Farmacoterapia de la acidez

Gástrica

Grupo:501

Alumnado : Miriam Calles Rivera

Jose Alfredo Hernández Rodríguez
Johanna Rosaly Serrano Martínez
Mauricio Velez Enriquez
fisiología de la secreción
gástrica
Células que participan en la secreción gástrica

1.células parietales: las que

producen el ácido y factor intrínseco

2. células G del antro hacen gastrina

cck 2

3. células enterocromafines hacen

histamina H2

4 células D. SOMATOSTATINA
formacion del acido clorhidrico

H
Inhibidores de la bomba de protones
Inhibidores de bomba de protones
❖ dependiente de la secreción (Profármacos, entre mas secrecion acida mejor
respuesta )
❖ pk menor a 4
❖ vida media corta 1-1.5 Hrs
❖ efecto 24- 48 hrs
❖ 90% de inhibición
❖ irreversible

(para que vuelva a funcionar la bomba de protones la zona parietal de generar

síntesis de bombas de novo 24-48 hrs )
Inhibidores de bomba de protones
T1era Elección

❖ omeprazol
❖ pantoprazol
❖ esomeprazol
❖ lanzoprazol
¿cuando se utilizan?
en el tx de enfermedades relacionadas con el ácido gástrico

❖ reflujo gastroesofágico
❖ hemorragia digestiva alta pero causa ulcerosa
❖ helicobacter pylori
❖ gastritis por AINES
❖ úlceras por estrés
❖ sx zollinger ellison
omeprazol
farmacodinamia
e bloquea la secreción de ácido gástrico al unirse
irreversiblemente e inhibir la la bomba de ATPasa de
mecanismo de acción hidrógeno y potasio que reside en la superficie luminal
de la menbrana de las celulas parietales.

ulcera peptica.
utilidad clínica erradicamiento de H.pylori
reflujo gastroesofágico

infecciones entéricas
efectos adversos hipomagnesemia : causa malabsorción de
vit. B12

Dosis
adultos 20mg/dia pediatricos 5 a 20 mg / dia
meprazol es lábil en presencia de
pH ácido y, por tanto, se
administran por vía oral en forma
de gránulos con recubrimiento
entérico en cápsulas o comprimidos.
O
 PANTOPRAZOL

❖ MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidor de la secreción gástrica de las células
parietales
FORMA DE ADMINISTRACIÓN
❖ VO
❖ IV

INDICACIONES
Úlcera péptica, úlcera gástrica,
úlcera duodenal, Esofagitis por
reflujo, Síndrome de
Zollinger-Ellison
 POSOLOGÍA
❖ Adultos se recomienda 40 mg al día administrados por la mañana
durante 2 a 4 semanas

❖ Adultos se recomienda 20 mg una vez al día durante 6 meses

 FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA
❖ Derivado Benzimidazólico ❖ Absorcion 2-4 hrs
❖ Enzima H/K ATPasa ❖ Metabolizado en el hígado
❖ Bloquea el proceso de por las enzimas CYP2C19
síntesis y secreción de Y CYP3A4
ácido clorhídrico ❖ Se excreta:
71% Orina
18% vía Biliar
Esomeprazol
Farmacocinética farmacodinamia
liberación
absorción: 1- 2 hrs
biodisponibilidad: 50-68%
distribución a unión de proteínas 97 %
metabolismo hepatico : citocromo P-450
CYP2C19,CYP3A4/5
excreción: 80 % renal 20% fecal
DOSIS : 20-40 mg 1/dia
vida media 1.6 hrs
presentación oral, e intravenosa
EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES

❖ Náuseas ❖ Alergia al medicamento

❖ Flatulencias
❖ Cefaleas
❖ precaución en insuficiencia hepática
❖ Estreñimiento
severa
❖ Diarrea
❖ infecciones gastrointestinales
 FÁRMACOS QUE
AUMENTAN LA
DEFENSA DE LA
MUCOSA GÁSTRICA
 MUCOSA
GASTRODUODENAL
NIVEL
PREEPITELIAL • Secreción de moco y bicarbonato

NIVEL • Reparación y regeneración.

EPITELIAL • Intervienen prostaglandinas y
factores de crecimiento

NIVEL • Flujo sanguíneo gástrico

POSTEPITELIAL
• La barrera
moco-bicarbonato
es la 1 línea de
defensa de la
mucosa gástrica y
duodenal.
• Siguiente defensa
son las
prostaglandinas
que potencializan la
regeneración y
restitución del
epitelio.
• Otro mecanismo de
defensa de la
mucosa es el flujo
sanguíneo que se
mantiene, se eleva
en función de sus
necesidades al
preservar la
microcirculación
endotelial gástrica.
En la actualidad se sabe que las prostaglandinas,
especialmente la PGE2, son un elemento clave en
la defensa de la mucosa gástrica
 Citoprotección
gástrica
El concepto se define como la propiedad de ciertos fármacos de proteger la parte de la
mucosa gástrica localizada bajo el epitelio y evitar la aparición de lesiones hemorrágicas
o necróticas tras la exposición a diferentes agentes nocivos.
SUCRALFATO
 GENERALIDADES

• El sucralfato es un fármaco antiulceroso

sintetizado.
• Tiene un efecto citoprotector de la mucosa.
• El sucralfato es una sal de sacarosa
complejizada con hidróxido de aluminio
sulfatado.
• Contribuye a la curación de la úlcera y previene
su lesión.
• También reduce la inflamación.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

SUCRALFATO está indicado en el

tratamiento y la prevención de:

• Tratamiento y prevención de la úlcera

duodenal
• úlcera gástrica benigna activa
• Gastritis
• Profilaxis de la hemorragia
gastroduodenal debida a úlcera de
estrés en enfermos graves.

DENOMINACIÓN FORMA FARMACÉUTICA PRESENTACIÓN

GENERICA
Sucralfato Tabletas 1g Frasco con 40 Tabletas

Sucralfato Suspensión 1g/5 ml

 FARMACOCINÉTICA
SUCRALFATO
ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN METABOLISMO ELIMINACIÓN

Se absorbe selectivamente Renal

muy poco 3-5% úlceras o erosiones La fracción no
a la dosis absorbida no se
ingerida metaboliza

Ejerce una acción Heces más del

de 6 horas tras una 90%
administración
 FARMACODINAMIA
El sucralfato en
agua o soluciones
ácidas

Forma un complejo
que crea una barrera
física que protege de
Descomponiéndose en
la acción del ácido
sulfato de sacarosa
gástrico, pepsina y
con carga negativa
sales biliares, lo que
favorece la
cicatrización.

Formando extensos
enlaces para producir un Se une a las
polímero viscoso y proteínas de la
pegajoso que se adhiere mucosa con carga
a las células epiteliales y positiva en la base de
cráteres ulcerosos. las úlceras
 FARMACODINAMIA
EFECTOS
CITOPROTECTORES

Estimula la producción y
liberación de
prostaglandinas PGE2 y
óxido nítrico

Estimulación de la Inhibición de la hidrólisis

producción del moco de las proteínas de la
gástrico, bicarbonato mucosa por la pepsina

Promueve la afluencia de
factores de crecimiento a
la zona lesionada
 POSOLOGÍA

intensivos
ADULTO

ADULTO

Unidad de cuidados
Úlcera gástrica Terapia de
o duodenal mantenimiento
activa Dosis 1g, 2 veces
Dosis es de 1g, al día
4 veces al día.
Con el Reduce la
Con el estómago incidencia de
estómago vacío vacío 1hrs antes
1hrs antes de sangrado
de las comidas gastrointestinal.
las comidas.
4-8 semanas.
 CONTRAINDICACIONES

En casos de hipersensibilidad

No recomendado en niños

No recomendado en pacientes
con la función renal gravemente PRECAUCIONES
alterada(uremia, pacientes en
diálisis). No debe usarse durante periodos
prolongados en pacientes con insuficiencia
renal
Los antiácidos que contienen aluminio no
deben combinarse con sucralfato
Sucralfato puede disminuir la absorción
biodisponibilidad de algunos fármacos
como fluoroquinolonas, la fenitoína, la
quinidina, el propranolol, la digoxina, la
teofilina y el ketoconazol.
EFECTOS ADVERSOS
 Debe tomarse con el estómago vacío 1 hora
antes de las comidas. El uso de antiácidos
dentro de los 30 min de una dosis de
sucralfato debe evitarse. La dosis es de 1 g
cuatro veces al día (para la úlcera duodenal
activa) o 1 g dos veces al día (para la terapia
de mantenimiento).

El sucralfato debe ser tomado al

menos 2 horas después de la
administración de otros fármacos.
SUBSALICILATO
DE BISMUTO
Indicaciones
terapéuticas SUBSALICILATO DE
Se usa para tratar la BISMUTO
acidez y el malestar
estomacal así como
las náuseas • Tabletas
ocasionales. Presentación masticables y
También se usa para suspensión.
tratar la diarrea.
Funciona como un Reacción con al
ácido clorhídrico • Sufre una
agente protector de disociación
la mucosa intestinal. produce:
rápida dentro del
oxicloruro de
estómago
bismuto y ácido
Administración salicílico
● Adultos: la dosis recomendada es de
524 mg de subsalicilato de bismuto
(2 comprimidos masticables) cada El salicilato que se produce
30-60 minutos. No exceder las 8 inhibe la síntesis de • Bismuto recubre
dosis/día.
prostaglandina responsable
● Niños de 9-12 años: 262 mg (1 úlceras y erosiones,
comprimido) cada 30-60 minutos. de la inflamación e
No exceder las 8 dosis/día. hipermotilidad intestinal creando una capa
● Niños de 6-8 años: 175 mg (2/3 de protectora contra el
un comprimido) cada 30-60
minutos. No exceda de 8 dosis / día. ácido y la pepsina.
 Farmacocinética CONTRAINDICACIONES
Pacientes alérgicos a los salicilatos
Absorción: mínima. No se debe utilizar en pacientes
hemofílicos debido a que la
absorción sistémico del salicilato
puede afectar la función plaquetaria.
Menos 1% el bismuto se No durante el embarazo
absorbe, se almacena en Niños menores de 6 años con
muchos tejidos y tiene una influenza o varicela puede provocar
eliminación renal lenta. el Síndrome de Reye.
Más de 99% del bismuto
aparecen en las heces. REACCIONES ADVERSAS
La coloración de las heces de
color marrón oscuro o negro.
También es posible la
decoloración de la lengua.
Mas de 80% el salicilato se También puede
absorbe fácilmente y se
producir estreñimiento.
elimina en la orina.
ANTIÁCIDOS
GENERALIDADES DE LOS ANTIÁCIDOS
Son bases
débiles que
reaccionan con el
ácido gástrico

Su administración Para formar una

es junto con las sal y agua,
comidas o después disminuyendo la
de ellas. acidez gástrica

Disminución de la
Presenta una actividad
duración corta proteolítica de la
pepsina
 MEDICAMENTOS ANTIÁCIDOS
INDICACIÓN PARA LOS
Bicarbonato de ANTIÁCIDOS SON:
sodio(diversos) • Enfermedades relacionadas
con el ácido clorhídrico.
• Personas con dispepsia
• Trastornos ácidos-pépticos.
Combinación de Carbonato
magnesio/alumi de calcio
nio (magaldrato) (Tums) Los antiácidos
modifican la absorción
de numerosos
medicamentos por lo que,
Hidróxido de de manera general, la
Hidróxido de
aluminio administración de este
magnesio(leche
(Alternagel) medicamento debe
de magnesio)
distanciarse al menos 2
horas, antes o después,
de la administración de
cualquier otro
Antiácidos
tienen como finalidad
neutralizar el exceso
de ácido secretado
por el estómago
BICARBONATO DE
SODIO
 BICARBONATO DE SODIO
Indicaciones terapéuticas
Hiperacidez gástrica
Molestias estomacales por
exceso en las comidas y
bebidas. • Tabletas
Presentación efervescente,
Forma de administración
en polvo y
puro.
•Vía oral.
•Sin exceder 5 sobres en 24 Reacción con al • Produce
horas. ácido clorhídrico distensión
•Disolver 1 sobre en medio produce: abdominal,
vaso de agua y administrar Dióxido de eructos y
una vez haya cesado carbono flatulencias
totalmente la efervescencia.
• Puede exacerbar la
retención de líquidos
Cloruro de en pacientes con :
Sodio • Insuficiencia cardiaca
• Hipertensión
• Insuficiencia renal.
 FARMACODINAMIA

Neutraliza el Aumenta el pH
ácido del estómago

Reacciones adversas
Flatulencia, vómitos y efecto rebote, si
se usa continuamente o altas dosis,
alcalosis metabólica transitoria con
FARMACOCINÉTICAS alcalinización de orina.

Es muy soluble y reacciona de forma Contraindicaciones

rápida pero de corta duración. -Hipersensibilidad al principio activo..
-Alcalosis metabólica o respiratoria.
Tras su absorción es eliminado por -Pacientes con tendencia a formación
vía renal reabsorbiendo el 99% y de edemas.
eliminándose el 1%. -Pacientes con obstrucción intestinal.
Carbonato de calcio
Indicaciones
CARBONATO DE CALCIO
terapéuticas
Tratamiento de la Presentación • Tabletas regulares y
acidez estomacal, y masticables cápsulas y
síntomas asociados solución líquida para tomar
como agruras e por vía oral.
indigestión.
Reacción con al
• Produce distensión abdominal y
ácido clorhídrico
flatulencias
produce:
No se deben tomar Dióxido de
más de 6 carbono
comprimidos al día
Cloruro de • Se convierte en sales
calcio insolubles responsable
de estreñimiento
 Contraindicaciones
FARMACODINAMIA Hipersensibilidad a alguno de los
componentes de la fórmula.
Aumenta el pH Hipercalcemia.
Neutraliza el del estómago Hipercalciuria grave.
ácido
I.R. grave.

Advertencias y precauciones
En caso de dolor abdominal o si persisten
FARMACOCINÉTICAS
las molestias, consulte a su médico.
Precaución en pacientes con enfermedad
renal o cardiaca.
Como antiácido no debe tomarse por más
El grado de absorción: por el tracto de dos semanas.
gastrointestinal es aproximadamente
el 30% de la dosis ingerida.

La eliminación : por las heces, la En el embarazo y lactancia no se han

orina y el sudor. reportado inconvenientes
Hidróxido
de aluminio
Indicaciones
terapéuticas
Hidróxido de aluminio
Hiperacidez
gástrica, asociada • Gel, cápsulas,
a úlcera gástrica o suspensión y
gastritis y por Presentación tabletas.
dispepsia.
Hiperfosfatemia en
I.R. crónica y
hemodializados. El aluminio se • Forma complejos insolubles
une a los • Reduce la absorción de fosfato
fosfatos puede provocar hipofosfatemia
ADMINISTRACIÓN:
Vía oral.
Una cucharada de • Su acción es
Reacción con al ácido moderada
la suspensión (15 clorhídrico produce:
ml) o una tableta • No genera gas
Cloruro de aluminio • No produce eructos
masticable 3 a 4 y agua
veces al día.
 Farmacocinética ACCIONES
Antiácido no sistémico Disminuye
Inicio con acción la velocidad
Absorción: mínima. neutralizante de vaciado
lento. moderada. gástrico

Duración: 2 h si se toma con la Reduce la concentración de

comida; 3 h si se toma 1 h ácido y la actividad de la
después de la comida. pepsina al aumentar el pH de
las secreciones gástricas.
Eliminación: Se excreta en las
heces como fosfatos insolubles.

Reduce la acidez gástrica al

neutralizar el contenido de
El aluminio que es absorbido ácido del estómago.
es eliminado por los riñones
Contraindicaciones Advertencias y precauciones
Hipersensibilidad, I.R. grave, hipofosfatemia, I.Hepática. Evitar uso prolongado con I.Renal y en
hemorragia gastrointestinal o rectal, ancianos. Niños < 6 años, no recomendado.
obstrucción intestinal, apendicitis, íleo Riesgo de hipofosfatemia, osteomalacia,
paralítico, impactación fecal, enf. Alzheimer. osteoporosis y fracturas.

Efectos adversos ( 1%)

Estreñimiento, obstrucción intestinal
Embarazo: No se recomienda el uso por la relajación del músculo
crónico y/o excesivo gastrointestinal.
Lactancia: No se han descrito En pacientes con I.R. el aluminio
problemas en humanos, aún así, se puede quedar retenido en órganos
recomienda evitar su uso crónico y/o como el cerebro y causar
excesivo. neurotoxicidad relacionada con ciertos
estados de demencias.
Metabólico: Hipofosfatemia.
Hidróxido de magnesio
 Indicaciones
terapéuticas
Hidróxido de magnesio
Tratamiento
sintomático del
estreñimiento Presentación • Tabletas masticables,
ocasional. tabletas y suspensión.
Hiperacidez
gástrica en adultos
y adolescentes a
partir de 12 años.
El magnesio • No absorbibles, pueden causar
forma sales diarrea osmótica
Modo de
administración
Vía oral. Puede tomarse
Reacción con al • Reacciona rápido
directamente o ácido clorhídrico
mezclarse con agua. • No genera gas
produce: • No produce
Tomar abundante líquido
durante el día. Cloruro de eructos
Efecto antiácido: magnesio y agua
si se administra 1h
después de la comida el
efecto se mantiene 3h.
 Farmacocinética ACCIONES
Absorción: mínima y con Antiácido: es capaz de
lentitud neutralizar el ácido
clorhídrico.

Eliminación: El magnesio no Incrementa el pH gástrico y

absorbido se elimina con disminuye la actividad de la
heces. pepsina

Laxante: Atrae agua hacia la

La pequeña cantidad que se luz intestinal proporcionando
absorbe es eliminada por vía la formación de heces
renal. blandas.
Contraindicaciones Advertencias y precauciones
Hipersensibilidad al hidróxido de magnesio. Evitar uso crónico
Insuficiencia renal grave o en situaciones de No mantener tratamiento más de 2
desequilibrio hidroelectrolítico (riesgo de semanas sin control médico.
hipermagnesemia).
No en niños < 12 años (puede enmascarar
Enfermedades inflamatorias del colon. síntomas de procesos. abdominales agudos
Síntomas de apendicitis. como apendicitis, etc.)
Obstrucción intestinal. Monitorizar electrolitos en sangre, especial
Hemorragia intestinal o rectal control en enfermedad cardiaca. I.H.,
ancianos o debilitado.
Diarrea crónica

Embarazo
Reacciones Se debe administrar con Lactancia
adversas precaución durante el El magnesio se excreta en
La reacción adversa embarazo evitando el pequeñas cantidades por la
que más se puede empleo de dosis leche materna, pero no se
producir es la diarrea elevadas o durante han observado alteraciones
y la más grave es la periodos de tiempo en los lactantes. Evitar
hipermagnesemia. prolongados, por el dosis excesivas o
riesgo de consumos prolongados.
hipermagnesemia.
Magnesio/Aluminio
 Indicado en:
Afecciones
Magnesio/Aluminio
gastrointestinales
como hiperacidez,
gastritis, úlcera • Gel, suspensión y tabletas
masticables.
péptica, úlcera
Presentación
duodenal, hernia
hiatal, reflujo
gastroesofágico y
esofagitis péptica. Reacción con al
ácido clorhídrico • Proporciona una capacidad
produce: neutralizante rápida y
sostenida.
Vía de administración: Hidróxido • Sin alterar la motilidad
Vía oral. Los comprimidos de magnesio y intestinal
deberán disolverse en la boca o Hidróxido de
masticarse. Se recomienda aluminio
beber algo de líquido
posteriormente.
El gel puede tomarse No absorbibles • Posee
directamente o bien disuelto en cierto efecto
No sistémico
un poco de agua. citoprotector de la
mucosa gástrica
Contraindicaciones
Advertencias y precauciones
-Hipersensibilidad a los principios activos o a
alguno de los excipientes. I.R. leve y moderada (evitar dosis altas);
riesgo de hipermagnesemia, diarreas,
-Pacientes con insuficiencia renal grave: puede osteoporosis y osteomalacia.
haber acumulación de iones aluminio y magnesio
en el organismo. Las sales de magnesio, en Ancianos, enf. de Alzheimer (no
estos casos, pueden producir depresión del SNC. recomendado uso crónico y/o excesivo
por riesgo de acumulación de Al)
- Alcalosis.
No recomendado en niños < 12 años.
- Hipermagnesemia.
Evitar uso prolongado; reevaluar si tras 7
- Pacientes que presenten síntomas de días de tto. los síntomas persisten,
apendicitis u obstrucción intestinal parcial o empeoran o recurren.
completa.

Embarazo Lactancia
los antiácidos se consideran Se pueden excretar pequeñas
seguros siempre que se cantidades de aluminio y
Reacciones adversas eviten dosis crónicas magnesio con la leche
elevadas. La posibilidad de materna, pero no son lo
Muy raras: diarrea, aparición de problemas suficientemente para provocar
estreñimiento. ligados a una disminución de efectos adversos en el recién
la absorción de hierro, nacido. Por lo tanto, se acepta
fluoruros y fosfatos en su uso en periodo de lactancia,
tratamientos prolongados y/o evitar un uso crónico y/o
a altas dosis. excesivo.
 BIBLIOGRAFIA
Trevor, A. J., Katzung, B. G., & Masters, S. B. (2005). Katzung & Trevor’s Pharmacology : Examination & Board

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https://doi.org/10.1016/j.mei.2015.02.011
 Lorenzo, P., Moreno, A., & Lizasoain, I. (2009). Farmacología Básica y Clínica
Velázquez (18.ª ed.). Editorial Médica Panamericana. Editorial Médica
Panamericana.