GRADO EN ODONTOLOGÍA

FARMACOLOGÍA
Prof. Marta Elena Sangil Monroy

Grado en Odontología. Farmacología 1

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA: MECANISMO
DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

Grado en Odontología. Farmacología 2

 FARMACODINAMIA

• Estudia las acciones y los efectos de los fármacos.

• Objetivo: conocer la interacción del fármaco a nivel
molecular y las consecuencias de dichas
interacciones.
Variabilidad Variabilidad
farmacocinética farmacodinámica

Concentración Efecto
Dosis
plasmática farmacológico

Grado en Odontología. Farmacología

3
 ACTIVACIÓN DE RECEPTORES
La activación de un receptor consta de 3 fases:
RTRf

RECONOCIMIENTO
Interacción específica entre el ligando y su receptor

TRANSDUCCIÓN
Modificaciones celulares o moleculares como resultados
de la asociación

RESPUESTA FUNCIONAL
Efecto observable como consecuencia de la modificación
bioquímica producida
Grado en Odontología. Farmacología
 CONCEPTOS
Mecanismo de acción de los fármacos es el conjunto de
procesos que se producen en la célula y que van a ser los
responsables de la acción farmacológica.

Modo de acción: es la modificación de las funciones en el

ámbito químico del organismo, en el sentido de aumento o
disminución de dichas funciones.

Efecto: es la manifestación de la acción del fármaco que se

observa a simple vista o mediante aparatos.

Grado en Odontología. Farmacología 5

 Ejemplo-anestésico local

Mecanismo de acción: unión del fármaco al

receptor del canal de Na+

Modo de acción: cierre del canal de Na+

Efecto farmacológica: anestesia

local

Grado en Odontología. Farmacología 6

 MECANISMO DE ACCIÓN
La respuesta farmacológica comienza tras la formación de
un complejo entre la molécula de fármaco y su sitio de
Así que, en pocas palabras, la respuesta farmacológica empieza cuando el medicamento y el
acción o receptor. lugar donde actúa se unen, como cuando encuentras la cerradura correcta para tu llave y
abres la puerta.

Los fármacos actúan en lugares específicos llamados

RECEPTORES.
Es importante el reconocimiento por el receptor celular de
Por lo tanto, el reconocimiento por parte del receptor celular de las moléculas de
las moléculas de fármaco. fármaco es crucial para que el medicamento haga su trabajo y ayude al cuerpo a
sentirse mejor.

SELECTIVIDAD

Grado en Odontología. Farmacología 7

 MECANISMO DE ACCIÓN
Las acciones farmacológica se producen por las diferentes
modificaciones celulares, siendo las moléculas con las que los
fármacos pueden actuar con selectividad, responsables de la
modificación celular.
Estas moléculas son los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS.

El fármaco producirá la misma acción que

la sustancia endógena o inhibirá a la
sustancia endógena
Así que, en resumen, los fármacos pueden hacer lo mismo que algunas cosas que nuestro cuerpo hace naturalmente, o pueden
detener esas cosas si están causando problemas. Es como tener superhéroes que nos ayudan a sentirnos mejor cuando estamos
enfermos. Son como las herramientas
especiales que nuestro
cuerpo usa para funcionar
de la mejor manera posible.

Grado en Odontología. Farmacología 8

 Unión fármaco-receptor

La unión del fármaco con su receptor puede ser

mediante distintos tipos de enlaces químicos:
EEPF

✓ Enlaces covalentes
✓ Enlaces iónicos
✓ Puentes de hidrógeno
✓ Fuerzas de Van der Waals

Grado en Odontología. Farmacología 9

 Unión fármaco-receptor
Si la unión del fármaco es por enlace covalente, esta unión
necesitará un gran aporte de energía para romperse y será
prácticamente irreversible

Acción farmacológica de larga duración

Para que el proceso fisiológico se restablezca debe haber síntesis

de nuevos lugares de unión (receptores o proteínas diana)

Grado en Odontología. Farmacología 10

 ¿Qué son los receptores?
Los receptores, son estructuras macromoleculares de
naturaleza proteica.

Son sensores del sistema de comunicación química que

coordina las funciones de todas las células del cuerpo.

Los receptores a los que se unen los fármacos están

localizados en la membrana externa celular
(extracelulares), o bien en el citoplasma o en el núcleo
(intracelulares).

Grado en Odontología. Farmacología 11

 Mecanismo de interacción
En nuestro organismo existen receptores para cada
sustancia endógena que tenga funciones fisiológicas
(hormonas, neurotransmisores, y otros mediadores).
Las sustancias exógenas (fármacos) tienen una estructura
molecular semejante y pueden activar estos receptores.

La interacción de un fármaco con un receptor es el

mecanismo de acción de la mayoría de ellos.

Pudiendo actuar como AGONISTAS y como

ANTAGONISTAS.

Grado en Odontología. Farmacología 12

 UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
Los DOS requisitos básicos de un receptor son:

✓ AFINIDAD
Probabilidad de que la molécula del fármaco puede
interactuar con su receptor y formar el complejo fármaco
receptor.
Aún cuando la concentración del fármaco sea pequeña.
Capacidad del fármaco de unirse al receptor.
✓ ESPECIFICIDAD
Capacidad de discriminar una molécula de otra, aún cuando
sean parecidas.

Grado en Odontología. Farmacología 13

 UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
✓ EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNCECA
Es la capacidad que tiene el fármaco, una vez unido al
receptor, de producir un efecto.
Alta afinidad y especificidad no implica eficacia o actividad
intrínseca.
Para que esta se produzca el fármaco debe poseer
capacidad para modificar el receptor e iniciar una acción.
• Fármaco agonista: se unen al receptor y lo activan.
• Fármaco antagonista: se unen al receptor y no lo
activan.

Grado en Odontología. Farmacología 14

 UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA (0-1).
✓ Es la capacidad que tiene un fármaco, una vez unido
a un receptor, de generar un estímulo e inducir la
respuesta o efecto farmacológico.
✓ Medida de efectividad biológica de un complejo
fármaco receptor.
✓ Relaciona la cantidad de complejos formados con la
magnitud del efecto farmacológico producido.
✓ Cuando la actividad intrínseca es máxima es igual a
1.

Grado en Odontología. Farmacología 15

 UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
Agonista
Agonista es toda sustancia que se une y activa a un
receptor, es decir que produce una respuesta.
Los fármacos agonistas pueden ser:

✓ Agonista completo – producen una respuesta

máxima siendo su actividad intrínseca de 1.
✓ Agonista parcial – producen menos efectos que los
agonistas completos ocupando el 100% de los
receptores, estando su actividad intrínseca
comprendida entre 0,1-0,9.

Grado en Odontología. Farmacología 16

Grado en Odontología. Farmacología 17
 ACTIVACIÓN DE RECEPTORES

Grado en Odontología. Farmacología

UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
Antagonismo
Antagonista: el fármaco que se une al receptor sin
activarlo y evita la unión del agonista.
Antagonismo competitivo
• El antagonista compite con el agonista (ligando
endógeno o fármaco exógeno) por los mismos
receptores:
✓ menor disponibilidad de los lugares de acción para el
agonista
✓ disminución /anulación de la respuesta
Antagonismo no competitivo
• El antagonista no compite con el agonista por un
receptor porque ocupan distintos dominios del
receptores (antagonismo funcional). Provoca una acción
que impide o interfiere en la respuesta del otro.
Grado en Odontología. Farmacología 19
Grado en Odontología. Farmacología 20
 En resumen
• Agonistas • Antagonistas
– Parcial – Competititvo
– Puro – No Competitivo
– Reversible
– Irreversible

Afinidad Especificidad Actividad intrínseca Efecto

Agonista puro Sí Sí 1 Respuesta máxima

Agonista Sí Sí 0,1-0,9 Respuesta inferior al

parcial agonista puro
Antagonista Sí Sí 0 No desencadena
respuesta alguna.

Grado en Odontología. Farmacología 8

4
 TIPOS DE RECEPTORES
Existen 4 familias de receptores:
1. Receptores acoplados a canales iónicos. Receptores
inotrópicos. El mismo canal de membrana es el
receptor.
2. Receptores acoplados a la proteína G. Receptores
metabotrópicos.
3. Receptores con actividad enzimática propia.
4. Receptores intracelulares. Receptores nucleares o que
regulan la transcripción genética.

Grado en Odontología. Farmacología 22

 TIPOS DE RECEPTORES

Grado en Odontología. Farmacología 23

 FUNCIONES DEL RECEPTOR
Los receptores una vez activados, desencadenan muchos
tipos de efectos.
✓ Modificando los movimientos de iones, estando este
receptor ligado al canal iónico.
✓ Generando cambios de actividad de enzimas (hidrólisis,
fosforilación de proteínas).
✓ Alterando la producción y/o estructuras de proteínas,
pudiendo alterar procesos de transcripción y síntesis
proteica.

Grado en Odontología. Farmacología 24

1.Receptores ionotrópicos
Los canales iónicos controlados
por ligandos se conocen como
Receptores ionotrópicos.
Son proteínas de membrana con
una estructura parecida a la de
otros canales iónicos, pero
incluyen una zona para la unión
del ligando (normalmente en el
dominio extracelular).
En general son los receptores
sobre los que actúan los
neurotransmisores rápidos.

Grado en Odontología. Farmacología 25

1.Receptores ionotrópicos
Hay fármacos que se unen directamente a un canal iónico.

Bloqueo o activación del movimiento de

iones a través de canal iónico

Ejemplo: Anestésicos locales, unión a los canales de sodio,

bloqueando el movimiento a través del canal

Grado en Odontología. Farmacología 26

2. Receptores acoplados a proteína G o
receptores metabotrópicos
Son los receptores más abundantes.
Están acoplados a proteína G.
El sistema efector es diferente según el tipo de proteína G.

Cuando el ligando se une al sitio de reconocimiento del receptor,

se activa la proteína G y a su vez el sistema efector que va a dar
lugar a segundos mensajeros.
Incluyen receptores de muchas hormonas, y neurotransmisores
lentos (acetilcolina, adrenalina, etc.)

Grado en Odontología. Farmacología 27

3. Receptores con actividad
enzimática propia
Este tipo de receptores son receptores ligados a quinasas.
Constan de un dominio extracelular para la unión de los
ligandos.
Hay fármacos que ejercen sus efectos por interacción con
una enzima (porque tienen una estructura semejante al
sustrato de la enzima).

Por ejemplo. Receptores de factores de crecimiento o

insulina, y citocinas.

Grado en Odontología. Farmacología 28

 Inhibición Enzimática
INHIBICIÓN REVERSIBLE: El fármaco puede ser desplazado
al cabo de cierto tiempo y recupera su funcionamiento.
✓ Inhibición de la enzima convertidora de angiotensina
(IECA) → Captopril

INHIBICIÓN IRREVERSIBLE: El inhibidor se une mediante

enlace covalente con una región de la enzima esencial para
su actividad.
✓ Inhibición de ciclooxigenasa → ácido acetilsalicílico

Grado en Odontología. Farmacología 29

4. Receptores intracelulares
Los receptores intracelulares son aquellos que se encuentran
en el núcleo y en el citoplasma.
Los receptores nucleares regulan la transcripción genética.
Tienen un lugar de reconocimiento del ligando, y en otro se
acoplan al ADN.
Engloban a los receptores de hormonas tiroideas, estrógenos,
glucocorticoides, mineralocorticoides, andrógenos, ácido
retinoico, vitamina D, etc.
✓ Normalmente cuando están inactivos se encuentran en el
citoplasma unidos a diferentes proteínas. Cuando el
ligando se une se suelta de la proteína y entra en el núcleo.

Grado en Odontología. Farmacología 30

Grado en Odontología. Farmacología 31
 Acciones no mediadas
por receptores
ACCIONES DE NATURALEZA FÍSICA
• diuréticos osmóticos: Manitol
• laxantes osmóticos: Lactulosa

ACCIONES DE NATURALEZA QUÍMICA

• antiácidos- neutralizan la acidez gástrica
• compuestos quelantes- forman complejos con metales
pesados
• Hipoclorito sódico (antiséptico oral) destruye materia
orgánica

Grado en Odontología. Farmacología 32

ALTERACIONES EN LOS RECEPTORES

Grado en Odontología. Farmacología 33

 DESENSIBILIZACIÓN
Es la perdida de respuesta del tejido a la unión del ligando
(fármaco), como resultado de la acción de este ligando sobre
la célula.
La exposición prolongada conlleva una disminución gradual
del número de receptores que se expresan en la superficie
celular.
Los receptores que desaparecen pasan al interior de la célula
por endocitosis.

Grado en Odontología. Farmacología 34

 DESENSIBILIZACIÓN
Específica, se da cuando los cambios ocurren el en propio
receptor:
✓ Disminución en la afinidad del receptor.
✓ Disminución del número de receptores.
✓ Inhibición de la síntesis de nuevos receptores.
✓ Acción de otros elementos que modifican la actividad
del receptor.

Inespecífica, es también una pérdida de respuesta, pero

debida a unos fenómenos ocurridos posteriores a la unión
del fármaco con el receptor.
✓ Modificación de la [ Na²* ]
✓ Bloqueo o modificación de la bioquímica de la
interacción fármaco – receptor.

Grado en Odontología. Farmacología 35

 Tolerancia
Resistencia exagerada del individuo a responder a las dosis
ordinarias del fármaco, tipos de tolerancia:
✓ Tolerancia Cruzada, tienen tolerancia a un fármaco y a
todos los que tienen estructura química similar.
✓ Tolerancia de Especie, indica que hay determinadas
especies de animales que son tolerantes a un fármaco
determinado.
✓ Tolerancia Congénita.
✓ Tolerancia Adquirida, se produce en una persona por
el empleo continuado de un fármaco, cada vez la
respuesta es menor para la misma dosis por lo que
tiene que irse incrementado para obtener el mismo
efecto, es la verdadera tolerancia.

Grado en Odontología. Farmacología 36

 Taquifilaxia
La Taquifilaxia, disminución o anulación de la
respuesta tras la administración de dosis repetidas del
mismo fármaco en un corto periodo de tiempo.
Este fenómeno se debe a cambios en la
farmacodinamia.

Aunque aumentemos la dosis no conseguiremos el

efecto deseado.

Grado en Odontología. Farmacología 37

 Alergias
Alergia a los Medicamentos
• Es una respuesta anormal, que aparece después de la
administración de un fármaco sin tener que ver con los
efectos de un fármaco.
• Tiene un carácter inmunológico y que no aparece en la
primera dosis (primer contacto).

Grado en Odontología. Farmacología 38

MUCHAS GRACIAS

39