Penicilinas y Cefalosporinas Expo

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BETALACTÁMICOS

Los betalactámicos son un grupo importante de antibióticos que comparten una estructura
química común conocida como anillo betalactámico. Estos antibióticos son efectivos contra una
amplia gama de bacterias al interferir con la síntesis de la pared celular bacteriana. El anillo
betalactámico es fundamental para la actividad antibacteriana de estos fármacos ya que inhibe la
acción de una enzima llamada transpeptidasa, que es esencial para la formación de enlaces
cruzados en la pared celular bacteriana.

Los principales subgrupos de antibióticos betalactámicos incluyen: penicilinas y cefalosporinas.

PENICILINAS
PRINCIPIO ACTIVO

El principio activo de las penicilinas es la penicilina. La penicilina es un antibiótico natural


producido por el hongo Penicillium. Desde su descubrimiento por Alexander Fleming en 1928, la
penicilina y sus derivados se han convertido en uno de los grupos de antibióticos más importantes
y ampliamente utilizados en el mundo.

Existen diferentes tipos de penicilinas, que varían en su espectro de actividad, resistencia a las
enzimas bacterianas (betalactamasas) y farmacocinética. Algunas de las penicilinas más comunes
incluyen la penicilina G, la penicilina V, la amoxicilina, la ampicilina, la oxacilina, entre otras. Estos
diferentes tipos de penicilinas tienen diversas aplicaciones clínicas y se seleccionan según el tipo
de infección bacteriana, la sensibilidad bacteriana y otras consideraciones médicas.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El mecanismo de acción de las penicilinas, como grupo de antibióticos, se basa en su capacidad


para inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana. La pared celular es una estructura crucial para
la integridad y supervivencia de las bacterias, y su inhibición conduce a la muerte bacteriana.

Las penicilinas actúan interfiriendo con la última etapa de la síntesis de peptidoglicano, un


componente principal de la pared celular bacteriana. Esta etapa implica la unión de los precursores
de peptidoglicano (los bloques de construcción) mediante enlaces cruzados, proporcionando
resistencia y rigidez a la pared celular. Las penicilinas se unen a una enzima llamada proteína de
unión a la penicilina (PBP, por sus siglas en inglés), que es responsable de formar estos enlaces
cruzados. Al unirse a la PBP, las penicilinas inhiben su función, impidiendo así la formación
adecuada de la pared celular.

Como resultado de esta inhibición, las bacterias se vuelven más susceptibles a la presión osmótica,
lo que eventualmente lleva a la lisis y muerte celular. Es importante destacar que las penicilinas
son efectivas principalmente contra bacterias en crecimiento activo y no tienen ningún efecto
sobre las bacterias en estado de latencia o aquellas que no están sintetizando activamente la pared
celular.

Es fundamental comprender que, aunque las penicilinas tienen un amplio espectro de actividad
contra muchas bacterias grampositivas y algunas gramnegativas, su eficacia puede verse
comprometida por la presencia de mecanismos de resistencia bacteriana, como la producción de
betalactamasas, enzimas que degradan la penicilina. Por esta razón, se han desarrollado varias
formas de penicilinas combinadas con inhibidores de betalactamasas para mejorar su actividad
frente a bacterias resistentes.

Resistencia a
Penicilina Espectro de actividad betalactamasas Administración Indicaciones

Infecciones leves a
moderadas de la piel y
tejidos blandos,
Penicilina V faringitis
(Penicilina V Principalmente Sensible a Administración estreptocócica, entre
Potásica) bacterias grampositivas. betalactamasas. oral. otros.

Amplio espectro: Infecciones del tracto


bacterias grampositivas Administración respiratorio, del tracto
y algunas Sensible a oral o urinario, otitis media,
Amoxicilina gramnegativas. betalactamasas. intravenosa. entre otros.

Amplio espectro: Infecciones


bacterias grampositivas Resistente a odontogénicas,
Amoxicilina- y gramnegativas, betalactamasas Administración sinusitis, infecciones de
Ácido incluidas las productoras debido al ácido oral o tejidos blandos, entre
Clavulánico de betalactamasas. clavulánico. intravenosa. otros.

Infecciones del tracto


Amplio espectro: Administración urinario, meningitis
bacterias grampositivas Sensible a oral o bacteriana, sepsis,
Ampicilina y gramnegativas. betalactamasas. intravenosa. entre otros.

BACTERIAS EN LA QUE ACTÚA CADA TIPO DE PENICILINA:

Las penicilinas tienen un espectro de actividad que puede variar según el tipo específico de
penicilina.

Penicilina V (Penicilina V Potásica):


 Actúa principalmente contra bacterias grampositivas, incluyendo:

 Streptococcus spp. (por ejemplo, Streptococcus pyogenes, Streptococcus


pneumoniae)

 Estafilococos no productores de penicilinasa

2. Amoxicilina:

 Tiene un espectro más amplio que la penicilina V, siendo activa contra:

 Bacterias grampositivas como Streptococcus spp. y algunas cepas de


Staphylococcus spp. (principalmente estafilococos sensibles a la penicilina)

 Bacterias gramnegativas como Haemophilus influenzae, Moraxella


catarrhalis y Escherichia coli

3. Amoxicilina-Ácido Clavulánico:

 Tiene un espectro aún más amplio debido a la adición de ácido clavulánico, que
inhibe las enzimas betalactamasas. Actúa contra:

 Bacterias grampositivas, incluyendo Streptococcus spp. y Staphylococcus


spp.

 Bacterias gramnegativas, como Haemophilus influenzae, Moraxella


catarrhalis y algunas cepas de Enterobacteriaceae (por ejemplo,
Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.)

4. Ampicilina:

 Similar a la amoxicilina, tiene un espectro ampliado que incluye:

 Bacterias grampositivas como Streptococcus spp. y algunas cepas de


Staphylococcus spp.

 Bacterias gramnegativas, incluyendo Escherichia coli, Haemophilus


influenzae, Salmonella spp., y Shigella spp.

PRESENTACIÓN Y DOSIS

Las penicilinas se presentan en varias formulaciones y formas farmacéuticas para adaptarse a


diferentes necesidades terapéuticas y preferencias del paciente.

1. Penicilina V (Penicilina V Potásica):

 Presentación: Se presenta generalmente en forma de tabletas o comprimidos para


administración oral.
 Dosis típica: Para adultos, la dosis comúnmente prescrita es de 250 a 500 mg por
vía oral cada 6 horas. La duración del tratamiento varía según la indicación, pero
generalmente es de 7 a 10 días.

2. Amoxicilina:

 Presentación: Disponible en tabletas, cápsulas y suspensión oral para


administración oral, así como en forma de polvo liofilizado para reconstitución
intravenosa.

 Dosis típica: Para infecciones leves a moderadas, la dosis comúnmente prescrita es


de 500 mg por vía oral cada 8 horas o 875 mg cada 12 horas. La duración del
tratamiento suele ser de 7 a 10 días, dependiendo de la indicación.

3. Amoxicilina-Ácido Clavulánico:

 Presentación: Disponible en tabletas, cápsulas y suspensión oral para


administración oral, así como en forma de polvo liofilizado para reconstitución
intravenosa.

 Dosis típica: La dosis habitual es de 500/125 mg a 875/125 mg (amoxicilina/ácido


clavulánico) por vía oral cada 8 horas, o 1,000/200 mg a 2,000/200 mg por vía
intravenosa cada 8 horas. La duración del tratamiento varía según la indicación y la
gravedad de la infección.

4. Ampicilina:

 Presentación: Disponible en forma de cápsulas, tabletas y solución inyectable para


administración intravenosa o intramuscular.

 Dosis típica: La dosis habitual es de 250 a 500 mg por vía oral cada 6 horas o 1 a 2
g por vía intravenosa cada 4 a 6 horas. La duración del tratamiento puede variar
dependiendo de la indicación y la respuesta clínica.

PROFILAXIS CON PENICILINAS


En odontología, la profilaxis antibiótica con penicilinas se utiliza para prevenir la endocarditis
bacteriana en pacientes con ciertas condiciones cardíacas de riesgo antes de procedimientos
dentales invasivos.

 Penicilina V (Penicilina V Potásica):

Para adultos: Se puede administrar 2 g por vía oral una hora antes del procedimiento dental.

 Amoxicilina:

Para adultos: Se puede administrar 2 g por vía oral una hora antes del procedimiento dental.
CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas son un grupo de antibióticos betalactámicos que se utilizan para tratar una
amplia variedad de infecciones bacterianas. Se derivan del hongo Cephalosporium y son
estructuralmente similares a las penicilinas. Las cefalosporinas son efectivas contra una amplia
gama de bacterias grampositivas y gramnegativas.

Se clasifican en diferentes generaciones, que se distinguen por su espectro de actividad y su


resistencia a las enzimas betalactamasas producidas por algunas bacterias. Las generaciones más
recientes tienden a ser más efectivas contra bacterias gramnegativas y más resistentes a las
enzimas betalactamasas.

MECANISMO DE ACCIÓN

El mecanismo de acción de las cefalosporinas en odontología es similar al de otros antibióticos


betalactámicos, como las penicilinas. Las cefalosporinas actúan interfiriendo con la síntesis de la
pared celular bacteriana, lo que lleva a la lisis y muerte de las bacterias. Este proceso se lleva a
cabo a través de varios pasos:

1. Inhibición de la síntesis de peptidoglicano: Las cefalosporinas se unen a las proteínas


denominadas proteínas fijadoras de penicilina (PBPs, por sus siglas en inglés), que son
enzimas esenciales para la formación de la pared celular bacteriana. Al inhibir estas
enzimas, las cefalosporinas impiden la formación de enlaces cruzados entre las cadenas de
peptidoglicano, lo que debilita la pared celular bacteriana.

2. Daño a la pared celular bacteriana: Sin la formación adecuada de enlaces cruzados en la


pared celular, ésta se debilita y se vuelve más permeable. Como resultado, la bacteria
puede perder su integridad estructural y sufrir lisis celular, lo que finalmente conduce a la
muerte bacteriana.

3. Activación del sistema inmunológico: Además de su acción directa sobre las bacterias, las
cefalosporinas también pueden activar el sistema inmunológico del huésped, aumentando
la capacidad del cuerpo para combatir la infección.

Cefalosporina Generación Espectro de Actividad Indicaciones en Odontología

Tratamiento de infecciones leves a


Cefalexina 1ª Principalmente grampositivas moderadas, como abscesos dentales.

Tratamiento de infecciones leves a


Cefadroxilo 1ª Principalmente grampositivas moderadas en la cavidad oral.
Cefalosporina Generación Espectro de Actividad Indicaciones en Odontología

Amplio espectro Infecciones más graves o cuando se


(grampositivas y necesita una cobertura más amplia de
Cefuroxima 2ª gramnegativas) bacterias.

Espectro de actividad

Las cefalosporinas tienen un espectro de actividad variable, lo que significa que actúan contra
diferentes tipos de bacterias. Aquí te doy un resumen general de las bacterias contra las que cada
tipo de cefalosporina suele ser efectiva en el contexto de la odontología:

1. Cefalosporinas de primera generación (por ejemplo, cefalexina, cefadroxilo):

 Principalmente efectivas contra bacterias grampositivas, incluyendo Streptococcus


spp. y Staphylococcus aureus.

 Menos efectivas contra bacterias gramnegativas, aunque pueden tener cierta


actividad contra algunas especies como Escherichia coli y Proteus mirabilis.

 Usadas comúnmente para tratar infecciones orales leves a moderadas, como


abscesos dentales.

2. Cefalosporinas de segunda generación (por ejemplo, cefuroxima):

 Tienen un espectro de actividad más amplio que las de primera generación.

 Son efectivas contra una variedad de bacterias grampositivas y gramnegativas,


incluyendo algunos microorganismos anaerobios y especies como Haemophilus
influenzae y Moraxella catarrhalis.

 Se utilizan para tratar infecciones más graves o cuando se necesita una cobertura
más amplia de bacterias en la cavidad oral.

PRESENTACIÓN Y DOSIS

1. Cefalexina:

 Presentación: Cápsulas, tabletas, suspensión oral.

 Dosis típica: 500 mg cada 6 horas por vía oral para adultos en el tratamiento de
infecciones leves a moderadas.

2. Cefadroxilo:

 Presentación: Cápsulas, tabletas, suspensión oral.

 Dosis típica: 500 mg cada 12 horas por vía oral para adultos en el tratamiento de
infecciones leves a moderadas.

3. Cefuroxima:
 Presentación: Cápsulas, tabletas, suspensión oral, inyección intravenosa.

 Dosis típica: 250-500 mg cada 12 horas por vía oral para adultos en el tratamiento
de infecciones más graves.

PROFILAXIS CON CEFALOSPORINAS

Las dosis para la profilaxis con cefalosporinas utilizadas en odontología varían según el
medicamento específico, la situación clínica del paciente y el riesgo de infección asociado con el
procedimiento dental.

1. Cefalexina:

 Adultos: 2 g una hora antes del procedimiento dental.

2. Cefadroxilo:

 Adultos: 2 g una hora antes del procedimiento dental.

3. Cefuroxima:

 Adultos: 1.5 g una hora antes del procedimiento dental.

PORQUE NO TODO LOS ANTIBIÓTICOS SON USADOS PARA PROFILAXIS

No todos los antibióticos son adecuados para su uso en profilaxis por varias razones:

Espectro de actividad: Algunos antibióticos tienen un espectro de actividad demasiado amplio y


podrían ser excesivos para la profilaxis, lo que aumentaría el riesgo de resistencia bacteriana y
efectos secundarios.

Resistencia bacteriana: El uso excesivo o inadecuado de ciertos antibióticos puede conducir a un


aumento de la resistencia bacteriana, lo que reduce su eficacia terapéutica. Por lo tanto, los
antibióticos utilizados en profilaxis deben ser seleccionados cuidadosamente para minimizar el
riesgo de promover la resistencia bacteriana.

Efectos secundarios: Algunos antibióticos pueden tener efectos secundarios graves o pueden estar
asociados con reacciones alérgicas en algunos pacientes. Por lo tanto, es importante seleccionar
antibióticos para la profilaxis que tengan un perfil de seguridad adecuado y un bajo potencial de
efectos adversos.

SITUACIONES MÁS CONCRETAS EN LAS QUE SE INDICA LA PRESCRIPCIÓN DE ANTIBIÓTICOS:

 Infecciones endodónticas de origen pulpar.

 Gingivitis crónica y gingivitis ulcerativa necrosante (GUN)


 Absceso periapical: Desbridamiento y drenaje quirúrgico complementado con antibióticos
sistémicos.

 Absceso periodontal: El tratamiento antibiótico para situaciones con diseminación local o


sistémica. Periodontitis: sobre todo en la periodontitis agresiva.

 Pericoronaritis y periimplantitis. Infecciones graves de las fascias y tejidos profundos de


cabeza y cuello.

Contraindicaciones de los antibióticos:

 Embarazo y lactancia.
 Alergias.
 Infecciones Virales.
 Problemas digestivos.
 Deficiencias Vitamínicas.
 Insuficiencia hepática.
 Insuficiencia renal.

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