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carrera
Manual de Farmacologia 1
146 pag.
MANUAL DE FARMACOLOGêA 2
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MANUAL DE FARMACOLOGêA 3
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E y
Los profarmacos son sustancias v’a oral
Ö
peque–as ÒmetabolitosÓ que son mas activos y Rango terapŽutico estrecho
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Reabsorci—n tubular.
Mediante difusi—n pasiva, depende de la
liposubilidad del f‡rmaco y de su grado de
ionizaci—n. La alcalinizaci—n de la orina
aumenta la eliminaci—n de ‡cidos dŽbiles.
TambiŽn puede llevarse a cabo mediante
transporte activo.
Excreci—n biliar
Transferencia desde el plasma a la bilis de
diversos farmacos.
Diversos f‡rmacos hidr—filos (glucur—nidos) se
concentran en la bilis, pasan al intestino donde
el glucur—nido suele hidrolizarse
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dihidropirid’nicos leucemia 2.
Busulf‡n tttg Fibrosis pulmonar progresiva
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metformina maligno
Tiazolidinedionas Hepatotoxicidad
Sulfonilureas Terat—genos
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-
Dicumar’nicos Vitamina K
Sulfato magnŽsico Gluconato c‡lcico
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U A U A
lo que en 1.000 ml hay x g de glucosa peso 1 kilogramo 1 kg 1000 gramos 1000 g
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¥ At’picos. Trazodona, bupromion, mianserina. Son para los trastornos del espectro de la
Varios me- canismos que aœn no se conocen esquizofrenia. Es- t‡n indicados para los
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ANALGƒSICOS NO OPIOIDES.
En artritis reumatoides se usan AINES
para los s’ntomas. Se pueden a–adir
A grandes rasgos, son el paracetamol
corticoides por su efecto
(analgŽsico no antiin- flamatorio) y los
antiinflamatorio.
AINES (Antiinflamatorios no
esteroideos).
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Procaina
Mecanismo de acci—n: Disminuye la
permeabilidad del sodio en la membrana
estabiliz‡ndola de manera reversible.
Bloquea el impulso y conducci—n nerviosa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Reacciones adversas: Excitaci—n,
agitaci—n, mareos, tinitus, visi—n borrosa,
n‡usea, v—mitos, temblores y
convulsiones. Entumecimiento lingual,
somnolencia, depresi—n respiratoria y
mioc‡rdica, hipotensi—n, bradicardia,
arritmias y paro card’aco.
Posolog’a: SC, IM, 500 mg-1g m‡ximo
en bloqueo regional. Anestesia por
infiltraci—n m‡ximo de 1 g/24h.
Cloroprocaina.
Mecanismo de acci—n: Aumenta el umbral
de excitaci—n elŽctrica en los nervios,
retarda la propagaci—n del impulso
nervioso y mediante la reducci—n del
grado de aumento del potencial de acci—n.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad,
cardiopat’as y anemia grave.
Reacci—n adversa: Ansiedad, inquietud,
parestesias, mareos, hipotensi—n, n‡usea
y v—mito.
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I
aldosterona Son bisoprolol, nebivolol, metoprolol,
3 tres alternativas: 1. INRA carvedilol. Aumentan la fracci—n de
(inhibidores neprilisina y receptor eyecci—n del ventr’culo izquierdo, la
de angiotensina) 2. Ivabradina. o tolerancia al ejerci- cio, la calidad de vida,
3. Resincronizaci—n card. y retardan la progresi—n de la
Sintomatico enfermedad. Disminuyen la frecuencia
1 Diureticos card’aca, tienen un efecto antiisquŽmico,
2 Digoxina antiarr’tmico, antiagregante plaquetario
y antihipertensivo, entre otros efectos.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE AN-
GIOTENSINA - IECA. Como efectos secundarios destacan la
bradicardia, la dislipemia,
Vasodilatadores mixtos. Captopril, broncoconstricci—n, entre otros.
enalapril, lisinopril, fosinopril. Eficaces Comenzar con dosis m’nimas e ir
frente a la hipertensi—n arterial, reducen aumentando, tampoco suspender
el tama–o de los IAM, previenen la bruscamente.
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BETABLOQUEANTES
Son la espironolactona y la eplerenona.
Cuando los IECA no son suficientes (que BETABLOQUEANTES
Bisoprolol Dosis inicial: 1,25 mg/d’a. Para HTA: 5
tambiŽn disminuyen la aldosterona, pero
mg/d’a
tras un tiempo se vuelve a elevar). El Nebivolol Dosis inicial: 1,25 mg/d’a. Para HTA: 5
mg/d’a
aumento de la aldosterona acaba
Metoprolol Dosis inicial: 50-100 mg/d’a
significando un aumento de la mortalidad. Carvedilol Dosis inicial: 3,125 mg/d’a. Para HTA:
12,5mg/d
IVABRADINA
IECA
Inhibidor selectivo de la corriente If. Captopril Dosis inicial: 25-50 mg/d’a
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Losartan Clortalidona
Hipertensi—n arterial sistŽmica e HAS, Insuficiencia card’aca cr—nica
Insuficiencia card’aca Posolog’a: 25 a 50 mg/d’a
Posolog’a: Probar con 5 mg al d’a, si no Mecanismo de acci—n: Bloquea la
hay reacci—n usar de 10 a 40 mg/d’a reabsorci—n de sodio y cloro por el tœbulo
Mecanismo de acci—n: distal.
Desplaza a la angiotensina II de su Contraindicaciones: Hipersensibilidad
receptor espec’fico AT1. Falla renal, Falla hep‡tica, Antecedente
Contraindicaciones: Embarazo de gota
Reacci—n adversa: Reacci—n adversa: Hiponatremia
Hipotensi—n Hipokalemia Hiperglucemia Dislipidemia
Tos seca
Da–o renal en el feto
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Difenhidramina
Posolog’a: V.O: 25 a 50 mg cada 4 a 6
horas Dosis M‡xima: 400 mg/d’a
Mecanismo de acci—n: Impide la uni—n de
histamina en los receptores H1 a nivel de
bronquios, œtero y grandes vasos.
Reacci—n adversa: Sequedad de boca
Somnolencia Sedaci—n.
Contraindicaciones:
Obstrucci—n p’loro duodenal y v’as
urinarias, Prematuros y lactantes, Asma
Glaucoma, Hipertrofia prost‡tica
Benigna, òlcera pŽptica
Desloratadina
Posolog’a: V.O: 120 mg una vez al d’a
Mecanismo de acci—n: Inhibe la uni—n de
H1 a nivel perifŽrico
Contraindicaciones: Hipersensibilidad
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TRATAMIENTO DE LA EPOC
Se utilizan los mismos f‡rmacos que se
usan para el ASMA, al ser ambas
enfermedades pulmonares obstructivas.
En EPOC grado C o D se pueden utilizar
tambiŽn roflumilast, que es un nuevo
f‡rmaco inhibidor de la fosfodiesterasa
4, PDE4.
TambiŽn hay evidencias de que la
azitromicina a dosis bajas puede disminuir
la aparici—n de exacerbaciones.
EXPECTORANTES Y MUCOLêTICOS
Mucol’ticos: N-acetilciste’na,
carbociste’na. Fluidifican el moco.
Dornasa alfa: DNAasa indicada en la
fibrosis qu’stica. Expectorantes:
ambroxol. Eficacia escasa.
Antitusivos: code’na, dextrometorfano.
Rinitis alŽrgica: antihistam’nicos,
budesonida. AntisŽpticos: clorhexidina,
cloruro de benzalconio. AnestŽsicos
locales: benzoca’na, lidoca’na
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Antibiotico Infecciones
Beta-lact‡micos Penicilinas Penicilina Estreptococos y de elecci—n en s’filis. No gram neg.
(bactericidas) Meticilina, De elecci—n en estafilococos meticilin-sensibles.
oxacilina,
cloxacilina
Amoxicilina, Amplian a algunos gram neg. Ampicilina de elecci—n en listeria
ampicilina y enterococos. Comb. Con inhib. β-lactamasas.
Peperacilina Ampl’an a Pseudomonas y bacilos gram neg. entericos.
(+tazobactam) Estafilococos meticilin-sensibles y anaerobios.
II.
(pipertazo)
Ticarcilina
Piperaci-lina tmb es activa vs enterococo.
(+‡cido
clavul‡nico)
Cefalosporinas Cefazolina (1a Estafilococos meticilin-sensibles.
gen)
Cefuroxima Estafilococos, streptococos, heamophilus influenzae.
(2a gen) Enfermedad de Lyme (Borrelia burgdorferi).
Cefotaxima y Gram positivos, enterobacterias, Neisseria
ceftriaxona
(3a gen)
Ceftazidima Gram negativos, Pseudomonas.
(3a gen)
Ceftolozano Potente frente Pseudomonas y gram negativos.
(3a gen)
Cefepima (4a Pseudomonas
gen)
Ceftarolina y Estafilococos meticilin-resistentes. Inf de partes blandas y
ceftobiprol (5a neumon’a. Ceftobiprol tambiŽn pseudomonas.
gen)
Carbapenems Imipenem, De elecci—n en gram neg productores de beta-lactamasas de
meropenem, espectro ampliado. No staph met resist.
doripenem.
Ertapenem.
Aztreonam Aztreonam. S—lo gram negativos aerobios. Pseudomonas.
GlucopŽptidos Vancomicina De elecci—n en estafilococos meticilin-resistentes y en inf. Por gram positivos si
(bactericidas) Teicoplanina alergia a penicilinas.
Via parenteral siempre!! Menos para la colitis por clostridium difficile, que ahi da
igual que no se absorba, se da por via oral = efecto local.
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Moxifloxacino.
Macr—lidos Claritromicina Cocos y bacilos gram positivos y gram neg no enterobacterias.
(bacteriost‡ticos) Azitromicina De elecci—n en Campylobacter, Mycoplasma, Ureaplasma, Bartonella,
Eritromicina Rhodococcus, y tos ferina. Legionella, haemophilus, moraxella, streptococcus
pneumoniae, chlamydia.
Lincosamidas Clindamicina Bacteriost‡tica. Anaerobios, cocos gram positivos.
Cloramfenicol Cloramfenicol Bacteriost‡tico. No es de elecci—n en nada, pero cubre la peste, fiebre tifoidea,
brucella, meningitis.
Tetraciclinas Doxiciclina Gram positivos, espiroquetas, intracelulares.
(bacteriost‡ticas)
Metronidazol (anaerobicida) Metronidazol Solamente anaerobios, de eleccion en cualquier abceso con otros atb como la
ceftriaxona. De eleccion en vaginosis bacteriana, y colitis pseudomembranosa por
Clostridium difficile. Algunos protozoos como trichomonas, amebas, giardiasis.
Rifamicinas (bactericidas) Rifampicina Cocos y bacilos gram positivos, micobacterias. Potentes anti-biofilms, infecciones
Rifabutina de pr—tesis. Siempre en combinaci—n con otros atb.
=Polimixinas (bactericidas)
Sulfamidas (bactericidas en
Rifaximina
Polimixina B
Polimixina E
Colistina
Sulfadiacina,
Gram neg (excepto proteus y serratia). No gram +. Bronquiectasias
sobreinfectadas por pseudomonas, colistina por via inhalada. T—xicos, casi no se
usan.
Se usan sus combinaciones con otros, para ser bactericidas.
asociaci—n) sulfametoxazol*
Cotrimoxazol (* + De elecci—n en nocardia, stenotrophomonas, t. whipplei, y p. jirovecii.
trimetoprim)(+
frec)
Sulfadiazina + De elecci—n en toxoplasmosis.
pirimetamina
=
Nitrofuranto’na Nitrofuranto’na Tto y profilaxis de ITU no complicada.
Fosfomicina Fosfomicina Tto ITU no complicada.
Oxazolidinonas Linezolid S—lo gram positivos. Legionella. Neumon’as e infecciones de partes blandas por
(bacteriost‡ticos) Tedizolid staphylococcus aureus resistente a meticilina MARSA.
LipopŽptidos Daptomicina S—lo gram positivos. Endocarditis y bacteriemia por S. Aureus.
Glicilciclinas Tigeciclina Cocos gram positivos (incluye SARM). Gram neg (excepto proteus, pseudomonas y
providencia).
LipoglucopŽptidos (bactericidas) Dalbavancina S—lo gram positivos (incluyendo MARSA).
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PAUTA ESTçNDAR
2 MESES: RIFAMPICINA, ISONIAZIDA, PIRAZINAMIDA, ETAMBUTOL 4 MESES: ISONIAZIDA, RIFAMPICINA
MANUAL DE FARMACOLOGêA 64
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Pantoprazol Aloglutamol
Mecanismo de acci—n: Inhibidor Mecanismo de acci—n: Neutraliza el acido
especifico de la enzima g‡strica, que es el clorh’drico formado, debido a su acci—n
origen de la secreci—n acida por las alcalinizadora, produce aumento en la
cŽlulas parietales del estomago. presi—n del esf’nter esof‡gico inferior e
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. inhibe el reflujo gastroesof‡gico.
Reacciones adversas: Diarrea, mareo, Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
prurito, astenia, somnolencia y vŽrtigo. Reacciones adversas: nauseas.
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Metronidazol Tinidazol
Posolog’a: Oral Mecanismo de acci—n: Inhibe la s’ntesis de
Posolog’a: Dosis: 500 mg 3 veces por ‡cidos nucleicos y produce la muerte
d’a durante 5-10 d’as- Amebiasis celular.
Posolog’a: Dosis: 250 a 500 mg 3 Contraindicaciones: Lesi—n del SNC,
veces al d’a por 7 d’as- Giardiasis y embarazo, lactancia, evitar el alcohol.
tricomoniasis Reacciones adversas: N‡usea, v—mitos,
Mecanismo de acci—n: Inhibe la s’ntesis de dolor abdominal.
los ‡cidos nucleicos y produce la muerte Posolog’a: Oral
celular. Posolog’a: Dosis: 500 mg 3 veces al d’a
Contraindicaciones: durante 3 d’as
Hipersensibilidad, Lesiones del SNC, Posolog’a: Dosis: 2 g por d’a en una sola
Primer trimestre del embarazo, evitar el toma durante 3-5 d’as en amebiasis
alcohol. hep‡tica.
Reacciones adversas: N‡usea, v—mito, Posolog’a: Dosis: 2 g en giardiasis y
anorexia, mareo. tricomoniasis.
Prazicuantel Mefloquina
Mecanismo de acci—n: Produce aumento Mecanismo de acci—n: Inhibe la
de la actividad muscular seguido de polimerizaci—n de los grupos hem
contracciones y par‡lisis esp‡stica. provocando acumulaci—n lo que da–a la
Contraindicaciones:Hipersensibilidad, membrana.
menores de 4 a–os y lactancia. Posolog’a: VO Dosis: 250 mg una vez
Reacciones adversas: N‡usea, v—mito, por semana.
cefalea, dolor abdominal, fiebre. Contraindicaciones: Epilepsia, trastorno
Posolog’a: ORAL. Dosis: 60 mg/kg/d’a psiqui‡trico, arritmias, trastornos de la
3 dosis dividida en un d’a cada 4 a 6 conducci—n card’aca.
horas (Esquistosomiasis) Reacciones adversas: N‡usea, v—mito,
dolor abdominal, cefalea, fiebre.
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i
potente Alopecia areata: corticoides t—picos o PUVA
en casos extensos
ANTISƒPTICOS
Clorhexidina 0,5% (cristalmina) Desinfecci—n,
quemaduras
Betadine Desinfectante de uso general
Etanol Desinfecci—n piel previa a
inyecciones
H2O2 Heridas superficiales o ap—sitos
adherido
ACNE LEVE
Per—xido de Querato y comedol’tico,
benzoilo bacteriost‡tico
Retinoides Tretino’na, isotretino’na,
t—picos adapaleno
Acido azelaico Comedolitico
Antibi—ticos Clindamicina 1%
ACNE MODERADO
Antiandr—genos Acetato de ciproterona
Antibioticos Tetraciclinas.
Macr—lidos en acnŽ
infantil
Isotretionina Atrofia de la glandula
sebaces. Efectos
adversos ++
AcnŽ grave Combinar cortis +
isotretinoina orales
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Ezetimiba
Posolog’a: Oral F‡rmacos tiroideos y
antitiroideos
Posolog’a: 10/mg/d’a. Tomar 2 h antes
Hipotiroidismo
o 4h despuŽs de la administraci—n de un
Levotiroxina
secuestrante de ac. Biliares
MANUAL DE FARMACOLOGêA 90
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Risedronato 2a generacion
Posolog’a: Oral
Posolog’a: Dosis usual: 5 a 30mg/d’a
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Mecanismo de acci—n: Inhiben la actividad
de los osteoclastos y favorecen la muerte
de estos. Reacciones adversas:
Dispepsia, nauseas.
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MANUAL DE FARMACOLOGêA 94
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Inhibidores selectivos de la
recapacitaci—n serotonina
Fluoxetina
Posolog’a: 20-80 mg/d’a.
Mecanismo de acci—n: Inhibe la
recaptaci—n de serotonina en las
terminaciones nerviosas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
Reacciones adversas: Disfunci—n sexual,
somnolencia, insomnio, fatiga.
MANUAL DE FARMACOLOGêA 18
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MANUAL DE FARMACOLOGêA 28
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VANCOMICINA
MECANISMO DE ACCIîN
Es bactericida y parece ejercer sus
efectos uniŽndose los precursores de la
pared celular de las bacterias, impidiendo
la s’ntesis de estas.
El resultado final es una alteraci—n de la
permeabilidad de la pared celular de la
bacteria incompatible con la vida.
UTILIDAD
Es eficaz solo contra bacterias
grampositivas.
DOSIS
*Adulta: 1 gr cada 12 horas i.v *Pedi‡trica:
<1mes 15mgkg i.v cada 8 horas
MANUAL DE FARMACOLOGêA 29
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