Inhibitor dihidrofolat sintaze
Inhibitor dihidrofolat sintaze je lek koji inhibira dejstvo dihidropteroat sintetaze.[1] Većina jedinjenja ove grupe su sulfonamidi.
U bakterijama, antibakterijski sulfonamidi deluju kao kompetitivni inhibitori enzima dihidropteroat sintetaza, DHPS. DHPS kataliyuje konverziju PABA (para-aminobenzoata) do dihidropteroata, što je ključni korak u sintezi folata. Folat je neophodan za sintezu nukleinskih kiselina (nukleinske kiseline su gradivni blokovi DNK i RNK), i u njihovom odsustvu ćelije ne mogu da se dele. It tog razloga sulfonamidni antibiotici imaju bakteriostatičko umesto baktericidnog dejstva.
Upotreba
[уреди | уреди извор]Folat se ne sintetiše u ćelijama sisara, nego se unosi putem hrane. To je razlog za selektivnu toksičnost tih lekova u bakterijskim ćelijama. Ovi antibiotici se koriste za tretiranje pneumocystis jiroveci pneumonija, infekcija urinarnog trakta, i šigeloza.
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Brad C. Bennett, Hai Xu, Richard F. Simmerman, Richard E. Lee and Chris G. Dealwis (2007). „Crystal Structure of the Anthrax Drug Target, Bacillus anthracis Dihydrofolate Reductase”. J. Med. Chem. 50: 4374—4381. doi:10.1021/jm070319v.