Farmacodinamia

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Blanco Yonaiker

FARMACODINAMIA
¿ Qué es?
Es una rama de la farmacología que se encarga de estudiar los procesos fisiológicos,
metabólicos, el mecanismo de acción y lo efectos, tanto bioquímicos cómo fisiológicos,
de los fármacos en los distintos órganos y sistemas del organismo.
“Efecto del fármaco sobre el Organismo”
Mecanismo de Acción
Es el resultado de la interacción entre el fármaco y las estructuras moleculares en
las que actúa, desencadenando cambios estructurales y funciones que modifican los
diferentes procesos.
Es importante ya que nos permite saber en qué sitio va actuar, que va a generar, que
va a desencadenar el fármaco.
Mecanismos Definición Componentes de la
respuesta
Sistémico Efecto sobre un sistema SNC, Cardiovascular,
sistema esquelético.
Tisular Efecto sobre una función Crecimiento, secreción,
del tejido contracción, dilatación.
Celular Transducción Sitio de acción de un canal
iónico, proteína G,
enzimas.
Molecular Sitio de acción molecular Receptor, canal iónico,
del fármaco enzima.

Nota: transducción, Proceso por el que la célula responde a sustancias del exterior de la célula mediante
moléculas de señalización que están en la superficie de la célula o dentro de ella.

Acción Farmacológica
• Local: acción del fármaco que tiene lugar en el sitio de aplicación directa sin
que ingresé a la circulación sistémica.
• Sistémica: es la acción del fármaco que se realiza después que este haya
alcanzado el torrente sanguíneo es decir después de la absorción.
• Reversible: depende de la presencia continua del fármaco en el sitio de acción
ya que al inactivarse o eliminarse, las moléculas con las que interactuaban
retoman su función o estructura.
Generan una acción, y una vez que cumpla su efecto y duración el desocupa el
receptor.
Blanco Yonaiker

• Irreversible: es cuando los fármacos tienen una unión muy fuerte al receptor,
lo que evita que se desocupen y prolongue la acción del fármaco.
¿Qué es un receptor?
Son moléculas con las que un fármaco debe interactuar selectivamente para generar
una modificación constante y específica de la función celular. Estos se pueden
encontrar en la membrana y dentro de la propia célula. La acción farmacológica se va
a dar solamente cuando el fármaco se una al receptor.
“ En farmacología generalmente se denomina receptores a las macromoléculas
celulares encargadas directa y específicamente de la señalización quí1nica entre
células y dentro de las células. Cuando una hormona, un neurotransmisor, un
mensajero intracelular o un fármaco se combina con uno de estos receptores, haciendo
uso de un sitio de reconocimiento, se inicia un can1bio en la función celular.”
¿Qué es un receptor farmacológico?
Es una estructura diana a dónde va a llegar el fármaco, a una macromolécula dónde
interactúa el fármaco.
Sitio de acción o dianas moleculares
• Son receptores.
• Canales iónicos. Van atravesar una membrana para realizar su función dentro
de la célula.
• Enzimas. Aquí se estimula una proteína, la cual genera una enzima, siendo está
la que genere la acción farmacológica
• Moléculas transportadoras.
Cuando es a través de una proteína G, el fármaco ingresa al receptor y estimula la
producción de una proteína G, la cual se va a encargar de realizar la acción
farmacológica. Esto sería la estimulación de amp cíclico.
Agonista
Es la producción de una respuesta molecular y celular de activación después de una
interacción entre un fármaco.
“Ligando que, al unirse a los receptores, altera la proporción de los que se
encuentran en estado activado, lo que se traduce en una respuesta biológica. Los
agonistas convencionales aumentan esta proporción, mientras que los agonistas
inversos (en ocasiones denominados también antagonistas negativos, en
contraposición a los antagonistas neutros). La reducen.”
• Completos. Aumenta su función, mejorando la acción.
Blanco Yonaiker

• Parciales. Mejora la acción por debajo del completo.


“Agonista que, en un tejido dado y en unas condiciones determinadas, no puede
desencadenar un efecto tan grande como el de un agonista completo, aun cuando se
utilice en concentraciones elevadas.”
• Inversos. Ocasiona una acción contraria, no hace lo que se espera, siendo un
efecto secundario.
“Antagonista que, además de bloquear los efectos de los agonistas, es capaz de reducir
la actividad constitutiva basal del receptor.”
Antagonista
Es cuando una droga o fármaco se une al receptor cuya acción es inhibir la acción
del agonista.
No generan ninguna acción, se acoplan al receptor, inhiben la función para que no
siga ocurriendo.
“Fármaco que reduce la acción de otro, generalmente un agonista. Aunque existen
el antagonismo químico, el antagonismo funcional o fisiológico y antagonismos
indirectos, probablemente el más relevante en farmacología es el antagonismo
competitivo, que ocurre cuando la unión de agonista y antagonista a un mismo
receptor es mutuamente excluyente.”
• Competitivo: compiten contra los agonistas, si hay mayor cantidad de agonistas,
este fármaco no puede ganar y desocupa el receptor, los agonistas ingresan y
realizan su acción.
• No competitivo: quiere decir que así se administre una cierta cantidad de
agonistas, el no va a desacoplarse del receptor.
Afinidad
La capacidad que posee el fármaco de unirse al receptor y formar el complejo
fármaco receptor.
‘Tendencia de ligandos y receptores a formar complejos entre sí.”
Actividad Intrínseca
Se conoce como la capacidad que tienen la forma, de una vez unido al receptor,
desencadena la respuesta o efecto farmacológico.
Eficacia
Es la facilidad con la que un fármaco genera un efecto.
Blanco Yonaiker

“Término utilizado para expresar el modo en que distintos agonistas varían en su


capacidad de producir una respuesta aun cuando ocupen la misma proporción de
receptores.”
Potencia
Es la capacidad o eficacia que tiene un fármaco de generar un efecto farmacológico
a una dosis estimada. Ejemplo, si el paciente tiene cefalea, y toma paracetamol de
500mg y resulta que no logra cesar el dolor. Ahora el paciente toma un naproxeno de
250mg y si logra cesar el dolor, a menor cantidad logro la acción.
“Expresión de la actividad de un fármaco, ya sea en términos de la concentración
o cantidad necesarias para producir un efecto determinado o bien, pero de forma
menos recomendable, con respecto al efecto máximo que se puede alcanzar con él.”
Sinergismo
Es cuando un fármaco o un elemento, potencializa la acción de un segundo fármaco
aumentando la función, trabajando en conjunto. Ejemplo amoxicilina mas ácido
clavulánico.
Otro ejemplo podría ser utilizar dos fármacos para aliviar el dolor, el primero es de
acción rápida pero de duración corta y el segundo es de duración Larga pero de acción
lenta, mientras el primero va perdiendo su efecto el segundo va tomando el receptor
para mantener el efecto.
“La búsqueda de sinergismo entre distintos fármacos, con diferentes mecanismos de
acción, permite reducir las dosis necesarias para conseguir el efecto deseado y, con
ello, la incidencia de efectos adversos asociados a la utilización de dosis altas de un
único agente.”
Blanco Yonaiker

Dosis
La cantidad de una sustancia a la que se expone una persona durante un período de
tiempo. La dosis es una medida de la exposición.
Margen de seguridad, son aquellas dosis que ya han sido probadas, se trata de estar
dentro del margen de lo mínimo a lo máximo de la dosis, para tener la acción
terapéutica, ya que si está por debajo de lo mínimo es una acción ineficaz ,y si está por
encima de la máxima ocasiona una toxicidad.
Efecto primario
Es la acción terapéutica, efecto deseado.
Efecto secundario
Va hacer aquel efecto que no se espera que realice el fármaco, un efecto imprevisto,
ejemplo una alergia, cuando el paciente dice que no es alérgico.
“efecto que se produce , no por la acción farmacológica principal, sino como
consecuencia del efecto buscado, como por ejemplo la hipopotasemia que aparece con
algunos diuréticos.”
Efecto colateral
Efecto adverso que ya se sabe que el fármaco puede producir, ejemplo se sabe que
la mayoría de los fármacos producen vomito.
“efecto que forma parte de la propia acción farmacológica del medicamento y suele
manifestarse en otro órgano o sistema, como por ejemplo la sequedad de boca que
producen los antidepresivos tricíclicos.”
DATOS
• Los fármacos no hacen un nuevo proceso, ni lo agonistas ni los antagonistas,
ellos van a imitar una acción fisiológica, una acción que ya viene sucediendo,
bloqueando está acción o imitando.
• Los fármacos agonistas tienen tres factores fundamentales afinidad, actividad
Intrínseca y eficacia.
• Los fármacos antagonista, tiene la afinidad, facilidad de unirse al receptor y la
eficacia de que lo hacen fácilmente, no tienen actividad Intrínseca ya que no
desencadenan nada, no generan ninguna acción fisiológica, simplemente
ocupan el receptor para que no haga su acción.
• Una mal Nutrición, puede disminuir los efectos del fármaco, ya que no hay
proteínas que lo transporten.
• Receptor huérfano. Receptor para el cual aún no se ha identificado el ligando
endógeno.
Blanco Yonaiker

• Receptor quimérico. Proteína cuya secuencia de aminoácidos contiene


segmentos provenientes de dos o más receptores nativos.
• Toxicidad: efecto debido a la acción directa del fármaco que, en dosis elevadas,
puede producir lesión celular, como ocurre con la sobredosis de paracetamol y
la insuficiencia hepática. En términos prácticos, todos los fármacos son tóxicos
en sobredosis, aunque las dosis consideradas habituales pueden ser tóxicas en
algunos pacientes con enfer1nedad hepática o renal.
El texto en este tipo de letra entre comillas es información de la literatura Velázquez
Farmacología Básica y Clínica.

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después. Si puedes revisar tu teléfono para distraerte.
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1. Concepto de la farmacodinamia
2. ¿Qué es transducción?
3. ¿Qué es el mecanismo de acción?
4. ¿Cuáles son las acciones farmacológicas?
5. ¿Qué es un receptor?
6. Defina agonista completo, parcial e inverso.
7. ¿En qué consiste los fármacos antagonistas?
8. ¿Cuáles son los factores que tienen los fármacos agonistas?
9. ¿Cuál factor no posee los fármacos antagonistas?
10. ¿En qué consiste el margen de seguridad?
11. ¿Qué es el sinergismo?
12. Diga los tres efectos farmacéuticos descritos en esta guía.

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