Antivirales
Antivirales
Antivirales
Farmacología II
Paulina Letelier 20171002543
Virus
Los virus son parásitos intracelulares obligados cuya
replicación depende principalmente de los procesos
sintéticos de la célula hospedadora. Por tanto, para
ser eficaces, los antivirales deben impedir la entrada
del virus a la célula o su salida, o tener actividad
dentro de la célula hospedadora.
Contienen una sola clase de acido nucleico (ADN o
ARN) como genoma. Así como una capside y en algunas
ocasiones cubierta.
La multiplicación o replicación viral ocurre solo en las
células vivas, los virus son inertes en el medio
extracelular.
Replicación Viral
Ganciclovir y Valganciclovir
Las infecciones por CMV ocurren
principalmente en el contexto de la
inmunodepresión avanzada incluye retinitis,
colitis, esofagitis, afección del sistema
nervioso central y neumonitis. Si bien la
incidencia de pacientes ha disminuido con el
advenimiento del tratamiento antirretroviral,
después del trasplante de órganos es aún
prevalente en la clínica.
Ganciclovir y Valganciclovir
El ganciclovir es un análogo acíclico de
guanosina que requiere activación por
trifosforilación. El compuesto activado
inhibe de manera competitiva a la DNA
polimerasa viral y causa terminación de la
elongación viral del DNA.
• El ganciclovir tiene actividad in vitro contra CMV, HSV,
VZV, EBV, HHV-6 y HHV-8. Su actividad contra CMV es
hasta 100 veces mayor que la del aciclovir.
• El ganciclovir se administra por vía intravenosa; la
biodisponibilidad del ganciclovir oral es mala y ya no se
encuentra disponible en Estados Unidos. El gel
de ganciclovir está disponible para el tratamiento de la
queratitis herpética aguda.
Valganciclovir
El valganciclovir es un profármaco
de ganciclovir.
El valganciclovir (900 mg una vez al
día) es similar a la administración
intravenosa de 5 mg/kg una vez al
día de ganciclovir y casi 1.65 veces
la del ganciclovir oral.
La principal vía de eliminación es
renal, a través de filtración
glomerular y secreción tubular
activa.
Absorción, Distribución y Excreción
La biodisponibilidad oral del ganciclovir es de 6 a
9%.
El valganciclovir oral se absorbe por completo y
es hidrolizado con rapidez hasta la forma de
ganciclovir; en este caso la biodisponibilidad de
este ultimo se acerca al 61%.
Mas del 90% del ganciclovir se elimina por
excreción renal. En consecuencia requiere ajuste
de dosis según función renal.
Efectos Secundarios
La mielosupresion es el principal efecto toxico (La
mielosupresión puede ser aditiva en pacientes que
reciben de manera simultanea zidovudina
azatioprina y MFM )
Cefalea, cambios conductuales, convulsiones y
coma.
Se ha observado
brocoespasmo, deterioro de
la función pulmonar.
En términos generales no se recomienda
zanamivir para tratar individuos con alguna
enfermedad primaria de vías respiratorias (como
asma o enfermedad pulmonar obstructiva
crónica).