MEDICAMENTOS PARA LA

DIABETES.

DR. CARLOS BRAHIM ESTRADA NAVARRETE

Managua 1 de Septiembre 2024

RECOMENDACIONES ADA 2023 PARA DM2

∙ En el tratamiento de la diabetes tipo 2 se deben considerar hábitos de vida

saludables, educación y apoyo para el autocontrol de la diabetes, evitar la inercia
clínica y los determinantes sociales de la salud. La terapia farmacológica debe guiarse
por factores de tratamiento centrados en la persona, incluidas las comorbilidades y
los objetivos del tratamiento. A

• En adultos con diabetes tipo 2 y riesgo establecido/alto de enfermedad cardiovascular

aterosclerótica, insuficiencia cardíaca y/o enfermedad renal crónica, el régimen de
tratamiento debe incluir agentes que reduzcan el riesgo cardiorrenal A

• Se deben considerar enfoques farmacológicos que proporcionen una eficacia adecuada

para lograr y mantener los objetivos del tratamiento, como la metformina u otros
agentes, incluida la terapia combinada

Diabetes Care 2023;46(Suppl. 1):S140–S157

• El control del peso es un componente impactante del control de la reducción de la
glucosa en la diabetes tipo 2. El régimen de tratamiento para reducir la glucosa
debe considerar enfoques que respalden los objetivos de control del peso A

• Se debe continuar con metformina al iniciar la terapia con insulina (a menos que
esté contraindicada o no se tolere) para obtener beneficios glucémicos y
metabólicos continuos. A

• Se puede considerar la terapia combinada temprana en algunos individuos al inicio

del tratamiento para extender el tiempo hasta el fracaso del tratamiento. A

• Entre las personas con diabetes tipo 2 que tienen enfermedad cardiovascular
aterosclerótica establecida o indicadores de alto riesgo cardiovascular, enfermedad
renal establecida o insuficiencia cardíaca, un inhibidor del cotransportador 2 de
sodio-glucosa y/o un agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón A

Diabetes Care 2023;46(Suppl. 1):S140–S157

∙ En adultos con diabetes tipo 2, cuando sea posible, se prefiere un agonista del
receptor del péptido 1 similar al glucagón a la insulina. A

• Si se utiliza insulina, se recomienda la terapia combinada con un agonista del

receptor del péptido 1 similar al glucagón para una mayor eficacia, durabilidad
del efecto del tratamiento y beneficio para el peso y la hipoglucemia. A

• No se debe retrasar la recomendación de intensificar el tratamiento para

personas que no cumplen con los objetivos del tratamiento. A

• El régimen de medicación y la conducta de toma de medicación deben

reevaluarse a intervalos regulares (cada 3 a 6 meses) y ajustarse según sea
necesario para incorporar factores específicos que afectan la elección del
tratamiento mi

• Los signos clínicos que pueden incitar a evaluar una sobrebasalización incluyen
una dosis basal superior a aproximadamente 0,5 unidades/kg/día, un diferencial
alto de glucosa entre la hora de acostarse y la mañana o pospreprandial,
hipoglucemia (consciente o inconsciente) y variabilidad glucémica elevada. . mi

Diabetes Care 2023;46(Suppl. 1):S140–S157

 ESTRATEGIAS PARA LA ATENCIÓN ÓPTIMA
DEL PACIENTE CON DIABETES MELLITUS

3
CONTROL DE LA
GLUCOSA/
TRATAMIENTO
ANTI
4
DEJAR DE
AGREGANTE
PRESIÓN PLAQUETARIO FUMAR
Nutrición
Ejercicio
Fármacos
1
Peso saludable

CONTROL DE
COMORBILIDADES 5
2 Ateroesclerosis /
EDUCACIÓN

dislipidemia
HTA/DM
ENDOCRINE PRACTICE Vol 13 Alteraciones C.V
(Suppl 1) May/June 2007
INTRODUCCIÓN
• Un buen control de la glucemia Los factores a considerar incluyen:
⮚ eficacia
⮚ costo
⮚ posibles efectos secundarios,
⮚ aumento de peso
⮚ comorbilidades
⮚ riesgo de hipoglucemia
⮚ preferencias del paciente.
▪ El tratamiento farmacológico de la DM2 debe iniciarse cuando no se logra el control glucémico o si la HbA1C
aumenta al 6,5% después de 2 meses de intervención en el estilo de vida.
▪ La monoterapia con un medicamento oral debe iniciarse de forma concomitante con un control intensivo del
estilo de vida

January 2017 | Volume 8 | Article 6

LAS PRINCIPALES CLASES DE
MEDICAMENTOS ANTIDIABÉTICOS ORALES
• biguanidas
• Sulfonilureas
• meglitinida
• tiazolidinediona (TZD)
• inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4)
• inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa (SGLT2)
• inhibidores de la α-glucosidasa.
• HbA1C aumenta al 7,5% mientras toma medicación o si el HbA1C inicial es ≥9%, se puede considerar la
terapia combinada con dos agentes orales o con insulina

January 2017 | Volume 8 | Article 6

BIGUANIDA
El descubrimiento de la biguanida y sus derivados para el tratamiento de la diabetes se inició en
la Edad Media. Se descubrió que Galega officinalis , una planta herbácea, contenía guanidina,
galegina y biguanida, que disminuían los niveles de glucosa en sangre

MéD.UIS. 2017;30(1):57-71
Biguanida

La metformina es una biguanida que es el principal fármaco oral de primera línea de

elección en el tratamiento de la DM2 en todos los grupos de edad:
❖ La metformina activa la proteína quinasa activada por monofosfato de adenosina en el hígado, lo que
provoca la captación hepática de glucosa e inhibe la gluconeogénesis a través de efectos complejos
sobre las enzimas mitocondriales
❖ . La metformina es altamente tolerada y sólo tiene efectos secundarios leves, bajo riesgo de
hipoglucemia y bajas posibilidades de aumento de peso.
❖ reduce las tasas de mortalidad en los pacientes al disminuir la síntesis de glucosa hepática
(gluconeogénesis) y sensibilizar los tejidos periféricos a la insulina .
❖ Además, mejora la sensibilidad a la insulina activando la expresión del receptor de insulina y mejorando
la actividad de la tirosina quinasa.
❖ La evidencia reciente también sugiere que la metformina reduce los niveles de lípidos plasmáticos a
través de una vía del receptor activado por proliferador de peroxisomas (PPAR)-α, que previene las
enfermedades cardiovasculares

January 2017 | Volume 8 | Article 6

METFORMINA
• Una vez ingerida, la metformina (con una vida media de aproximadamente 5 h) es absorbida por
transportadores de cationes orgánicos y permanece sin metabolizar en el organismo y se distribuye
ampliamente en diferentes tejidos como intestino, hígado y riñón.
• La principal vía de eliminación es la vía renal.
• La metformina está contraindicada en pacientes con etapas avanzadas de insuficiencia renal, indicada por
una tasa de filtración glomerular (TFG) <30 ml/min/1,73 m 2 .
• La metformina tiene un excelente perfil de seguridad, aunque puede causar trastornos gastrointestinales,
como diarrea, náuseas y dispepsia en casi el 30% de los sujetos después del inicio
• La metformina es muy eficaz cuando hay suficiente producción de insulina; sin embargo, cuando la diabetes
alcanza el estado de insuficiencia de las células β y da como resultado un fenotipo tipo 1, la metformina
pierde su eficacia
• La metformina puede causar deficiencia de vitamina B12 y ácido fólico . Esto debe controlarse,
especialmente en pacientes de edad avanzada. Aunque es muy raro, en pacientes con intolerancia o
contraindicaciones a la metformina, se puede utilizar un fármaco inicial de otras clases orales.

January 2017 | Volume 8 | Article 6

 METFORMINA
• Un metaanálisis de efectividad comparativa sugiere que, en general, cada nueva clase de medicamentos
distintos de la insulina introducida además de la terapia inicial reduce la A1C entre un 0,9% y un 1,1%.
Miméticos de incretina
• El efecto incretina es la diferencia en la respuesta secretora de insulina de una carga de glucosa oral en
comparación con la glucosa administrada por vía intravenosa.
• El efecto incretina es responsable del 50-70% de la secreción total de insulina después de la ingesta oral de
glucosa.
• Las dos hormonas incretinas naturales que desempeñan funciones importantes en el mantenimiento del
control glucémico:
A. polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP o incretina es una hormona incretina liberada por el
intestino delgado que estimula la secreción de insulina al ingerir alimentos )
B. el péptido similar al glucagón (GLP-1 es una hormona intestinal sintetizada en las células L intestinales cuya
secreción depende de la presencia de nutrientes en la luz del intestino delgado. )

January 2017 | Volume 8 | Article 6

AGONISTAS DEL RECEPTOR GLP-1
Los agonistas del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) son una familia de fármacos
antihiperglucemiantes que han demostrado una reducción potente de la HbA1c, con bajo riesgo de
hipoglucemia, que reducen el peso y con beneficios cardiovasculares y renales demostrados.

El GLP-1, actuando sobre su receptor, tiene acciones fisiológicas sobre múltiples órganos diana:
aumenta la secreción de insulina estimulada por glucosa en las células beta pancreáticas, reduce la
secreción de glucagón por las células α, mejora la sensibilidad a la insulina y reduce la ingesta de
alimentos.

DOI: 10.1016/j.nefro.2022.07.008
DOI: 10.1016/j.nefro.2022.07.008
AGONISTAS DEL RECEPTOR GLP-1

• Exenatida • Liraglutida
✔ La exenatida, un mimético de exendina-4 con una ✔ análogo de GLP-1 que comparte un 97 % de
homología de secuencia del 53 % con el GLP-1 identidad de secuencia con el GLP-1 nativo.
nativo, está actualmente aprobada para el
✔ acción de larga duración (24 h).
tratamiento de la DM2 como fármaco único en los
EE. UU. y en combinación con metformina ± ✔ provoca una disminución del 1,5% en la A1C en
sulfonilurea. personas con diabetes tipo 2, cuando se usa como
✔ su vida media de 2,4 h, se recomienda administrar monoterapia o en combinación con uno o más
fármacos antidiabéticos orales seleccionados
exenatida dos veces al día
✔ mayor pérdida de peso se produjo con el
✔ El tratamiento con 10 µg de exenatida, como
tratamiento con liraglutida en combinación con
complemento a la metformina, produjo una
metformina/sulfonilureas combinadas (-3,24 kg
pérdida de peso significativa (-2,8 kg) en
con 1,8 mg de liraglutida).
comparación con los pacientes tratados
previamente con metformina sola ✔ disminuye la presión sistólica (disminución media
✔ . La exenatida generalmente se tolera bien, siendo de -2,1 a -6,7 mmHg)
los efectos gastrointestinales de leves a moderados ✔ se tolera bien y sólo presenta náuseas e
el efecto adverso más común. hipoglucemia leve (el riesgo aumenta con el uso de
sulfonilureas
January 2017 | Volume 8 | Article 6
 Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4
• Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 poseen como objetivo terapéutico el sistema
incretina.
• Las incretinas, como el péptido insulinotrópico de insulina o el agonista del receptor del péptido
1 similar al glucagón, son producidas por las células L enterales en el borde en cepillo intestinal
ante la presencia de alimentos, en especial de carbohidratos.
• Estas hormonas intestinales viajan a la célula beta del páncreas y magnifican la secreción de
insulina inducida por glucosa, favoreciendo la secreción de esta y la regulación de los niveles
séricos de glucosa, mecanismo que está reducido o abolido en personas con diabetes.
• La enzima dipeptidil peptidasa-4 sérica se une a estos péptidos y los inactiva, disminuyendo su
vida media plasmática a solo unos minutos. Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4, como
linagliptina, sitagliptina y alogliptina, entre otros, se unen a la enzima bloqueándola,
aumentando así la vida media de las incretinas, permitiendo una mayor producción de insulina,
así como una menor síntesis de glucagón y en consecuencia, mejor control de los niveles de
glucosa preprandial y posprandial.
• En general estos fármacos poseen una eficacia hipoglucemiante que ronda entre la reducción de
0,6% y 0,8% de hemoglobina glucosilada en monoterapia, cifras que mejoran con la combinación
terapéutica con metformina (hasta valores de 1,6%) u otros agentes como inhibidores del
cotransportador de sodio y glucosa de tipo 2 (SGLT2), tiazolidinedionas o insulina.
https://espanol.medscape.com/verarticulo/5907580
• Estos fármacos tienden a ser más efectivos conforme los niveles de hemoglobina glucosilada se
elevan, es decir, la reducción de la hemoglobina glucosilada puede ser de hasta 2% en el caso de
usarse en personas con niveles basales superiores a 8,5%.
• Estos fármacos pueden usarse tanto en monoterapia como en dosis fijas combinadas con
metformina, pioglitazona o empagliflozina.
• En monoterapia se administran una sola vez al día (por la mañana) a la dosis tope establecida
para cada uno de ellos, por ejemplo, linagliptina 5 mg, sitagliptina 100 mg, alogliptina 25 mg y
vildagliptina 50 mg
• En las combinaciones fijas con metformina la dosis se divide a la mitad para administrarse cada
12 horas.
• combinaciones fijas con pioglitazona y empagliflozina el fármaco se administra una vez al día
por la mañana.
• La mayoría de ellos posee un metabolismo renal, por lo que su dosis debe ajustarse en casos de
disfunción renal, a excepción de linagliptina, que puede administrarse una vez al día,
independientemente de la tasa de filtrado glomerular, porque su metabolismo es
primordialmente hepático.
• Dado su mecanismo de acción, actuando solo en el caso de liberación de hormonas intestinales
por los alimentos, las tasas de hipoglucemia son muy bajas, además no generan ganancia de
peso, efecto benéfico para muchos pacientes con diabetes.
https://espanol.medscape.com/verarticulo/5907580
INHIBIDORES DE DPP-4

▪ Los inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 afectan los

• Sitagliptina niveles de lípidos posprandiales Las tres reacciones adversas
• saxagliptina ▪ Estos medicamentos se pueden usar como terapia única o notificadas con mayor
además de metformina, sulfonilurea o TZD frecuencia en los ensayos
• vidagliptina ▪ . El tratamiento con vidagliptina durante 4 semanas clínicos con gliptinas fueron
• linagliptina disminuye el metabolismo de las partículas de lipoproteínas nasofaringitis, infección del
ricas en triglicéridos que contienen triglicéridos plasmáticos tracto respiratorio superior
• alogliptina. posprandiales y apolipoproteína B-48 después de una y dolor de cabeza
comida rica en grasas en pacientes con DM2 que no han
estado expuestos previamente a estos medicamentos.
▪ En pacientes diabéticos con enfermedad coronaria, se
demostró que el tratamiento con sitagliptina mejoraba la
función cardíaca y la perfusión de las arterias coronarias.

January 2017 | Volume 8 | Article 6

https://doi.org/10.15446/revfacmed.v63n2.48820
 INHIBIDORES DE SGLT2

• Los inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa son nuevas clases de agentes

glucosúricos: canagliflozina, dapagliflozina y empagliflozina.
• Los inhibidores de SGLT2 reducen la glucosa de forma independiente de la insulina
al bloquear la reabsorción de glucosa en el túbulo renal proximal al inhibir el
SGLT2.
• Debido al mecanismo de acción independiente de la glucosa, estos fármacos
pueden ser eficaces en etapas avanzadas de la DM2, cuando las reservas de
células β pancreáticas se pierden permanentemente.
• Estos medicamentos proporcionan una modesta pérdida de peso y una reducción
de la presión arterial.
• Con los inhibidores de SGLT2 pueden producirse infecciones del tracto urinario
que provocan urosepsis y pielonefritis, así como micosis genital. En raras
ocasiones, los inhibidores de SGLT2 pueden causar cetoacidosis
• Los pacientes deben dejar de tomar su inhibidor SGLT2 y buscar atención médica
de inmediato si tienen síntomas de cetoacidosis náuseas o vómitos francos, o
incluso características no específicas como cansancio o malestar abdominal

January 2017 | Volume 8 | Article 6

INSULINA
• Si la monoterapia sin insulina, como la metformina en la dosis máxima tolerada, no logra o
mantiene el objetivo de A1C durante 3 meses, entonces se puede agregar al régimen un segundo
agente oral, un agonista del receptor de GLP-1 o insulina basal
• La terapia con insulina (con o sin agentes adicionales) debe introducirse en pacientes con DM2
recientemente identificada y francamente sintomáticos (características catabólicas como pérdida
de peso, cetosis o características de hiperglucemia que incluyen poliuria/polidipsia) y/o niveles de
glucosa en sangre gravemente elevados [≥300– 350 mg/dL (16,7–19,4 mmol/L)] o A1C [≥10–12%]
• La insulina basal es el régimen de insulina inicial, que comienza con 10 U o 0,1 a 0,2 U/kg
• Dependiendo de la gravedad de la hiperglucemia (titulándose en 2 a 3 U cada 4 a 7 días hasta
alcanzar el objetivo glucémico).
• El uso de insulina basal superior a 0,5 U/kg indica la necesidad de utilizar un agente adicional
• La insulina basal generalmente se agrega a la metformina oral y posiblemente a un agente
adicional no insulínico como el inhibidor de DPP-4 o SGLT-2
• Si la insulina basal contribuye a un nivel aceptable de glucosa en sangre en ayunas, pero la A1C se
mantiene persistentemente por encima del objetivo, se puede agregar insulina a la hora de las
comidas.

January 2017 | Volume 8 | Article 6

estrategia para reducir
complicaciones
microvasculares y
macrovasculares
 Pharmacologic Approaches to
Glycemic Treatment: Standards
El cuido del paciente con diabetes: of Care in Diabetes—2023
mantenerle calidad de vida

reducción de complicaciones agudas:

hipoglucemia, cad, ehnc

reducción de complicaciones crónicas:

microvasculares(retinopatía, neuropatía y
nefropatía)
macrovasculares (acv,iam,evp)
pie diabético

LOS PILARES

LA BASE ES EL ESTILO DE VIDA Y EDUCACIÓN

 ¿CUÁLES SON LOS REGÍMENES DE INSULINA UTILIZADOS EN DM2?

1. INSULINA BASAL UNA VEZ AL DÍA

• EL PACIENTE SE ADMINISTRA 1 DOSIS DE INSULINA AL DÍA, USUALMENTE
A LA HORA DE SUEÑO Y COMBINADO CON METFORMINA +
SULFONILUREAS.
• EL RESULTADO ESPERADO ES MEJORAR LA GLUCOSA DE AYUNAS (GA).
• UN BUEN PUNTO PARA INICIAR LA INSULINOTERAPIA, MENOS
GANANCIA DE PESO Y MENOS HIPOGLUCEMIA.
• DESVENTAJA: NO CONTROLA GLUCEMIA POSTPRANDIAL.

GUIAS: Alcanzar la meta de HbA1c en lapso de 6-12 meses.

Canadian diabetes. Spring 2011,5

¿CUÁLES SON LOS REGÍMENES DE INSULINA UTILIZADOS EN DM2?

2. INSULINA BASAL + INSULINA EN BOLOS

• EL PACIENTE SE ADMINISTRA 1 BOLO DE INSULINA CON CADA COMIDA E
INSULINA BASAL A LA HORA DE SUEÑO.
• SE PUEDE MANTENER LA METFORMINA Y SE DESCONTINÚA LA SULFONILUREA
AL INICIAR LOS BOLUS.
• OPCIONAL SOLO ADMINISTRAR UN BOLO DE INSULINA CON LA COMIDA
PRINCIPAL Y CONTINUAR LA INSULINA BASAL.
• EL RESULTADO ESPERADO ES MEJORAR LA GLUCOSA DE AYUNAS Y
POSTPRANDIAL.
• ESQUEMA FLEXIBLE
• DESVENTAJA: NÚMERO DE INYECCIONES.
GUIAS: Alcanzar la meta de HbA1c en lapso de 6-12 meses.

Canadian diabetes. Spring 2011,5

 ¿CUÁLES SON LOS REGÍMENES DE
INSULINA UTILIZADOS EN DM2?

1. INSULINA BASAL UNA VEZ AL DÍA

2. INSULINA BASAL + INSULINA EN BOLOS
3. INSULINA PREMEZCLADA DOS VECES AL DÍA

GUIAS: Alcanzar la meta de HbA1c en lapso de 6-12 meses.

Canadian diabetes. Spring 2011,4

 ¿CUÁLES SON LAS INSULINAS DISPONIBLES?
Categoría de insulina Insulina humana Insulina análogas
Bolo Humulin regular Aspart (Novorapid)
Novolin regular Glulisina (Apidra)
Insulina regular Lispro (Humalog)

Basal Humulin N Detemir (Lememir)

Novolin NPH Glargina (Lantus)
Insulina NPH

Premezclada Humulin 70/30 Humalog Mix25

Novolin 70/30 Humalog Mix50
Novolin 60/40 NovoMix30
Novolin 50/50

GUIAS: Alcanzar la meta de HbA1c en lapso de 6-12 meses.

Canadian diabetes. Spring 2011,4

FARMACOCINÉTICA

N. Engl. J. Med., 2005; 352(2): 174 - 183

 Mañan Mediodía Tarde Noche

Efectos de la Insulina
a
Regula Regula Regula
r r r

NPH/Lente NPH/Lente

D A C HS B
A
A
Comidas
Efectos de la Insulina

Mañan Mediodía Tarde Noche

aLispro Lispro Lispro

NPH/Lente

NPH/Lente

D A C HS B
B
B
Comidas
GUIAS ALAD 2019
INDIVIDUALIZACIÓN DE LAS METAS GLUCÉMICAS:
RECOMENDACIONES DE ADA/AHA/ACC

Edad más avanzada y esperanza de vida limitada

Complicaciones vasculares avanzadas
Antecedentes de hipoglucemia grave
años y
necesidad de tratamiento complejo
Diabetes por varios

Meta general
< 8%
< 7% A1C
Hipoglucemia
Aumento de peso
Skyler et al. Diabetes Care. 2009;32:187-192. Retención de líquidos 31
 METAS PARA CONTROL GLUCÉMICO

METAS INDIVIDUALES

PACIENTES SIN PACIENTES CON

COMORBILIDADES GRAVES Y COMORBILIDADES
BAJO RIESGO DE
HIPOGLUCEMIA GRAVES Y EN RIESGO DE
HIPOGLUCEMIA
 DIABETES EN ADULTO MAYOR
OBJETIVOS GLUCÉMICOS QUE DESEAS ALCANZAR

Objetivos de control
 DIABETES EN NIÑOS Y ADOLESCENTES
OBJETIVOS GLUCÉMICOS QUE DESEAS ALCANZAR
Objetivos de control y farmacoterapia
• Se pueden utilizar y administrar análogos de insulina de acción rápida (lispro, aspart o glulisina)
justo antes de las comidas.
• Otro enfoque para controlar las variaciones de glucosa periprandial puede ser agregar análogos
de insulina premezclados (o bifásicos) dos veces al día (mezcla de aspart 70/30, mezcla de lispro
75/25 o 50/50)
• Se puede calcular la dosis total de insulina actual y luego se puede administrar la mitad de esta
cantidad como basal y la otra mitad durante las comidas, esta última dividida en partes iguales
entre tres comidas
• Un régimen de insulina ideal debe imitar la liberación fisiológica de insulina y al mismo tiempo
proporcionar un control glucémico óptimo con un riesgo bajo de hipoglucemia, aumento de
peso y menos inyecciones diarias
• Durante la terapia con insulina, las sulfonilureas, los inhibidores de DPP-4 y los agonistas del
receptor de GLP-1 se suspenden una vez que se utilizan regímenes de insulina más complejos
más allá de la insulina basal
• En pacientes con control inadecuado de la glucosa en sangre, especialmente si requieren dosis
crecientes de insulina, se pueden agregar TZD (generalmente pioglitazona) o inhibidores de
SGLT2 como terapia complementaria a la insulina
• El aumento de peso puede levantar una barrera para el uso de insulina en la DM2. En el estudio
United Kingdom Prospective Diabetes Study (UKPDS), los pacientes ganaron 6 kg con terapia
con insulina, en comparación con un aumento de peso de 1,7 a 2,6 kg con sulfonilureas

January 2017 | Volume 8 | Article 6

 SULFONILUREAS

• Las sulfonilureas reducen el nivel de glucosa en sangre al aumentar la secreción de insulina en el páncreas al
bloquear los canales K ATP . También limitan la gluconeogénesis en el hígado.
• Disminuyen la degradación de lípidos en ácidos grasos y reducen el aclaramiento de insulina en el hígado.
• Actualmente, las sulfonilureas se recetan como opciones de tratamiento de segunda línea o complementarias
para el tratamiento de la DM2
• Se dividen en dos grupos:
⮚ primera generación, que incluyen clorpropamida, tolazamida y tolbutamida
⮚ segunda generación, que incluyen glipizida, glimepirida y gliburida
• Se sabe que las sulfonilureas de primera generación tienen vidas medias más largas, mayor riesgo de
hipoglucemia y un inicio de acción más lento, en comparación con las sulfonilureas de segunda generación.
• La hipoglucemia es el principal efecto secundario de todas las sulfonilureas, aunque también son comunes
efectos secundarios menores como dolor de cabeza, mareos, náuseas, reacciones de hipersensibilidad y
aumento de peso.
• Las sulfonilureas están contraindicadas en pacientes con enfermedades hepáticas y renales y también están
contraindicadas en pacientes embarazadas debido al posible efecto hipoglucemiante prolongado en los
lactantes

January 2017 | Volume 8 | Article 6

SULFONILUREAS
• Los fármacos que pueden prolongar el efecto de las sulfonilureas, como la aspirina, el alopurinol, las
sulfonamidas y los fibratos, deben utilizarse con precaución para evitar la hipoglucemia
• se pueden usar otros medicamentos antidiabéticos orales o insulina en combinación con sulfonilurea y
pueden aumentar sustancialmente el riesgo de hipoglucemia.

January 2017 | Volume 8 | Article 6

MEGLITINIDA

• Las meglitinidas (repaglinida y nateglinida) son secretagogos no sulfonilureas, que fueron aprobados como
tratamiento para la DM2 en 1997
• La meglitinida comparte el mismo mecanismo que el de las sulfonilureas; también se une al receptor de
sulfonilurea en las células β del páncreas
• la unión de la meglitinida al receptor es más débil que la de la sulfonilurea, por lo que se consideran
secretagogos de insulina de acción corta, lo que da flexibilidad en su administración.
• se necesita un nivel más alto de azúcar en sangre antes de que pueda estimular la secreción de insulina de
las células β, lo que la hace menos efectiva que la sulfonilurea
• Se pueden usar secretagogos de acción rápida (meglitinidas) en lugar de sulfonilureas en pacientes con
horarios de comidas irregulares o en aquellos que desarrollan hipoglucemia posprandial tardía mientras
usan una sulfonilurea.
NUEVOS FARMACOS DE LA DIABETES
 COLESELEVAM
• Secuestrador de ácido biliares. Disminuye LDL-C.
• Interfiere con la absorción de glucosa a nivel intestinal.
• En terapia combinada puede disminuir la A1c en 0.5%.
• Efectos adversos nauseas, estreñimiento, dispepsia,
aumento de Tg en 20%.
• Poca eficacia.

World J Diabetes 2016 September 15; 7(17): 354-395

 BROMOCRIPTINA
• Agonista de la dopamina.
• Mecanismo de acción desconocido.
• En dosis de 4.8 mg/día disminuye A1C en 0.4-0.5% (monoterpia o combinada con SU).

World J Diabetes 2016 September 15; 7(17): 354-395

 PRAMLINTIDE
• Analogo de amilina indicado en DMT1 y DMT2 (subcutáneo).
• Control de glucosa sin ganancia de peso.
• Enlentece el vaciamiento gástrico, promueve la saciedad.
• Reduce glucosa y glucagón postprandial.
• Efectos glucosa dependiente y no causa hipoglucemia.
• Reduce A1c en 0.6% (monoterapia o combinada).
• Nausea.

World J Diabetes 2016 September 15; 7(17): 354-395

COMBINACIONES DE
INSULINA +
ANALOGOS DE GLP-1
 RACIONAL PARA LA COMBINACION
• Ya se usan por separado.
• Disminución del número de inyecciones.
• Control de glucosa en ayuno y postprandial.
• Mejor tolerabilidad de los compuestos.
• Bajo riesgo de hipoglucemia y de ganancia de peso.

primary care diabetes 10 (2016) 202–209

• Liraglutide + Degludec IDEGLIRA
• Degludec (100 U/mL) + liraglutide (3.6 mg/mL).
• Una unidad degludec y 0.036 mg liraglutide.
• Degludec: mejora el componente basal
• Liraglutide: mejora el componente prandial
• Dósis inicial: 10 pasos de dósis escalonadas (10 U degludec y 0.36 mg liraglutide) en desconpensados
con HO y 16 pasos de dósis escalonadas (16 U degludec y 0.6 mg liraglutide) en los que previamente
recibían insulina basal o analogo GLP.
• Dosis Inicial Degludec 10 U, lirglutide 0.36 U.
• La dósis se ajusta de acuerdo a monitoreo y cumplimiento de metas. Se ajusta 2 veces por semana
• Dósis maxima: 50 U degludec y 1.8 U liraglutide (siempre 1 dosis diaria).

primary care diabetes 10 (2016) 202–209

 LIXILAN

• Lixisenatide + Glargina (Lantus)

• (iGlar U 100 + GLP1 RA de acción
corta lixisenatide [Lixi] en razón de 2
U:1 μg o 3 U:1 μg).
• Japón razón 1 U:1 μg. (menos
necesidad de insulina en japoneses)

primary care diabetes 10 (2016) 202–209

10.4239/wjd.v7.i17.354]
MEDICAMENTOS PARA LA
DIABETES.

DR. CARLOS BRAHIM ESTRADA NAVARRETE

Managua 1 de Septiembre 2024