Agonista-Antagonista: Farmacología

AGONISTA- ANTAGONISTA
FARMACOLOGÍA
ESPECIALIDAD EN ENFERMERIA GENERAL
ORTIZ NOH MARIA FERNANDA

COLEGIO NACIONAL DE EDUCACION DE EDUCACION TECNICA PLANTEL
CONALEP CANCUN III
DOCENTE LIC. NADIA M. YAM LOPEZ
304 T.V
ORTIZ NOH MARIA FERNANDA 304
Agonistas
Definimos como agonista, a toda sustancia que tenga la capacidad de unirse
a un receptor celular y producir una respuesta. Que un fármaco interactúe
específicamente y con elevada afinidad con un receptor, no es razón
suficiente para que de dicha interacción surja una acción farmacológica.
Para que ello ocurra es preciso que el fármaco tenga el poder de modificar la
molécula receptora en la forma necesaria a fin de que se desencadene un
efecto. Los efectos podrán ser de diversas magnitudes, diferentes drogas,
(ligandos exógenos) actuando sobre un mismo sistema de receptores, pueden
mostrar diferentes grados de actividad intrínseca.
Decimos que son agonistas a aquellos fármacos que tienen afinidad y
actividad intrínseca. Cómo:
o Agonista completo: para la droga que tiene la máxima actividad
intrínseca obtenible de ese sistema, es decir, que es la más eficaz,
reservamos el nombre de “agonista completo” (…si los laboratorios
encuentran otra droga más eficaz para esa acción, cambia el estándar,
y esa nueva droga será el agonista completo)
o Agonista parcial: a las drogas que tienen menos actividad intrínseca

que el agonista completo, es decir, las que tienen una eficacia menor,
se las llama “agonista parciales”.
o Agonista inverso: a las drogas que producen el efecto opuesto al del

agonista, se las llama “agonistas inversos”.
o Agonista inverso parcial: sin embargo, algunos agonistas inversos

tienen una menor eficacia, por eso se los denomina “agonistas inversos
parciales”.
En términos más sencillos, el Agonista es toda sustancia que estímula una

acción, y algunos agonistas pueden ser:
- Neurotransmisores
- Autacoides (mediadores celulares)
- Hormonas
- Fármacos:
1
Antagonistas
Actúan sobre los sistemas de receptores, pero no los activan, los bloquean,
y sus efectos solo pueden verse en presencia del agonista, porque
disminuyen o anulan la respuesta del receptor al mismo, estos reciben el
nombre de “antagonistas” o “bloqueadores”.
Agonista y antagonista, compiten por el mismo lugar de unión al receptor.
Dato importante: la actividad intrínseca de los antagonistas, es igual a cero,
porque en sí mismos no producen ningún efecto, solo actúan en presencia del
agonista. Los antagonistas más comunes son los competitivos y los
irreversibles.
o Los competitivos: se unen al receptor de manera reversible. Si se
aumenta la dosis del agonista, la respuesta tisular, es decir, el cambio
ocasionado en el tejido celular vivo, puede volver a la normalidad,
vuelve a su estado anterior.
o A diferencia de los irreversibles: que por más que se incremente la

concentración del agonista, no se vuelve al estado celular anterior. Este
tipo de bloque solo es útil en el tratamiento de algunos tumores.
Otros tipos de antagonismos, no tan comunes, son:
o Los no competitivos: que no se unen al mismo sitio receptor, pero lo

hacen a un sitio íntimamente relacionado con él, de manera que
igualmente, logran evitar la respuesta al agonista, pero en pasos
posteriores.
o Los antagonistas químicos: no tienen relación con el receptor, sino que

simplemente se unen al fármaco activo y lo inactivan, impidiendo
ejercer su efecto.
o Los antagonistas fisiológicos: son pares de agentes que poseen

efectos opuestos entre sí, por lo cual tienden a cancelarse mutuamente.
Los receptores son diferentes, pero ambos pertenecen al mismo
sistema efector, por lo que, cada uno de ellos se une a su respectivo
receptor, y las respuestas que ocasionan se interfieren mutuamente
anulándose. También se lo llama antagonismo funcional.
2
EJEMPLO:
El opioide que tienen un mecanismo de acción y son administrados tanto por
vía oral como parenteral, el término opioide es de tipo genérico para los
compuestos naturales derivados del opio y fármacos sintéticos y
semisintéticos que producen efectos mediante su combinación con
receptores opioides y antagonizados por la naloxona
Glosario:
Afinidad: capacidad de los fármacos de fijarse a un receptor determinado y
formar el complejo fármaco-receptor.
Actividad intrínseca: capacidad del fármaco, una vez unido a su receptor, de
activarlo y producir un efecto biológico.

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AGONISTA- ANTAGONISTA

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ORTIZ NOH MARIA FERNANDA

o Agonista parcial: a las drogas que tienen menos actividad intrínseca

o Agonista inverso: a las drogas que producen el efecto opuesto al del

o Agonista inverso parcial: sin embargo, algunos agonistas inversos

En términos más sencillos, el Agonista es toda sustancia que estímula una

o A diferencia de los irreversibles: que por más que se incremente la

Otros tipos de antagonismos, no tan comunes, son:

o Los no competitivos: que no se unen al mismo sitio receptor, pero lo

o Los antagonistas químicos: no tienen relación con el receptor, sino que

o Los antagonistas fisiológicos: son pares de agentes que poseen

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