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    Antiprotozoarios - 2DA PARTE

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    David Caceres choque
    Este documento resume información sobre medicamentos antiparasitarios. Brevemente describe: 1) El metronidazol se usa para tratar amebiasis, giardiasis y tricomoniasis. 2) La tinidazol tiene menos efectos tóxicos que el metronidazol. 3) Los nitroimidazoles como el secnidazol y el ornidazol también se usan para tratar infecciones parasitarias.

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    Antiprotozoarios - 2DA PARTE

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    David Caceres choque
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    Este documento resume información sobre medicamentos antiparasitarios. Brevemente describe: 1) El metronidazol se usa para tratar amebiasis, giardiasis y tricomoniasis. 2) La tinidazol tiene menos efectos tóxicos que el metronidazol. 3) Los nitroimidazoles como el secnidazol y el ornidazol también se usan para tratar infecciones parasitarias.

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    Antiprotozoarios- 2DA PARTE

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    Este documento resume información sobre medicamentos antiparasitarios. Brevemente describe: 1) El metronidazol se usa para tratar amebiasis, giardiasis y tricomoniasis. 2) La tinidazol tiene menos efectos tóxicos que el metronidazol. 3) Los nitroimidazoles como el secnidazol y el ornidazol también se usan para tratar infecciones parasitarias.

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    Antiprotozoarios - 2DA PARTE

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    David Caceres choque
    Este documento resume información sobre medicamentos antiparasitarios. Brevemente describe: 1) El metronidazol se usa para tratar amebiasis, giardiasis y tricomoniasis. 2) La tinidazol tiene menos efectos tóxicos que el metronidazol. 3) Los nitroimidazoles como el secnidazol y el ornidazol también se usan para tratar infecciones parasitarias.

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    ANTIPROTOZOARIOS

    (2da parte)

    Dra. Milenka Villegas A


    14/05/2021.
    NITROIMIDAZOLES Y
    OTROS ANTI-
    AMEBIANOS
    AMEBOSIS

     Es la infección por Entamoeba histolytica


     Puede causa infección intestinal asintomática, distintos
    grados de colitis, disentería, ameboma, abscesos hepáticos
    e infecciones extraintestinales

     Los fármacos dependen del cuadro clínico


    METRONIDAZOL
    • Familia: nitroimidazoles
    • Prófarmaco
    • Requiere activación reductiva del grupo
    nitro con electrones provenientes del
    metabolismo anaerobio (PFOR,
    piruvato:ferredoxina oxidorreductasa)
    • Se forma un radical nitro altamente
    reactivo que daña el DNA y
    probablemente otras biomoléculas
    METRONIDAZOL

     Destruye trofozoítos, pero no los


    quistes de E. histolytica
     Erradica de forma eficaz las
    infecciones intestinales y de los
    tejidos
    METRONIDAZOL

    • Protozoos anaerobios: Trichomonas


    vaginalis, Entamoeba histolytica y Giardia
    lamblia.
    • Bacterias anaerobias: Bacteroides,
    Clostridium
    • Bacterias microaerofílicas:
    Helicobacter
    METRONIDAZOL

    Mecanismos de resistencia en Trichomonas:


    • Disminución en los mecanismos barredores
    de oxígeno
    • Disminución en los niveles de PFOR y
    ferredoxina
    Mecanismos de resistencia en
    Bacteroides:
    • Síntesis de una nitroimidazol reductasa,
    genes nim –A, -B, -C, -D, -E, -F
    METRONIDAZOL

     Se absorben con rapidez por via


    oral
     Concentraciones plasmaticas
    maximas de 1 a 3 hrs
     Semivida 7,5 horas
     Eliminacion renal
    METRONIDAZOL

    Indicaciones clínicas:
    • Tricomoniasis: 2 g en una sola dosis o 250
    mg tid por 7 días
    • Amebiasis sintomática (colitis amebiana y
    absceso hepático): 500 a 750 mg tid por
    7 a 10 días
    • Giardiasis: 250 mg tid por 5 días
    METRONIDAZOL
    EFECTOS ADVERSOS
    • Sabor metálico
    • Cefalea, náuseas, boca seca
    • Mareo, vértigo, parestesias
    • Síndrome de Stevens-Johnson (en asociación
    con mebendazol).
    • Efecto disulfiram (hasta 3 días después)
    • Mutagénico en animales (no se recomienda en
    el 1er trimestre del embarazo).
    TINIDAZOL

    • Actividad similar con menos efectos


    tóxicos que metronidazol
    • Vida media más larga y menos efectos
    adversos que metronidazol.
    • Amebiasis intestinal: 2 g/día por 3 días
    • Giardiasis: 2 g dosis única
    • Tricomoniasis: 2 g dosis única
    OTROS NITROIMIDAZOLES

    • Secnidazol (oral, alternativa en E.


    histolytica y Trichomonas).

    • Ornidazol (oral e intravenoso, contra


    bacterias anaerobias y absceso hepático
    amebiano).
    NITAZOXANIDA

    • Actividad in vitro contra Gardia lamblia


    (intestinalis), Cryptosporidium parvum, E.
    histolytica y T. vaginalis.
    • Mecanismo de acción: interferencia con el
    sistema PFOR.
    • Aprobada para giardiasis y diarrea por
    criptosporidios.
    NITAZOXANIDA

    Efectos adversos:
    • Dolor abdominal, diarrea, vómito (poco
    frecuentes)
    • Coloración verdosa de la orina
    • Es segura en el embarazo.
    AMEBICIDAS LUMINALES

    Activos sólo contra E. histolytica en la luz


    intestinal:

    – Diloxanida furoato
    – Yodoquinol
    – Paromomicina
    – Teclozán
    YODOQUINOL

     Es una hidroxiquinolina halógena


     Amebicida luminal (90% se retiene en
    el intestino y se elimina con las heces)
     El restante se elimina en orina en 11 a
    14 hrs
     Efectivo en trofozoítos en la luz
    intestinal
    YODOQUINOL

     EFECTOS ADVERSOS: Diarrea,


    nausea, vómito, dolor abdominal,
    cefalea y prurito
     Contraindicado en intolerancia o
    alergia a yodo
    FUROATO DE DILOXANIDA

     Derivado de dicloroacetamida
     Amebicida luminal, sin edecto en los
    trofozoítos de los tejidos
     Se desconode su mecanismo de
    acción
     Efectos adversos: flatulencia, nausea,
    cólicos
    SULFATO DE PAROMOMICINA

     Antibiótico aminoglucósido, no se
    absorbe de manera considerable
     Amebicida luminal
     La pequeña cantidad que se absorbe
    se elimina por vía renal, puede
    acumularse en insuficiencia renal
    EMETINA Y
    DEHIDROEMETINA
     Emetina es un alcaloide de
    ipecacuana
     Dihidrometina es un análogo sintético
     Eficaz contra trofozoítos de tejidos
     Efectos tóxicos importantes
    TRATAMIENTO DE FORMAS
    ESPECIFICOS
    INFECCIÓN ASINTOMATICA
     No se tratan en zonas endémicas
     Amebicinas luminales: furoato de diloxanida, yodoquinol y
    paromomicina

    COLITIS AMEBIANA
     Metronidazol de elección en colitis amebiana y disentería

    INFECCIONES EXTRAINTESTINALES
     Metronidazol por 10 días en absceso hepático
     Se puede adicionar cloroquina
    ANTI-CHAGÁSICOS
    NIFURTIMOX

    • Tripanocidas contra el tripomastigote y el


    amastigote de Trypanosoma cruzi
    • La activación del nifurtimox por reducción
    genera especies reactivas de oxígeno
    que dañan el DNA, inactivan enzimas y
    producen peroxidación lipídica
    BENZNIDAZOL

    • Tripanocida contra el tripomastigote y el


    amastigote de Trypanosoma cruzi

    • La reducción del benznidazol genera


    radicales nitro que forman uniones
    covalentes con macromoléculas causando
    daño celular y muerte del parásito
    NIFURTIMOX, BENZNIDAZOL

    INDICACIONES
    • Tratamiento de la enfermedad de Chagas
    en la fase aguda: cura parasitológica del
    80%
    • Tratamiento de la enfermedad de Chagas
    en la fase crónica: cura parasitológica
    del
    <50%
    Enfermedad de Chagas aguda
    NIFURTIMOX, BENZNIDAZOL

    • No tienen efecto sobre las lesiones


    orgánicas crónicas, pero disminuyen
    sintomatología.
    • Los efectos adversos incluyen reacciones
    de hipersensibilidad, alteraciones
    gastrointestinales y neuropatía periférica
    • Se prefiere el benznidazol por menor
    toxicidad.
    PENTAMIDINA

     Actividad contra protozoarios


    tripanosomáticos y contra P. jiroveci
     Efectos tóxicos considerables (EV:
    hipotensión, taquicardia, mareo,
    disnea, efectos pancreáticos)
     Se desconoce mecanismo de acción
     Usos: neumocistosis, leishmaniasis,
    enfermedad del sueño
    ANTI-LEISHMANIA
    ESTIBOGLUCONATO DE SODIO
    ANTIMONIATO DE MEGLUMINA
    • Compuestos antimoniales pentavalentes
    activos contra Leishmania spp, útiles en
    las formas cutánea y visceral
    ESTIBOGLUCONATO DE SODIO
    ANTIMONIATO DE MEGLUMINA

    • Activación por reducción a formas


    reactivas e interferencia con el sistema
    tripanotion-redox
    • Resistencia creciente (hasta 60% en
    Asia)
    • Efectos adversos: dolor en el sitio de la
    inyección, pancreatitis química, supresión
    medular, mialgias y artralgias, brotes
    MILTEFOSINA

    • Muy activa por vía oral contra L. donovani,


    menos contra L. major
    • Mecanismo de acción: interferencia con el
    metabolismo de lípidos y señalización
    celular.
    • Varios estudios han mostrado cura >95%
    de los casos de leishmaniasis visceral y
    cutánea.
    MILTEFOSINA

    Efectos adversos:
    • Vómito y diarrea (hasta el 60%)
    • Elevación transitoria de las enzimas
    hepáticas.
    • Contraindicada en el embarazo, se debe
    hacer anticoncepción hasta 2 meses
    después del tratamiento.
    Gracias…

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