PENICILINAS

PENICILINAS
El término penicilina se usa para nombrar a un conjunto de antibióticos.

Son sustancias con capacidad para matar o impedir el crecimiento de
ciertos microorganismos sensibles, especialmente los que causan
enfermedades. Las penicilinas son antibióticos del tipo betalactámicos.
Su mecanismo bioquímico específico todavía no se conoce por completo.
Se estima que opera con un inhibidor del proceso de transpeptidación llevado a
cabo por ciertas enzimas bacterianas. Esto conduce a la ruptura de la pared
bacteriana durante su proceso de multiplicación, ocasionándole la muerte.
Más específicamente con este término se refiere a la Penicilina G o

Bencilpenicilina. Es el primer compuesto de esta naturaleza descubierto por
Alexander Fleming en 1928.
TIPOS
Una primera distinción entre las penicilinas tiene que ver con si son naturales
(segregadas por microorganismos) o sintéticas (creadas por el ser humano en
laboratorio). Luego, se clasifican según su contenido químico, de la siguiente
manera:
Penicilinas naturales:
 Bencilpenicilina o penicilina G. Es el estándar de las penicilinas,

usualmente el compuesto al que nos referimos cuando hablamos
simplemente de “penicilina”. Se la administra inyectada, ya que los jugos
gástricos le restan efectividad. Presenta un bajo costo y buena eficacia
antibacteriana contra la celulitis infecciosa, gonorrea, sífilis, endocarditis
bacteriana, meningitis, neumonía por aspiración, absceso pulmonar y
sepsis infantil.
 Bencilpenicilina procaína. Se trata de una combinación de la penicilina G y un
anestésico local (procaína), lo cual permite inyectar intramuscularmente grandes
dosis de efecto lento y prolongado. Es muy usada en veterinaria e ideal para
todas las infecciones locales graves de estreptococos, neumococos, gonococos y
bacterias anaerobias.
 Bencilpenicilina benzatínica. Otra combinación de la penicilina G, ahora con
benzatina, idónea para una acción prolongada durante 2-4 semanas por
inyección, pudiendo también usarse en pacientes hipersensibles. Se emplea en la
lucha contra la difteria, las infecciones urinarias o genitales, la fiebre reumática y
la meningitis.
Fenoximetilpenicilina o penicilina V. La única que puede administrarse por

vía oral, posee menor actividad y por ende se usa en casos en que no se
requiere tanta irrigación en los tejidos. Su espectro de acción es semejante al
de la penicilina G: estreptococos, neumococos, Neisseria, estafilococos no
productores de penicilinasa: amigdalitis, faringitis, gingivitis y otras infecciones
odontológicas.
La penicilina V potásica se usa para tratar algunas infecciones provocadas por bacterias,
como la neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio, la fiebre escarlata, y las
infecciones de oído, piel, encías, boca e infecciones de garganta. También se usa para
prevenir que regrese la fiebre reumática (una enfermedad grave que puede desarrollarse
después de una infección de fiebre escarlata o de estreptococo en la garganta y puede
ocasionar inflamación de las válvulas del corazón y otros síntomas). La penicilina V
potásica se encuentra en una clase de medicamentos llamados penicilinas. Funciona
matando las bacterias.
Los antibióticos, como la penicilina V potásica, no funcionarán para resfriados,

influenza u otras infecciones virales. Tomar antibióticos cuando no es necesario
aumenta el riesgo de contraer una infección más adelante que se resista al tratamiento
con antibióticos.
¿Cómo se debe usar este medicamento?

La presentación de la penicilina V potásica es en tabletas y solución (líquido) para
tomar por vía oral. Para el tratamiento de infecciones, por lo general, se toma cada 6
horas (cuatro veces al día) o cada 8 horas (tres veces al día). Para prevenir la fiebre
reumática, por lo general, se toma dos veces al día. La duración del tratamiento depende
del tipo de infección que tenga. Tome la penicilina V potásica aproximadamente a la
misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones que se encuentran en la
etiqueta de su receta médica y pida a su médico o farmacéutico que le explique
cualquier parte que no comprenda. Tome la penicilina V potásica exactamente como se
le indica. No tome una cantidad mayor ni menor del medicamento, ni lo tome con más
frecuencia de la que el médico le indique.
Agite bien la solución antes de cada uso para mezclar el medicamento de manera
uniforme.
Tome la penicilina V potásica hasta que se termine la cantidad que indica la receta
médica, incluso si se siente mejor. No deje de tomar la penicilina V potásica sin hablar
antes con su médico. Si deja de tomar la penicilina V potásica demasiado pronto u omite
dosis, es posible que la infección no se cure por completo y que las bacterias se vuelvan
resistentes a los antibióticos.
Penicilinas sintéticas:
 Resistentes a β-lactamasas. Empleadas contra estafilococos

productores de β-lactamasas, es decir, contra bacterias capaces de
desarrollar resistencia a los antibióticos. Algunos ejemplos de ellas
son la meticilina, oxacilina, nafcilina, cloxacilina y dicloxacilina.
 Aminopenicilinas. Poseen un radio de acción muy grande y diverso
(llamadas de “amplio espectro”) lo cual las hacen versátiles, pero
suelen ser sensibles a las β-lactamasas, de modo que requieren de
estar acompañadas de otros fármacos para evitar la resistencia
bacteriana. Ejemplos de ellas son la ampicilina, la amoxicilina y la
pivampicilina.
 Antipseudomónicas. Eficaces contra bacterias Gram positivas,
Gram negativas y anaeróbicas, se dividen a su vez en dos grupos
según su eficacia contra las pseudomonas: las carboxipenicilinas,
como la ticarcilina y  carbenilicina; y las ureidopenicilinas, como la
mezlocilina y piperacilina. Suelen tener efectos secundarios considerables.
  Amidinopenicilinas. Muy eficaces contra las bacterias Gram negativas, y
poco útiles contra las Gram positivas, siendo además sensible a las β-
lactamasas. Es la indicada contra infecciones urinarias enterobacterianas,
fiebre tifoidea o salmonelosis. Ejemplos de ella son mecilinam y
pivmecilinam.
  Resistentes a β-lactamasas de Gram negativos. En este grupo se halla
la temoclina, muy útil únicamente contra enterobacterias Haemophilus spp.
y Neisseria ghonorrhoeae. Es ineficaz contra bacterias Gram positivas,
anaeróbicas o seudomonas.
¿Para qué sirve la penicilina?
 La penicilina es un antibactericida. Administrado en dosis suficientes y

regulares, sirve para detener una infección de tipo bacteriano o de
microorganismos similares, siempre y cuando sean sensibles
bioquímicamente a ella.
 De este modo, pueden tratarse un número importante de
infecciones, impidiendo que se esparzan por el cuerpo y que empeoren
con el tiempo. Además, la penicilina es útil para contrarrestar el
envenenamiento por algunos de los aminoácidos tóxicos de hongos
como los del género Amanita.
Beneficios de la penicilina
La penicilina es un antibiótico noble, poco tóxico, soluble en agua y

soluciones salinas, que sólo en bajos porcentajes de la población es capaz de
despertar reacciones de hipersensibilidad. Además, es una droga de
fabricación fácil y económica.
Farmacocinética
Los alimentos no interfieren con la absorción de la amoxicilina, pero la
penicilina G debe administrarse 1 h antes o 2 h después de las comidas. En
general, la amoxicilina ha reemplazado a la ampicilina en el uso oral, ya que se
absorbe mejor, tienen menos efectos gastrointestinales y puede administrarse
con menor frecuencia.
Las penicilinas se distribuyen rápidamente en el líquido extracelular de la
mayoría de los tejidos, especialmente en presencia de inflamación.
Todas las penicilinas se excretan al menos parcialmente por la orina y la
mayoría alcanza en ella altas concentraciones. La penicilina G por vía parenteral
se excreta rápidamente (su semivida en el suero es de 0,5 h), excepto en las
formas de depósito (sales de benzatina o procaína); estas formas están
destinadas sólo a la inyección IM profunda y generan un depósito tisular a
partir del cual se produce la absorción durante varias horas o días. La penicilina
benzatínica alcanza su concentración máxima más lentamente y suele tener
una acción más prolongada que la penicilina procaína. Las sales de procaína
tienen mayor biodisponibilidad, lo que determina una eliminación más rápida
del fármaco; por ejemplo, la penicilina G procaína solo puede detectarse en la
sangre durante 1 semana, en comparación con la penicilina G benzatínica, que
puede detectarse durante 30 días (1).
TIEMPO DE VIDA EN SANGRE
Después de su depósito intramuscular, las concentraciones plasmáticas máximas de

penicilina se alcanzan en 24 h y se mantienen relativamente estables y
terapéuticamente útiles por un periodo de 21 a 28 días.
TIEMPO MEDIO EN SANGRE
La vida media sérica es corta, aproximadamente 30 minutos para penicilina G y 60

minutos para penicilinas de amplio espectro.

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El término penicilina se usa para nombrar a un conjunto de antibióticos.

Más específicamente con este término se refiere a la Penicilina G o

 Bencilpenicilina o penicilina G. Es el estándar de las penicilinas,

Fenoximetilpenicilina o penicilina V. La única que puede administrarse por

Los antibióticos, como la penicilina V potásica, no funcionarán para resfriados,

¿Cómo se debe usar este medicamento?

 Resistentes a β-lactamasas. Empleadas contra estafilococos

¿Para qué sirve la penicilina?

 La penicilina es un antibactericida. Administrado en dosis suficientes y

La penicilina es un antibiótico noble, poco tóxico, soluble en agua y

TIEMPO DE VIDA EN SANGRE

Después de su depósito intramuscular, las concentraciones plasmáticas máximas de

La vida media sérica es corta, aproximadamente 30 minutos para penicilina G y 60

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