Morfinas I

UNIVERSIDAD NACIONAL DEL CENTRO DEL PERÚ
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA
TEMA: MORFINAS
DOCENTE: Mc. Luis Fujita
Alarcón
ESTUDIANTES:
1. ROSALES PALACIOS LENIN CRUYFF
2. RUDAS POMASUNCO MARYORI ESMERALDA
3. SABUCO TRISTAN ELI JAFET
4. SANABRIA HUAMAN ALVARO DANIEL
5. SANDOVAL CASTAÑEDA CARLA GRACIELA
6. SOLANO QUISPE CINTIA
OPIOIDES:
• Planta ADORMIDERA-
PAPAVER
SOMNIDERUM
• SIGLO III Y IV AC.
• Hipocrates da el
nombre.
• 1803 Sertumer logra
aislar el alcaloide
principal del opio-
MORFINA-
• 1832 Robiquet-
codeina
CLASIFICACION DE LOS OPIODES
FENANTRENOS BENZILISOQUINOLINAS
 Morfina  Papaverina
1. SEGÚN SU ORIGEN NATURALES  Codeína (demetilmorfina)  Noscapina o narcotina
 Tebaína (metilmorfina)  Narceína
DERIVADOS DE LA MORFINA DERIVADOS DE LA TEBAÍNA

DERIVADOS  Heroína (diacetilmorfina)  Etorfina
SEMISINTETICOS  Dihidromorfona  Buprenorfina
 Apomorfina (emética)  Oximorfina
 Nalorfina  Oxicodona
SERIE DE LA MORFINA SERIE DE LA BENZOMORFINA

 Levorfanol  Pentazocina
DERIVADOS  Butorfanol  Ciclazocina
SINTÉTICOS SERIE DE LA METADONA SERIE DE LA MEPEREDINA
 Metadona  Meperidina (petidina)
 Propoxifeno  Fentanilo
DE ACCION LOCAL
 Difenixolato
 Loperamida
ANTAGONISTAS  Naloxona
OPIOIDES  Naltrexona
AGONISTAS PLENOS ALCALOIDE SINTÉTICOS
• Morfina,Codeína • Levorfanol
2. SEGÚN SU ACCIÓN FARMACOLÓGICA • Oxicodona, Hidrocodona • Fentanilo
• Dihidrocodeinona (vicodín) • Meperidina (petidina)
AGONISTAS PARCIALES • Alcaloides semisintéticos: buprenorfina
• Opiodes sintéticos: morfinano
• Tramadol
AGONISTA ANTAGONISTA • Alcaloides semisintéticos: nalorfína,

MIXTO nalbulfina.
• Opiodes sintéticos: pentazocina, ciclazocina.
• Naloxona
ANTAGONISTA PURO
• Naltrexona
3. SEGÚN SU POTENCIA FARMACOLÓGICA
ULTRAPOTENTE:
DÉBILES: codeína, tramadol, nalbufina. • DE 1° GENERACIÓN: dextromoramida,
fenopiredina, piritramida, fentanil.
POTENTE: • DE 2° GENERACIÓN: Carfentanil, sufentanil,

• DE t1/2 BREVE (2,5- 3,5h): morfina, oxicodona, lofentanil, alfentanil.
meperidina, dimorfina (heroína).
• DE T1/2 PROLONGADO: levorfanol, metadona. • DE 3° GENERACIÓN: remifentanil, trefentanil,
mirfentanil, rapifentanil.
MORFINA
La morfina es una fuerte droga analgésica del grupo de las opiáceas,
es decir, de los alcaloides presentes en el opio.
ESTRUCTUR
OBTIENE
A
Se obtiene de la desecación del jugo de las cápsulas C17H19NO3

verdes de la amapola del opio,
(5α, 6α)-Didehidro-4,5-epoxi-17-
(Papaver somniferum).
metilmorfinan-3,6-diol.
• Familia de receptores acoplados a PROTEÍNAS
RECEPTORES OPIOIDES
G
• Localizados en los terminales presinápticos del
SNC, vías sensitivas periféricas, etc.
• Bloqueados por la NALOXONA (antagonista)
• LIGANDOS ENDÓGENOS: Beta-endorfina,
RECEPTORES μ endomorfinas
(mu, MOR) • Presenta gran AFINIDAD por la MORFINA y
NALOXONA
• De ALTA AFINIDAD por la MORFINA
• Se encuentra principalmente en el
Mu-1 SNC (supraespinal)
• Produce analgesia, euforia, liberación
de prolactina y catalepsia
• De BAJA AFINIDAD por la MORFINA
• Descrito a nivel espinal y en el
sistema nervioso periférico
Mu-2 • Produce: Depresión respiratoria,
reducción del peristaltismo intestinal,
sedación, bradicardia, dependencia
física y turnover de dopamina
Mu-3
• LIGANDO ENDÓGENO: ENCEFALINAS
RECEPTORES δ (delta, • Desempeñan un papel importante en la
DOR) DEPRESIÓN RESPIRATORIA
• Modulan la excitabilidad celular
Delta-2 (asociados al receptor mu):

Delta-1 (“receptores acompañantes”,
Producen analgesia general, refuerzan
no asociados a los receptores mu):
la analgesia supraespinal y modulan la
Potencian las acciones de los
antinocicepción térmica a nivel
receptores mu y kappa
modular.
• LIGANDO ENDÓGENO: DINORFINA (pro-

encefalina A)
RECEPTORES κ (kappa, • Su estimulación produce: Miosis, sedación
KOR) general, depresión de reflejos flexores
nociceptivos, disforia y alucinosis
• SU ACCIÓN ANALGÉSICA ES POBRE
Kappa-3: (Receptores de
Kappa-1: Producen
Kappa-2: Propiedades aún NALORFINA) Producen
ANALGESIA a nivel
no dilucidadas ANALGESIA
RAQUÍDEO
SUPRARRAQUÍDEA
LIGANDO ENDÓGENO: NOCICEPTINA U
RECEPTOR N/OFQ ORFAINA FQ
ACCIONES
MÉDULA
ALGÉSICAS
ACCIÓN
DUAL
CARACTERÍSTIC
REGIONES AS
SUPRAESPINALES HIPERALGÉSIC
AS
EFECTOS DE LA MORFINA
EN POCAS DOSIS
• El efecto primario de la morfina se manifiesta en

el SNC y órganos que contienen músculo liso.
La morfina produce analgesia, euforia,
sedación, disminución de la capacidad de
concentración, náuseas, sequedad de boca, y
prurito.
• La morfina produce un estancamiento con una reducción

del retorno venoso, gasto cardiaco y presión arterial.
La morfina puede también tener un efecto directo sobre la
disminución de conducción de la sangre al corazón.
EFECTOS DE LA MORFINA EN GRANDES DOSIS
• Disminuye el flujo sanguíneo cerebral , puede

causar rigidez muscular.
• El estreñimiento puede acompañar a la terapia con
morfina.
• La morfina puede causar vómitos y náuseas, por
aumento de las secreciones gastrointestinales
INTERACCIONES:
1. El uso conjunto con alcohol etílico produce potenciación mutua.
2. Antidiarreicos antiperistálticos pueden aumentar el riesgo de estreñimiento
severo.
3. Con antihipertensivos o diuréticos que produzcan hipotensión.
4. Medicamentos que producen depresión del SNC, producir depresión
respiratoria e hipotensión.
5. Pueden potenciarse los efectos de los anestésicos, hipnóticos, barbitúricos y
sedantes.
6. Los medicamentos psicotrópicos, antihistamínicos, antieméticos, para la
enfermedad de Parkinson, pueden aumentar los efectos secundarios
anticolinérgicos de los opiáceos.
7. Se puede aumentar el efecto de los relajantes musculares y producir aumento
de la depresión respiratoria.
8. El ritonavir puede aumentar la concentración de los analgésicos opiáceos
(excepto la metadona).
9. Los inhibidores de la MAO potencian la acción de la morfina.
10.El uso concomitante con la cimetidina puede precipitar apnea y confusión
porque inhibe el metabolismo de los analgésicos opiáceos.

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DERIVADOS DE LA MORFINA DERIVADOS DE LA TEBAÍNA

SERIE DE LA MORFINA SERIE DE LA BENZOMORFINA

AGONISTA ANTAGONISTA • Alcaloides semisintéticos: nalorfína,

3. SEGÚN SU POTENCIA FARMACOLÓGICA

POTENTE: • DE 2° GENERACIÓN: Carfentanil, sufentanil,

Se obtiene de la desecación del jugo de las cápsulas C17H19NO3

Delta-2 (asociados al receptor mu):

• LIGANDO ENDÓGENO: DINORFINA (pro-

• El efecto primario de la morfina se manifiesta en

• La morfina produce un estancamiento con una reducción

• Disminuye el flujo sanguíneo cerebral , puede

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