
 Fisiopatológicos:
padecimientos hepáticos
como lo son la cirrosis
y la hepatitis
3. Investiga que son los inductores e inhibidores de la biotransformación, y
da ejemplos de ellos.
Inducción enzimática: El ingreso de una sustancia ajena al organismo

desencadena una serie de procesos que alteran su funcionamiento y
dependerá de las propiedades de esa sustancia. En el caso de los
medicamentos, éstos pueden provocar un incremento en el metabolismo
debido a una activación de la fracción microsomal, llevando a la
estimulación de la síntesis enzimática. A esto se le denomina inducción
enzimática, y conlleva a un aumento en la producción de diversos
componentes pertenecientes a la familia del citocromo P450 y a la
activación de sistemas enzimáticos de fase ii. En la mayoría de las
veces se obtiene una mayor capacidad de activación del citocromo P450
de la que se logra por medio de la conjugación, lo que puede provocar una
mayor cantidad de reactivos de fase i y un desequilibrio.1Un inductor puede
activar más de un citocromo por sí mismo, así como un citoctromo puede
ser activado por diferentes inductores. Usualmente las sustancias inducen
su propio metabolismo.
Ejemplo: Fenobarbital, Omeprazol, Dexametazona, Fenitoína.
Inhibición enzimática: Por el otro lado, existen fármacos que pueden

tener el efecto opuesto y provocar una diminución del metabolismo.
Esto es debido a la poca especificidad que tienen los sitios activos de las
enzimas oxidativas, provocando que compartan una vía
metabólica
común y una inhibición competitiva. Esto se refleja clínica-mente en el
aumento de la semivida del fármaco que no se puede metabolizar,
incrementandose su acción farmacológica.1Es muy poco frecuente que
las enzimas metabolizantes se saturen, pero puede significar
una
importante diana terapéutica para la inhibición de sustancias endógenas.
Ejemplo: Ketoconazol, Eritromicina, Fluconazol, Cimetidina
4. Investiga las reacciones de biotransformación de los siguientes

fármacos: paracetamol, acido acetil salicílico, alcohol, clorpromacina y
procaina.
 Biotransformación Paracetamol se metaboliza

principalmente en el hígado, a través de 2 vías
metabólicas principales: conjugación con ácido
glucurónico y con sulfato. Esta última vía se satura
rápidamente con dosis superiores a las dosis
terapéuticas.
 El AAS se absorbe rápidamente en el intestino y se metaboliza en el

hígado, dando lugar a salicilato. El salicilato también es activo, se une
en una elevada proporción a las proteínas plasmáticas y se excreta por
vía renal.
La biotransformación de los salicilatos se da en muchos tejidos,
particularmente en el hígado, a nivel de retículo endoplásmico y
mitocondria(2) .A dosis terapéuticas, el ácido salicílico sufre una
biotransformación hepática, en un proceso de primer orden(1) .Se
describen tres reacciones principales
1. Glucoronización. Produce glucorónido fenólico salicílico y
glucorónidoacíl salicílico. 2. Oxidación. Produce ácido gentísico. 3.
Oxidación microsomal o conjugación con glicina. Produce ácido
salicilúrico
 La clorpromazina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal),

aunque es sometida a metabolismo de primer paso, lo que conlleva una
biodisponibilidad variable, aunque ésta no se ve afectada por la
presencia de alimento. El metabolismo de esta fenotiazina es amplio
encontrándose 12 metabolitos distintos. La mayor parte de ellos son
eliminados en la orina transformados a forma conjugada y no conjugada
y menos del 1% es excretado de forma inalterada. La semivida es
variable cerca de las 30 horas.
Primero, la ADH metaboliza el alcohol a

acetaldehído, una sustancia altamente tóxica y
carcinógeno conocido. Luego, el acetaldehído se
metaboliza aún más a otro subproducto menos
activo llamado acetato, que luego se descompone
1
en agua y dióxido de carbono para una fácil

eliminación.
Procaina: La procaína es rápida y casi completamente hidrolizada en ácido

paraaminobenzoico y dietilaminoetanol por las pseudocolinesterasas no
específicas, que ocurre normalmente en el plasma así como en los
compartimentos microsomales del hígado y otros tejidos. El ácido
paraaminobenzoico, que inhibe la acción de las sulfonamidas, es a su vez
conjugado con el ácido glucurónico y excretado vía renal. El
dietilaminoetanol, que en sí es un metabolito activo, se degrada en el
hígado
5. Resuelve los siguientes ejercicios:
I. Escribe las reacciones de biotransformación de la fenacetina

1) Fase: 1 Oxidación
2) Fase: 2
Reacción: O-desalquilación
Reacción:Glucoronidación.
Enzima: Oxidas
Enzima: UDP-
glucuronosiltransferasa
Sustrato: UDP-ácido
glucurónico
Metabolito: Acetaminofén
Vía de eliminación: orina o

bilis
1) Fase: 1 Oxidación 2) Fase: 2
Reacción: O-desalquilación Reacción:Glucoronidación.
Enzima: Oxidas Enzima: UDP-glucuronosiltransferasa
Sustrato: UDP-ácido glucurónico
Metabolito: Acetaminofén
Vía de eliminación: orina o bilis
II. Escribe las reacciones de biotransformación del siguiente fármaco

A) Fase: 1 Oxidación
Reacción: desaminación
Enzima: Desaminasión
B) Fase: 1 Oxidación
Reacción: hidroxilación
aromática
Enzima: hidroxilasa
A) Fase: 1 Oxidación
Reacción: desaminación
Enzima: Desaminasión
B) Fase: 1 Oxidación
Reacción: hidroxilación aromática
Enzima: hidroxilasa
III. Escribe las reacciones de biotransformación del cloranfenicol

Fase 2: conjugación
Reacción: Glutation
Enzima: transferasa
6. Completa la siguiente tabla:
Factores que modifican el metabolismo de los fármacos.
Factor que
modifica el Descripción y características
metabolismo
Ambientales
Contaminantes, se ha probado que las personas que viven en las
ciudades biotransforman los fármacos de manera más rápida que los
individuos que no habitan una zona urbana
Genéticos
La biotransformacion depende de la dotación genética de
cada individuo.
Fisiológicos Edad: En los bebes no se ha desarrollado del todo su capacidad

hepática para metabolizar sumado a esto su inmadurez renal puede
generar riesgo de intoxicación. Los ancianos tienen disminución de la
dotación enzimática en el hígado más la reducción de la función renal.
Sexo: Existen una diferencia entre hombre y mujeres que es la carga
hormonal y la reserva de grasas estas características modifican el
metabolismo de los fármacos. Dieta: Algunos componentes de los
alimentos puede interferir en los procesos. Ej. : La Cafeína produce
que
Otros fármacos
La administración de dos fármacos simultáneamente uno puede
afectar la metabolización del otro como: Inductor Metabólico.
Inhibidor Enzimático
Tolerancia
metabólica La tolerancia es la disminución de la respuesta de una persona a un
fármaco y se produce cuando este se utiliza repetidamente y el
organismo se adapta a su continua presencia.
Fisiopatológico
s Enfermedades como la insuficiencia hepática o cualquier otra alteran
los procesos de metabolización.

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TAREAS DE FARMACOLOGÍA GENERAL

Se define como la eliminación de una gran parte del fármaco administrado

Ocurre cuando hay fármacos de alta extracción. La tasa de extracción señala la

Ejemplos: Propanolol, Imipramina, aldosterona, ciclosporina, isoproteronol,

2. Describe los factores que influyen en el proceso de biotransformación

Ambientales: como contaminantes, se ha probado que las personas que viven

Inducción enzimática: El ingreso de una sustancia ajena al organismo

Inhibición enzimática: Por el otro lado, existen fármacos que pueden

4. Investiga las reacciones de biotransformación de los siguientes

 Biotransformación Paracetamol se metaboliza

 El AAS se absorbe rápidamente en el intestino y se metaboliza en el

 La clorpromazina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal),

Primero, la ADH metaboliza el alcohol a

en agua y dióxido de carbono para una fácil

Procaina: La procaína es rápida y casi completamente hidrolizada en ácido

5. Resuelve los siguientes ejercicios:

I. Escribe las reacciones de biotransformación de la fenacetina

Vía de eliminación: orina o

II. Escribe las reacciones de biotransformación del siguiente fármaco

III. Escribe las reacciones de biotransformación del cloranfenicol

Fisiológicos Edad: En los bebes no se ha desarrollado del todo su capacidad

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