Atracurio

REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA UNIVERSIDAD DEL ZULIA DIVISION DE ESTUDIOS PARA GRADUADOS POSTGRADO DE ANESTESIOLOGIA
ATRACURIO
DRA. BETANIA VILLALOBOS PAZ RESIDENTE 1 AO JULIO 2010
Atracurio
El Debiselato de Atracurio fue desarrollado por Stelonke e introducido en clnica 1982.
Bloqueador Neuromuscular No Despolarizante, tipo bencilisoquinolinio de accin intermedia.
Es un compuesto amonio cuaternario, derivado de una planta leontice leontopatelum, es una mezcla racemica formada 2 enantiomeros con 10 esteroisomeros. Poseen en su estructura molcular, por lo menos un tomo de nitrgeno cargado positivamente. 3 configuraciones:*Cis-Cis.*4 Cis-Trans.*3 Trans-Trans. Estructura voluminosa con un peso molecular de 1243.49.
Mecanismo de Accin
Atracurio se une a los receptores colinrgicos en la unin neuromuscular e inhibe competitivamente a la acetilcolina unindose al receptor, especficamente, se une a las subunidades alfa del receptor nicotnico sin producir un cambio en la conformacin del receptor.
FARMACOCINETICA
Atracurio es un modelo bicompartamental abierto, 2 vas metablicas participan en ambos compartimientos: Eliminacin de Hoffman.
Hidrlisis ster.
ESTRUCTURA QUIMICA
FARMACOCINETICA
Eliminacin de Hoffman: Es una degradacin espontnea no enzimtica a temperatura y pH fisiolgicos, que ocurre en el nitrgeno cuaternario del lado aliftico de la molcula de atracurio y cis-atracurio. Y FORMAR UNA BASE TERCIARIA.
FARMACOCINETICA
Hidrlisis ester: Es mediada por esterasas no especficas como la aliesterasas, no relacionadas con la acetilcolinesterasa y seudocolinesterasa plasmtica. Da origen a 2 metabolitos: -Un acido. -Un alcohol cuaternario. -No produce metabolitos activos.
METABOLISMO
La Laudanosina y el monoacrilato cuaternario son metabolitos de ambas reacciones. La Laudasinosina: Es una amina terciaria que cruza la barrera hemato-enceflica. Asociada a vasodilatacin y estimulacin del SNC en el modelo animal, incluyendo cambios electroencefalogrficos que indican actividad convulsiva, su toxicidad en humanos no ha sido confirmada, a pesar de las infusiones continuas de atracurio en pacientes en UCI
METABOLISMO Y EXCRECION
Se metaboliza de forma tan extensa que se excreta menos de el 10% por las vas Renal y Heptica. Ambas vas para la eliminacin son independientes de la funcin renal y heptica. Lo que permite su uso en pacientes con deterioro en la funcin de estos rganos. LIBERACION DE HISTAMINA MINIMA.
FARMACOCINETICA
BNMND Volumen de Distribucin (L/Kg) Depuracin (ml/Kg/min) Vida media de eliminacin (min)
ATRACURIO
0.2
5.5
20
FARMACODINAMIA
ED95 (mg/Kg) DOSIS DE INTUBACION MG/KG/EV TIEMPODE INTUBACION INICIO DE EFECTO MAXIMO (min)
0.2
0.4-0.5
2-3 min
5-6
FARMACODINAMIA
INDICE DE RECUPERACION 25-75% (min) VIDA MEDIA DE ELIMINACION (min) ELIMINACION
10-15
20-25
ELIMINACION DE HOFFMAN. HIDRLISIS DE ESTER.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Atracurio esta indicado para la facilitacin de la intubacin endotraqueal. Anestesia general. Ciruga y ventilacin mecnica. Especialmente til cuando se desea una duracin corta del bloqueo y en pacientes con disfuncin Renal o Heptica conocida.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida. pacientes con extensas quemaduras. pacientes asmticos o cardacos. Desequilibrio electroltico O desequilibrio cido/base. Hipotermia. Pacientes con enfermedades neuromusculares (miastenia grave, miopata). El atracurio est clasificado dentro de la categora C de riesgo para el embarazo.
INTERACCIONES
ANESTESICOS INHALABLES (desflurano, halotano, isoflurano, sevoflurano).
KETAMINA.
ANFOTERICINA B. ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO (nifedipina). BETABLOQUEANTES propanolol. ANTICOMBULSIVOS carbamazepina, fenitona. ANTIARRITMICOS procainamida, quinidina) ANTIBIOTICOS (aminoglucsidos, clindamicina, penicilinas, vancomicina). DIURETICOS Furosemida y tiazidas.
SALES DE MAGNESIO.
REACCIONES ADVERSAS
Rash. Urticaria. Hipotensin transitoria leve. Taquicardia. Broncoespasmo. Laringoespasmo.
ADMINISTRACION
Uso endovenoso. No debe mezclarse con soluciones alcalinas, barbitricos, porque puede precipitar. Mantener entre 2C y 8C. Proteger de la luz. No congelar. Se estima que se podra producir una prdida de potencia del 8% si se almacena a 30C durante un mes.
DOSIS
Dosis de 0.4-0.5 mg/kg en bolos EV. Dosis de mantenimiento 0.08-0.10 mg/kg durante procedimientos prolongados. Dosis Infusin continua, 5-10 mcg/kg/min. Nios: no requiere ajuste de la dosis para nios mayores de 2 aos, de 1 mes a 2 aos se recomienda una dosis inicial de 0.3 a 0.4 mg/kg. LA DE95 es 0,119 mg/Kg en RN - 0,163 mg/Kg en < de un ao - 0,193 mg/Kg en > de un ao
Ancianos: Se recomienda, que la dosis inicial sea la del lmite inferior del rango, y que se administre lentamente.
DOSIS
Bloqueo neuromuscular en pacientes con respiracin asistida: Adultos y nios > 2 aos: una infusin continua de 11-13 g/kg/min (rango: 4.529.5 g/kg/min). Hipotermia inducida con temperaturas corporales de 25-28C, bypass cardiopulmonar, la dosis de atracurio debe ser reducida a la mitad. En pacientes anestesiados con enflurano o isoflurano, dosis de 0.25-0.35 mg/kg. No se requiere ajustar la dosis en pacientes con Insuficiencia Renal.
REVERSION
El bloqueo neuromuscular producido por BESILATO DE ATRACURIO se puede revertir rpidamente por dosis estndares de agentes anticolinestersicos: Edrofonio 0.05 mg a 1.0 mg /kg y Neostigmina 0,03mg a 0,06mg/kg/min Acompaado por atropina 0,02 a 0,03 mg/kg/dosis sin evidencia de recurarizacin.
PRESENTACION
TRACRIUM 25 MG 5 AMPOLLAS 2.5 ML. WELLCOME FARMACEUTICA. TRACRIUM 50 MG 5 AMPOLLAS 5 ML. WELLCOME FARMACEUTICA. ATRACURIO FAULDING. 25 MG 5 AMPOLLAS 2.5 ML. 50 mg 5 ampollas 5 ml, FAULDING PHARMACEUTICALS. ATRACURIO INIBSA. 50 MG 5 AMPOLLAS 5 ML. INIBSA. BESILATO ATRACURIO TAMAR 25 MG 5 AMPOLLAS 2.5 ML.TAMARANG.

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