Farmacos
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Ki cuanto menor sea mayor especifidad hay del fármaco con el receptor.
Agonistas: farmocao + recepror, provoca una reacción dentro de la celila, es decir activa al receptor.
Agonista endogeno., serotonina, histamina…, molécula del organismo que se une al mismo receptor que el
fármaco.
Va a haber competencia entre el agonista endogeno y el fármaco agonista, pero también se aumentará la
respuesta.
Competitivo (si compite) y no competitivo (no compite con el agonista endogeno), Se une a un sitio diferente
del receptor que el agonista endogeno y provoca un cambio conformacional en el receptor que impide que
el agonista se una a sus sitio diana.
*actividad intrisica, capacidad de producir respuesta. Rango de 0 a 1. Un antagonista tiene una actividad
intrinsica 0 y el agosnista 0, que será capaz de generar la respuesta máxima del receptor.
En ocasiones el fármaco agonista se une al receptor desde un punto diferente de unión al agonista
endogeno, provocando una respuesta no completa.
ED50, dosis de farmaco necesario necesaria para conseguir la mitad de la respuesta maxima.
Eficancia, cuanto mayor sea la respuesta maxima mayor eficacia tentra el farmaco.
El agonista parcial tendra una actividad intrisica intermedia entre el antagonista y el agonista completo, por
tanto una repsuesta menor que un agonista completo y sera menos eficaz.La afinidad suele ser mejor pero
no tiene que ser siempre. Un agonista parcial frente a un agonista completo puede actuar como un
antagonista, ya que compiten y proboca una disminución de la respuesta.
Agonista inversos. 2004-2006 bastange novedoso. Inactivan los receptores, evitando la actividad constitutiva
del receptor. (antistaminicos)
1. A+C
2. Solo A.
3. A+B
4. A+D
Indice terapeutico. Actividad diapositiva.
Sedacion.2
Depresión respiratoria. 50.
Los receptores que no estan unido a ningun ligando tiene cierta actividad.
Un receptor se sobrexpreasrá cuando ecixte poco ligando, y este poco provocque más respuesta.
También puede pasar lo contrario.
Muchas veces cuando el receptor esta en contacto durante mucho tiempo al ligando, este se
insensibilice y produzca menos respueta que originalmente.