FARMACOLOGÍA RESPIRATORIA

Fármaco agonista receptor b2 adrenérgico

Fármaco antagonista receptor M3 muscarínico o receptor adenosina A1
Fármaco inhibidor PDE  fosfodiesterasa, un grupo de enzimas que tienen la función de
degradar los nucleótidos cíclicos intracelulares como el AMPc (adenosín monofosfato cíclico) y el
GMPc (guanosín monofosfato cíclico).
Fármacos Broncodilatadores

GRUPO FÁRMACO FARMACODINAMIA OBSERVACIONES

 Tratamiento agudo crisis asmática.

 Estatus asmático.
 Shock anafiláctico.
Agonistas
Adrenalina Agonista α / β1 / β2
adrenérgicos no Isoprenalina (segunda elección):
Isoprenalina Agonista β1 / β2
selectivos
 efectos cardíacos indeseables.
 administración IV requiere.
 monitoreo cardíaco.

De acción  Tratamiento agudo y crónico del

Agonistas corta (4-6h) asma.
adrenérgicos β2 Salbutamol  Taquifilaxia.
selectivos Fenoterol  Efectos cardiovasculares como
Terbutalina taquicardia y temblor muscular.
Agonista β2
Activación Gs vía AMPc ↑  Mayor selectividad β2,
De acción  sin taquifilaxia (t1/2 prolongado)
larga (12- ↓[Ca2+]i
 Profilaxis del asma.
24h)  En combinación con corticoides en
Salmeterol asma.
Formoterol  Indacaterol solo para EPOC; no
Indacaterol usar en asma (broncoespasmo
paradójico).

 Administración inhalada.
 RAM atropínicas (bloqueo de la
actividad del sistema nervioso
parasimpático mediado por la
Ipratropio acetilcolina).
Antagonista M3 (M1 y M2).
Antagonistas
Oxitropio Bloqueo vía PLC - DAG/IP3 Indicación EPOC
muscarínicos
↓[Ca2+]i
Tiotropio  Tiotropio más efectivo en EPOC.
 Menos eficaz en asma comparado
con agonistas β2.
 En enfisema y bronquitis crónica,
= agonistas beta-2

Inhibidores de Teofilina Inhibición PDE ↑AMPc Usado en asma/EPOC. Aminofilina

PDE y produce teofilina activa. Monitoreo
GRUPO FÁRMACO FARMACODINAMIA OBSERVACIONES

Aminofilina
antagonistas AI ↓[Ca2+]i requerido.
(profármaco)

 Estandarización: 3%
Agonista β2, inhibe down hederacósido-C. Equivalente a
Fitofármaco Hedera hélix
regulation β2 fenoterol
 sin efectos CV.

Fármacos Antitusivos (suprimen reflejo de tos)

CONTRAINDICACIO
FÁRMACO INDICACIÓN RAM
NES

Alcaloides del  Depresión SNC y

opio braquipnea (centro
 Tos seca y dolorosa.
bulbar regulador de la
Codeína  Cáncer pulmonar (preferir
respiración),
Dextrometorfa metadona).
 Constipación, náuseas,
no  Codeína acción analgésica
emesis.
Noscapina Tos asmática o  Adicción (codeína).
productiva.
 Afecciones
broncopulmonales con
secreciones o tos seca Malestar gastrointestinal
Hedera helix
irritativa (saponinas < 1%).
 Eficacia equivalente a
codeína

Otras estrategias: Ipatropio con eficacia similar a codeína en bronquitis crónica y algo menor a
codeína en infecciones respiratorias superiores. Lidocaína para broncoscopía. Glicerol yodado y
Guaimesal (eficacia dudosa).
Modificación de los factores mucociliares o por acción sobre la rama eferente del reflejo de la tos:
- Fármacos antimuscarínicos (bromuro de ipatropio)
- Glicerol yodado
- Guaimesal
Acción sobre la rama aferente del reflejo de la tos (broncoscopía):
- Anestésicos locales (lidocaína)

Fármacos Modificadores de la Secreción Bronquial

FÁRMACO OBSERVACIONES

Dornasa alfa (enzima

Uso exclusivo en fibrosis quística.
desoxirribonucleasa)

Fármaco y metabolito activo.

Bromhexina y Ambroxol
Eficacia dudosa

- Aumentan secreción acuosa de las glándulas submucosas.

- Eficacia inconstante, asma infantil con secreción
Yoduros potásico y sódico hiperviscosa.
- De haber efecto, se aprecia a los 7 días (1 a 1,5g en zumos, 3
veces al día)

- Reduce mucosidad del esputo.

Guayacolato de glicerilo - Acción inconstante y dudosa en bronquitis.
- Broncopatía aguda: innecesaria, pero frecuente (¡!)

- Solución salina 3% - 7%
- No es primera opción. Eficacia controversial.
Suero hipertónico
- Cierta eficacia en pacientes diagnosticados por bronquiolitis,
hospitalizados durante más de 3 días.

- Mucolítico de eficacia no generalizada.

- Útil en estados de hiperviscocidad, con o sin atelectasia, con
taponeo completo de pequeños bronquios.
Fármacos azufrados:
RAM:
- N-acetilcisteína
- S-carboximetilcisteínaN- - Molestias gatrointestinales.
acetilcisteína - Mal olor.
- Broncoconstricción (controlable con agonistas b-
adrenérgicos)
- Broncorrea aguda (¡requiere aspiración inmediata!)

Funciones de los fármacos modificadores de la secreción bronquial:

- Expectorante:
o Aumentan el volumen de las secreciones bronquiales.
o Favorecen los mecanismos reflejos que permiten la eliminación de sustancias o
partículas de la vía aérea.
- Mucolítico:
o Fluidifican las secreciones bronquiales.
o Disminuyen la viscosidad de las secreciones.

Fármacos Antiinflamatorios en Asma

FÁRMACO OBSERVACIONES

 En asma crónico son de elección.

 En bronquitis crónica y en enfisema su eficacia es menor y
controversial.
RAM (vía inhalada):
 Candidiasis orofaríngea y disfonías.
Corticoides: Beclometasona,  Osteoporosis en adultos, inhibición del crecimiento en niños
Budesonida, Fluticasona (poco frecuente).
RAM (vía oral):
 Inmunosupresión, osteoporosis, alteraciones psiquiátricas.
 Alteraciones metabólicas, hipertensión arterial, fragilidad
cutánea.

 Respuesta rápida desencadenada por alérgenos y ejercicio.

 Inhiben respuesta inflamatoria temprana y tardía.
 Inhiben liberación de histamina, LTC4 y PGD2.
Cromoglicato
 Uso profiláctico. Sin efecto una vez desencadenada la crisis.
 Eficacia máxima a las 2-3 semanas de uso.
RAM: Irritación traqueo-faríngea y tos.

 Zafirlukast y montelukast, antagonistas competitivos cys-LT1

sobre receptores a LT.
 Zileutón, inhibidor de la enzima 5-lipo-oxigenasa.
 Inhiben respuestas broncoconstrictoras, hiperreactividad
bronquial, infiltración inflamatoria, hipersecreción bronquial, por
acción de LTC4, LTD4 y LTE4.
RAM:
Antileucotrienos:
Montelukast, Zileutón  Zafirlukast y montelukast: vasculitis (inflamación de los vasos
sanguíneos de pulmón, estómago, nervios y piel).
 Brotes psicóticos e insomnio.
 Zileutón: hepatotóxico.
Indicación:
 Mejorar manifestaciones clínicas del asma.
 De elección en asma desencadenado por ácido acetilsalicílico.

Hedera helix - Solo en asma leve.

- Eficacia menor que corticoides.
FÁRMACO OBSERVACIONES

- Inhibición de COX-2.
- Inhibición liberación citoquinas proinflamatorias.