FARMACOLOGÍA PRÁCTICA

TALLER: MALARIA
INTEGRANTES:
López Huamán, Mariafernanda
Meregildo Luján, Brenda C
DOCENTES: I
C
DRA. Villacorta Zavaleta, Marleni L
DR, Mejía Pinedo, David Alberto O
NRC DEL CURSO:
I
2378 I
FECHA Y LUGAR I
18 de junio del 2024, Trujillo - Perú
MALARIA
Epidemiología en el mundo
Según el informe de la OMS, se estima que en 2021 hubo 247 millones de
casos de malaria en 84 países donde la enfermedad es endémica (incluido
el territorio de la Guayana Francesa), lo que supone un aumento respecto
a 2020 (245 millones). El 96% de los casos de malaria en el mundo se
produjeron en 29 países. De todos ellos, Nigeria (27%), la República
Democrática del Congo (12%), Uganda (5%) y Mozambique (4%)
representaron casi la mitad de todos los casos en el mundo. A pesar de
que entre 2000 y 2019, la incidencia de casos en África se redujo de 373 a
225 por cada 1000 habitantes en riesgo, en 2020 aumentó a 234. Esto se
debió, en parte, a las interrupciones en la prevención de la malaria
relacionadas con la COVID. En 2021, la incidencia de casos se redujo a 229
por cada 1000 habitantes. En cuanto a las muertes por malaria, la OMS
estima que, en 2021, disminuirán ligeramente. En total, se produjeron
619.000 muertes, frente a las 625.000 registradas en el año 2020. Al igual
que ocurre con la incidencia de casos, la Región de África soporta la mayor
tasa de mortalidad (96%) con un total de 593.000 muertes por malaria. Más
de la mitad de todas las muertes por paludismo a nivel mundial tuvieron
lugar en Nigeria, la República Democrática del Congo, Níger y la República
Unida de Tanzania.
 Epidemiología en el Perú
El Centro Nacional de Epidemiología, Prevención
y Control de Enfermedades (CDC Perú) informó
que, durante la Semana Epidemiológica (SE) 30, se
han notificado 15 381 casos de malaria en lo que
va del 2022. Las notificaciones incluyen cuatro
defunciones por transmisión autóctona de la
enfermedad, de los cuales la mayoría son niños.

También precisó que las regiones que presentan

mayor número de casos son: Loreto (12 621),
Junín (1733) y Amazonas (754); y las regiones cuya
población tienen mayor riesgo de enfermar de
malaria son: Cusco, San Martín, Ayacucho,
Ucayali, Cajamarca y La Libertad.
Epidemiología en La Libertad.
En la región La Libertad en el periodo entre los años
2022 al 2016 se reportaron 6,466 casos de Malaria. El
mayor índice parasitario anual se registró en el 2003
con 0.772 por 1000 habitantes; en el año 2003
ocurrieron 1290 casos siendo más frecuente en
mujeres con 55.1%, predominando en la etapa adulta
con 45.7%, a estudiantes con 33.2% agricultores 30.4%.
Las características clínicas, más frecuentes fueron:
fiebre 99.5%, escalofríos 92,2% y cefalea 79.7%, El
Plasmodium vivax causó el 94.5% de casos. El tipo de
escenario que predominó fue el bajo, en el periodo de
estudio y 35 distritos en 9 provincias reportaron casos,
de las cuales en el 2016 solo 9 distritos en cuatro
provincias continúan la trasmisión. Observándose
como zonas endémicas los distritos de Bambamarca,
Bolívar, Pataz, Sartimbamba, Cochorco y Chugay.
Estadísticas según el INEI-Peru de la incidencia en el Perú y en el
departamento de la
libertad

Según el INEI, en el Perú

entre los años 2017 - 2022 se
registra a Loreto como el
departamento con más casos
de Malaria. En el caso de la
Libertad se muestra la
disminución de casos al
transcurso de los años
Estadísticas según el INEI-Peru de la incidencia en el Perú y en el
departamento de la
libertad

Hasta la SE 07 - 2022 se reportó

2454 casos. El 80.32% de los casos
fueron malaria P. Vívax (1971
casos) y 19.68% malaria P.
Falciparum (483 casos).
 Protocolos para la prevención

Realizar un tratamiento
Vista
Use
preventivo con indumentaria
mosquiteros
fármacos antipalúdicos de protección.
como la Mefloquina o en las Ropa cubierta
Doxiciclina, en el caso ventanas.
de viajar a zonas de alto
riesgo de malaria

Use repelente
de mosquito
Eliminar
Fumigar los aguas
interiores con estancadas
insecticidas
 Tratamiento de la enfermedad
La malaria requiere hospitalización por lo que una persona susceptible de haber sido infectada que presenta síntomas debe
acudir inmediatamente al médico. El tratamiento principal es con cloroquina. Sin embargo, a veces el parásito puede ser
resistente a este fármaco y el paciente requerirá otros tratamientos:

Atovacuona-proguanil.
Tratamiento a base de Mefloquina en
Combinaciones de derivados de es una combinación de
quinina en combinación combinación con
artemisinina, que incluyen dos medicamentos, la
con doxiciclina o artesunato o doxiciclina.
artemeter y lumefantrina. atovacuona y el
clindamicina.
proguanil, en una sola
pastilla.
Malaria: Definición

La malaria (o paludismo) es una enfermedad

causada por un parásito Plasmodium, el cual es
transmitido por la picadura de un mosquito
infectado. Sólo el género anopheles del mosquito
transmite la malaria. los parásitos se multiplican
en el hígado y después infectan los glóbulos rojos

Si no se trata, el paludismo puede

poner en peligro la vida del paciente
en poco tiempo, pues altera el aporte
de sangre a órganos vitales, y genera
un estado tóxico generalizado.
Agentes Productores
Los agentes causantes de la enfermedad en humanos son 4 especies de protozoarios
Plasmodium:

Plasmodium Falciparum Plasmodium Vivax

Son los más comunes.

La infección adquirida
por P. Falciparum es la
más fatal si no es
tratada a tiempo.
Agentes Productores

Plasmodium Ovale Plasmodium Malariae

Ambos son los menos

conocidos.
Agentes Transmisores

La malaria es transmitida por

mosquitos Anopheles spp. hembra, los
cuales adquieren los parásitos
Plasmodium cuando toman sangre de
un individuo infectado. La malaria
humana es transmitida únicamente por
las hembras de entre 30 y 40 especies
de mosquitos del género Anopheles,
formado por 430 especies.
Anopheles
Agentes Transmisores

Al picar, el mosquito dispone

Están en todo el mundo
su abdomen en forma vertical
excepto en la Antártica.
(se ve como un alfiler).

Son de color pardo y se

Abundan en las regiones Anopheles caracterizan por tener alas
tropicales.
con manchas oscuras.
Ciclo Vital de Malaria
Cuadro Clínico
Los síntomas de la enfermedad suelen manifestarse alrededor de 9 – 14 días
después de la picadura del mosquito infectado:
Escalofríos violentos, súbitos.
Fiebre intermitente.
Sudoración profusa.
Agotamiento.
Dolor de cabeza (cefaleas).
Convulsiones.
Delirio.
Anemia severa (malaria grave).
Fallo del órgano (malaria grave).
Malaria cerebral (malaria grave).
CLASIFICACIÓN DE
MEDICAMENTOS
ANTIMALÁRICOS
Derivados de Quinoleína: Quinina sulfato, Quinina
clorhidrato.

ORIGEN EFECTO
Deriva de la corteza del árbol de la Estos medicamentos son utilizados
cinchona. El alcaloide quinina se para tratar y prevenir la malaria,
purificó y se ha utilizado en el una enfermedad causada por el
tratamiento y la prevención de la parásito del género Plasmodium.
malaria desde ese momento.

ACCIÓN ESPECTRO
El medicamento es gametocida
Capacidad para inhibir el contra el P. vivax y el P. ovale,
crecimiento y la replicación del pero no contra el P. falciparum. No
parásito del género Plasmodium, es activo contra los parásitos del
que causa la malaria. estadio hepático.
Derivados de Quinoleína: Quinina sulfato, Quinina
clorhidrato.

MECANISMO DE ACCIÓN
Las quininas pueden interferir con la
síntesis de ADN del parásito, ingresando a
los eritrocitos infectados. Esto puede
impedir su capacidad de replicarse y
propagarse en el organismo humano.

↑ Ph de las vesículas ácidas

parasitarias
Altera el transporte molecular
↑ aumentando la actividad
fosfolipasa.
Derivados de Quinoleína: Quinina sulfato, Quinina
clorhidrato.

ABSORCIÓN METABOLISMO
Después de la administración oral, la Se metaboliza en el hígado mediante el sistema
del citocromo P450, a través de la isoenzima
quinina se absorbe rápidamente, CYP3A4.
alcanza los niveles plasmáticos La principal vía metabólica es la desmetilación,
máximos de 1-3 horas, y se distribuye donde la quinina se convierte en su metabolito
activo, la 3-hidroxiquinina.
ampliamente en los tejidos corporales.

DISTRIBUCIÓN EXCRECIÓN
La semivida es de 10 horas; se
Después de su absorción, las quininas
se distribuyen ampliamente por todo el
metaboliza en el hígado y los
organismo. Se unen en gran medida a metabolitos se excretan en la
las proteínas plasmáticas, orina en un plazo de alrededor de
principalmente a la albúmina. 24 hora
Derivados de Quinoleína: Quinina sulfato, Quinina
clorhidrato.

APARATO DIGESTIVO ÚTERO

Los efectos Puede provocar contracciones
gastrointestinales uterinas. Por lo tanto, se
incluyen náusea, vómito
y dolor epigástrico.
SANGRE recomienda precaución durante
Hemólisis con una posible anemia el embarazo
hemolítica cuando se administró a
pacientes con deficiencia de L-6-PD
APARATO CV Trombocitopenia (disminución de SISTEMA
plaquetas en la sangre).
Hipotensión
MUSCULOESQUELÉTICO
Taquicardia ventricular
Angio-edema Pueden causar debilidad muscular.
Síntomas de angina en pacientes sensibles. En situaciones extremas, pueden
Si la administración I.V. de quinina es rápida
desencadenar rabdomiólisis
puede ocurrir cardiotoxicidad severa o aún fatal.
Derivados de Quinoleína: quinina sulfato, Quinina
clorhidrato.

CONTRAINDICACIONES USOS CLÍNICOS PRESENTACIONES

Hipersensibilidad Tratamiento de la malaria: Las QUININA SULFATO:
quininas son medicamentos Tabletas de 200mg, en estuches
conocida a la quinina.
antimaláricos de primera línea
Deficiencia de G6PDH, ya de 2 blisters con 10 tabletas cada
Prevención de la malaria: Las
que la quinina puede uno.
quininas también se utilizan en
desencadenar hemólisis QUININA CLORHIDRATO:
algunas situaciones para
en individuos con esta Solución concentrada para
prevenir la malaria en personas
deficiencia. inyección IM e infusión IV, de
que viajan.
Miastenia gravis, una Tratamiento de la babesiosis: En fortaleza de 300 mg/ml; en
enfermedad algunos casos, las quininas estuches de 5 ampolletas de
neuromuscular. pueden ser utilizadas en vidrio ámbar con 2 ml cada una.
combinación con otros
medicamentos para tratar la
babesiosis
Derivados de 4 aminoquinoleína: CLOROQUINA
ORIGEN ACCIÓN ANTIMALÁRICO
Destrucción o inhibición de formas
La cloroquina es un compuesto asexuadas de plasmodios no
antimalárico, se obtiene a resistentes en eritrocitos; asimismo,
través de una síntesis química interfiere en el desarrollo de formas
"droga sintética". sexuadas de P. ovale, vivax, malariae
y formas inmaduras de P. falciparum.

EFECTO ESPECTRO SOBRE QUE PLASMODIUM

Actúa eliminando los Plasmodium malariae
organismos que causan la Plasmodium ovale
malaria y la amebiasis
(enfermedad intestinal causada Plasmodium vivax
por un tipo de ameba) Plasmodium falciparum (resistente)
Derivados de 4 aminoquinoleína: CLOROQUINA
ACCIÓN Interfiere con el metabolismo y
MECANISMO DE ACCIÓN ANTIPALÚDICA O polimerización de la hemoglobina
ANTIMALÁRICA: utilizada por los parásitos.

Hemoglobina
(alimento)

Grupo Hemo Hematina

(tóxico) (tóxico)
Cloroquina

HEMOZOÍNA

Aminoácidos
(crecimiento del parásito)
Derivados de 4 aminoquinoleína: CLOROQUINA

ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
La cloroquina se absorbe Por todos los órganos y tejidos del cuerpo.
con rapidez y casi por Concentraciones más altas en el hígado, riñones,
completo por vía oral. bazo, pulmones, corazón y cerebro.
El fármaco también se concentra en los
eritrocitos y se fija a las plaquetas y granulocitos.

METABOLISMO EXCRECIÓN
Se elimina lentamente en la orina,
Parcialmente si bien esta eliminación puede ser
metabolizada en el acelerada si se hace la orina ácida
hígado: el metabolito Atraviesa la placenta y se excreta
más importante, la en la leche materna. Se une en un
desetil-cloroquina 50-65% a las proteínas del plasma.
Derivados de 4 aminoquinoleína: CLOROQUINA

FARMACOTOXIA CONTRAINDICACIONES
Aparato digestivo: Lesión hepática y Pacientes con hipersensibilidad a la cloroquina.
empeoramiento de lesiones hepáticas ya Retinopatía o deterioro del campo visual.
existentes; alteración de las pruebas de Resistencia conocida o sospechada al P. Falciparum.
función hepática. Terapia concomitante con medicamentos hepatotóxicos.
Aparato cardiovascular: Depresión de la Contiene lactosa, no administrar en pacientes con
onda T en el ECG, hipotensión. intolerancia a la lactosa.
Sangre: puede producir discrasias
sanguíneas y anemias, en particular en los
pacientes con enfermedades hematológicas
preexistentes.
Útero: Las dosis semanales de cloroquina
parecen tener efectos adversos mínimos
durante el embarazo.
Músculo esquelético: Miastenia, miopatía.
Derivados de 4 aminoquinoleína: CLOROQUINA

USOS CLÍNICOS FORMAS FARMACEÚTICAS

Artritis reumatoide.
Enfermedades del colágeno, como Forma farmacéutica: Tableta
Fortaleza: 250 mg
lupus eritematoso sistémico, esclerodermia, Presentación: Estuche por 3 blísteres de PVC/AL con 10
sarcoidosis, rosácea y dermatitis herpetiforme tabletas cada uno.
maligna.
Malaria.
Otras enfermedades provocadas por parásitos como
distoma hepático, paragonimiasis, leishmaniosis
mucosa americana.
Derivados de 8 aminoquinoleína: Primaquina

Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la primaquina no se conoce bien.
Se cree que los metabolitos de la primaquina actúan como
oxidantes, e interfieren en el transporte electrónico del
parásito. Metabolito: carboxi-primaquina.
Derivados de 8 aminoquinoleína: Primaquina

Contraindicaciones
Pacientes con antecedentes de granulocitopenia o
metahemoglobinemia.
Pacientes con deficiencia de G6PD (Glucosa 6 fosfato DH)
Embarazadas y menores de un año.
Derivados de 8 aminoquinoleína: Primaquina

USOS CLÍNICOS FORMA MARMACÉUTICA

Tratamiento de la Malaria:
Comprimidos de 7,5 y 15 mg de primaquina.
Indicado en la prevención de recidivas (cura
radical) de malaria causada por Plasmodium
vivax y Plasmodium ovale, al erradicar las
formas intrahepáticas.
También es eficaz frente a los gametocitos de
Plasmodium falciparum.
Derivados Biguanídicos: Cloroguanida o cloroquina
Origen: La cloroquina se sintetiza químicamente y no tiene origen vegetal.
Farmacodinamia:

Acción: Antimalárico.

Efecto: Inhibe el crecimiento de los parásitos causantes de la malaria en

etapas tempranas del ciclo de vida del Plasmodium.

Espectro: La cloroquina tiene actividad contra diferentes especies de

Plasmodium, incluyendo Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax,
Plasmodium malariae y Plasmodium ovale.

Mecanismo de acción: La cloroquina se acumula selectivamente en los

parásitos de la malaria y afecta la digestión de hemoglobina en su
interior, alterando su metabolismo y provocando su muerte.
Derivados Biguanídicos: Cloroguanida o cloroquina
Farmacocinética:
Absorción: La cloroquina se absorbe rápidamente después de la
administración oral.

Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos corporales,

incluyendo el hígado, los pulmones, los riñones y el bazo.

Metabolismo: La cloroquina se metaboliza en el hígado a través de diversos

procesos enzimáticos.

Excreción: La cloroquina y sus metabolitos se excretan principalmente a

través de la orina.
Derivados Biguanídicos: Cloroguanida o cloroquina
Farmacotoxia:
Aparato digestivo: Puede causar efectos secundarios gastrointestinales como
náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.

Aparato CV: En casos raros, la cloroquina puede causar trastornos del ritmo
cardíaco y alteraciones del electrocardiograma.

Sangre: Puede afectar los niveles de glucosa y causar disminución de los

glóbulos blancos.

Músculo esquelético: En casos raros, la cloroquina puede causar debilidad

muscular y daño muscular.

Contraindicaciones: La cloroquina está contraindicada en personas con

hipersensibilidad conocida a la cloroquina o a medicamentos relacionados,
así como en pacientes con enfermedades oculares preexistentes.
Derivados Biguanídicos: Cloroguanida o Cloroquina
Usos clínicos: Además de su uso como antimalárico, la cloroquina también
se utiliza en el tratamiento de enfermedades autoinmunes como la artritis
reumatoide y el lupus eritematoso sistémico.

Forma Farmacéutica: La cloroquina está disponible en diferentes formas

farmacéuticas, incluyendo tabletas, cápsulas y solución oral.
Derivados Aminopirimidina: Pirimetamina

ORIGEN EFECTO
Tienen actividad antimalárica, lo que
Medicamento sintético, siendo produce una reducción en su
su origen derivado de la familia capacidad para sintetizar nucleótidos
de los diaminopiridinas. y, por tanto, para proliferar y
multiplicarse.

ACCIÓN ESPECTRO
Efectiva contra los parásitos del género
Actúa contra los parásitos del género Plasmodium que causan la malaria:
Plasmodium, inhibiendo la enzima Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax,
dihidrofolato reductasa, lo que resulta Plasmodium malariae y Plasmodium ovale.
en la inhibición del crecimiento y la También contra el parásito Toxoplasma
replicación. gondii, que causa la toxoplasmosis.
Derivados Aminopirimidina: Pirimetamina

MECANISMO DE ACCIÓN
La pirimetamina se une de manera selectiva
a la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR),
bloqueando su actividad y reduciendo la
producción de tetrahidrofolato, una forma
activa del ácido fólico. Esto interrumpe la
síntesis de nucleótidos y ácidos nucleicos en
los parásitos, lo que afecta su crecimiento y
reproducción.
Derivados Aminopirimidina: Pirimetamina

ABSORCIÓN METABOLISMO
Después de la administración oral, Se metaboliza principalmente en el hígado
mediante el sistema enzimático del
la pirimetamina se absorbe
citocromo P450. Se forma un metabolito
rápidamente en el tracto activo conocido como 5-
gastrointestinal. desmetilpirimetamina, que también tiene
actividad antiparasitaria.

DISTRIBUCIÓN EXCRECIÓN
Se distribuye ampliamente por los Se eliminan a través de la orina. La
tejidos del cuerpo. Se une en gran vida media de eliminación de la
medida a las proteínas plasmáticas,
pirimetamina es de
especialmente a la albúmina. Atraviesa
la barrera placentaria y puede ser
aproximadamente 96 horas en
detectada en la leche materna. personas con función renal normal.
Derivados Aminopirimidina: Pirimetamina

APARATO DIGESTIVO ÚTERO

Puede causar náuseas, Puede causar malformaciones
vómitos, diarrea, malestar en el feto si se toma durante
abdominal y pérdida de SANGRE el embarazo.
apetito. Puede suprimir la producción de
glóbulos blancos, glóbulos rojos y
plaquetas en la médula ósea, lo que
puede llevar a una disminución de los
APARATO CV niveles de leucocitos (leucopenia),
SISTEMA
Puede causar alteraciones en el anemia y trombocitopenia. MUSCULOESQUELÉTICO
ritmo cardíaco, como taquicardia Puede causar debilidad
o bradicardia. Y hipotensión muscular y dolor muscular.
arterial en algunas personas.
Derivados Aminopirimidina: Pirimetamina

CONTRAINDICACIONES USOS CLÍNICOS PRESENTACIONES

Hipersensibilidad a la Tratamiento y profilaxis de la
malaria: La pirimetamina se Comprimidos: Estan
pirimetamina o a otros
utiliza en combinación con la disponibles en dosis de
medicamentos derivados de 25 mg y 50 mg. Se
sulfadoxina o la sulfadoxina-
la pirimidina. pirimetamina, para el toman por vía oral.
Anemia megaloblástica por tratamiento y la prevención de Solución oral: Algunas
deficiencia de ácido fólico la malaria. Tratamiento de la formulaciones de
no corregida. Toxoplasmosis: La pirimetamina están
Insuficiencia renal severa. pirimetamina se utiliza en disponibles en forma
Insuficiencia hepática combinación con el sulfadiazina
líquida para
severa. o la clindamicina, para el
administración oral.
Embarazo y lactancia. tratamiento de la
toxoplasmosis.
Derivados Sulfonamídicos: Sulfadoxina
USO
ORIGEN Se utiliza habitualmente en combinación con
Es una sulfonamida de vida media larga, otros fármacos en el tratamiento de infecciones
usada con frecuencia en combinación con respiratorias, de las vías urinarias y en el
pirimetamina. paludismo.

ACCIÓN ANTIMALÁRICO ESPECTRO SOBRE QUE PLASMODIUM

Su efecto bloqueador de ambas sustancias en el Tiene una acción bactericida y bacteriostática frente a
metabolismo bacteriano del ácido fólico en dos bacterias grampositivas y gramnegativas, particularmente
diferentes etapas (efecto secuencial). frente a Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa,
Aerobacter aerogenes y Klebsiella pneumoniae por acción
exclusiva sobre la membrana y pared celular
Farmacodinamia Sulfadoxina
MECANISMO DE ACCIÓN:

Se une e inhibe reversiblemente a la

enzima dihidrofolato reductasa del
protozoo, bloqueando selectivamente la
conversión del ácido dihidrofólico a su
forma Page 3 funcional, el ácido
tetrahidrofólico.
 Farmacocinética Sulfadoxina
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
Después de la administración oral, la pirimetamina se se une a las proteínas plasmáticas en un 80 a 87%. La
absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, distribución es principalmente en los riñones, los
alcanzando las concentraciones séricas máximas en 2-6 pulmones, el hígado y el bazo, con concentraciones elvadas
horas. en las células sanguíneas.

METABOLISMO EXCRECIÓN
Se metaboliza en el hígado, produciendo varios metabolitos
La sulfadoxina y sus metabolitos se excretan en la
no identificados. La semi-vida oscila entre 80 y 123 horas,
orina. La excreción urinaria puede persistir durante
pero puede ser tan baja como 23 horas en pacientes con
30 días.
SIDA, lo que puede ser debido a cambios en la función
hepática o alteración del metabolismo del fármaco.
 Farmacotoxia: Sulfadoxina
Aparato CV: Útero: Músculo esquelético:
Arritmias cardiacas Durante el embarazo provoca Articulaciones hinchadas
Hipertensión intracraneal problemas en el desarrollo del feto Dolor de articulaciones.
Mareo y desmayos

Sangre:
APARATO DIGESTIVO Disminución de los
Náuseas glóbulos blancos
Vómitos Anemia
Diarrea Disminución de las
Dolor abdominal plaquetas
Pérdida de apetito
Derivados sulfonamidicos: Sulfadoxina
CONTRAINDICACIONES USOS CLINICOS
Alergia
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Embarazo y lactancia
Infecciones del tracto respiratorio
Niños menores de 8 años
Infecciones del tracto urinario
Enfermedad hepática o renal
Enfermedades de transmisión sexual
Interacciones con otros medicamentos
Forma farmacéutica: Sulfadoxina

Comprimidos
Tratamiento de malaria:
administración por vía oral de
una dosis única.
Comprimidos con: 500 mg de
sulfadoxina y 25 mg de
pirimetamina
Derivados de tetraciclínicos: DOXICICLINA
EFECTO
ORIGEN La doxiciclina se usa para tratar o prevenir el
ántrax en personas que pueden haber estado
La doxiciclina es un antibiótico y expuestas al ántrax en el aire, para tratar la peste,
es una tetraciclina sintética la tuleramia y para prevenir la malaria.

ACCIÓN ANTIMALÁRICO ESPECTRO SOBRE QUE PLASMODIUM

Tiene cierta actividad antiparasitaria. En el caso de Bacterias grampositivas: Staphylococcus,
la malaria, la doxiciclina se ha utilizado como un Streptococcus, Bacillus anthracis, Clostridium, Listeria.
agente profiláctico en áreas donde la malaria es Bacterias gramnegativas: Escherichia coli, Klebsiella,
endémica, es decir, donde la enfermedad es
Proteus, Haemophilus influenzae, Chlamydia
común y ocurre de forma natural.
trachomatis, Yersinia pestis.
Farmacodinamia DOXICICLINA
MECANISMO DE ACCIÓN:

Doxiciclina posee acción bacteriostática y

actúa inhibiendo la síntesis proteica al
unirse de forma reversible a la
subunidad ribosomal 30S. La resistencia
suele ser cruzada para todas las
tetraciclinas.
Farmacocinética DOXICICLINA
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
Se absorbe bien por vía oral y se puede tomar con o sin Se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo los
alimentos. Sin embargo, la absorción se ve afectada por la tejidos y los fluidos corporales. La concentración máxima en
presencia de calcio en la dieta, por lo que se recomienda sangre se alcanza entre 2 y 4 horas después de la
tomar doxiciclina con agua y evitar los productos lácteos y administración oral. La unión a proteínas plasmáticas es del
los suplementos de calcio. 90% al 95%.

METABOLISMO EXCRECIÓN
Se excreta principalmente por los riñones, tanto en forma activa
No se metaboliza significativamente en el cuerpo como inactiva. Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta
humano. Una pequeña cantidad de la dosis por las heces. La vida media de eliminación de la doxiciclina es
administrada se convierte en metabolitos de alrededor de 18 a 22 horas en individuos con una función
inactivos que se excretan por la orina renal normal.
 Farmacotoxia: DOXICICLINA
Aparato CV: Útero: Músculo esquelético:
Arritmias cardiacas Durante el embarazo provoca Articulaciones hinchadas
Hipertensión intracraneal problemas en el desarrollo del feto Dolor de articulaciones.
Mareo y desmayos

Sangre:
APARATO DIGESTIVO Disminución de los
Náuseas glóbulos blancos
Vómitos Anemia
Diarrea Disminución de las
Dolor abdominal plaquetas
Pérdida de apetito
Derivados de tetraciclínicos: DOXICICLINA
CONTRAINDICACIONES USOS CLÍNICOS
Alergia
Infecciones de la piel y tejidos blandos
Embarazo y lactancia
Infecciones del tracto respiratorio
Niños menores de 8 años
Infecciones del tracto urinario
Enfermedad hepática o renal
Enfermedades de transmisión sexual
Interacciones con otros medicamentos
Forma farmacéutica: DOXICICLINA

CÁPSULAS SOLUCIÓN I.V

Se puede encontrar en cápsulas, que La doxiciclina se puede administrar por vía
se administran por vía oral y se tragan intravenosa en forma de solución inyectable.
enteras.
Derivados Lincosanidos: CLINDAMICINA
ORIGEN ACCIÓN BACTERIOSTÁTICA
Origen semisintético, derivada de la Consiste en retardar o detener el crecimiento de las
lincomicina. Sólo se encuentra disponible bacterias. Inhibe la síntesis de proteínas uniéndose a
las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos y
para administración por vía parenteral. evitando la formación de uniones peptídicas.

EFECTO ESPECTRO SOBRE QUE PLASMODIUM

Actúa al hacer más lenta o Es activa en contra de la mayoría de las bacterias
suspender la grampositivas.
multiplicación de las Son sensibles Staphylococcus aureus, S.
bacterias que causan la epidermidis, Streptococcus pyogenes, S.
pneumoniae, S. viridans, S. durans, S. bovis,
inflamación. Clostridium tetani, C. perfringens y C. diphtheriae.
El S. faecalis es resistente.
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA CLINDAMICINA
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
Se absorbe bien por vía oral, Aproximadamente entre 60 a 95% de
alcanzando 90% de la dosis de CLINDAMICINA se une a
biodisponibilidad. proteínas.

METABOLISMO EXCRECIÓN
Sufre un metabolismo Se excreta por el riñón a través de la orina.
significativo mayoritariamente En lactantes se excreta en la leche materna
en el hígado. humana tras la administración por vía oral
FARMACOTOXIA CLINDAMICINA
A. DIGESTIVO A. CARDIOVASCULAR
Provocan diarrea, náusea, Puede causar arritmias severas como fibri-
vómito y dolor abdominal. lación ventricular.También puede
desencadenar bigeminismo ventricular y
bloqueo cardiaco en diferentes grados.

SANGRE MÚSCULO ESQUELÉTICO

Se han reportado leucopenia, En algunos casos pueden causar
leucocitosis, anemia y debilidad muscular.
trombocitopenia graves en Fatiga
algunos pacientes
CONTRAINDICACIONES - USOS CLINDAMICINA
CONTRAINDICACIONES USOS CLÍNICOS
Alergia o hipersensibilidad al fármaco o Infecciones del tracto respiratorio inferior:
a los excipientes. empiema, neumonía y absceso pulmonar.
No utilizar en meningitis. Infecciones de la piel y tejidos blandos.
En pacientes con insuficiencia hepática Infecciones intraabdominales: peritonitis y
o renal se requiere ajustar la dosis. abscesos intraabdominales.
Infecciones óseas y articulares: osteomielitis
y artritis séptica.
Septicemia.
Infecciones del tracto genital femenino:
endometritis, infecciones vaginales
 FORMA FARMACEÚTICA

Clindamicina Qualigen 300 mg cápsulas duras Clindamicina 150 mg/ml solución inyectable
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS