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    Tema 14 Biodisponibilidad - 2022-23

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    Este documento trata sobre la biodisponibilidad y sus métodos de determinación. La biodisponibilidad se define como la velocidad y cantidad con la que un fármaco alcanza la circulación sistémica tras su administración. Existen métodos directos e indirectos para determinar la biodisponibilidad absoluta y relativa. La biodisponibilidad absoluta se determina comparando las curvas de niveles plasmáticos tras administración intravenosa y otra vía, mientras que la relativa se compara con un fármaco estándar. Varios fact

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    Tema 14 Biodisponibilidad - 2022-23

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    Este documento trata sobre la biodisponibilidad y sus métodos de determinación. La biodisponibilidad se define como la velocidad y cantidad con la que un fármaco alcanza la circulación sistémica tras su administración. Existen métodos directos e indirectos para determinar la biodisponibilidad absoluta y relativa. La biodisponibilidad absoluta se determina comparando las curvas de niveles plasmáticos tras administración intravenosa y otra vía, mientras que la relativa se compara con un fármaco estándar. Varios fact

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    Tema 14 Biodisponibilidad_2022-23

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    Tema 14 Biodisponibilidad - 2022-23

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    Este documento trata sobre la biodisponibilidad y sus métodos de determinación. La biodisponibilidad se define como la velocidad y cantidad con la que un fármaco alcanza la circulación sistémica tras su administración. Existen métodos directos e indirectos para determinar la biodisponibilidad absoluta y relativa. La biodisponibilidad absoluta se determina comparando las curvas de niveles plasmáticos tras administración intravenosa y otra vía, mientras que la relativa se compara con un fármaco estándar. Varios fact

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    SECCIÓN IV: VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EXTRAVASCULAR

    FACULTAD DE FARMACIA
    DEPARTAMENTO DE
    FARMACIA Y TECNOLOGÍA
    FARMACÉUTICA

    Tema 14. Biodisponibilidad


     Concepto y relevancia
     Determinación de la biodisponibilidad absoluta
    y relativa
     Factores que influyen en la biodisponibilidad

    Curso 2022/2023

    1
    BIODISPONIBILIDAD: CONCEPTO Y RELEVANCIA
    2

    “Velocidad y cantidad a la cual un fármaco o


    componente activo, absorbido a partir de la forma de
    dosificación que lo contiene, se hace disponible en el
    lugar de acción”

    disponible en su
    Velocidad y cantidad
    lugar de acción

    APhA “Velocidad y magnitud a la cual un fármaco o componente


    activo, absorbido a partir de la forma de dosificación que
    lo contiene, alcanza la circulación sistémica”

    Fácilmente cuantificable

    Curso 2022/2023 Tema 14


    DETERMINACIÓN DE LA BD
    3

    ¿Cuál es la importancia real de todo esto?


    En el momento que conozcamos la Bd de un fármaco, será posible modificar su
    posología (dosis) para conseguir unos niveles plasmáticos deseados.
    Se habla realmente de Dosis administrada y dosis eficaz, siendo su relación la
    Biodisponibilidad.
    La biodisponibilidad se expresa en % de dosis o como “factor de
    biodisponibilidad” (F) que es el tanto por uno de la biodisponibilidad
    y tiene un valor entre 0 y 1.

    Ej: Bd del 100 % -------- F = 1


    Bd del 80 % ---------- F = 0.8
    Así pues: Deficaz = F * Dadministrada
    Curso 2022/2023 Tema 14
    DETERMINACIÓN DE LA BD
    4

    Métodos para determinar Biodisponibilidad

     Métodos directos
     Datos de concentraciones plasmáticas (AUC)

     Métodos indirectos:
     Datos de excreción urinaria
     Medida efecto farmacodinámico agudo
     Observación clínica
     Estudios in vitro

    Curso 2022/2023 Tema 14


    DETERMINACIÓN DE LA BD
    5

    “Velocidad y magnitud a la cual un fármaco o componente activo, absorbido


    a partir de la forma de dosificación que lo contiene, alcanza la circulación
    sistémica”

    La fracción de Dosis administrada que llega a sangre


    Bd en magnitud se determina fácilmente a partir de curvas de
    niveles plasmáticos o curvas de excreción urinaria.

    Muy difícil estimar la Bd a partir de datos de


    Bd en velocidad velocidad de absorción del fármaco. Depende de la
    cinética de absorción, existen métodos específicos
    para las cinéticas más habituales de 1er orden Ej:
    Wagner y Nelson.

    Curso 2022/2023 Tema 14


    DETERMINACIÓN DE LA BD
    6
    Bd en magnitud
    Se trata de comparar las curvas de niveles plasmáticos cuando un
    fármaco se administra por vía extravasal y por vía intravenosa.

    ¿Qué parámetro farmacocinético se utiliza para comparar ambas


    curvas?

    El AUC, es el parámetro que me da información del grado y la magnitud


    en la que se absorbe un fármaco.

    Bd absoluta Bd relativa
    (referenciado a la vía i.v.) (referenciado a un estándar)

    Curso 2022/2023 Tema 14


    DETERMINACIÓN DE LA BD
    BD ABSOLUTA
    7

    Comparar la vía de administración en cuestión frente a la vía


    intravenosa

    Ej: Si a un paciente le administramos 2 mg por vía i.v., aparecerán en


    sangre 2 mg (Bd 100%).
    Si tras un tiempo le administramos 2 mg vía oral en función de lo que
    aparezca en sangre así será su Bd.
    si aparecen 2 mg…. Bd oral 100%
    si aparece 1 mg…….Bd oral 50 % (… etc)

    Curso 2022/2023 Tema 14


    DETERMINACIÓN DE LA BD
    BD RELATIVA
    8

    Se utiliza cuando no es factible la vía IV para la determinación de la Bd.

    Se compara con otra presentación del mismo fármaco como estándar de


    referencia, con Bd conocida
    A: medicamento bajo ensayo
    B: medicamento referencia (estándar)
    Misma dosis y vía de administración

     Si dosis A ≠ dosis B (DA ≠ DB)

     A partir de datos de excreción urinaria

    Curso 2018/2019 Tema 14


    DETERMINACIÓN DE LA BD
    9

    Bd en velocidad
     Depende del proceso de absorción ….
    -difícil de caracterizar y cuantificar

    -modificable por variables fisiológicas (vaciado


    gástrico, motilidad intestinal o flujo sanguíneo ….)
    y por variables patológicas
    - difícil tratamiento matemático para obtener
    parámetros precisos y fiables

     Es por ello que se recurre a parámetros puntuales (tmax y Cmax), no


    compartimentales (Cmax/AUC, MRT), compartimentales (Ka), o al grado
    de absorción (At/A · 100)

    Curso 2022/2023 Tema 14


    DETERMINACIÓN DE LA BD
    10

    Bd en velocidad
     tmax yCmax: aunque proporcionan información escasa e imprecisa, su utilización es
    exigencia de las administraciones sanitarias
     Cmax/AUC0→∞, surgen porque Cmax es modificable por la velocidad y la magnitud de
    absorción.

    MAT (tiempo medio de absorción), calculado por diferencia de los MRT de la


    administración extravasal e i.v. del fco.

    MRT 
     t ·C ·dt AUMC
    0


    0
     
     C ·dt AUC
    0
    0

     Ka, si la farmacocinética es lineal (Wagner-Nelson, …)


     Grado absorción (At/A · 100), para farmacocinéticas no lineales.
    Curso 2022/2023 Tema 14
    FACTORES QUE INFLUYEN EN LA BD
    11

    Relacionados con el principio activo


    • Los que afectan a la velocidad de disolución: tamaño de partícula, polimorfismo
    • Los que afectan a la solubilidad: pKa, presencia de tensioactivos
    • Coeficiente de reparto

    Relacionados con la forma farmacéutica


    • Factores de formulación
    • Factores tecnológicos

    Relacionados con el individuo


    • Factores fisiológicos: edad, peso corporal, tiempo de administración, temperatura,
    vaciado gástrico, motilidad intestinal, polimorfismo genético…
    • Factores patológicos: importancia en clínica. Enfermedades intestinales, hepáticas,
    cardiovasculares…

    Curso 2022/2023 Tema 14

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