Primer parcial de la UA de farmacología básica.

Grupo 5PM6 23/septiembre/2022

Examen a casa.
Docente. Ángel E. Bañuelos-Hernández
ALUMNO PINEDA ROMAN JOSE ANDRES 5PM6
1. Desarrollo de fármacos. (2pts)
• Farmacología clínica:
Concepto: estudia las propiedades y efectos de los fármacos en individuos
sanos y enfermos; para ello reúne los estudios farmacocinéticos,
farmacodinámicos, de eficacia, de potencia, de reacciones adversas y de
farmacovigilancia
Fases. Objetivos de cada una. Ensayos que se efectúan en cada una.
Número de sujetos experimentales involucrados.
- Descubrimiento del fármaco: selección del blanco
Hallazgo de candidatos, optimización de candidatos, perfilado farmacológico
dura de 2 a 5 años
- Desarrollo preclínico: fármacocinetica, toxicología aguda, formulación,
escaldo de la síntesis duración 2 años y se experiementa en animales o
en vitro.
Desarrollo clínico (preclínico)
- Fase 1: incluye los primeros estudios que se realizan en seres humanos,
que pretenden demostrar la seguridad del compuesto y orientar hacia la
pauta de administración más adecuada para estudios posteriores
fármaco cinético en humanos, tolerabilidad, efectos secundarios en
voluntarios sanos.
- Fase 2: tiene como objetivo proporcionar información preliminar sobre la
eficacia del producto y establecer la relación dosis-respuesta. prueba en
pacientes a baja escala, prueba de eficiencia y clasificación estudios de
toxicología a largo plazo.
- Fase 3: evalúa la eficacia y seguridad del tratamiento experimental en
las condiciones de uso habituales y con respecto a las alternativas
terapéuticas disponibles para la indicación estudiada. pruebas clínicas
controladas a gran escala.
Aprobación regulatoria (ensayo clínico)
- Fase 4: se realiza después de la comercialización del fármaco para
estudiar condiciones de uso distintas de las autorizadas, como nuevas
indicaciones, así como la efectividad y seguridad en la utilización clínica
diaria análisis de los datos por agencias regulatorias, farmacovigilancia
• Ensayos clínicos: investigaciones en las que se incluyen personas para
analizar la seguridad y la eficacia de productos, técnicas, medicamentos u otras
novedades médicas o sanitarias que permitan la mejora de la salud de la
población.
Conceptos de
ensayo controlado que incluye un grupo de comparación (control). El grupo de
comparación recibe un placebo, otro tratamiento o no recibe tratamiento.

doble ciego Ensayo en el que sujeto y observador ignoran el tratamiento

administrado.
diseño cruzado Ensayo clínico en el que cada individuo recibe de manera
consecutiva cada uno de los tratamientos en estudio.
placebo. Los placebos son sustancias o intervenciones inactivas que se usan
principalmente en ensayos clínicos controlados para comparar sus efectos con
los de fármacos presuntamente activos.
Normas éticas.
• administrar el medicamento correcto.
• administrar el medicamento al paciente indicado.
• administrar la dosis correcta.
• administrar el medicamento por la via correcta.
• administrar el medicamento a la hora correcta.
• registrar todos los medicamentos administrados

• Farmacovigilancia:
Concepto Es una actividad destinada a la detección, identificación,
cuantificación, evaluación y prevención de los posibles riesgos derivados del
uso de los medicamentos en humanos
objetivos. Su objetivo es supervisar y evaluar los medicamentos y contribuir a
su uso seguro y racional, así como es vigilar la seguridad y eficacia de los
medicamentos que se distribuyen. Identificar las reacciones adversas de los
medicamentos que puedan producir efectos perjudiciales en los usuarios.
Papel del médico en la farmacovigilancia. El médico posee un papel
primordial en la detección de reacciones adversas a fármacos,
principalmente mediante la notificación de los casos en los cuales sospeche
que un fármaco puede haber producido una reacción adversa.
2. Vías de administración y absorción no digestivas (3pts)
• Vía intravenosa: Inyección en bolo:
Es un método rápido de administrar medicamentos
Relación con cinética de acumulación. la que proporciona mayor velocidad de
absorción es la endovenosa, porque permite obtener las concentraciones
plasmáticas en forma instantánea, a menos que el fármaco se administre en
bolo lento, pero eso es por otras razones.
Riesgos. Infección, incompatibilidad de los fármacos, falta de control sobre el
flujo de entrada del fármaco, reflujo de medicamentos y flebitis mecánica.
Precauciones. Saber tipo de medicamento, el estado del paciente, y el efecto de la
medicación.

Infusión continua. Administración de un líquido en una vena que, por lo general, se

realiza durante un período prolongado

Relación con cinética de acumulación.

Riesgos. Infección, incompatibilidad de los fármacos, falta de control sobre el
flujo de entrada del fármaco, reflujo de medicamentos y flebitis mecánica.
Precauciones. Conozca los medicamentos, Limpieza del lugar de trabajo y las
manos Manipule los suministros tal como le indicaron.

• Vía subcutánea: La absorción en el tejido subcutáneo se realiza por simple

difusión de acuerdo con la gradiente de concentración entre el sitio de depósito
y el plasma, la velocidad de absorción es mantenida y lenta lo que permite
asegurar un efecto sostenido
intramuscular: no proporciona concentraciones plasmáticas instantáneas
debido al retardo del proceso de la absorción, pero como el sitio de
administración está muy cercano a los vasos sanguíneos la velocidad de
absorción es bastante alta y depende tanto del volumen como del sitio de la
aplicación
Absorción.
Variables que modifican la velocidad de absorción. liposolubilidad y la
constante de disociación, es decir, si se ioniza o no. También está la
concentración o dosis, que está dada por la cantidad que existe en el tiempo
cero de aplicación en el sitio de la administración y que determina el gradiente
que va a empujar la droga a través de la membrana. Si se administra una
cantidad muy pequeña, es probable que ese gradiente no se establezca o que
dure muy poco. forma farmacéutica, que puede limitar la velocidad de la
absorción.
Papel del flujo sanguíneo. La absorción va a llevar el fármaco al
compartimiento general, central, que es la sangre y eso incluye también a los
órganos de alta perfusión: corazón, pulmón, cerebro e hígado, donde se va a
establecer un equilibrio dinámico entre lo que hay en la sangre y lo que hay en
esos órganos; pero también hay un equilibrio dinámico entre lo que hay unido a
las proteínas y lo que está libre, porque el fármaco no está unido 100% a las
proteínas, algo tiene que estar libre en la sangre y pasar a los tejidos; lo que se
mueve es el fármaco libre, no el unido a las proteínas.
• Vía inhalatoria:
Concepto de aerosol. Un aerosol es un sistema disperso heterogéneo que
consta de una fase líquida o sólida y una fase externa gaseosa.
Técnica correcta para administrar un aerosol. Farmacéuticamente la
dosificación se ajusta por un sistema de válvulas, dichas válvulas poseen un
volumen indicado para una dosis, el envase posee una boquilla que dirige el
aerosol, la boquilla está diseñada con un orificio qué es lo que ajusta el tamaño
de partícula del aerosol.
Relación entre tamaño de partícula y sitio de impacto. partículas muy
grandes de más de 10 micras pueden llegar a fosas nasales faringe y laringe,
partículas entre 5 y 10 micras llegarán a tráquea bronquios bronquiolos
terminales, partículas entre 2 y 5 micras llegarán a bronquiolos respiratorios y
partículas menores a 2 micras llegarán al canal alveolar y alvéolos pulmonares.
Velocidad de absorción. La absorción de los medicamentos vía aerosoles
depende del tamaño de la partícula, existen diferentes regiones a las cuales
dependiendo del tamaño de la partícula aerosolizada podrá o no llegar.
Formas farmacéuticas aptas para esta vía. Habitualmente estas
preparaciones son soluciones, estas soluciones poseen un envase que
habitualmente se encuentra presurizado con nitrógeno, óxido nitroso o bióxido
de carbono.
3. Formas farmacéuticas. (2pts)
La forma farmacéutica (también se puede encontrar como forma de
dosificación) es la disposición individualizada a que se adaptan
los fármacos (principios activos) y excipientes (materia farmacológicamente
inactiva) para constituir un medicamento. O dicho de otra forma, la disposición
externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su
administración.
• Formas solidas: formas farmacéuticas sólidas comprenden polvos,
granulados, cápsulas duras, cápsulas blandas, comprimidos, supositorios y
óvulos.
Cápsula: están constituidas por un receptáculo cubierta de gelatina hidratada
de forma y capacidad variable. las cápsulas pueden ser rígidas o blandas; las
cápsulas rígidas constan de 2 elementos independientes, habitualmente de
forma cilíndrica, y que en general contienen polvos, aunque en la actualidad
pueden incluir diversos tipos de granulados, microcápsulas o pastas
semisólidas. las cápsulas blandas están formadas por una sola pieza de forma
ovoide y habitualmente se utiliza para ser llenado de una forma de dispersión
líquida de naturaleza aceitosa. las características de rigidez se consiguen
mediante la adición de materiales plastificantes a la gelatina como glicerol o
diferentes polímeros. las cápsulas presentan buenas características de
biodisponibilidad ya que la cubierta se dijera rápidamente en el estómago
liberando el material de relleno el cual contiene la sustancia activa.
Pastilla: formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria obtenidos por
compresión mecánica de granulados o mezclas de polvo de uno o varios
principios activos con adición de diversos excipientes. una buena precisión en
la administración de las dosis por vía oral, enmascara fácilmente características
organolépticas desagradables, son de fácil administración, son bastante
estables mecánicamente química y microbiológicamente debido a que son
polvos comprimidos secos, se pueden identificar por letras colores o formas,se
puede modificar su superficie para controlar la liberación de un principio activo,
industrialmente son de bajo coste.
• Formas líquidas: Las formas farmacéuticas líquidas se suelen clasificar en
enterales y parenterales, las primeras son para su administración por vía oral,
mientras que las parenterales son o para su inyección o para hacer utilizadas
como medios de transporte para otros fármacos que no van a ser
administrados por vía oral.
Orales Las formas líquidas qué van a hacer administradas vía oral se
clasifican en: A) Soluciones orales • destinadas a ser ingeridas o soluciones o
jarabes, • destinadas a su aplicación tópica en la cavidad bucal o soluciones
para gargarismos B) suspensiones orales C) emulsiones orales
Inyectables: Las preparaciones para uso parenteral son presentaciones
estériles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusión. Las
soluciones inyectables deben ser límpidas sin partículas y con una visibilidad
apropiada. existen emulsiones inyectables que no deben presentar ningún
signo visible que manifieste la separación de las fases, las suspensiones
pueden presentar la formación de un sedimento, pero tiene que ser fácilmente
dispensable por agitación. las presentaciones de los inyectables pueden ser
unidosis o multidosis. Las soluciones inyectables deben reunir los siguientes
requisitos:
Limpidez. todos los materiales de envasado y de preparación deben ser
lavados exhaustivamente y esterilizados.
Neutralidad. El pH desempeña un papel importante en el proceso de
fabricación de los inyectables
Isotonicidad. Las preparaciones inyectables deben tener en la medida de lo
posible la misma presión osmótica que los fluidos tisulares.
Esterilidad. El producto final debe de ser estéril, para lograr la esterilidad se
debe trabajar la fabricación en áreas especiales con filtros de alta capacidad
que filtren las partículas del medio ambiente para que no pasen a las áreas de
preparación de los inyectables.
Pirogenicidad. Los pirógenos son sustancias capaces de producir reacciones
febriles, dichas substancias habitualmente son de origen bacteriano, dichos
pirógenos son termoestables y resisten la esterilización en autoclave, para
eliminar los pirógenos los materiales una vez disueltos son filtrados mediante
carbón activado al cual se le une físicamente las endotoxinas bacterianas.
Soluciones. son formas farmacéuticas que contienen uno o más fármacos
disueltos en un líquido, se administran vía oral y se dosifica por volumen, Estas
son soluciones limpias y transparentes de sabor y olor agradable. La finalidad
de las soluciones orales es conseguir compatibilidad del fármaco con el medio
fisiológico, facilitar la solubilidad del fármaco, mantener la estabilidad química y
física de los componentes prevenir el crecimiento de microorganismos corregir
olor y sabor para facilitar la ingestión de la solución. Sus principales
ingredientes son agua purificada, saborizantes, conservantes, y otros
disolventes capaces de mejorar la solubilidad del principio activo.
Jarabes: Son preparaciones acuosas límpidas de elevada viscosidad que
contienen alta concentración de algún azúcar en concentración ligeramente
más baja a la de saturación. La presencia de un azúcar ejerce una acción
conservante, edulcorante y viscosante. Las soluciones altamente azucaradas
previenen el crecimiento de microorganismos debido a su elevada presión
osmótica. Se componen principalmente de azúcares, agua, conservantes como
el ácido benzoico y sus derivados, disolventes como el etanol, saborizantes
habitualmente con sabores frutales como naranja, fresa o limón para
enmascarar sabores amargos y colorantes.
emulsiones: son sistemas dispersos constituidos por 2 líquidos no miscibles,
las emulsiones permiten la administración de fármacos líquidos oleosos o de
fármacos lipofílicos disueltos en aceites, como lo son algunas vitaminas. Las
emulsiones orales tienen como componente principal 2 fases una acuosa y una
oleosa, a las cuales se añade una sustancia emulgente (polisorbato) para
formar la emulsión
suspensiones. son preparados farmacéuticos que contienen partículas del
fármaco finamente divididas y distribuidas de manera uniforme en un vehículo
líquido en el cual el fármaco es insoluble. las suspensiones orales permiten la
administración de fármacos que son inestables químicamente en disolución,
pero al estar en forma de un polvo finamente dividido interactúan poco con el
disolvente. Los componentes de las suspensiones orales tienen como agentes
suspensores goma guar, xantan o derivados de la celulosa, contienen azúcar
como edulcorante, contienen parabenos como conservantes i como agente
dispersante el vehículo suele ser agua purificada.
• Comparación de absorción entre: Solución, suspensión, cápsula, tableta
y grajea. existen muchas formas farmacéuticas que se pueden administrar por
vía oral: solución, jarabe, presentaciones en gel y sólidas, que incluyen
cápsulas, tabletas, comprimidos, pastillas y otras; cada una de ellas tiene una
velocidad de desintegración distinta. Es obvio que la solución no se desintegra,
ya está disuelta, por lo tanto la velocidad de absorción de una solución es
mucho mayor que la de un comprimido, que primero se debe desintegrar, lo
que en general ocurre en el estómago, para que la forma activa se disuelva en
la fase acuosa intestinal y se absorba.
4. Distribución de fármacos (3pts)
• Concepto.
es el movimiento de un fármaco hacia y desde la sangre a diversos tejidos del
cuerpo y las proporciones relativas del fármaco en los tejidos tiene distintos
tiempos y sigue un modelo multicopartimental
Relacionar con propiedades fisicoquímicas de los fármacos y con
atrapamiento iónico. la liposolubilidad y la constante de disociación, es decir,
si se ioniza o no. También está la concentración o dosis, que está dada por la
cantidad que existe en el tiempo cero de aplicación en el sitio de la
administración y que determina el gradiente que va a empujar la droga a través
de la membrana. Si se administra una cantidad muy pequeña, es probable que
ese gradiente no se establezca o que dure muy poco. unión a las proteínas
plasmáticas y la afinidad por los tejidos, es importante la forma farmacéutica
• Volumen de distribución:
Concepto. término farmacológico usado para cuantificar la distribución de un
medicamento en todo el cuerpo posterior a la administración vía oral o
parenteral. Grado de distribución tisular del fármaco.
Relacionar con depuración, vida media y con fases de
curva de concentración plasmática en función del tiempo.
La evolución de las concentraciones plasmáticas en función del tiempo, lo que
explica varios procesos en forma simultánea: el de absorción, de distribución y,
por último, el de eliminación. El tiempo cero, cuando el paciente toma la tableta
o el comprimido, no hay fármaco en el sistema, por lo que la concentración
plasmática es igual a cero; a medida que se van estableciendo los elementos
absortivos van aumentando las concentraciones plasmáticas.
En la curva, esta velocidad de aumento es muy rápida al principio, ya que el
incremento en la concentración plasmática ocurre en un período muy corto
debido al enorme gradiente que impulsa el fármaco hacia la sangre, hasta que
se llega a una meseta, que está dada por el equilibrio entre la cantidad de
fármaco que está ingresando al organismo y la que está siendo eliminada, por
lo que la concentración plasmática se estabiliza. Luego, en el intestino se va
acabando el fármaco, por lo tanto la absorción disminuye, de modo que
comienza a predominar el fenómeno fisiológico de la eliminación y las
concentraciones plasmáticas comienzan a descender. La eliminación no es tan
rápida como la absorción.
• Barrera hematoencefálica:
Concepto. Pasaje de fármacos al sistema nervioso central.
Zonas y situaciones de mayor permeabilidad.
es una membrana selectivamente permeable que regula el paso de moléculas
desde el torrente sanguíneo al tejido cerebral.
Los fármacos llegan al sistema nervioso central a través de los capilares
cerebrales y el líquido cefalorraquídeo transportados por un grupo de
transportadores inespecíficos, como la glicoproteína P, que transporta todas las
moléculas que encuentra y se ubica en múltiples sitios. . Aunque el encéfalo
recibe aproximadamente una sexta parte del volumen minuto, la penetración de
los fármacos en éste se encuentra restringida debido a sus características de
permeabilidad. Algunos fármacos liposolubles penetran con facilidad en el
encéfalo, pero los compuestos polares no. Esto es debido a la denominada
barrera hematoencefálica, que está formada por el endotelio de los capilares
encefálicos y la capa de astrocitos. Las células endoteliales de los capilares
encefálicos parecen encontrarse unidas más estrechamente entre sí que las de
otros capilares, lo que enlentece la difusión de los fármacos hidrosolubles. La
capa de astrocitos consiste en una capa de células gliales de tejido conjuntivo
(astrocitos) próxima a la membrana basal del endotelio capilar.
Los fármacos pueden penetrar directamente en el líquido cefalorraquídeo de
los ventrículos a través del plexo coroideo y difundirse luego en forma pasiva
hacia el tejido encefálico a partir de dicho líquido cefalorraquídeo. Además, en
el plexo coroideo también se transportan activamente ácidos orgánicos desde
el líquido cefalorraquídeo hacia la sangre.
El envejecimiento disminuye la eficacia de la barrera hematoencefálica, lo que
facilita la penetración de sustancias en el encéfalo. La regulación de la
permeabilidad de las uniones estrechas depende de varios mecanismos,
incluyendo: 1. modificaciones del citoesqueleto, 2. cambios en la expresión de
uniones estrechas y 3. cambios cinéticos de su degradación