UNIVERSIDAD NACIONAL DE UCAYALI

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

PRÁCTICA N° 03 DE FARMACOLOGÍA

BIODISPONIBILIDAD DE FORMAS FARMACÉUTICAS EN

FUNCIÓN DE SU TIEMPO DE DISGREGACIÓN.
DOCENTE: Q.F Romel Tuesta Villacorta

ALUMNA: Magy Estefany Cienfuegos Pinedo

CONTENIDO

I. INTRODUCCIÓN
II. OBJETIVOS
III. FUNDAMENTO TEÓRICO
IV. MATERIALES
V. PROCEDIMIENTO EXPERIMENTAL.
VI. RESULTADOS
VII. DISCUCIÓN
VIII. CONCLUCIÓN
IX. CUESTIONARIO
X. BIBLIOGRAFÍA
XI. ANEXOS

PUCALLPA – PERÚ

2023
I. INTRODUCCIÓN

La manufactura de medicamentos cuya denominación es “genérico

intercambiable”, debe regularse y observarse por todas aquellas industrias
farmacéuticas que así los fabriquen. La Norma Oficial peruana Ley-29459,
de los productos farmacéuticos, dispositivos médicos y productos
sanitarios, establece las pruebas y procedimientos para demostrar que un
medicamento es intercambiable. Según esta Norma, la biodisponibilidad es
la proporción del fármaco que se absorbe a la circulación general después
de la administración de un medicamento y el tiempo que requiere para
hacerlo. Las pruebas efectuadas requieren de un medicamento de
referencia (un medicamento indicado por la Ministerio de Salud como tal,
que cuenta con el registro de dicha dependencia, se encuentra disponible
comercialmente y es seleccionado según ciertos criterios), así como de los
denominados perfiles de disolución, los cuales se definen como la
determinación experimental de la cantidad de fármaco disuelto a diferentes
tiempos, en condiciones experimentales controladas, a partir de la forma
farmacéutica. Con ello se busca que un producto sea bioequivalente, es
decir un “equivalente farmacéutico” en el cual no se observa diferencia
significativa en la velocidad y cantidad absorbida del fármaco, cuando es
administrado ya sea en dosis única o dosis múltiple bajo condiciones
experimentales similares.

Se debe tener en cuenta que los análisis establecidos para evaluar estos
criterios están sistematizados, son reproducibles y cuentan con un
Procedimiento Normalizado de Operación (PNO). El resultado impactará
sobre la calidad y efecto terapéutico que tenga el producto genérico una
vez que se distribuya y comercialice. Esto es que se debe asegurar que los
efectos primarios de los medicamentos sean los esperados al cumplirse lo
establecido por las etiquetas de las especialidades farmacéuticas, y así
satisfacer plenamente la posología indicada por el médico.

II. OBJETIVOS

 Conocer los criterios y requisitos que aseguran la calidad de un

medicamento genérico
 Conocer el impacto que tiene la normatividad sobre la producción de
medicamentos genéricos

III. FUNDAMENTO TEÓRICO

III.1. DEFINICIONES
Farmacometría: Rama de la farmacología que establece cuánto y
cada cuándo es necesario administrar un fármaco para obtener el
efecto deseado, además de que permite evaluar y comparar la
seguridad y efectividad de los fármacos.
Biodisponibilidad: Hace referencia a la cantidad de fármaco que
llega en forma activa a la circulación sistémica y la velocidad a la
que accede a ésta, es decir, la fracción de medicamento capaz de
llegar al lugar de acción.
 Bioequivalencia: La intercambiabilidad de dos especialidades
farmacéuticas que tienen el mismo principio activo y
biodisponibilidad equivalente.
Principio activo: Es el componente responsable de la actividad del
medicamento, y es el que alcanza el lugar diana; es decir, donde
tiene que hacer su acción, por lo cual es el ingrediente activo o
molécula que se incluye en un determinado medicamento y que
confiere a este último propiedades para tratar o prevenir una o
varias enfermedades específicas.
Excipiente: Cualquier componente que se agrega intencionalmente
a la formulación de una forma farmacéutica, que es diferente del
principio activo, para darle forma, conservarlo, facilitar su ingesta o
regular su actividad en nuestro organismo.
III.2. TIPOS DE BIOEQUIVALENCIA
Farmacocinética: Estos estudios se basan en el principio de que en
una misma persona se administran dos medicamentos similares con
un mismo principio activo y el fármaco se deberá de absorber en la
misma cantidad y velocidad en sangre, se encontrará en el lugar
donde ejerce su acción en concentración parecida ejerciendo por
tanto un efecto terapéutico similar. Aquí los datos farmacocinéticas
se asimilan a los datos terapéuticos para poder establecer la
equivalencia.
Química: Se refiere a estudios donde las preparaciones contienen el
mismo compuesto en dos o más formas dosificadas y presentan el
mismo estándar oficial, y hay equivalentes químicos que, al ser
administrados al mismo individuo en misma dosificación, resultan en
concentraciones equivalentes de la droga en la sangre o en los
tejidos, por tanto, se puede decir que tienen igual biodisponibilidad.
Clínica: Se refiere al estudio de equivalencia terapéutica donde dos
fármacos que, al ser administrados al mismo individuo, y en el
mismo régimen de dosificación provocan el mismo efecto clínico,
aunque químicamente no sea equivalente.
III.3. DIFERENCIAS ENTRE FÁRMACO DE PATENTE, GENÉRICO
INTERCAMBIABLE Y SIMILAR

Patente: Es aquel medicamento que resulta de un proceso de

investigación, que está protegido por una patente y es fabricado de
manera exclusiva por el laboratorio farmacéutico que lo desarrolló.
Se denominan por el nombre de la sustancia activa y por un nombre
o marca comercial. También se les conoce como innovadores.
Genérico intercambiable: Es aquel medicamento con el mismo
fármaco o sustancia activa, vía de administración, concentración o
potencia que el medicamento innovador, que después de haber
pasado pruebas de intercambiabilidad ha demostrado ser igual o
equivalente al producto innovador. Se denomina por el nombre de la
sustancia activa.
Similar: También llamados “no innovadores” o productos copia, no
han pasado por ninguna prueba de intercambiabilidad, por lo que
aun cuando tengan el mismo principio activo, forma farmacéutica,
cantidad de fármaco, etc., la forma de preparación o los aditivos
que se usen en su elaboración pueden hacer variar su
 biodisponibilidad, es decir, su comportamiento dentro del organismo,
por lo que los medicamentos similares no pueden considerarse
intercambiables con el medicamento innovador

IV. MATERIALES
IV.1. Materiales del Laboratorio
• 3 Termo-agitadores (incluir “mosquetas” o imanes de agitación)
• 06 baguetas
• 2 Baño María
• 4 cocinas eléctricas
• 6 Termómetros
• 3 Potenciómetros
• 8 Vasos de precipitados de 1L
• 01 Peachimetro.
• 12 Vasos de precipitados de 500mL
• 12 Vasos de precipitados de 300mL
• 12 Vasos de precipitados de 250mL
• 2.99g de acetato de sodio trihidratado (por grupo)
• 85 mL de ácido clorhídrico (HCl) ( ACIDO MURIATICO)
• 1.66ml de ácido acético glacial
• Agua destilada 1lt por grupo.
IV.2. Materiales por Alumno
• (A) - 5 Tabletas de 500mg de Paracetamol (De cualquier marca
comercial)
• (B) - 5 Tabletas de 500mg de Paracetamol (G.I.)
• (C) - 5 Tabletas de 500mg de Paracetamol (Similar)
• Una olla mediana de asiento plato.
• Papel para medir el PH.

V. PROCEDIMIENTO EXPERIMENTAL.
V.1. MEDIOS DE DISOLUCIÓN (PREPARACIÓN)
Medio 1. Mezclar 2.99g de acetato de sodio trihidratado
(CH3COONa.3H2O) y 1.66ml de ácido acético glacial. Llevar a
1000mL con agua destilada y mezclar. El pH de la solución debe
ser de 4.5 ± 0.05. Ajustar el pH con ácido acético glacial o acetato
de sodio trihidratado.
Medio 2. Preparar 1000 mL de ácido clorhídrico (HCl) 0.1N, y
verificar su pH con el potenciómetro. Verter 250mL de esta
solución en un vaso de precipitados y ajustar con HCl el pH hasta
llegar a 2±0.5
Medio 3. Agua destilada (Verificar pH)
V.2. PROCEDIMIENTO PARA DISOLUCIÓN
1. Calentar agua en una olla o recipiente de baño maría a
37°C, en suficiente cantidad para cubrir el volumen de
150mL de cada medio en un vaso de precipitados. Dicho
baño debe estar dispuesto sobre un agitador magnético
a 50 RPM aproximadamente (Construir aparato de
disolución según lo indique el profesor). Medir el pH
inicial antes de agregar la tableta.
2. Una vez asegurada la temperatura y velocidad de
agitación al interior de vaso contenedor del medio de
 disolución, se colocará una tableta de cada muestra (A,
B y C), respectivamente dentro del cada vaso en
agitación.
3. Hacer una observación cada minuto durante 15 minutos
y describir el grado de desintegración de la tableta
(como: Nulo (N), Mínimo (MIN), Moderado (MOD), Total
(T)), así como la apariencia del remanente de la tableta y
registrarlo como (polvo, granulo o placa); y registrar el
pH final.

XII. RESULTADOS

Medio y 1 min 5 min 10min 15min

Analito
HCL
Innovador D: MIN D: MOD D: MOD D: T
A: PL A: GR A: PO A: PO
Genérico D: MIN D: MOD D: MOD D: MOD
A:GR A: GR A: GR A: PO
Similar D: MIN D: MIN D: MOD D: MOD
A: PL A: GR A: GR A: PO
CH3COONa
Innovador D: NA D: MOD D: T D: T
A: NA A: GR A: PO A: PO
Genérico D: MOD D: MOD D: T D: T
A: GR A: GR A: GR A: PO
Similar D: MOD D: T D: T D: T
A: PL A: GR A: GR A: PO
H2O
Innovador D: MIN D: MOD D: T D: T
A: GR A: GR A: GR A: PO
Genérico D: MIN D: MOD D: T D: T
A: PL A: GR A: GR A: GR
Similar D: MIN D: T D: T D: T
A: GR A: GR A: PO A: PO

XIII. DISCUCIÓN

- Son muchos los factores que pueden afectar la biodisponibilidad, en los

aspectos propios del medicamento encontramos que la vía de
administración es importante, ya que, por ejemplo, en la vía oral, existe el
metabolismo de primer paso, lo que hace que muchos fármacos se
metabolicen antes de que se alcance la concentración plasmática
adecuada. Otra causa importante de baja biodisponibilidad es no contar con
el tiempo suficiente en el tracto digestivo para que se produzca la
absorción. Por ejemplo, si el fármaco no se disuelve con facilidad o es
incapaz de atravesar la membrana epitelial (si es altamente ionizado y es
polar) el tiempo en los lugares de absorción puede ser insuficiente. En
cuanto a los factores propios de cada persona se sabe que la edad, el
sexo, la actividad física, el fenotipo genético, el estrés, las enfermedades
(ej. síndromes de malabsorción) y los antecedentes quirúrgicos digestivos.
 - La biodisponibilidad de los fármacos en nuestro organismo es un punto de
suma importancia ya que nos habla de forma y tiempo que toman en
activarse, en producir algún efecto en nosotros. Entender este punto es
fundamental para que en el momento de la practica medica podamos
recetar los fármacos y el modo de administración adecuado para nuestro
paciente.

XIV. CONCLUCIÓN
- Es de suma importancia conocer las presentaciones farmacéuticas, sus
características y las vías de administración que les corresponden, ya que
son aspectos que se llevan a cabo en conjunto para alcanzar como tal un
efecto terapéutico en el paciente. Por otro lado, el conocer los factores que
afectan la biodisponibilidad nos ayuda a elegir la presentación del fármaco
que más se adecúa a las características propias del paciente y que le sea
realmente funcional.
- Como conclusión podemos decir que definitivamente existe una diferencia
real en el accionar de los medicamentos según la farmacéutica que los
produce, sin embargo, esto no debería excluir a un fármaco de ser tomado
en cuenta para su uso en la clínica pues muchas veces también hay una
variante que debemos tomar en cuenta y esa es la economía del paciente,
que en ocasiones no es capaz de pagar un medicamento de patente por lo
que debemos presentarle una alternativa.

XV. CUESTIONARIO

1. ¿Qué es una mezcla parenteral (mencione 2 aplicaciones clínicas) y qué

es nutrición parenteral (mencione 2 aplicaciones clínicas)?
 Mezcla Parenteral: Son preparaciones estériles destinadas a su
administración por inyección, perfusión o implante. Pueden ser
de 5 clases:
1. Preparaciones Inyectables: son disoluciones,
suspensiones o emulsiones estériles, formados por uno o
más principios activos y excipientes disueltos en agua, en
un líquido no acuoso apropiado. A su vez pueden dividir
en preparaciones unidosis y multidosis.
2. Preparaciones para perfusión: Son disoluciones o
emulsiones de fase externa acuosa, estériles y
generalmente isotónicas. Se administran
fundamentalmente como preparación de gran volumen
(>100ml).
3. Concentraciones para preparaciones inyectables
4. Polvos para preparaciones inyectables
5. Implantes: son preparaciones solidad y estériles,
destinadas a liberar los principios activos durante un
periodo de tiempo prolongado.
Las vías de administración pueden ser:
a) Vía subcutánea: para administrar adrenalina e
insulina.
b) Vía intradérmica: para vacunas y pruebas
antígenas cutáneas
 c) Vía intramuscular
d) Vía endovenosa
 Nutrición Parenteral: consiste en el aporte de nutrientes como
carbohidratos, proteínas, grasas, vitaminas, minerales y
oligoelementos al organismo por vía extradigestiva.
Actualmente forma parte de la practica medica general en los
pacientes médicos-quirúrgicos. Sin embargo, el aporte de los
nutrientes por vía parenteral reviste unas características
especiales: a) Aporta nutrientes directamente al torrente
circulatorio, sin el proceso digestivo y filtro hepático; b) Cuando
es la única vía utilizable, debe aportar todos los nutrientes
esenciales; c) Se obvian los mecanismos de regulación de la
ingestión y absorción de nutrientes, por lo que debemos evitar
desequilibrios en la administración; d) Se utiliza en pacientes
con alteración de los mecanismos de regulación del medio
interno: e) Gran facilidad para la incidencia de infección: fácil
desarrollo de gérmenes en la mezcla nutritiva, ruptura de
barreras defensivas cutáneas, aporte directo a la sangre con
fácil diseminación, suele utilizarse en pacientes con afectación
inmune por la propia desnutrición o enfermedad de base.
Ejemplos: Lipofundin MCT/LCT 20% Y Ensure 15%

2. Diga que ventaja tendría aumentar la dureza de una tableta.

 Elimina problemas en la granulación debido a la humedad y

temperatura
 Facilita la desintegración del comprimido en las partículas originales
del principio activo
 Disminuye la disparidad de tamaño de partícula en la formación.
 Proporciona mayor física y química frente al envejecimiento

3. Diga que ventaja tendría proveer de una capa entérica a un fármaco.

 Recubrimiento Entérico: es el recubrimiento que resiste la acción

de fluidos gástricos y se desgrega a valores de PH cercanos de
8.0. en general las cubiertas entéricas empleadas se mantienen
no disociadas en el PH del estómago, pero se ionizan con facilidad
cuando el valor de PH se incrementa. Las ventajas son:
1.Prevenir la digestión gástrica o degradación del fármaco
2.Proteger el estómago de posibles interacciones
3.Prevenir la disolución del Fármaco antes de llegar al intestino
4.Evitar náuseas y Vómito causado por el Fármaco
5.Controlar la Velocidad de absorción

4. Mencione en qué circunstancias se acidifica el pH gástrico y cuál sería

su impacto durante el consumo de medicamentos.

El vaciado gástrico y el tránsito intestinal influyen en la absorción del

fármaco, al igual que el gradiente de pH, que determina que el medio
sea o no adecuado para la absorción del fármaco. El problema es que
 hay muchas interacciones posibles; por ejemplo, la presencia de
alimentos en el estómago modifica el pH y el vaciado gástrico. En el
caso de fármacos sensibles al pH del estómago, no conviene que
permanezcan más tiempo en este órgano, porque pueden ser
destruidos. La desintegración y la disolución de los fármacos se
relaciona con los fluidos gástricos, luego, si hay alimentos en el
estómago que cambien el pH, se van a modificar las condiciones en las
cuales el fármaco se desintegra y se disuelve y el medio disponible ya
no será el óptimo para que el fármaco se absorba. Por otro lado, la
presencia de alimentos en el estómago impide que el fármaco quede en
contacto íntimo con la pared, donde se produce el proceso de absorción.
Toda alteración a nivel de absorción va a impedir que se alcancen los
niveles plasmáticos necesarios para que se obtenga el efecto
terapéutico previsto.

XVI. BIBLIOGRAFÍA

1.Alvarado A, Juan. Vías de administración. Apuntes de farmacología. Cuarta

edición. Callao – Perú. Apuntes médicos del Perú E.I.R.L.2018. Pág.131-150

2. Alvarado A, Juan. Formas Farmacéuticas. Apuntes de farmacología. Cuarta

edición. Callao – Perú. Apuntes médicos del Perú E.I.R.L.2018. Pág.151-180

3.Celaya Pérez, S. Nutrición Parenteral. Hospital Clínico de Zaragoza.

[consultado el 23 de mayo de 2023]. Disponible en:
https://www.seom.org/seomcms/images/stories/recursos/infopublico/publicacion
es/soporteNutricional/pdf/cap_12.pdf

4.Díaz Véliz, G. Interacción fármaco – Nutriente. Revista médica revisada por

pares. Chile. [consultado el 23 de mayo de 2023]. Disponible en:
https://www.medwave.cl/puestadia/cursos/3524.html

XVII. ANEXOS