Taller de Biofarmacia #3

UNIVERSIDAD TÉCNICA DE MACHALA
UNIDAD ACADÉMICA DE CIENCIAS QUÍMICAS Y DE LA

SALUD
CARRERA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA
BIOFARMACIA
SISTEMA DE CLASIFICACIÓN BIOFARMACÉUTICA (BCS)
INTEGRANTES:
 MISHEL BLACIO MITE.
 LIZBETH CARVAJAL GUZMÁN.
 GLORIA COLLAGUAZO CUESTAS
 CINTHIA PÉREZ TORRES.
DOCENTE:
BQF. GEOVANNY EFRÉN RAMÓN JAPÓN MGS.
CURSO:
NOVENO SEMESTRE “A”
2018
SISTEMA DE CLASIFICACIÓN BIOFARMACÉUTICA (BCS)
El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS) es una vía de reglamentación a
través de la cual, en algunos casos, un desarrollador de drogas puede evitar
estudios de bioequivalencia clínicos. El BCS está basado exclusivamente en la
solubilidad, permeabilidad, y tiempo de disolución in-vitro. Este Sistema ofrece una
serie de ventajas y oportunidades que no siempre son aprovechadas plenamente
para el desarrollo de fármacos, ya que permite ahorrar bastante tiempo y dinero en
el desarrollo de los mismos fármacos. Recibe igualmente el respaldo de la
Organización Mundial de la Salud (OMS) como una forma de producir
medicamentos genéricos más fácilmente y hacerlos más accesibles a la población
mundial. Esta aplicación más obvia no solamente incluye a los medicamentos
genéricos, sino que también es aplicable a los medicamentos nuevos ( Absorption
Systems , 2013).
El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica clasifica los fármacos según su

solubilidad en agua y su permeabilidad intestinal. Dado que la disolución, solubilidad
y permeabilidad gastrointestinal del fármaco son las características fundamentales
que rigen la velocidad y cantidad de absorción oral, los parámetros de este sistema
de clasificación ofrecen una base tanto para las correlaciones in vitro-in vivo, como
para calcular la absorción de los fármacos (Absorption Systems LP, 2014).
¿Qué ofrece el BCS?
Exensiones de Bioequivalencia.
Exensiones de Interacción
Medicamentosa.
Disposición.
Efecto de Alimentos.
Estrategia de Formulación.
El BCS clasifica los compuestos en cuatro categorías (Absorption Systems LP,
2014):
• Clase I: Alta solubilidad, alta permeabilidad1
Ejemplo: Metoprolol
• Clase II: Baja solubilidad, alta permeabilidad2
Ejemplo: Glibenclamida
• Clase III: Alta solubilidad, baja permeabilidad3
Ejemplo: Cimetidina
• Clase IV: Baja solubilidad, baja permeabilidad
Ejemplo: Hidroclorotiazida
Los compuestos de Clase (I, II y III) según el BCS, en las formas farmacéuticas
orales sólidas de rápida disolución y liberación inmediata (immediate release, IR),
cumplen con los requisitos para exenciones de bioequivalencia (BE) clínica y de
ciertos estudios de interacción medicamentosa (drug-drug interaction, DDI) (
Absorption Systems , 2013).
a) Solubilidad
El establecimiento de la Clase a la que pertenece un principio activo en relación con

su solubilidad (de acuerdo al SCB) considera la mayor concentración posológica del
producto de liberación inmediata objeto de una solicitud de bioexención. Por
ejemplo, si un principio activo se encuentra en forma de comprimidos de 500 mg,
850 mg y 1000 mg, en una FFSO-LI, ese principio activo se considera altamente
soluble cuando la mayor concentración posológica (1000 mg) es soluble en 250 mL
o menos, en un medio acuoso con valores de pH comprendidos entre 1-6,8 (Ñuñoa,
2007).
b) Permeabilidad
La Clasificación de los principios activos en base a las características de

permeabilidad se basa indirectamente en la medida de absorción (fracción de la
dosis absorbida, no en la biodisponibilidad sistémica) de un principio activo en el
hombre y directamente en mediciones de la velocidad de transferencia de masa a
través de la membrana intestinal humana. Como alternativa, se pueden utilizar
sistemas no humanos capaces de predecir la medida de absorción del fármaco en
el hombre (p. ej., métodos de cultivo de células epiteliales in vitro). Ante la ausencia
de evidencia que sugiera inestabilidad en el sistema gastrointestinal, se considera
que el principio activo es altamente permeable cuando se establece que la fracción
absorbida de la dosis administrada en seres humanos es del 90% o más, basándose
en una determinación de balance de masa o en la comparación con una dosis de
referencia intravenosa (Ñuñoa, 2007).
c) Cinética de Liberación-disolución de las FFSO Las FFSO se clasifican por su

liberación-disolución rápida o lenta (Ñuñoa, 2007).
Dentro de este marco, cuando se cumplen ciertos criterios, se puede usar el SCB
como una herramienta de desarrollo del medicamento con el propósito de ayudar a
la industria farmacéutica a justificar sus solicitudes de bioexenciones. Hay evidencia
que indica que las diferencias observadas in vivo entre la velocidad y la cuantía de
la absorción de un principio activo en dos productos farmacéuticos orales sólidos
(equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas) pueden ser atribuibles a
diferencias en la cinética de liberación-disolución del fármaco in vivo. Sin embargo,
cuando la liberación-disolución in vivo de una FFSO-LI es rápida en relación con el
vaciamiento gástrico y el principio activo tiene alta permeabilidad, es poco probable
que la velocidad y la cuantía de la absorción del fármaco dependan de la liberación-
disolución y/o el tiempo de tránsito gastrointestinal del fármaco. Bajo tales
circunstancias, es posible que no sea necesaria la demostración de BD comparativa
o BE in vivo para los productos farmacéuticos que contienen principios activos que
pertenecen a la Clase 1, siempre que los excipientes usados en la forma
farmacéutica y el proceso de fabricación no afecten significativamente la absorción
de los principios activos (Ñuñoa, 2007).
d ) Disolución
Se considera que un medicamento con IR se disuelve rápidamente cuando una

media de 85 por ciento o más de la cantidad etiquetada de la sustancia
farmacológica se disuelve en 30 minutos, usando Estados Unidos Aparato de
farmacopea (USP) 1 a 100 rpm o Aparato 2 a 50 rpm (o a 75 rpm cuando
apropiadamente justificado (ver sección III.C.) en un volumen de 500 mL o menos
(o 900 mL cuando apropiadamente justificado) en cada uno de los siguientes
medios: (1) 0.1 N HCl o Simulated Gastric Fluid USP sin enzimas; (2) un tampón de
pH 4.5; y (3) un tampón de pH 6.8 o fluido intestinal simulado USP sin enzimas
(Molzon, Bolaños, & Storpirtis, 2005).
Se considera que un producto IR se disuelve muy rápidamente cuando una media

del 85 por ciento o más del la cantidad etiquetada de la sustancia farmacológica se
disuelve en 15 minutos, utilizando lo mencionado anteriormente condiciones
(Molzon, Bolaños, & Storpirtis, 2005).
Los ensayos de disolución se usan también para (Molzon, Bolaños, & Storpirtis,
2005):
1. Proporcionar control de los procesos y garantía de la calidad.
2. Evaluar si se requiere que se realicen estudios de BE adicionales relacionados

con los cambios menores después de la aprobación, donde la disolución puede
funcionar como una señal de no bioequivalencia.
3. Evaluar la calidad lote a lote, donde las pruebas de disolución, con

procedimientos y criterios de aceptación definidos, se usen para permitir la
liberación del lote.
4. El perfil de pH para la solubilidad de la sustancia medicamentosa.
5. Los perfiles de disolución (puntos de datos múltiples, 0, 10, 15, 20 y 30 minutos)

generados a diferentes velocidades de agitación (por ejemplo, 100 a 150
revoluciones por minuto (rpm) para el Aparato I de la Farmacopea de los Estados
Unidos (USP) (cesta), o 50 a 100 rpm para el Aparato II de la USP (paleta). Debería
evaluarse un mínimo de 12 unidades de dosificación.
6. Los perfiles de disolución generados a todas las concentraciones en al menos

tres medios de disolución (por ejemplo, soluciones "buffer" de pH 1,2, 4.5 y 6,8).
usando el Aparato I de la Farmacopea de los Estados Unidos (USP) a 100 rpm (o
el Aparato II a 50 rpm) en un volumen de 900 mL o menos en cada uno de los
medios siguientes: (1) 0,1 N HCl o Líquido Gástrico Simulado USP sin enzimas; (2)
una solución "buffer" de pH 4,5; y (3) una solución "buffer" de pH 6,8 o Líquido
Intestinal Simulado USP sin enzimas. Puede usarse agua como un medio adicional.
Si el fármaco es considerado como escasamente soluble, se recomiendan
concentraciones apropiadas de agentes tensioactivos.
¿Qué es una bioexención BCS?
El BCS es un mecanismo normativo mediante el cual los desarrolladores de

fármacos y las compañías fabricantes de medicamentos genéricos pueden obtener
una exención de estudios clínicos de BE, llamada también “bioexención.” La
bioexención de estudios clínicos de BE se centra en los medicamentos que
contengan un principio activo de alta permeabilidad y alta solubilidad (Clase I),1 alta
permeabilidad y baja solubilidad (Clase II)2 y medicamentos que contengan un
principio activo de alta solubilidad, baja permeabilidad y de muy rápida disolución
(Clase 3)3 y que cumplan con características similares al producto de referencia.
Para tales medicamentos, es posible sustituir los estudios de BE in vivo (para
nuevas formulaciones, etc.) en base a datos de disolución, permeabilidad y
solubilidad in vitro. La FDA reconoció formalmente que esta clasificación
fundamenta la biodisponibilidad (bioavailability, BA) in vivo. Igualmente, sobre las
exenciones de BE, por primera vez en su Guía 2000,4 se indica que “si la disolución
in vivo de una forma farmacéutica oral sólida de IR es rápida comparada con el
vaciamiento gástrico y el fármaco tiene una alta permeabilidad, es poco probable
que la velocidad y cantidad de absorción del fármaco dependan de su disolución o
tiempo de tránsito gastrointestinal. En tales circunstancias, es posible que no se
requiera la demostración de BA o BE in vivo en el caso de productos farmacéuticos
que contienen sustancias farmacéuticas de Clase I…”. Conjuntamente, en el caso
de compuestos de Clase I, es poco probable que los transportadores de eflujo
limiten la absorción. De esa manera, también es posible evitar algunos estudios
clínicos de DDI. En la Guía 2012 para estudios de interacciones farmacológicas, la
FDA declaró que los compuestos BCS Clase I pueden ser extentos de los estudios
clínicos de DDI como sustratos de transportadores de eflujo intestinal. Igualmente,
en la Directriz sobre las investigaciones de bioequivalencia, la EMA sugiere que las
bioexenciones basadas en BCS son aplicables para un producto de fármaco de
liberación inmediata de Clase I y Clase III (Absorption Systems LP, 2014).
BIBLIOGRAFÍA
Absorption Systems . (2013). BCS. Obtenido de BCS: http://www.as-lat.com/wp-

content/uploads/2017/08/BCS-Spanish-Fundamental-Questions-
Booklet5.pdf
Absorption Systems LP. (2014). BCS. Obtenido de BCS: http://www.as-

lat.com/servicios/bcs/
Molzon, J., Bolaños, R., & Storpirtis, S. (2005). Scribd. Obtenido de Scribd:
https://es.scribd.com/document/63668150/CRITERIOS-CIENTIFICOS-
PARA-LOS-ENSAYOS-DE-BIOEQUIVALENCIA
Ñuñoa, S. (2007). GUÍA TÉCNICA G-BIOF 02. Obtenido de GUÍA TÉCNICA G-BIOF
02: http://www.ispch.cl/sites/default/files/guia_tec_g_biof02.pdf

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