Clase 10 - Farmacologia Del Dolor

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Farmacología Clínica y Farmacovigilancia – FARM122

Escuela de Química y Farmacia


Facultad de Medicina
Universidad Andrés Bello

Farmacología del dolor

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• La Asociación Internacional para el Estudio y
Tratamiento del Dolor (IASP) lo define como:
“experiencia sensorial y emocional
desagradable, asociada o no a daño tisular,
real o potencial, o descrito en términos de
DOLOR dicho daño”

• Dicha experiencia es siempre subjetiva, de tal


modo que se debe admitir y creer que la
intensidad del dolor es la que el paciente
exprese.

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DOLOR

Nocicepción:
Recepción de señales en el SNC provocadas por la activación de nociceptores, que
proporcionan información sobre daño tisular.


Dolor:
Experiencia sensorial desagradable debida (normalmente) a la estimulación de los
nociceptores. Como toda percepción, el dolor implica la abstracción y elaboración de
las señales sensoriales, pero en mayor medida que otras percepciones, el dolor está
muy influenciado por las emociones, el ambiente y la experiencia previa.

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I. Transducción: paso de estímulo nocivo a señal
eléctrica

II. Transmisión: propagación del impulso nervioso


hasta los niveles sensoriales del SNC
Procesos
fisiológicos del III. Modulación: sistemas analgésicos endógenos
modifican la transmisión del impulso nervioso
dolor
IV. Percepción: proceso final en que los tres
primeros, interactuando con una serie de otros
fenómenos individuales, crean la experiencia
subjetiva y emocional

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Dolor Dolor
nociceptivo neuropático

Somático Visceral

Poco localizado
Superficial Profundo
Clasificación y persistente

del Dolor Punzante y


bien localizado
Dolor irradiado

No preciso ni
Rápido
localizado

Lento
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TIPOS DE DOLOR
Según el tiempo de evolución:

DOLOR AGUDO DOLOR CRÓNICO


De inicio reciente
Dolor asociado a procesos patológicos de
Duración limitada evolución prolongada, continuos o
intermitentes.

Generalmente presenta una causa


justificable (lesión o enfermedad) Duración mayor a cuatro semanas, que
relacionada temporalmente con la puede prolongarse durante meses y años.
aparición del dolor

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Evaluación del Dolor

8 Modificado de Alivio del Dolor por cáncer avanzado y Cuidados Paliativos, MINSAL, 2011
ESCALA
FLACC

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Si bien la escala de Wong-Baker es muy utilizada en pacientes pediátricos, la
presencia de sonrisas y lágrimas puede generar ciertos sesgos en estos pacientes,
por lo que también está disponible la escala FPS-R con rostros más neutros.

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Escala visual analógica (EVA)

En la escala visual analógica (EVA) la intensidad del dolor se


representa en una línea de 10 cm. En uno de los extremos
consta la frase de “no dolor” y en el extremo opuesto “el
peor dolor imaginable”.
La distancia en centímetros desde el punto de «no dolor» a
la marcada por el paciente representa la intensidad del
dolor. Puede disponer o no de marcas cada centímetro,
aunque para algunos autores la presencia de estas marcas
disminuye su precisión.
La EVA es confiable y válida para muchas poblaciones de
pacientes. Aunque la escala no ha sido específicamente
testeada para pacientes en terapia intensiva, ésta es
frecuentemente utilizada con esta población.

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FISIOLOGIA
DEL DOLOR

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Tratamiento del dolor

Diagnóstico y una evaluación correcta es esencial


En algunos casos se requiere un tratamiento multimodal que incluya:
• Tratamiento físico
• Psicológico
• Farmacológico

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(Coadyuvantes)

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Tratamiento del dolor

Las bases farmacológicas de la terapéutica. Goodman y Gilman, 13° Edición, 2019.


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AINEs
• Uso en primer peldaño escalera analgésica OMS (pueden asociarse a otros peldaños en
determinadas situaciones).

• Grupo heterogéneo de compuestos químicos que comparten acciones farmacológicas.

• Actúan inhibiendo la síntesis de PG mediante la inhibición de la COX. Todos excepto el


AAS inhiben en forma competitiva reversible a la COX

• Usos:
• Dolor leve a moderado
• Fiebre
• Condiciones inflamatorias
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20 Alivio del Dolor por cáncer avanzado y Cuidados Paliativos, MINSAL, 2011
Acción analgésica

• Efectivos para el control de dolores periféricos de intensidad leve a moderada.

• No todos poseen la misma potencia analgésica.

• Para dolores moderados a intensos pueden asociarse a opiáceos  permite reducir la


dosis.

• Escasa relación entre dosis e incremento de la potencia analgésica, es decir,


administrar dosis altas no aumenta la efectividad del fármaco, pero si aumenta los
efectos secundarios.

• Son más efectivos si se administran antes de que el dolor se convierta en intenso.

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Farmacocinética
• Absorción
• V.O. es la más utilizada
• Buena biodisponibilidad (rápida y completa)

• Distribución
• Alta unión a proteínas (> 90%)
• Se distribuyen ampliamente hacia todos los tejidos
• En general no se aconseja su uso en embarazo, pero de ser necesario, se enfatiza su uso limitado y
bajo supervisión médica.

• Metabolismo:
• Principalmente vía hepática

• Excreción
• Eliminación vía renal en forma de metabolitos
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AINES: efectos adversos
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AINEs: contraindicaciones y
precauciones
• Embarazadas y nodrizas

• Pacientes con asma

• Hipertensos

• Pacientes con daño renal y/o hepático

• Salicilatos  no usar en niños con infección viral


por riesgo de desarrollar síndrome de Reye.

• No administrar por más de 1 semana sin control


médico

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Síndrome de
Reye

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• Riesgo hemorragias con anticoagulantes orales y heparinas

• Aumento nefrotoxicidad con aminoglucósidos

• Aumento efecto hipoglicemiante de sulfonilureas e insulina

Interacciones • Aumento de toxicidad: metotrexato, corticoides, digoxina, fenitoina


y litio.

relevantes • Disminuyen el efecto de:


• β-bloqueadores
• Diuréticos
• IECA

• Alcohol  puede potenciar hepatotoxicidad de paracetamol.

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Analgésicos opioides

• Son depresores selectivos del SNC

• Se utilizan para disminuir dolores


intensos sin producir pérdida de la
conciencia.

• Además calman la ansiedad y la angustia


que acompaña al dolor.

• Producen tolerancia y dependencia 


sujetos a control

• Supresión brusca  Síndrome de


abstinencia

• Algunos se usan como Antitusígenos 


supresión de la tos a nivel central.
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Efectos adversos

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Son fármacos cuyo principal efecto no es la analgesia, pero
que pueden potenciar el efecto analgésico de otras drogas o
tratar otros síntomas presentes en los pacientes.

Fármacos Al combinar la terapia con fármacos coadyuvantes hay que


tener en consideración las interacciones que estos
medicamentos pueden presentar con los opioides, siendo
coadyuvantes necesario en ciertos casos efectuar ajustes de las dosis.

Algunos coadyuvantes son multipropósito y pueden ser


útiles para el dolor neuropático y nociceptivo.

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Antidepresivos: acción sobre el sistema de neurotransmisores. Los tricíclicos son los más utilizados, con acción analgésica y
antidepresiva, mejoran la calidad del sueño y el dolor neuropático.

Antiepilépticos: Actúan como estabilizadores de membrana y potenciando el efecto inhibidor del GABA. Se utilizan en los
cuadros de dolor neuropático crónico, dolor de características específicas asociados o no a crisis paroxísticas.

Corticoesteroides: Son complementos útiles en el tratamiento del dolor, mejoran la analgesia y el humor, aumentan el
apetito.

Anestésicos locales: Se aplican sobre o cerca de terminaciones nerviosas para impedir de forma reversible la transmisión de la
conducción nerviosa. Se utilizan sobre todo para el tratamiento del dolor agudo.

Ansiolíticos: Las benzodiazepinas actúan potenciando el efecto inhibitorio del GABA. Están indicados en situaciones de
ansiedad e insomnio, también como relajantes musculares.

Otros: Neurolépticos, espasmolíticos

Medicamentos coadyuvantes
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MÉTODO ESCALONADO OMS PARA CONTROLAR EL DOLOR ONCOLÓGICO

1. Siempre que sea posible, emplear la


vía oral.

2. Administrar a la hora exacta.

3. Debe ser escalonado.

4. Individualizado.

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Tratamiento farmacológico del
dolor según Guía Clínica Minsal

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Control del dolor post-
post-operatorio

• El manejo debe ser protocolizado, empleando escalas de medición de


dolor, para estratificarlo y adaptar tratamiento
• Individualizar el tratamiento analgésico, dada la alta variabilidad en la
respuesta
• La eficacia de un analgésico es mayor cuando se administra para
prevenir y menor cuando se administra para tratar un dolor ya
establecido
• Siempre que sea posible, los analgésicos deben administrarse por vía
parenteral
• Las asociaciones de analgésicos no opiáceos y opiáceos son eficaces en
dolores agudos intensos
• Emplear dosis e intervalos adecuados, con una pauta prefijada
• Las técnicas locorregionales han demostrado ser significativamente
superiores a la analgesia sistémica con opiáceos

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Dolor Post-
Post-
Operatorio

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• Según la IASP, el dolor
neuropático es todo aquel causado
por una “lesión o disfunción del
sistema nervioso tanto periférico
como central”.

• Comprende síndromes clínicos


como la neuropatía diabética, la
neuralgia postherpética, la neuralgia
del trigémino, las radiculopatías, el
síndrome de dolor regional
complejo, el síndrome de miembro
fantasma y el dolor central entre
otros.

• Caracteristicas: continuo,
quemante, parestesias, disestesias y
Dolor neuropático alodinia.

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