FARME_Olga Chamorro

FARMACOS
MODIFICADORES DE LA
ENFERMEDAD
MD. DIANA CASTILLO
MD. OLGA CHAMORRO
MD. SULY MEDINA
CLOROQUINA
SULFASALAZINA HIDROXICLOROQUINA
METROTEXATE CICLOSPORINA
LEFLUNOMIDA
CLOROQUINA
MECANISMO DE ACCIÓN
• Reduce la producción de citocinas proinflamatorias y activa los linfocitos T CD8+
REACCIONES ADVERSAS
• Oftalmología: Daño retiniano "en ojo de buey", visión borros, trastorno de acomodación
• Tegumentario: exantema, cambios en la pigmentación de la piel y de las membranas mucosas
• Gastrointestinal: dolor abdominal, diarrea, pérdida de apetito, náuseas
• Otros (raros): neuropatía periférica, hipoglucemia, arritmias ventriculares (sobre todo en
enfermos que reciben fármacos que prolongan el intervalo PR, con intervalo PR prolongado o con
factores de riesgo de su prolongación), miocardiopatía
DOSIS
• VO 250 mg 1 × día No exceda una dosis diaria de 2,3 mg/kg/día

HIDROXICLOROQUINA
• Interfiere con la presentación de autoantígenos, bloquear la respuesta de linfocitos T inducida por antígenos,
disminuir la producción de mediadores inflamatorios e inhibir la activación de los receptores Toll-like
REACCIONES ADVERSAS
• Es mayor en casos de edad avanzada, enfermedad renal, antecedentes de retinopatía

• Oftalmología: Retinopatía "en ojo de buey", visión borros, trastorno de acomodación
• Hematológico y oncológico: Hemólisis, anemia, anemia aplásica, depresión de la médula ósea, leucopenia,
trombocitopenia.
• Tegumentario: exantema, cambios en la pigmentación de la piel y de las membranas mucosas
• Gastrointestinal: dolor abdominal, diarrea, pérdida de apetito, náuseas, pérdida de peso
• Otros (raros): neuropatía periférica, hipoglucemia, arritmias ventriculares (sobre todo en enfermos que reciben
fármacos que prolongan el intervalo PR, con intervalo PR prolongado o con factores de riesgo de su prolongación),
miocardiopatía
DOSIS
• VO 200 mg 1-2 × día (≤5,0 mg/kg/d)

CICLOSPORINA
• Inhibición específica y reversible de los linfocitos inmunocompetentes en la fase G0 o G1 del ciclo celular. La célula T-helper
es el objetivo principal, incluso la célula T-supresor.
• También inhibe la producción y liberación de linfocinas, incluyendo interleucina-2 o factor de crecimiento de células T
(TCGF).
REACCIONES ADVERSAS
• Renales y urinarios: nefrotoxicidad.

• Cardiovasculares: Hipertensión arterial, edema.
• Sistema nervioso: temblor, cefalea, parestesia.
• Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, hiperplasia gingival, gingivitis.
• Hepatobiliares: hepatotoxicidad, hiperbilirrubinemia.
• Metabolismo: hipercolesterolemia, hiperuricemia, gota, hiperpotasemia, hipomagnesemia.
• Musculoesqueléticos: calambres, mialgia.
• Piel: hirsutismo, hirsutismo, acné
• Sangre: Linfoma (1-6% en pacientes trasplantados), anemia, trombocitopenia.
DOSIS
• VO 2,5 mg/kg/d dividida en 2 dosis cada 12 h, y luego subir en 0,5 mg/ kg/d cada 2-4 semanas hasta tener mejoría clínica
• Dosis total: 5 mg/kg/d
LEFLUNOMIDA
• Inhibidor de síntesis de pirimidina que inhibe a enzima dihidroorotato deshidrogenasa humana)
• Bloquea la formación de ADN al impedir la síntesis de novo de la pirimidina, siendo anti proliferativa
REACCIONES ADVERSAS
• Cardiovasculares: hipertensión arterial.
• Digestivas: diarrea, náuseas, vómitos, anorexia, úlcera bucal, dolor abdominal.
• Hepáticas: aumento de transaminasas, GGT, fosfatasa alcalina, hiperbilirrubinemia.
• Infecciosas: infecciones graves, incluyendo sepsis.
• Metabólicas: aumento creatin fosfokinasa, pérdida de peso, hipopotasemia, dislipemia.
• Neurológicas/psicológicas: cefalea, mareo, parestesia, neuropatía periférica, ansiedad
• Osteomusculares: tenosinovitis, rotura tendones.
• Dermatológicas: alopecia, dermatitis contacto, erupciones cutáneas, urticaria.
• Hematológicas: leucopenia (leucocitos > 2 g/l), anemia, trombocitopenia leve.
DOSIS
• VO 20 mg 1 × día
• Interrupción de administración del fármaco puede acelerarse su eliminación con: colestiramina (8 g 3 × d
durante 11 días) o carbón activado (50 g 4 × d durante 11 días).
METROTEXATE
• Bloqueo reversible de la actividad del dihidrofolato reductasa, que es la enzima que transforma el ácido dihidrofólico
en tetrahidrofólico, por tanto, se reduce a su vez la síntesis de tetrahidrofólico.
• Además, el MTX intracelular, en forma de poliglutamatos, impide la síntesis de purinas al bloquear la 5 aminoimidazol-
4-carboxamida ribonucleótido transformilasa (ATIC), la enzima terminal de esa ruta metabólica. Igualmente inhibe la
síntesis de pirimidinas al bloquear la timidilato sintetasa, que en resumen genera un efecto antiproliferativo.
REACCIONES ADVERSAS
• Reacciones adversas leves: (frecuentes): estomatitis ulcerativa, náuseas-vómitos, molestias abdominales y reacciones
cutáneas. -Efectos secundarios gastrointestinales incluyen gingivitis, glositis, faringitis, anorexia, diarrea,
hematemesis, sangrado gastrointestinal incluyendo melena, perforación gastrointestinal, enteritis, y pancreatitis. -
Efectos adversos cutáneos pueden aparecer exantema, eritema, prurito, fotosensibilidad, hiperpigmentación de piel y
uñas, vasculitis, herpes zoster, erupciones herpetiformes, urticaria, o trastornos en la cicatrización de las heridas.
• Reacciones adversas graves: -Toxicidad pulmonar: neumonitis aguda, fibrosis intersticial, nódulos pulmonares,
linfoma, edema pulmonar no cardiogénico. -Toxicidad hepática: hepatopatía crónica, fibrosis y cirrosis. También se
han descrito casos de fallo hepático fulminante. -Toxicidad Hematológica: El metotrexato puede inhibir la
hematopoyesis y causar anemia, anemia aplásica, pancitopenia, leucopenia, neutropenia o trombocitopenia.
DOSIS
• VO, IM o Vsc 10-15 mg 1 × semana, la dosis se aumenta gradualmente hasta un máx. de 25-30 mg; administración
concomitante de ácido fólico (≥5 mg/semana) o de ácido folínico
SULFASALAZINA
• Combinación de la sulfapiridina y el ácido 5-aminosalicílico (5-ASA) o mesalazina. El vínculo entre estos dos compuestos
es roto por las bacterias intestinales, lo cual provoca que el 5-ASA sea liberado en los intestinos. La mesalazina es la
responsable de la actividad antiinflamatoria de la sulfasalazina, La sulfapiridina es absorbida en su mayor parte,
metabolizada por el hígado y eliminada con la orina.
REACCIONES ADVERSAS
• Pérdida de apetito, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal

• Cefaleas y mareos
• Fiebre
• Reacciones alérgicas de la piel (urticaria, hipersensibilidad a la luz solar) y de las articulaciones
• Anemia hemolítica (en enfermos con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en eritrocitos), anemia aplásica
esporádica; granulocitopenia (1-3 %),
• Aumento de actividad de ALT/AST en el suero
• Cambios intersticiales pulmonares raramente
DOSIS
• VO 1 g 2 × d (óptimamente 3-4 g/d, la dosis debe aumentarse gradualmente); simultáneamente la administración de

ácido fólico (5 mg/semana) o de ácido folínico
BIBLIOGRAFÍA
 Antirreumáticos con diana: biológicos, biosimilares y dirigidos . Bol.Tera.

ANDAL 2019; 34(3) http://dx.doi.org/10.11119/BTA2019-34-03
 Maese Jesús, Díaz del Campo Petra, Seoane-Mato Daniel, Guerra
Mercedes, Cañete Juan D. Eficacia de los fármacos antirreumáticos
modificadores de la enfermedad sintéticos en artritis psoriásica: una
revisión sistemática. Reumatología Clínica. Vol. 14. Núm. 2. Páginas 81-89
(marzo - abril 2018)
 D. Huynh, A. Kavanaugh. Rheumatology (Oxford, England)., (2015), pp.
20-28
 Fármacos modificadores de la enfermedad (FARME) utilizados en la AR.
Empendium. Link:
https://empendium.com/manualmibe/compendio/table/034_3143

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FARMACOS

• Reduce la producción de citocinas proinflamatorias y activa los linfocitos T CD8+

• VO 250 mg 1 × día No exceda una dosis diaria de 2,3 mg/kg/día

• Es mayor en casos de edad avanzada, enfermedad renal, antecedentes de retinopatía

• VO 200 mg 1-2 × día (≤5,0 mg/kg/d)

• Renales y urinarios: nefrotoxicidad.

• Pérdida de apetito, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal

• VO 1 g 2 × d (óptimamente 3-4 g/d, la dosis debe aumentarse gradualmente); simultáneamente la administración de

 Antirreumáticos con diana: biológicos, biosimilares y dirigidos . Bol.Tera.

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