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    Opiaceos OCW2017

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    Este documento trata sobre los analgésicos opioides. Explica que existen agonistas totales como la morfina, agonistas parciales como la buprenorfina, y antagonistas como la naloxona. Describe las características farmacocinéticas y los efectos de la morfina, y discute el uso terapéutico de varios opioides para el dolor. También cubre consideraciones sobre el uso de opioides durante la fisioterapia.

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    Este documento trata sobre los analgésicos opioides. Explica que existen agonistas totales como la morfina, agonistas parciales como la buprenorfina, y antagonistas como la naloxona. Describe las características farmacocinéticas y los efectos de la morfina, y discute el uso terapéutico de varios opioides para el dolor. También cubre consideraciones sobre el uso de opioides durante la fisioterapia.

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    13. opiaceos OCW2017

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    Este documento trata sobre los analgésicos opioides. Explica que existen agonistas totales como la morfina, agonistas parciales como la buprenorfina, y antagonistas como la naloxona. Describe las características farmacocinéticas y los efectos de la morfina, y discute el uso terapéutico de varios opioides para el dolor. También cubre consideraciones sobre el uso de opioides durante la fisioterapia.

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    de 17

    Tema 13

    Analgésicos opioides

    Farmacología en fisioterapia
    OpenCourseWare
    UPV/EHU OCW-2017

    Dr. Iván Manuel Vicente


    Dra. María Torrecilla Sesma
    Dpto. Farmacología UPV/EHU
    Resumen del contenido
    Generalidades: definición de dolor, opciones terapéuticas, sistema opioide
    Clasificación de opioides:
    Agonistas totales: morfina, metadona, fentanilo, codeína, tramadol
    Agonista parcial: buprenorfina
    Antagonistas: naloxona y naltrexona

    Morfina (como prototipo)


    Características farmacocinéticas
    Acciones centrales y periféricas (efectos adversos)
    Utilidad terapéutica

    Otros agonistas totales y agonista parcial

    Antagonistas

    Consideraciones en fisioterapia
    Generalidades
    “ Hay dos tipos de dolor: el propio, insoportable, y el de los otros,
    siempre exagerado” J. Perich (humorista)

    Componente Componente
    emocional Sensorial
    (sufrimiento, angustia) (nocicepción, dolor)

    Antidepresivos, Analgésicos
    ansiolíticos, (AINE, opiaceos)
    opioides

    Dolor
    Percepción del estimulo nocivo al que se le incorpora
    subjetivamente un componente emocional.
    Generalidades
    Opciones terapéuticas contra el dolor

    Acción Acción central


    periférica Opioides
    AINEs
    Generalidades
    Sistema opioide y mecanismo de acción
     Receptores acoplados a proteína Gi/o
    Subtipos
    µ (MOR)
    δ (DOR)
    κ (KOR)

     Ligandos endógenos- péptidos opioides


    β-endorfina (μ)
    Met-encefalina eta Leu-encefalina (δ y μ)
    Dinorfinas (κ)
    Mecanismo de acción
    de los receptores µ (MOR)
     La activación del receptor:
    inhibe la célula postsináptica: (+) canales de potasio
    inhibe la liberación de neurotrasmisor: (-) canales de calcio

    Publicada por Ring0 en Wikipedia Commons con licencia CC by 3.0


    https://commons.wikimedia.org/wiki/File:Mu_opioid_receptor.svg
    Clasificación de los opioides

    1. Agonistas totales (μ):


    morfina, metadona, fentanilo, codeína, tramadol

    2. Agonista parciales (μ): buprenorfina

    3. Antagonistas (μ): naloxona, naltrexona


    1. Agonistas totales (μ)
    Morfina (prototipo)
    Opio = opos = jugo se extrae del fruto de la adormidera

    Principales alcaloides del opio:

    morfina %10-15
    codeína %0,5 Estructura de la Morfina
    tebaína %1 1803 aislado por F. Sertürner
    papaberina %1
    noscapina %10

    Publicado por Pauetmalaka en Wikimedia Common con licencia CC by 4.0 Imagen de dominio público
    https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/e/ed/Adormiderachorreando.JPG https://commons.wikimedia.org/wiki/File:Morphin_-_Morphine.svg
    Características farmacocinéticas de la morfina

    La vía oral es la más utilizada para el dolor crónico, a pesar:


     t½ 2-3h – efecto breve y variable

     Biodisponibilidad : 15-64% (rango amplio)

     Efecto primer paso (%70!!) y circulación enterohepática

     Formas retard (8-12h adm) – efecto más duradero

    Metabolismo hepático- Morfina-6-Glucuronido es un metabolito activo

    Excreción renal

    Imagen de dominio publico


    https://pixabay.com/es/
    medicina-botella-drogas-farmacia-41190/
    Efectos de la morfina
    1) Centrales:
    - ANALGESIA (techo alto, componente sensitivo)
    - Euforia (componente emocional) y sedación
    ¡Cuidado con la combinación
    - Depresión respiratoria – mortal
    de otros depresores (alcohol)!
    - Antitusígena
    - Náuseas y vómitos – al inicio
    - Miosis
    - Tolerancia y dependencia (S. abstinencia)

    2) Efectos periféricos:
    - peristaltismo y contracción de esfínteres: estreñimiento y retención urinaria

    - Retraso del vaciado gástrico y digestión

    -Liberación de histamina: broncoconstricción y basodilatación (rojez, picor)

    - Reducción del gasto cardíaco (hipotensión)


    Síndrome de abstinencia
    Insomnio, disforia, fiebre, mialgias, rinorrea, diarrea, midriasis, náuseas

    Sobredosis (tríada)
    1. Depresión respiratoria
    2. Miosis
    3. Pérdida de conciencia (coma)

    Utilidad terapéutica
    Dolor intenso
    Dolor agudo: traumatismos, postoperatorios, infarto, cólicos

    Dolor crónico: neoplasias


    Otros agonistas totales (μ)
    Metadona

    Farmacocinética: BD mayor por vía oral


    - vidamedia 18-24h,
    - en tratamiento crónico aumenta hasta ∼47h
    - intervalo de adm 12-24h (más cómodo)

    Utilidad terapéutica:
    - desintoxicación
    - analgésico
    Otros agonistas totales (μ)
    Fentanilo

    • Muy potente - más que morfina

    • Liposolubilidad - analgesia rápida (max 20-30 min)


    -administración en parches, chupado, vía respiratoria…
    -cuidado al masajear la zona (parche) por incremento de absorción

    • Uso terapéutico:
    Dolor crónico - estreñimiento más leve
    Tratamiento de rescate – en dolor irruptivo (cancer)
    Anestesia – efecto rápido
    Otros agonistas totales (μ)
    Codeína (metilmorfina)

    Biodisponibilidad buena por vía oral


    Se metaboliza a morfina (%5-10) - limitación reciente en pediatría

    Menor acción central - adicción ¿?

    Utilidad terapéutica:
    - Antitusígeno
    - Dolor moderado junto con AINE
    Tramadol - analgésico“más nuevo”

    Mecanismo de acción: Opiaceo y inhibe recaptación NA / 5-HT

    Acción analgésica moderada, entre codeína y buprenorfina

    Efectos adversos: mareos, sueño, náuseas (%10) y convulsiones


    Sin depresión respiratoria
    Sin adicción ¿?

    Interacciones:
    Cuidado combinación con IMAO!! = síndrome serotonérgico

    Utilidad terapéutica: Dolor moderado-crónico


    2. Agonistas parciales
    Buprenorfina
    Menos eficaz que morfina

    Alta afinidad por los receptores

    Analgesia retrasada pero duradera

    Liposoluble - vía sublingual, parches


    –cuidado con fisioterapia – efecto sobre la absorción

    Utilidad terapéutica: dolor crónico -moderado


    3. Antagonistas

    1. Naloxona*
    Biodisponibilidad baja - vía oral
    Acción corta
    Vía parenteral
    Uso en sobredosis

    2. Naltrexona Utilidad terapéutica:


    Acción larga -Sobredosis de opiáceos*
    Vía oral
    Uso en mantenimiento -Mantenimiento de adictos - naltrexona
    -Cuidado en adictos activos - abstinencia
    Consideraciones en fisioterapia
    Sesión coincidente con efecto máximo – beneficioso para manejo

    Efectos adversos: sedación, estreñimiento y depresión respiratoria

    La analgesia compensa los efectos adversos – sedación (beneficiosa según método)
    ajustar los tiempos de sesión para conseguir mayor rendimiento

    Si la sesión incluye ejercicio activo – tendencia a menor respuesta respiratoria

    Lesiones medulares u otras patologías que disminuyen el tránsito – estreñimiento


     uso concomitante de laxantes

    Síndrome de abstinencia: dolores musculares


    ayuda con fisioterapia (calor, electroterapia, masajes…)

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