Guia 2 - Cinética y Dinámica de Fármacos

GUÍA 2
CINÉTICA Y DINÁMICA DE FÁRMACOS
Farmacocinética
Es el movimiento de los fármacos por el organismo después de la administración, que abarca los
procesos de (1) absorción, (2) distribución, (3) biotransformación (metabolismo) y (4) eliminación
(excreción).
1- ABSORCIÓN
Consiste en la transferencia del fármaco desde su sitio de aplicación para alcanzar la corriente
circulatoria. Vía intravenosa no depende de la absorción.
• La magnitud de los efectos de un fármaco en el organismo es casi siempre proporcional a su

grado de absorción, lo que determina la elección de la vía de administración y la posología.
Biodisponibilidad
La cantidad y la velocidad con la que se absorbe un principio activo de un fármaco a partir de la forma
farmacéutica, quedando disponible en el sitio de acción.
• A mayor biodisponibilidad de un fármaco, más rápida será su respuesta terapéutica.

• Biodisponibilidad: solución> emulsión> suspensión> cápsula>Comprimido> Gragea
Vida media (t 1/2)

Tiempo necesario para que la concentración plasmática original de un fármaco en el organismo se
reduzca a la mitad después de la administración. En cada vida media la concentración disminuye un
50% del valor que tenía al inicio del periodo. La eliminación se considera completa después de 4
vidas medias.
Concentración plasmática máxima (C máx.)

Mayor concentración en la sangre que alcanza el fármaco después de la administración oral,
directamente proporcional a la absorción.
Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (ASC o AUC)

Es proporcional a la cantidad de fármaco que ingresa a la circulación sistémica y es independiente de
la velocidad. Este parámetro puede considerarse representativo de la cantidad total de fármaco
absorbido, después de la administración de una sola dosis.
Equivalentes farmacéuticos
Medicamentos que contienen el mismo principio activo, en la misma cantidad y forma farmacéutica.
Fármacos bioequivalentes: Son equivalentes farmacéuticos que, administrados en la misma dosis y

condiciones experimentales, no presentan diferencias estadísticamente significativas en relación a la
biodisponibilidad.
• El agua es la mejor acompañante para ingerir medicamentos, volumen ideal 250 ml,
mayores pueden generar dilución disminuyendo eficacia.
• Momento de ingesta: buscar equilibrio entre estómago vacío y plenitud gástrica,
antibióticos 1 hora antes o 2 horas después de comidas.
Equivalencia terapéutica: Dos fármacos se consideran equivalentes terapéuticamente si son

farmacéuticamente equivalentes y, tras su administración en la misma dosis molar, sus efectos en
relación con la eficacia y seguridad son esencialmente los mismos, lo que se evalúa mediante estudios
de bioequivalencia, pruebas farmacodinámicas, ensayos clínicos o estudios in vitro.
2. DISTRIBUCIÓN
Una vez en la sangre, los fármacos se distribuyen a los diferentes tejidos del organismo, donde
ejercerán sus acciones farmacológicas. El contenido y la velocidad de distribución de un fármaco
dependen principalmente de su unión a proteínas plasmáticas y tisulares. La fracción del fármaco
unida a las proteínas plasmáticas no tiene acción farmacológica. Cada vez que la fracción libre
del fármaco sale del plasma y se distribuye a los tejidos, una proporción correspondiente se
desconecta de las proteínas plasmáticas y se libera.
3.BIOTRANSFORMACIÓN
Conjunto de reacciones enzimáticas que transforman el fármaco en un compuesto diferente al que se
administró originalmente, para que pueda ser eliminado. El hígado es el principal sitio de
biotransformación, que también se presenta en menor proporción en la mucosa intestinal, en los
pulmones, en la piel, en la placenta y en el propio plasma sanguíneo.
Metabolismo de primer paso: Algunos fármacos se eliminan con tanta eficacia por el hígado o la
pared intestinal que la cantidad que llega a la circulación sistémica es considerablemente menor que
la absorbida, lo que da como resultado una menor biodisponibilidad del fármaco. EJ.: lidocaína y el
ácido acetilsalicílico.
• Citocromo P450 sistema enzimático responsable de la biotransformación de numerosos

fármacos.
4. ELIMINACIÓN
Los fármacos se eliminan al medio externo, generalmente a través de los riñones, pudiendo también
excretarse a través de los pulmones, bilis, heces, sudor, lágrimas, saliva y leche materna. Entre los
factores que influyen en la velocidad de eliminación del fármaco por vía renal, destacan factores
fisiológicos, como la edad del paciente.
• Dado que la leche materna es ligeramente ácida (pH 6,5), las sustancias básicas como la
codeína tienden a acumularse en este líquido.
• Los anticonceptivos orales a base de estrógenos (etinilestradiol) se excretan por la bilis.
• Las otras vías de eliminación son cuantitativamente insignificantes.
Farmacodinámica
Rama de la ciencia que estudia los mecanismos de acción de los fármacos y sus efectos en el
organismo.
Acción y efecto: son términos que a menudo se confunden, pero que en realidad no son sinónimos.
La acción de una droga no es más que el lugar donde actúa; el efecto, el resultado de esa acción.
Ciertos fármacos pueden actuar en diferentes sitios del organismo y, como resultado, causar diferentes
efectos, deseables o indeseables.
Interacción con receptores y otros sitios del cuerpo: La acción de un fármaco ocurre cuando
interactúa con los sitios de respuesta orgánica, que son estructuras celulares especializadas
(receptores) y sitios reactivos en enzimas, de particular interés para el cirujano dental son los
receptores alfa (α) o beta (β) y sus subtipos, que explican los efectos de los agentes
vasoconstrictores comúnmente incorporados a las soluciones anestésicas locales.
Relación dosis-efecto: La intensidad del efecto producido será directamente proporcional a la
concentración en el lugar de acción, en un momento determinado. En otras palabras, la intensidad del
efecto de un fármaco generalmente aumenta al aumentar la dosis. Para algunos fármacos, el aumento
de dosis y, en consecuencia, sus efectos no tiene límite, excepto por los riesgos determinados. Para
otros, el efecto alcanza una magnitud que ya no cambia, denominada efecto máximo o efecto meseta.
Dosis efectiva media y dosis letal media: La dosis de un fármaco, necesaria para producir un efecto
deseado en el 50% de los individuos, se denomina dosis media efectiva o DE50. La dosis capaz de
matar al 50% de los animales en un experimento determinado se denomina dosis letal media o DL50.
Cuando el efecto no es la muerte, entonces podemos hablar de una dosis tóxica media (DT50).
ÍNDICE TERAPUETICO: DL50/ DE50. Seguridad relativa cuando índice es superior a 10.
Reacciones anómalas y efectos adversos de los medicamentos.
Efectos colaterales
Factores que dependen

del fármaco Efectos secundarios
Absoluta
Sobredosis
Relativa
Efectos teratogénicos
Hipersensibilidad
Factores que dependen
del organismo
Idiosincrasia
Tolerancia o resistencia
Física
Factores que dependen Dependencia
de ambos
Psíquica
Efecto paradójico
Referencia Bibliográfica
1. Andrade E. (2018). Terapêutica medicamentosa em odontologia. Dados Eletrônicos. São Paulo:
Artes Médicas, 2014.
2. Goodman, L. S., Brunton, L. L., Chabner, B., & Knollmann, B. C. (2018). Goodman & Gilman's
pharmacological basis of therapeutics. New York: McGraw-Hill.

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CINÉTICA Y DINÁMICA DE FÁRMACOS

• La magnitud de los efectos de un fármaco en el organismo es casi siempre proporcional a su

• A mayor biodisponibilidad de un fármaco, más rápida será su respuesta terapéutica.

Vida media (t 1/2)

Concentración plasmática máxima (C máx.)

Área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (ASC o AUC)

Fármacos bioequivalentes: Son equivalentes farmacéuticos que, administrados en la misma dosis y

Equivalencia terapéutica: Dos fármacos se consideran equivalentes terapéuticamente si son

• Citocromo P450 sistema enzimático responsable de la biotransformación de numerosos

Reacciones anómalas y efectos adversos de los medicamentos.

Factores que dependen

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