Tamsulosina

Sistema genitourinario y hormonas sexuales > Urológicos > Medicamentos

usados en la hipertrofia prostática benigna > Antagonistas de receptores alfa-
adrenérgicos

Mecanismo de acción
Tamsulosina
Se fija selectiva y competitivamente a los receptores alfa1 postsinápticos, en particular a
los subtipos alfa1A y alfa1D , produciendo relajación del músculo liso de próstata y uretra.

Indicaciones terapéuticas
Tamsulosina
Síntomas del tracto urinario inferior asociados a hiperplasia benigna de próstata.

Posología
Tamsulosina
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Modo de administración
Tamsulosina
Vía oral.
- Cápsula dura de liberación modificada: administrar después del desayuno o de la 1ª
comida del día. Debe ingerirse entera, con un vaso de agua mientras esté sentado o de
pie (no tumbado). No debe romperse ni masticarse.
- Comprimido de liberación prolongada: administrar independientemente de las comidas.
Debe ingerirse entero y no debe romperse ni masticarse.

Contraindicaciones
Tamsulosina
Hipersensibilidad al hidrocloruro de tamsulosina, incluido angioedema inducido por
fármacos; historia de hipotensión ortostática; I.H. grave.

Advertencias y precauciones
Tamsulosina
I.R. grave. Control periódico de exploración del tacto rectal y determinación del antígeno
específico prostático. Riesgo de hipotensión ortostática. Riesgo de síndrome de iris flácido
intraoperatorio durante la cirugía de cataratas y glaucoma (interrumpir tto. 1-2 sem previas
a la cirugía). No administrar en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4 en
pacientes con fenotipo metabolizador lento del CYP2D6. Advertencias y precauciones en
combinación con inhibidores potentes y moderados del CYP3A4. No administrar en niños
< 18 años.

Insuficiencia hepática
Tamsulosina
Contraindicado en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Tamsulosina
Precaución en I.R. grave (falta de estudios).

Interacciones
Tamsulosina
Véase Advertencias y precauciones Además:
Niveles de plasma: aumentados por cimetidina; disminuidos por furosemida.
Velocidad de eliminación aumentada por: diclofenaco y warfarina.
Riesgo de hipotensión con: otros antagonistas adrenérgicos alfa1 .

Embarazo
Tamsulosina
No procede, se administra solamente a pacientes varones.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Tamsulosina
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin
embargo, en este aspecto los pacientes deben ser conscientes de la posible presentación
de mareo.

Reacciones adversas
Tamsulosina
Mareo; alteraciones de la eyaculación, incluyendo eyaculación retrógrada e insuficiencia
eyaculatoria

TAMSULOSINA RATIOPHARM Cáps. dura de liberación modificada 0,4 mg

Composición:
Por 1 cápsula: Tamsulosina hidrocloruro , 0.4 mg

Betanecol

Sistema nervioso > Otros fármacos activos sobre el sistema

nervioso > Parasimpaticomiméticos > Ésteres de colina

Mecanismo de acción
Betanecol
Agente colinérgico de acción muscarínica.

Indicaciones terapéuticas
Betanecol
Tto.de retención urinaria aguda en el postoperatorio y postparto no obstructivo
(Funcional); atonía neurogénica urinaria con retención.

Posología
Betanecol
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Modo de administración
Betanecol
Vía oral. Administrar de preferencia con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h después de la
ingestión de alimento, para evitar nauseas o vómitos.

Contraindicaciones
Betanecol
Hipersensibilidad. Hipertiroidismo, úlcera péptica, asma bronquial latente o activa,
bradicardia pronunciada o hipotensión, inestabilidad vasomotora, desórdenes en las
arterias coronarias, epilepsia y parkinsonismo. No administrar: cuando la integridad
gastrointestinal o de las paredes vesicales están en juego, o en presencia de una
obstrucción mecánica; cuando se incrementa la actividad gastrointestinal o estuviera
comprobado un daño de la vejiga urinaria por cirugía o reserción gastrointestinal y
anastomosis, o cuando fuera posible una obstrucción gastrointestinal, en el cuello de la
vejiga, o disturbios espásmicos gastrointestinales o lesiones agudas inflamatorias del
tracto gastrointestinal o peritonitis o en vagotonía marcada.

Advertencias y precauciones
Betanecol
Retención urinaria; si disminuída relajación del esfínter, la orina puede forzar al uréter
hacia el riñón, dado que betanecol contrae la vejiga. En caso de bactiuria: riesgo de reflujo
de la infección. Riesgo de mareos o debilidad especialmente cuando se pasa de una
posición acostado o sentado a parado. No ha sido establecida la seguridad y efectividad
en niños.

Interacciones
Betanecol
Bloqueantes ganglionares (riesgo de disminución crítica de la presión sanguínea.
Usualmente aparecen severos síntomas abdominales antes que se presente tal
disminución).

Embarazo
Betanecol
Se desconoce si puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas o
si puede afectar la capacidad de reproducción. Administrar a mujeres embarazadas
cuando imprescindible tal necesidad.
Lactancia
Betanecol
Se desconoce si es secretado en la leche materna. La decisión de discontinuar la
lactancia o el tto.con betanecol deberá realizarse teniendo en cuenta la importancia del
tto.para la madre.

Reacciones adversas
Betanecol
Dolores, cólicos, calambres abdominales, náuseas y vómitos, diarrea, salivación; urgencia
urinaria; dolor de cabeza; disminución de la presión sanguínea con taquicardia refleja,
respuesta vasomotora; sensación de calor en la cara, transpiración; broncoconstricción,
ataques asmáticos; lagrimación, miosis.

Sobredosificación
Betanecol
El antídoto específico es la atropina (ads.: 0,6 mg, puede repetirse cada 2 h, de acuerdo a
la respuesta clínica; niños hasta 12 años: 0,01 mg/kg, máx. 0,4 mg/dosis, repitiendo cada
2 h hasta efecto deseado, o hasta que los efectos adversos de la atropina permitan un
uso más prolongado). La inyección subcutánea de atropina es de elección excepto en
emergencias cuando debe emplearse la vía intravenosa.

NIQÜITIN
Parche

NICOTINA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada parche
contiene: 7cm2 15cm2 22cm2
Principio activo
Nicotina 36 mg 78 mg 114 mg
Excipiente, c.b.p. 1 parche 1 parche 1parche
Nicotina liberada en la 7 mg 14 mg 21 mg
piel en 24 horas.
NIQÜITIN es un parche pequeño color piel, flexible, rectangular, diseñado como un sistema
transdérmico de liberación controlada y continua de nicotina, durante 24 horas, para aplicarse en la piel
sana.
Diagrama de la estructura del parche:
Composición: Cada parche incluye cuatro capas funcionales y una cubierta protectora
El parche está constituido por cuatro capas funcionales y de una capa protectora, esta última capa antes
de que se use el parche protege a la parte adhesiva que estará en contacto con la piel, por lo tanto esa
cubierta transparente se desprende para la aplicación del parche y se elimina. El parche transdérmico de
nicotina suministra el medicamento en una cantidad determinada y a velocidad controlada.Cuando se
coloca el parche sobre la piel la nicotina penetra en la misma por difusión (para mantener el gradiente de
concentración para la difusión, NIQÜITIN contiene más cantidad de nicotina total que la que se libera
efectivamente y es absorbida in vivo durante 24 horas).
Cada parche contiene nicotina base en las cantidades de 36, 78 y 114 mg, proporcional a las áreas de
los parches de sus 3 diferentes presentaciones que miden 7, 15 y 22 cm2 respectivamente (equivalente
a 5.1 mg/cm2 de nicotina). Cada presentación del parche libera 7, 14 ó 21 mg de nicotina in vivo durante
24 horas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento para suprimir el hábito del tabaquismo.
Está indicado para:
• El alivio de los síntomas producidos por la suspensión del uso del tabaco, como el “deseo” o la
ansiedad por el tabaco, incluyendo la que experimentan los fumadores en las mañanas cuando están en
el proceso de dejar de fumar y
• la disforia o depresión, irritabilidad, frustración y enojo, inquietud, pereza, dificultad de concentración,
relacionados también con dejar de fumar.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Propiedades farmacodinámicas: La nicotina, que es el alcaloide principal de los productos del tabaco, es
un fármaco que se presenta de manera natural, muestra sus acciones primarias por estimulación de los
ganglios autonómicos, es un agonista en los receptores de nicotina que se encuentran en el sistema
nervioso periférico y central. Tiene efectos en el sistema nervioso central y cardiovasculares
pronunciados cuando se libera rápidamente en el organismo y proviene de los productos del tabaco.
Cuando se consume en productos del tabaco, se ha demostrado que es adictiva y que la abstinencia
está relacionada con síntomas de supresión característicos.
En pruebas controladas clínicamente, NIQÜITIN demostró aliviar el “deseo” o ansiedad por la nicotina,
incluyendo la de la mañana, y evitar la presencia de los síntomas de supresión de la nicotina, como la
disforia o depresión; irritabilidad, frustración y enojo; inquietud; inactividad y dificultad de concentración.
NIQÜITIN redujo en gran medida la ansiedad por lo menos 35%, durante todo el día en las primeras dos
semanas de abstinencia, en comparación con el placebo (p < 0.05).
Propiedades farmacocinéticas: Después de la aplicación transdérmica, la piel absorbe rápidamente la
nicotina que se libera inicialmente del adhesivo del parche y pasa a la circulación general. Las
concentraciones plasmáticas de nicotina alcanzan su punto máximo después de 2 a 4 horas de la
aplicación inicial de NIQÜITIN, con concentraciones en plasma relativamente constantes durante 24
horas o hasta que se retira el parche. Aproximadamente el 68% de la nicotina que sale del parche entra
al sistema circulatorio, y el resto de la nicotina liberada se pierde a través de la vaporización que se
genera en el borde del parche.
Al aplicar diariamente NIQÜITIN (durante 24 horas continuas), después de la segunda aplicación del
mismo, se alcanzan concentraciones de nicotina en plasma estables dependientes de la dosis y se
mantienen durante todo el día. Estas concentraciones máximas constantes son aproximadamente 30%
más altas que aquéllas que se presentan después de una sola aplicación de NIQÜITIN.
Las concentraciones de nicotina en plasma son proporcionales a la dosis de las tres presentaciones de
NIQÜITIN. Las concentraciones constantes máximas de nicotina en plasma son de aproximadamente 17
mg/ml para el parche de 21 mg/día, de 12 mg/ml para el parche de 14 mg /día y de 6 mg/ml para el
parche de 7 mg/día. Como referencia, fumar un cigarro cada media hora produce concentraciones
promedio en plasma de aproximadamente 44 mg/ml.
El primer punto máximo pronunciado que se observa en los niveles de nicotina en la sangre al fumar un
cigarro, no se observa con el uso de NIQÜITIN.
Después de retirar el parche, las concentraciones de nicotina en plasma disminuyen con una vida media
aparente de 3 horas, más lentamente en comparación con las 2 horas de vida media con la
administración intravenosa, debido a la absorción continua de nicotina desde el depósito en la piel. Si se
retira NIQÜITIN, la mayoría de los pacientes no presentarán concentraciones de nicotina detectables en
10 a 12 horas.
Una dosis de nicotina marcada con sustancias radiactivas suministrada de manera intravenosa, mostró
una distribución de la radiactividad en el torrente sanguíneo, sin que ningún órgano en especial
absorbiera la nicotina. El volumen de distribución de la nicotina es de aproximadamente 2.5 l/kg. El
órgano de eliminación principal es el hígado, y la eliminación promedio del plasma es de
aproximadamente 1.2 l/min; el riñón y los pulmones también metabolizan la nicotina. Más de 20
metabolitos de nicotina han sido identificados, de los cuales, se cree que todos son inactivos
farmacológicamente. Los metabolitos principales son la cotinina y la trans-3-hidroxicotinina. Las
concentraciones constantes de cotinina en plasma exceden 10 veces a las de nicotina. La vida media de
la nicotina va de 1 a 2 horas, y la de la cotinina de 15 a 20 horas.
Tanto la nicotina como sus metabolitos son excretados a través del hígado, y aproximadamente un 10%
de la nicotina es excretada sin cambio alguno en la orina. Hasta un 30% puede ser excretada en la
orina, con rangos máximos de flujo y acidificación extrema por la orina (pH £ 5).
No se presentó ninguna diferencia en la cinética de la nicotina entre hombres y mujeres con NIQÜITIN.
Los hombres obesos utilizando NIQÜITIN registraron valores en la cinética y concentraciones máximas
significativamente más bajos que los de un hombre de peso normal. La regresión lineal de los valores de
la cinética contra el peso total corporal mostró la relación inversa esperada (los valores disminuyen
conforme el peso aumenta). La cinética de la nicotina fue similar para todos los sitios de aplicación en el
tronco o el antebrazo.

CONTRAINDICACIONES
NIQÜITIN no deberá emplearse en no fumadores, menores de 18 años, en caso de hipersensibilidad a
cualquier componente de la fórmula, ni simultáneamente con otro producto que contenga nicotina, ni en
embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES
Antes de usar este producto consultar al médico en caso de: menores de 18 años, pacientes con
dermatitis, alergias en la piel, enfermedades del corazón (por ejemplo, angina, apoplejía, arritmia,
enfermedad severa vascular periférica, infarto reciente al miocardio), de la tiroides u otras glándulas, del
hígado o riñón, úlcera péptica, problemas circulatorios, presión arterial alta, diabetes y al estar bajo
tratamiento con otros medicamentos como cafeína, teofilina, imipramina, pentazocina, insulina o
medicamentos para la hipertensión, debido a que puede ser necesario ajustar la dosis. Si persisten las
molestias, consulte a su médico.
En caso de reacciones locales severas o persistentes en el lugar de la aplicación (es decir eritema,
prurito o edema severos) o de una reacción generalizada en la piel (como urticaria o erupciones), se
deberá indicar a los usuarios interrumpir el uso de NIQÜITIN y acudir al médico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Los efectos dañinos de las sustancias tóxicas y la nicotina del cigarro en la salud de la madre y del feto,
han sido claramente demostrados. Existen algunas preocupaciones relacionadas con los efectos de la
nicotina en el feto.
La nicotina pasa libremente a la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Algunos de los efectos secundarios adversos más frecuentes de NIQÜITIN son reacciones en el lugar de
aplicación, como erupciones, hinchazón, ardor y sensaciones de comezón transitorias que generalmente
desaparecen en un día. La mayoría de las reacciones tópicas son menores y se resuelven rápidamente
quitando el parche. En raras ocasiones, también se han reportado reacciones alérgicas de la piel. Es
muy poco probable que aparezca una reacción más severa en la piel, si esto ocurre, quitar el parche y
consultar al médico.
Muchas de las reacciones adversas sistémicas reportadas se relacionan con los efectos farmacológicos
de la nicotina o con los efectos de la suspensión del hábito del tabaquismo. Durante las pruebas
controladas, las reacciones adversas que se han presentado con más frecuencia son: ligeros disturbios
del sueño, insomnio, náusea, ligero trastorno estomacal (dispepsia, constipación), tos, irritación de
garganta, sequedad de boca, síntomas de gripe, dolor muscular (mialgia) y dolor articular (artralgia).
Los efectos adversos relacionados a la acción farmacológica de la nitcotina son ligeros disturbios del
sueño, insomnio, sequedad de boca, dispepsia y náusea y aquellos relacionados con dejar de fumar
incluyen artralgia, constipación, síntomas de gripe, tos, mialgia e irritación de garganta.
Efectos en la habilidad para manejar: No se conoce ningún efecto de NIQÜITIN en la habilidad para
manejar.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

No existen interacciones farmacocinéticas importantes entre la nicotina y otros medicamentos. Sin
embargo, debido a la exposición reducida a las sustancias del humo del cigarro, y por lo tanto a la
disminución de la inducción de las enzimas hepáticas, dejar de fumar en sí puede causar que se
incrementen los niveles de algunos medicamentos en la sangre, como la cafeína, teofilina, imipramina y
pentazocina.
Después de dejar de fumar, tal vez sea necesario disminuir la dosis de insulina debido a que la
absorción subcutánea de la misma puede incrementarse.
La nicotina aumenta el nivel de catecolaminas de la circulación. Después de dejar de fumar, tal vez sea
necesario disminuir la dosis de bloqueadores adrenérgicos (por ejemplo, propranolol, prazosina) y
aumentar la dosis de agonistas adrenérgicos (por ejemplo, isoprenalina, salbutamol).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

A la fecha no se han observado alteraciones sobre resultados de pruebas de laboratorio en los estudios
llevados a cabo con NIQÜITIN.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,

MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
La toxicidad de la nicotina es bien conocida y se debe tomar en cuenta dentro de la posología
recomendada. La nicotina no mostró ser mutagénica en los ensayos correspondientes. Los resultados
de los ensayos de carcinogenicidad no proporcionaron evidencia clara de que la nicotina tuviera efectos
tumorígenos. La nicotina mostró toxicidad en las madres y en consecuencia una toxicidad moderada en
el feto, cuando se expusieron ratones, ratas y conejos a dosis excesivas comparadas con las dosis
recomendadas en el tratamiento con NIQÜITIN. No se presentó evidencia de malformación fetal y aún
no se han establecido los efectos en la fertilidad.
La comparación de las concentraciones sistémicas necesarias usadas en estos estudios preclínicos de
seguridad con aquellas de las dosis recomendadas en el tratamiento con NIQÜITIN, indica que el riesgo
potencial es bajo y es superado por el valor benéfico demostrable de la terapia de nicotina para dejar de
fumar.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos: Los fumadores que consuman más de 10 cigarros al día deberán iniciar el tratamiento en la
etapa 1 ( parche de 21 mg) y continuar como se indica en la tabla:

Vía de administración: Cutánea.

Modo de aplicación: Durante todo el tratamiento con NIQÜITIN, no se debe fumar ningún cigarro. Antes
de usar los parches, los fumadores deben comprometerse a dejar de fumar. Durante el intento de dejar
el cigarro, cualquier fumador tiene el riesgo de recaer. Por lo anterior, los usuarios no deben fumar
mientras intentan dejar este hábito. No se deberá tomar nicotina en ninguna otra forma al mismo tiempo.
Los parches NIQÜITIN deben aplicarse una vez al día, a la misma hora y de preferencia en cuanto se
levante, sobre un área del tronco o el brazo de piel sin vello, sin pliegues, que esté limpia y seca, y
deberá traerlo puesto continuamente durante 24 horas. El parche deberá aplicarse inmediatamente
después de retirarlo del empaque. Evite colocarlo sobre la piel enrojecida o irritada. Después de haber
utilizado el parche durante 24 horas, deberá retirarlo y colocar uno nuevo en un nuevo lugar. El parche
no deberá dejarse por más de 24 horas, ya que después de ese tiempo el suministro de la nicotina es
mínimo. Los lugares de la piel donde se coloca no deberán volverse a utilizar por lo menos en siete días.
Sólo podrá colocarse un parche a la vez.
Los parches pueden retirarse antes de ir a dormir si interrumpen el sueño. Sin embargo, es
recomendable utilizarlos 24 horas consecutivas, con el fin de optimizar el efecto contra la ansiedad de
fumar en la mañana.
Con el fin de obtener óptimos resultados, el curso de tratamiento de 10 semanas (8 semanas para los
fumadores ligeros), deberá completarse y no deberá exceder las 10 semanas consecutivas.
Sin embargo, se puede volver a utilizar algún tratamiento de NIQÜITIN para pacientes que continúan
fumando o que disminuyeron el hábito de fumar
Precauciones para su uso: Léase instructivo anexo.
Nota de seguridad para niños. La cantidad de nicotina en los parches nuevos y usados puede ser
perjudicial para los niños. Por lo tanto, los parches deberán mantenerse lejos de su alcance y los ya
usados deberán desecharse con cuidado. Después de quitar el parche de la piel, siempre debe doblarse
a la mitad con la parte adhesiva hacia adentro y colocarlo en el sobre vacío del parche nuevo que se va
a aplicar, para desecharlo.
Seguridad en el manejo: NIQÜITIN es un irritante dérmico potencial y puede provocar sensación de
comezón. Se deberá tener cuidado durante su manejo y, en especial, deberá evitarse el contacto con los
ojos y la nariz. Después de colocarlo, lávese las manos sólo con agua, ya que el jabón podría
incrementar la absorción de nicotina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA

ACCIDENTAL
Los síntomas típicos de una sobredosis de NIQÜITIN serían similares a los de la intoxicación aguda por
nicotina, incluyendo palidez, sudación en frío, náusea, salivación, vómito, dolor abdominal, diarrea, dolor
de cabeza, mareo, visión y audición dañadas, temblores, pereza y confusión mental. En casos extremos,
después de estos síntomas pueden presentarse hipotensión, prostración, fallas respiratorias, colapsos
circulatorios y convulsiones terminales.
Sobredosis por exposición tópica: El parche deberá quitarse de inmediato si el paciente muestra señales
de sobredosis y éste deberá acudir con un especialista a la brevedad posible. La piel deberá lavarse con
agua y secarse. No debe utilizarse jabón, ya que incrementa la absorción de nicotina. La nicotina
continuará siendo suministrada a la corriente sanguínea durante varias horas después de haber retirado
el parche, debido al depósito de nicotina que ya se encontraba dentro de la piel.
Sobredosis por ingestión: Aún no se conoce el efecto por ingerir NIQÜITIN. Sin embargo, debido a la
inactivación por hígado, los efectos sistémicos pueden ser mínimos. En este caso deberá administrarse
carbón vegetal activado mientras el parche permanezca en el tracto gastrointestinal, debido a que éste
seguirá liberando nicotina durante varias horas.
Otras medidas que ayudan, según sea necesario, incluyen el diazepám o barbitúricos para accesos, la
atropina para secreciones bronquiales o diarreas excesivas, equipo para fallas respiratorias y apoyo
vigoroso de fluidos para la hipotensión y colapsos cardiovasculares.

PRESENTACIONES
Caja con 7 parches de 21 mg, etapa 1.
Caja con 7 parches de 14 mg, etapa 2.
Caja con 7 parches de 7 mg, etapa 3.
Para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Periodo de expiración: 24 meses.