Antihistamínicos 212(229-230)213

331(348-350)333

Qué son?
Son un tipo de medicamentos que bloquea la acción de la histamina, sustancia que
puede causar fiebre, picazón, estornudos, mucosidad nasal y lagrimeo.
Los antihistamínicos se utilizan para prevenir la fiebre en los pacientes que se
someten a transfusiones de sangre y para el tratamiento de alergias, tos y resfriados

Muchos antihistamínicos
producen reacciones
adversas antimuscarínicas
periféricas.

La más común es la
sequedad de boca, pero
también puede aparecer
visión borrosa, estre-
ñimiento y retención de
orina

Cuando se emplean antihistamínicos para tratar alergias, sus efectos sobre el SNC
suelen ser adversos, mientras que en otros casos como en niños pequeños a la hora de
acostarse se consideran deseables. Incluso en estos casos pueden provocar otros
efectos no deseados sobre el SNC, como mareos, acúfenos y fatiga.

Fisiopatología
Qué es la histamina?
Es una amina endógena que actúa como hormona y neurotransmisor en el
organismo. Se encuentra principalmente en el sistema nervioso central, las células B
de la mucosa gástrica, los mastocitos, los basófilos y otras células.
 Síntesis de la histamina

Receptores histamínicos
 Fármacos

Loratadina
Mecanismo de Acción:
Antagonista competitivo evita que la histamina se fije a su receptor.
Bloquear la acción de la histamina, una sustancia en el cuerpo que causa los síntomas de
la alergia.
Posología

Reacciones adversas Contraindicaciones

Cefalea
Hipersensibilidad
Somnolencia
Embarazo
Fatiga
Lactancia
Resequedad de boca
Nerviosismo

La fexofenadina es un antagonista selectivo de los receptores H1 perifericos .

Mecanismo de acción El bloqueo impide la activación de los receptores H1 por parte de la
histamina, evitando que se produzcan los síntomas asociados a las alergias

Absorcion: Distribución: Metabolismo: Eliminación:

Luego de su La fexofenadina se La fexofenadina es La mayor parte de la
administración por une en un sustrato de sustancias se elimina
fexofenadina se un 60 a 70 % CYP3A4, pero sin cambios a través
absorve rápido en proteinas solo arecedor del de las heces (80 %) y
el tracto plasmaticas, 5% se metaboliza a través de la orina
gastrointestinal principalmente a la en el hígado. (11-12 %).
albúmina

Posología
Telfast y Fexofenadina Teva. La dosis recomendada es de 120 mg una vez
Comprimido recubierto de 120 mg y 180mg Vía oral. Se recomienda administrar antes de una comida
Jarabe de 150ml (estómago vacio).

Contraindicaciones
Cefaleas.
Somnolencia.
Diarrea.
Vómitos.
Taquicardia
 Levocetiricina

La levocetirizina tiene elevada especificidad por los receptores H1, que se ubican en
MECANISMO DE terminales nerviosas, neuronas, endotelio y células musculares lisas, los receptores H1 de
la histamina, están acoplados a proteína G, activando la vía que implica a fosfolipasa C e
ACCION
IP3, que beneficia el incremento de concentraciones intracelulares del calcio

Absorcion:
Distribución: Metabolismo Eliminación:
Se absorbe en el intestino
El volumen aparente Se elimina casi intacta en la Por vía renal,
delgado, alcanzando la
de distribución es orina, ya que se solo se eliminando alrededor
concentración máxima a
restrictivo ya que su metaboliza en el hígado en de un 85.4 %,
los 55 minutos tras su
valor es de 0,50 l/kg. menos del 14 %. mientras que por
administración y la
La unión a proteínas Su vida media es de 12 a 24 heces se puede llegar
respuesta aparece tras 1
plasmáticas es del horas, permitiendo su a eliminar solo un 12.9
hora, manteniéndose
90 % administración 1 dosis diaria. %.
durante 24 horas.

NOMBRES COMERCIALES Antiss, Cehaler, Cetimer

Jarabe 5 mg/ml y 5 mg/10 ml

PRESENTACIÓN Tabletas 5 mg
FARMACÉUTICA Cápsulas 5 mg
Solucion oral/gotas 5 mg

Niños de 2 a 6 años: 2,5 mg administrados en 2

tomas de 1,25 mg.
DOSIS Y VIAS DE
Niños de 6 a 12 años: 5 mg/24 horas.
ADMINISTRACIÓN
Adolescentes >12 años: 5 mg, 1 vez al día.
Adultos: 5mg

Contraindicada en casos de hipersensibilidad, durante

CONTRAINDICACIONES el embarazo y la lactancia, niños menores de 6 años.
Posología Usar con precaución en pacientes con insuficiencia
renal o hepática.
Telfast y Fexofenadina Teva.
Comprimido recubierto de 120 mg y 180mg
Jarabe de 150ml
Cefaleas.
Sequedad de boca.
EFECTOS ADVERSOS
Fatiga.
Somnolencia.
Taquicardia
 Desloratadina

El antagonismo competitivo de la desloratadina bloquea la unión de la

MECANISMO DE
histamina con el receptor y evita así los efectos de la misma sobre los
ACCION
receptores del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos bronquiales.

Absorcion: Distribución: Metabolismo: Eliminación:

Se absorbe rápidamente en La desloratadina se une La desloratadina, se La excreción se produce
el duodeno y casi en su a aproximadamente hidroliza en el hígado. a través de orina 40% y
totalidad después de la del 82 al 87% a las A diferencia de la heces en un 51%.
administración. Alcanza proteínas plasmáticas, loratadina, la La semivida de
concentraciones principalmente a desloratadina no sufre eliminación de la
plasmáticas máximas albúmina y en menor un efecto de primer desloratadina es de 27
después de 3 horas y efectos medida a glicoproteína paso y genera pocos horas.
terapéuticos después 1 hora. ácida alfa-1. metabolitos.

NOMBRES COMERCIALES Clarinex, Aerius, Allex

Comprimido 5mg
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA
Jarabe de 60ml

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 5

mg 1 vez / día.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN Niños:
6 a 11 meses: 1 mg (2 ml), 1 vez / día.
6 a 11 años: 2,5 mg (5 ml), 1 vez / día.

CONTRAINDICACIONES
Contraindicada en casos de hipersensibilidad

Cefaleas.
Mialgia.
Disnea.
EFECTOS ADVERSOS
Nauseas.
Somnolencia
Fatiga
Prurito.
 Antitusigénicos pag 353(370)

Qué son?
Es un farmacólogos que se utiliza para la tos es una respuesta refleja, cuyo sentido
fisiológico es expulsar las secreciones o cuerpos extraños que se localizan en la
mucosa de las vías respiratorias. Existen dos tipos de tos

Tos Producida Tos no Producida

Debe ser conservada, Se complementan con
salvo en situaciones medidas que le hagan
excepcionales productiva
se suprime
Origen de la Tos?
infecciones virales y bacterianas
asma bronquial
bronquitis crónica
neumonía
neoplasias
insuficiencia cardiaca
reflujo gastroesofágico
rinitis retronasal
cuerpos extraños

Fármacos:
inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensin
aines: aspirina, ibuprofeno, diclofenaco y piroxicam: pueden
producir bronco espasmo y desencadenar tos.
bloqueadores betaadrenérgicos: propanolol, timolol.
bloqueadores de los canales de sodio: nifedipina

Tipos de Antitusígenos
Expectorante : es un fármaco que tiene propiedades de provocar o
promover la expulsión de las secreciones bronquiales acumuladas. son el
tratamiento de elección para tos productiva
 Antitusivo: es un fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no
productiva.

Mucolítico: son sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas

estructuras químico físicas de la secreción bronquial anormal,
consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más
fácil y pronta eliminación.

mecanismo de acción

clasificación
 Codeína

Mecanismo de Acción farmacodinamia

farmacocinética
Dextrometorfano
Farmaconicética
Levodropropicina

Farmaconicética
 Mucolíticos
¿Qué son?

Los mucolíticos tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras químiofísicas

de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y
de esta forma, una más fácil y pronta eliminación

— Los factores que favorecen el transporte

Moco: Poímero altamente
mucociliar del moco son opuestas a las que
oligomerizada de mucina, compuesto favorecen la eficacia de la tos.
líquido(viscosidad) y glucoproteinas — Eficacia mucociliar: E/V; Capa delgada de
(elástico). gel de moco, profundidad ideal de sol.
Eficacia de la tos: V/E.
Viscosidad = Pérdida de energía Se requieren diferentes fármacos para la
Elasticidad = Almacenamiento de obstrucción de moco en las vías
respiratorias proximal que para las distales
energía

Esputo: Son las secreciones excesivas Los pacientes con asma, EPOC cursan
expectoradas. con hipersecreción de moco,
Toser o carraspear para expulsar una hiperplasia de células caliciformes e
flema es un signo de hipersecreción hipertrofia glándulas submucosas.
de moco Hay obstrucción al flujo aéreo-
Las células inflamatorias se destruyen alteración de la relación y deterioro
y liberan mediadores proinflamatorios, del intercambio gaseoso.
que lesionan epitelio y atraen más El compromiso de la función
leucocitos. mucociliar, pueden estimular la
ADN y filamentos de actina colonización bacteriana, produciendo
Mieloperoxidasa infecciones y exacerbaciones.

La infección y/o inflamación de la mucosa respiratoria, produce pérdida

celular y función ciliar, destrucción de la capa de surfactante y alteración de
las propiedades biofísicas del moco
Hiperreactividad secretora.
La tasa de secreción excede la velocidad de depuración ciliar normal.
Ambroxol Mecanismo de acción
El ambroxol es un mucolítico y El ambroxol, mucolítico y expectorante,
expectorante que ayuda a estimula la producción de surfactante,
disolver y eliminar el moco en reduciendo la adhesión del moco.
las vías respiratorias, aliviando la Aumenta la actividad ciliar y modifi la
tos asociada. composición del moco, disminuyendo
su viscosidad y facilitando la expulsión,
aliviando la tos en condiciones
respiratorias.
Farmaconcinética

posología
Efectos Adversos contraindicaciones

Carbocisteína

Farmacocinética
 Posología

Efectos Adverosos Contraindicaciones

Bromhexina
La bromhexina es un medicamento mucolítico y expectorante utilizado
para el tratamiento de enfermedades respiratorias que cursan con
acumulación de moco espeso, como la bronquitis crónica y otras
condiciones respiratorias obstructivas. Su mecanismo de acción
principal radica en modificar las propiedades físicas del moco,
facilitando su expulsión y alivio de la congestión.
 Mecanismo de Acción

Farmacocinética
ABSORCION:

se absorbe rápidamente después de la

administración oral. La absorción ocurre METABOLISMO
principalmente en el tracto gastrointestinal.
se metaboliza en el hígado.
DISTRIBUCION:
EXCRECIÓN:
se distribuye en varios tejidos del cuerpo,
incluidos los pulmones, donde ejerce su
La eliminación renal es el principal
acción mucolítica. También puede cruzar la
mecanismo de deshacerse del
barrera placentaria y pasar a la leche
fármaco y sus metabolitos.
materna.

Posología
NOMBRE COMERCIAL:
Bisolvon, Lysopain, Solvopront, Tussolvina, Mucosolvan

PRESENTACION FARMACEUTICA:
Jarabe: Tabletas: Gotas: Solución para inhalación:

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Adultos y adolescentes mayores de 14 años:

Tabletas: 8 a 16 mg cada 8 a 12 horas.
Jarabe: 8 a 16 mg cada 8 a 12 horas.
Efectos Adveros

Trastornos
gastrointestinales:
Reacciones alérgicas
Trastornos del
sistema nervioso
central
Cambios en la presión
arterial

Contraindicaciones

Alergia o
hipersensibilidad
Úlcera péptica activa
Insuficiencia hepática
grave
Embarazo y lactancia
Niños menores de 2
años
 Antihipertensivos
Qué son?
Los antihipertensivos son medicamentos utilizados para disminuir el riesgo
cardiovascular en los pacientes con hipertensión arterial controlando la presión
arterial hasta niveles adecuados. La hipertensión arterial es una enfermedad de la
pared arterial de los vasos sanguíneos.

Los diuréticos son una clase de medicamentos antihipertensivos que actúan

aumentando la excreción de agua y sodio por los riñones. La fisiopatología de los
diuréticos en el tratamiento de la hipertensión arterial se basa en los siguientes
mecanismos:

1. Reducción del volumen plasmático:

Al aumentar la excreción de agua y sodio, los diuréticos disminuyen el
volumen plasmático, lo que reduce la precarga cardíaca y, por lo tanto, el
gasto cardíaco y la presión arterial.

2.- Disminución de la resistencia vascular periférica:

Algunos diuréticos, como las tiazidas y los diuréticos de asa, también
pueden causar una relajación de los vasos sanguíneos, lo que reduce la
resistencia vascular periférica y, en consecuencia, la presión arterial.

3.- Bloqueo del sistema renina-angiotensinaaldosterona:

Los diuréticos ahorradores de potasio, como la espironolactona y la
amilorida, bloquean la acción de la aldosterona en los túbulos renales, lo
que conduce a una mayor excreción de sodio y agua, lo que disminuye el
volumen plasmático y reduce la presión arterial.

4.-Modulación de los niveles de sodio intracelular:

Algunos diuréticos, como las tiazidas, pueden modular los niveles de sodio
intracelular en las células del músculo liso vascular, lo que puede contribuir
a una menor resistencia vascular periférica.

5.- Efectos sobre el sistema nervioso simpático:

Los diuréticos pueden modular la actividad del sistema nervioso simpático,
lo que puede influir en la regulación de la presión arterial.
 Es importante tener en cuenta que los diuréticos se utilizan a menudo en
combinación con otros medicamentos antihipertensivos, como los inhibidores de la
enzima convertidora de angiotensina (IECA), los bloqueadores de los receptores de
angiotensina II (BRA) o los bloqueadores de los canales de calcio, para lograr un
mejor control de la presión arterial.

Clortalidona

Nombres Comerciales:
Higrotonona
Aldoleo
Posología:
Clortalidona 50 mg

Dosis:
Dosis en adultos:
Hipertensión: en general la dosis es de 25 mg (medio comprimido) al día o
50 mg (1 comprimido) 3 veces a la semana. En caso de ser necesario
puede administrarse una dosis de 50 mg (1 comprimido) al día.

Edemas e insuficiencia cardíaca: una dosis inicial de 50 a 100 mg (de

1 a 2 comprimidos) cada 2 días o una vez al día en los casos más
severos.

La dosis de mantenimiento es de 25 a 50 mg (de medio a 1

comprimido) al día ó de 50 a 100 mg (de 1 a 2 comprimidos)
administrados 3 veces por semana.

Dosis en niños:
Edemas e insuficiencia cardíaca: hasta 2 mg por kg de peso al día.

Contraindicaciones:
Diabetes mellitus (puede
alterarse el requerimiento de
hipoglucemiantes orales).
Insuficiencia renal severa o anuria
Disfunción hepática.
Pancreatitis.
Lactancia. REACCIONES ADVERSAS:
Hipopotasemia
Hiponatremia Desequilibrio electrolítico
Hipercalcemia Anorexia
Hiperuricemia Diarrea
Gota. Disfunción sexual
Hipercolesterolemia Fotosensibilidad
Hipertrigliceridemia. Hipotensión ortostática
Malestar gástrico.
 Higrotonona
Furosemida Aldoleo

Mecanismo de Acción
La furosemida es un diurético del asa que se utiliza para tratar la retención de
líquidos y la hipertensión, actúa bloqueando la reabsorción de sodio y cloruro en
el asa de Henle en los riñones.
Este bloqueo de la reabsorción de iones provoca una excreción aumentada de
agua, sodio, cloruro, magnesio y calcio a nivel renal.
Al aumentar la excreción de sodio y agua, se reduce el volumen plasmático y, por
ende, la presión arterial.

Farmacondinamia
La furosemida provoca una excreción aumentada de sodio, cloruro y agua en la
orina, lo que conduce a una reducción en el volumen circulante, esta inhibición
resulta en una disminución de la reabsorción de sodio y cloruro, lo que lleva a una
excreción aumentada de estos iones en la orina. Además de su acción diurética, la
furosemida puede causar vasodilatación directa en las arterias, contribuyendo a la
reducción de la presión arterial.

Farmacocinética
La furosemida se absorbe bien por vía oral, alcanzando su
Absorción concentración máxima en sangre en aproximadamente 1-2
horas después de la administración oral.

Tiene una distribución amplia en los tejidos, incluyendo los

Distribución riñones, donde ejerce su acción diurética. La unión a
proteínas plasmáticas es aproximadamente del 95%.

La furosemida es principalmente eliminada en su forma

Metabolismo
original y no se metaboliza significativamente en el hígado.

La eliminación principal ocurre a través de los riñones.

Eliminación Cerca del 60-70% de la dosis administrada se excreta
inalterada en la orina.

La vida media de eliminación es de aproximadamente 1.5 a

Vida Media 2 horas, pero este tiempo puede aumentar en pacientes
con disfunción renal.
posología:
Espleronona
MECANISMO DE ACCIÓN:
Presenta una selectividad relativa para unirse a los receptores
mineralocorticoides humanos recombinantes comparada con su afinidad por los
receptores glucocorticoides humanos recombinantes, receptores androgénicos y
de progesterona.
Impide la unión de la aldosterona, una hormona clave en el sistema renina-
angiotensina-aldosterona (SRAA), que está involucrada en la regulación de la
tensión arterial y la fisiopatología de la enfermedad CV.

FARMACOCINÉTICA:

60% en el tracto gastrointestinal, no es afectado por los

Absorción
alimentos.

Se une a las proteínas plasmáticas en un 50%

Distribución aproximadamente y se une principalmente a las
glucoproteínas ácidas alfa 1.

Está mediado en su mayor parte por el CYP3A4. No se han

Metabolismo
identificado metabolitos activos en el plasma humano.

Orina 67%, en heces 32%. La vida media de eliminación es

Eliminación
aproximadamente de 3 a 5 horas

1-5 horas después de la administración oral

Vida Media
posología: