Clase 5 - Farmacodinamia

Farmacodinamia
Farmacología General – DBIO 1044

Introducción
Farmacodinamia
• La Farmacodinamia comprende el estudio de los
mecanismos de acción de las drogas y de los efectos
bioquímicos, fisiológicos o directamente
farmacológicos que desarrollan las drogas.
“Lo que el fármaco le hace al cuerpo”

Farmacodinamia
Farmacodinamia
• La Farmacodinamia comprende el estudio de los
mecanismos de acción de las drogas y de los efectos
bioquímicos, fisiológicos o directamente
farmacológicos que desarrollan las drogas.
 Enzimas
Fármaco puede interactuar  Receptores
con distintas dianas
moleculares o target
 Canales iónicos
 Transportadores
Sin embargo…
Fármacos de acción inespecífica: Esta clase de
fármacos basa su mecanismo de acción en las
características físicas o químicas del fármaco y no
actúan frente a una molécula diana.
Inhibidor Enzimático
• Un inhibidor enzimático es una sustancia que interfieren
con la actividad de una enzima interviniendo en la
transformación de productos endógenos del organismo o
de agentes patógenos que lo invaden.
Inhibidor Enzimático
enalapril
Enzima convertidora de
angiotensina
Receptor Farmacológico
• Macromoléculas o sitios de unión celulares encargados de la
señalización química, sirven para reconocer e iniciar la
respuesta a una molécula señalizadora o un fármaco, pero
que por sí mismo, no ejerce otra función.
• Se localizan en la superficie de la membrana citoplasmática o
en el interior de la célula.
Receptor Farmacológico
Interacción Fármaco-Receptor
• Afinidad: capacidad de que tiene un fármaco de unirse a un receptor.
• SELECTIVIDAD: Hace relación a la capacidad de un fármaco de unirse a

solo un receptor. A mayor selectividad menor capacidad de generar
diversos efectos farmacológicos.
• El tamaño, forma y carga eléctrica de una molécula (FÁRMACO)
determinarán si se unirá y con qué afinidad a un RECEPTOR en particular
entre una gran variedad de sitios de unión con diferencias químicas
existente en una célula.
• Eficacia o Actividad intrínseca: capacidad del fármaco, una
vez unido a su receptor, DE ACTIVARLO Y PRODUCIR UN
EFECTO BIOLÓGICO.
Clasificación de los fármacos
• En relación a su actividad intrínseca,
se pueden clasificar en:
– Agonistas totales (o puros)
• Se unen al receptor y poseen actividad
intrínseca máxima.
– Agonistas parciales
• Se unen al receptor y posen menor
actividad intrínseca que la presentada por
los agonistas puros.
– Agonistas inversos
• Se unen al receptor, induce una respuesta
por debajo de su nivel basal.
– Antagonistas
• Se unen al receptor, pero carecen de
actividad intrínseca.
Agonistas
Curva Dosis-Respuesta
• Permite cuantificar la interacción fármaco-receptor
• Eficacia: Describe la intensidad de la respuesta causada por
un fármaco agonista.
• Potencia: Concentración de fármaco (dosis) necesaria para
producir un determinado efecto.
Antagonista
Antagonista: Molécula que se une a un
receptor, bloqueándolo e impidiendo su
activación.
Importante: NO LOS ACTIVAN (EVITAN
LA UNIÓN DEL AGONISTA).
Antagonista Competitivo: Compite con Antagonista No Competitivo: El

el Agonista por el sitio de unión. fármaco actúa sobre un sitio de unión
Carece de Efecto intrínseco. E= 0 íntimamente relacionado con el
receptor, pero diferente del de
reconocimiento del agonista. También
carece de Efecto intrínseco. E= 0
Antagonismo competitivo
• El agonista y el antagonista compiten por el mismo lugar de
unión al receptor (de carácter reversible al aumentar la dosis
de agonista).
Antagonismo no competitivo
• El antagonista se une al receptor en un sitio distinto al agonista
(no es reversible al aumentar la concentración de agonista).
Otros
• Antagonista funcional: en esta ocasión el antagonista se une a
otro receptor dando lugar a una respuesta que interfiere o
impide la del principio activo principal. Se comporta como un
antagonista no competitivo de manera que se disminuye el
máximo del efecto del principio activo principal.
• Antagonista químico: este antagonista no se relaciona con los

receptores. Es aquél que interacciona con el propio principio
activo principal neutralizándolo o modificándolo químicamente
de forma que no puede ejercer su acción al imposibilitarse su
unión con el receptor. A este efecto también se le denomina
incompatibilidad química.
Modulador alostérico
• Un modulador alostérico es un compuesto capaz de modificar
la función de un blanco biológico, ya sea por un incremento o
una disminución del de la afinidad del ligando por su sitio
catalítico.
Modulador alostérico negativo
Modulador alostérico positivo

Modulador alostérico
clonazepam
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“Lo que el fármaco le hace al cuerpo”

• SELECTIVIDAD: Hace relación a la capacidad de un fármaco de unirse a

Antagonista Competitivo: Compite con Antagonista No Competitivo: El

• Antagonista químico: este antagonista no se relaciona con los

Modulador alostérico negativo

Modulador alostérico positivo

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