Liberación de NT

● r
 Mecanismo de acción
● 1
 Neurotrasmisores
Los antidepresivos en general inhiben la recaptación de un
neurotransmisor.
Serotonina: La serotonina (5-HT) es comúnmente conocida como
la hormona de la felicidad, porque los niveles bajos de esta
sustancia se asocian a la depresión y la obsesión.
La noradrenalina está implicada en distintas funciones del cerebro
y se relaciona con la motivación, la ira o el placer sexual. El
desajuste de noradrenalina se asocia a la depresión y la
ansiedad.
Dopamina La dopamina tiene muchas funciones en el cerebro,
incluyendo papeles importantes en el comportamiento y la
actividad motora, la motivación y la recompensa, la regulación
de la producción de leche, el sueño, el humor, la atención, y el
aprendizaje.
 Antidepresivos
● Los antidepresivos son medicamentos que alivian los
síntomas de la depresión.Tardan aproximadamente 3
semanas en ejercer su acción. Pueden ser de cuatro tipos:
● 1 ISRSs (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de
Serotonina)
● 2* IRSNs (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de
Serotonina y Noradrenalina)
● 3 Tricíclicos ; inhiben la recaptación de nora y serotonina
● 4IMAOs (Inhibidores de la Monoaminoxidasa)
● * Los tricíclicos y los IMAOs se utilizan menos hoy en
día ‐ en general sólo por especialistas.
 Drogas de primera elección en depresión

Por que se las considera drogas de primera

elección ?
● Perfil de efectos adversos mucho más seguro
que los antiguos antidepresivos
● Perfil cardiológico favorable
Inhibidores de la recaptación de
serotonina
● Inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (ISRS)
● Fluoxetina ( primera droga que salio al mercado generó
una revolución farmacológica.fluoxetina antidepresivo muy
excitatorio. Ideal para usar en depresiones donde el
paciente esta apático , tirado en la cama.
● Propiedades Farmacológicas:
● - Acción antidepresiva- Acción ansiolítica y sedante.
● El efecto antidepresivo tarda de 3 semanas a un mes
● Se puede cambiar de un ISRS , a otro.
 Inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina( ISRS)

● Fluoxetina, (Foxetin 10 mg , 20 mg , Equilibrane 20 mg, Neupax , Prozac

● Paroxetina 10 mg y 20 mg (Aropax, Psicoasten lc 12,5, 25 mg mg
Paxil cr 12,5 ,25 mg Afenexil , Meplar,Tiarix 20 mg ,Olane 20 mg
● Sertralina (atenix ) , zoloft , zoox , Insertec 50mg y 100 mg
● Citalopram produce aumento de peso ( Humorap, Psiconor ,Zentius 20 x
30)
● Escitalopram ; Meridiam , Axiomat , 10 mg y 20 mg x 30
● Propiedades Farmacológicas:- Acción antidepresiva- Acción ansiolítica y
sedante
 ISRS
● interacciones: - Tamoxifeno - Warfarina, ATC
● Pueden generar: - Insomnio, ansiedad, irritabilidad, libido
disminuida.mareos , sedación .
● - Disfunción erectil, anorgasmia. - Náuseas, diarrea y vómitos
- Antimuscarínicos (xerostomia, sabor metálico,menor vaciado
gástrico,constipación )
● - La supresión repentina puede causar sindrome de
abstinencia.
● Efectos cardíacos muy raros
Drogas de 2 elección ;Inhibidores selectivos de
serotonina y noradrenalina :
● Venlafaxina ; (Elafax 25mg, Efexor 50 mg 75mg
)
● Elafax xr 75 y 150, sesaren , sunvex ; elafax lp 37,5
Elafax LP 75 mg y Elafax LP 150
● Desvenlafaxina ;Pristiq 50mg, Ixium 50 mg y 100 mg
● Duloxetina ; Cymbalta, Duxetin 30 mg x 7 x14 y 60 mg
x14 y 28( depresión y neuralgia )
● Menos efectos adversos que los isrs.
 Venlafaxina : elafax , efexor
● A dosis bajas actuaría sobre todo en la recaptación de
serotonina, pero al aumentar la dosis se incrementa su
efecto al bloquear la recaptación de nora.
● Se la utiliza como antidepresivo, en ansiedad
generalizada , y en pacientes con pánico.
● Efectos adversos insomnio, nerviosismo , temblor,
● Convulsiones. Hipertension ,confusión , alucinaciones.
 Antidepresivos tricíclicos
● Salieron al mercado en la década del 60
● A pesar de ser exitosos por su eficacia fueron superados
por las drogas de 1 y 2 elección .
● Son inhibidores de la recaptación de adrenalina y
serotonina.
● Se utilizan tambien para migrañas y para sedación
 Antidepresivos : triciclicos
● Amitriptilina ;(Tryptanol ,tryptalgin ; 25, 75 )
● Imipramina : (Tofranil 25mg)
● Clomipramina : (Anafranil 25 y 75 mg divitabs)
●
Efectos adversos :
●
Acción alfa adrenérgica; hipotensión ortostática, caídas. temblor , sudor ,
taquicardia midriasis , hipertensión .
● Trastornos de memoria , boca seca, constipación ,retención de orina ,
convulsiones , glaucomaSedantes (H1 y alfa-1) → Tolerancia
● - Cognitivos, visión borrosa, boca seca,constipación. - taquicardia ,
temblores Tendencias suicidas Son cardiotóxicos (sobretodo arritmias!!!).
 Antidepresivos :
● Mirtazapina : Remerón
● Es antagonista de los receptores alfa2 presinapticos lo que
aumenta la liberación de noradrenalina.Qué efecto tiene
esto? Normalmente, la activación de los receptores alfa 2
desencadena señales inhibitorias que reducen la liberación
de noradrenalina; si esta señal se desactiva, entonces la
neurona noradrenérgica pierde su inhibición.
● Esto significa que cuando mirtazapina bloquea los
receptores alfa 2 bloquea la señal inhibitoria, lo que
aumenta la liberación de noradrenalina en la hendidura
sináptica.
●
 Antidepresivos
● Remeron
● Efectos adversos :Extrema somnolencia
● Sequedad bucal,sedación, aumento del peso y del
apetito, parestesias, calambres , sensación de
hormigueo dolores musculares ,y articulares
● Se considera la droga de elección para el manejo de
depresión en pacientes con parkinson.
 mirtazapina
● 1
 mirtazapina
● La farmacología de mirtazapina es diferente de la de los
ISRS, IRSN o tricíclicos.
● Lo que la hace sustancialmente diferente es el hecho que no
tiene propiedades de inhibición de la recaptación de
monoaminas. Sin embargo, es un antidepresivo
serotoninérgico y noradrenérgico, esto es debido al bloqueo
de los receptores que modulan la liberación de estos
neurotransmisores.
 Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAO)

● Selegilina ;( Brintenal ,Jumex ) antiparkinsoniano y

antidepresivo, utilizado para el tratamiento de las primeras
etapas de la enfermedad de Parkinson, la depresión y la
demencia senil.
● Efectos adversos :Agitación e hipomanía

- Alucinaciones y convulsiones (raras)

- Cefaleas, debilidad, fatiga, sequedad de boca.
 IMAO
● 1
 Otros ; ATÍPICOS Bupropión :
● Bupropión ; Welbutrix , Odranal x 30 y 60 comp
● Inhibe transporte de Dopamina y Noradrenalina
● -Puede actuar como estimulante (agitación, anorexia e
● insomnio).
● Puede haber cambio repentino de depresión a manía
● Se utiliza sobretodo como coadyuvante en el tratamiento
del Sindrome de Abstinencia a la Nicotina.
● Se utiliza mucho en pacientes adictos .
 Otros ; ATÍPICOS Bupropión :
● Bupropión ; Welbutrix , Odranal x 30 y 60 comp
● Inhibe transporte de Dopamina y Noradrenalina
● -Puede actuar como estimulante (agitación, anorexia e
● insomnio).
● Puede haber cambio repentino de depresión a manía
● Se utiliza sobretodo como coadyuvante en el tratamiento
del Sindrome de Abstinencia a la Nicotina.
● Se utiliza mucho en pacientes adictos .
 Estabilizantes del ánimo
● Litio ; Tratamiento de la manía y depresión en
el trastorno bipolar .
● Estabilizantes de ánimo y antiepilépticos
● Carbamacepina
● Ácido valproico
antiepiléṕticos :
● Fenitoína
 Litio : 300 mg; ceglutión

● Se lo utliza como estabilizante del ánimo en los

pacientes con manía y depresión dentro del contesto de
la enfermedad bipolar.
● Mecanismo de acción ;disminuye la excitación neuronal,
si el litio alcanza concentraciones elevadas el paciente
puede tener una intoxicación.
● Requiere control mensual de función renal, tiroides,calcio
y litemia durante los primeros 6 meses.
 Litio : ceglutión, eskalit SR 450
● Litio :( Ceglutión 300 y xr 450 y Eskalit SR 450 )
● Interacciones : con aines , ieca y diuréticos
● Todas estas drogas aumentan la litemia
● Con antipsicóticos , con IRSS,
● Efectos adversos : náuseas, vómitos, dolor abdominal ,
diarrea. Temblor , síncope(Pérdida pasajera del
conocimiento que va acompañada de una paralización
momentánea de los movimientos del corazón y de la
respiración y que es debida a una falta de irrigación
sanguínea en el cerebro)Coma y muerte.
 Convulsión y epilepsia
● Convulsión : descarga anormal o excesiva de un grupo de neuronas del SNC .
● Epilepsia :Trastorno en el que una persona sufre convulsiones recurrentes
● Generalmente, una crisis epiléptica se desencadena por un exceso de
actividad eléctrica de un grupo de neuronas (células cerebrales)
hiperexcitables y puede afectar a funciones como el movimiento o el
comportamiento, o al nivel de conciencia .
● Las crisis duran apenas unos segundos o unos minutos, después de los cuales
finaliza y el cerebro vuelve a funcionar con normalidad. El tipo de convulsión
depende de la parte del cerebro afectada y la causa de la epilepsia.
 epilepsia
● 1
 Antiepilépticos
● Primero se utilizaba fenobarbital ,para tratar la epilepsia,
posteriormente se desarrollaron otras moléculas ;
● Fenobarbital : Luminal ;Luminaletas inhibición Gaba
● Fenitoína ; (Epamin x 30x 60 x90 ) canal sodio
● Carbamacepina 200 y 400 mg : Tegretol,Conformal
Actinerval canal sodio
● Diazepam ; Valium como preventivo . gaba
● Hace dos décadas aparecen los de segunda generación .
Gabapentina , lamotrigina ,topiramato
 Antiepilépticos

● Fenitoína ; (Epamin x 30 x 50 x 90 comprimidos),Canales de

sodio
● Carbamazepina : (Actinerval,Tegretol, Conforma 200 y 400 mg )
comprimidos y tambien en suspensión. Canales de sodio
Se usa para determinados tipos de convulsiones. También se
usa para tratar la neuralgia del trigémino.Se utilizan para tratar
episodios de manía (estado de ánimo anormalmente excitado o
irritable, y frenético) o episodios mixtos (síntoma de manía y
depresión que se producen al mismo tiempo)
 Estabilizantes y antiepilépticos :
● Ácido valproico ; (Exibral, Logical)jarabe y
comprimidos inhibe recaptacion gaba.
● Pregabalina : Lyrica ,Plenica,Axual ,Gavin,Prebien,
Pgb 25, 50 ,75, 150 algunas son cápsulas y/o
comprimidos . Canal calcio
es un fármaco antiepiléptico y analgésico usado en el dolor
neuropático, fibromialgia y como terapia añadida en las crisis
parciales convulsivas.
● Gabapentina : Neurontin , Ultraneural, Elifer 100, 300 y
400, 600 canales de Calcio igual que levetiracetam
● Levetiracetam ; Callexe ,Keppra ,Levron 500 y 1000
 Estabilizantes usuales

● Divalproato de sodio: (Valcote ,Valnar : 250 y 500mg)

● El ácido valpróico se utiliza solo o con otros
medicamentos para tratar ciertos tipos de convulsiones. El
ácido valpróico también se utiliza para tratar manías
(episodios de ánimo anormalmente excitado, frenético) en
las personas con trastorno bipolar (desorden maníaco-
depresivo);
Efectos adversos : anorexia, náusea , vómitos
● Sedación, temblor, hiponatremia.
● Canal de calcio
 Antiepilépticos: valproato
● 1
 Estabilizantes
● Lamotrigina (Lamictal , Lamirax ,Lamocas 25 mg ,50 ,
100, 200 mg.)
● Estabiliza el humor , pero provoca un pequeño
incremento del humor hacia el lado maníaco
● Ideal para pacientes muy deprimidos
Efectos adversos : mareos,ataxia, somnolencia, cefalea ,
temblor, náuseas , vómitos, suspender de inmediato si
hay fiebre .
 Estabilizantes
● Topiramato ; (Topictal ,Neutop ,Topamac 25 mg 50 y 100
mg) antagonista glutamato y canales de sodio
● Muy útil para pacientes con jaqueca,antiepiléptico.
● Es una droga que adelgaza
● Mecanismo de acción: bloquea canales de noradrenalina,
aumenta la actividad del Gaba
efectos adversos: mareo , ataxia, somnolencia
nerviosismo, disminución de peso, parestesis
● Aparición de cálculos renales.
 Benzodiacepinas :

● Las benzodiazepinas son sustancias que se utilizan para

el tratamiento de los trastornos de ansiedad. Pero
también se indican en muchas otras situaciones, como
por ejemplo en el insomnio, o como relajantes
musculares, en las convulsiones, o como medicación
preanestésica en las cirugías
● Acción : ansiolíticos ; sedantes , hipnóticos
Miorrelajantes y anticonvulsivantes .
 Mecanismo de acción
● 1
 Benzodiacepinas
● Midazolam :(Dormicum 7,5 mg
● Lorazepam :(Trapax 2,5 mg ,Aplacasse , Emotival 1y 2mg)
● Clonazepam : Rivotril 0,25 sl ,0.5 mg , 2 mg
Clonagin 1mg, Clonax , Diocam , Neuryl )
● Alprazolam ; Alplax 0,5 ,1mg, 2 mg, Tranquinal
● Bromazepam ; Lexotanil 3 mg ,Octanyl 3 y 6 mgx 50comp
● Oxacepam + betaalanina: Pausafren- T
● Diazepam ; Valium 10 mg x 30 y 50, 5mg x 20 x 30 x
60,Plidan 5 mg x 20 x 50 y plidan 10 mg x 20 y x 50 comp
 Benzodiacepinas
● Tiempo de acción :
 Benzodiacepinas ; usos efectos
adversos
● Benzodiacepinas :usos en ansiedad, angustias, fobias
,trastorno de stress postraumático.
● efectos adversos; producen sueño ,prolongado sin depresión
respiratoria interacción con alcohol (depresión respiratoria)
● Somnolencia, confusión , trastornos de la coordinación,
● Tolerancia y dependencia: aumentos de los signos de
ansiedad despues de la supresión , comienzo síndrome de
abstinencia
● Usos crónico ; dependencia y uso excesivo
Barbitúricos ; sedantes e hipnóticos
● Deprimen el snc de manera dependiente de la
dosis con producción progresiva de
● Sedación
● Hipnosis
● Anestesia
● Coma
● Depresión respiratoria y muerte
 Barbitúricos
● El mecanismo primario de la acción de barbitúricos es
inhibición del sistema nervioso central. Causa la
depresión del sistema nervioso central. Esto es causada
estimulando el sistema inhibitorio del neurotransmisor en
el cerebro llamado [gamma] - el sistema ácido
aminobutírico (GABA).Cuando los barbitúricos atan al
canal de GABA llevan a la apertura prolongada del canal
que permite en iones del Cloruro en las células en el
cerebro
● Fenobarbital ;(Luminal , Luminaletas )
 Barbitúricos
● 1
 Tratamiento insomnio
● Causas médicas:
Médicas : disnea, angor ,prurito, hipertiroidismo, fiebre , dolor
● Causas ambientales
ruido , luz,
● Disturbios: trabajadores con turnos rotativos
● Medicaciones :antidepresivos, antiarritmicos,
corticoides,hormona tiroidea, diuréticos
● Psicológicas: ansiedad , depresión , psicosis , demencia.
● Zoplicona (Insomnium com 7,5 mg x 30)
● Se une al mismo receptor de las benzodiacepinas, ejerce
efectos similares pero preferentemente hipnóticos.
● Efectos adversos : sequedad bucal, cefaleas
● Interacciones medicamentosas; potencia la acción del
alcohol y de los antidepresivos tricíclicos. Los
macrólidos, el ketoconazol y la
metoclopramida(reliverán) aumentan los niveles de
zopliclona, la rifampicina y los anticolinérgicos reducen
sus niveles plasmáticos.
 Inductores del sueño
● Eszopiclona ; Inductal 1,2,3 mg x 30 comprimidos
● Parece tener un mayor margen de acción terapéutica y una baja
cantidad de efectos adversos.
● Resulta una droga muy prometedora para el insomnio.
● Los efectos residuales al día siguiente son mínimos.
● Y estudios recientes demuestran ademas que no produce tolerancia a
sus efectos luego de ser administrada durante períodos de 6 meses.
● Efectos adversos : sequedad bucal, náuseas , diarreas, cefaleas,
mareos , confusión , ansiedad , pesadillas.
● Puede producir síndrome de abstinencia si se suspende bruscamente.
(insomnio, ansiedad, pesadillas, mialgias, vómitos)
 Inductores del sueño
● Zolpidem : (Somit 5,10 Somit CR 6,25 mg, dormilan10
mgx 30 )
● Esta droga se une al receptor benzodiacepínicos, tiene
solo efecto hipnótico.
● Si se deja de usar bruscamente puede producir
abstinencia, con pánico enrojecimiento facial,
nerviosismo, desorientación , insomnio, temblor.
● En ancianos se aconseja disminuir la dosis a la mitad.
● Efectos adversos: más comunes , cefalea somnolencia,
náuseas, dolor abdominal, vértigo , mareos.
 Inductores del sueño
● Melatonina : (Metanol ,buenas noches)
● Es la hormona producida por la glándula pineal .La función principal de la
glándula es trasducir la información de los ciclos diurno -nocturno, para la
organización de los ritmos corporales.
● La mayor síntesis de melatonina ocurre durante la noche.
● Se administra por vía oral, el pico plasmático se logra en una hora.
● Se usa como inductor del sueño , insomnio por sueño con fase retardada
(que se duermen a horas mucho más tardías que las usuales).
● Tratamiento de los cambios en el ritmo circadiano inducidos por trabajo
nocturno( ciclo aproximado de 24 horas y que responden, principalmente,
a la luz y la oscuridad ).
 Sedantes naturales
● Valeriana ; hierbas
● Tilo; hierbas
● Passiflora
● Tilo ,Valeriana y Passiflora :