Introduccin

Los antihistamnicos son frmacos que se usan para

contrarrestar o bloquear los efectos causados en el
organismo por la liberacin de histamina.
La histamina es una amina primaria derivada del
imidazol.
Introduccin
Es una amina bigena que se encuentra ampliamente
distribuida en las mucosas del tracto gastrointestinal y
respiratorio, as como en la piel.
La mayor fuente de histamina en el cuerpo humano
son los mastocitos tisulares, lo que da origen a su
nombre actual que deriva de la palabra griega histos =
tejido.

Esta se almacena en forma inactiva dentro de los
grnulos basfilos de los mastocitos tisulares y
leucocitos circulantes.

En respuesta a ciertos estmulos, tales como un dao
epitelial producido por venenos o toxinas, estas clulas
liberan histamina, que inmediatamente produce la
dilatacin de los vasos sanguneos, es decir, una
reaccin inflamatoria.


Frmacos antihistamnicos.
Los antihistamnicos H1 son frmacos que antagonizan
las acciones de la histamina derivada de la activacin
de dicho receptor.
Se describen como antagonista competitivo reversible,
aunque actualmente se sabe que alguno de
ellos(CETIRIZINA Y LORATADINA) son receptores
antagonista inversos de los receptores H1, ya que
inhibe de forma constitutiva del receptor lo estabiliza
en su conformacin inactiva.
Clasificacin de los
antihistamnicos.
Los antihistaminicos se clasifican en :
ANTIHISTAMINICOS H1 CLASICO.
ANTIHISTAMINICOS H1 DE SEGUNDA
GENERACION.
ALGUNOS AUTORES CONSIDERAN QUE SE PUEDE
HABLAR DE UNA TERCERA GENERACION :
METABOLITOS ACTIVOS DE LA SEGUNDA
GENERACION.
Antihistamnicos H1 clsico.
Mecanismo de accin.
Bloquea los receptores H1 tanto perifricos como
centrales y provoca cierto grado de sedacin. Su accin
no es completamente selectiva, pues inhibe en mayor o
menor medida, receptores colinrgico centrales y
perifricos, receptores alfa adrenrgico,
serotoninergico y dopaminergico.

Antihistamnicos H1 clsico.
Etanolamina: difenhidramina.
dimehidrinato.
clemastina.
Etilendiaminas: mepiramina.
Equilaminas: clorfeniramina.
doxilamina.
piperacinas: meclicina.
hidroxina.
Fenotiacina: prometacina.
pirrilidinas: tripolidina y otros: ketotifeno.
Antihistamnicos H1 de segunda
generacin.
Denominados tambin antihistamnicos no sedantes.
Son mas selectivos que los receptores H1.
No atraviesan la BHE.
Posee un perfil diferentes de efectos adversos.
Antihistamnicos H1 de segunda
generacin.
Acelastina.
Cetiricina.
Levocetirizina.
Rupatadina.
Loratadina.
Ebastina.
Levocabastina.
Mizolastina.
Terfenadina.
Metabolitos activos de segunda
generacin.
Algunos autores consideran que se podra hablar de
una tercera generacin de frmaco antihistamnicos
ejemplo:
DESLORATADINA ,FEXOFENADINA.
Son mas potentes con volumen de distribucion baja que
presenta menos RAM e interacciones con otros
farmacos.
Antihistamnico H1 clsico
farmacocintica
Se absorben bien va oral.
Inicia su accin de 15-30 minutos.
Alcanza concentraciones plasmticas mximo de 2-3
hora.
Duracin de efecto suele ser de 4-6 hora.
Se distribuye ampliamente en el organismo.
Atraviesa la BHE por difusin pasiva.
Ocupa el 71% receptores H1 centrales.


Antihistamnicos H1 de segunda
generacin.
Farmacocintica.
Absorcin rpida y completa.
Accin inicia de 1-2 hora.
Se une a protenas plasmtica a elevada proporcin.
No atraviesa la BHE.


Casi todo estos frmacos son metabolizados en el higado
por la izo enzima citocromo P450 de sub enzima
CYP3A4 .
La cetiricina, fexofenadina, mizolastina: son las que
presentan menor taza de metabolismo.
La ebastina, loratadina y la terfenadina sufre un
importante efecto de primer paso que da lugar a
metabolismo activo: desloratadina, fexofenadina.

Antihistaminicos H1 clasico
RAM
Sedacin.
Somnolencia hasta sueo profundo.
Cansancio
Debilidad
Visin borrosa.
Vrtigo.
Resequedad boca, nariz, garganta.

Antihistamnico H1 de segunda
generacin.
RAM
Claramente menos sedante que los clsicos aunque
ninguno esta completamente libre de estos efectos
adversos.
cetirizina
La cetirizina es un frmaco que acta bloqueando los
receptores H1 de la histamina. La histamina es una
sustancia qumica que se almacena en clulas
(mastocitos) de la mayora de los tejidos del
organismo.
dosis
Dosis usual en adultos y nios mayores de 6 aos:10
mg al da.
Dosis usual en nios de 2 a 6 aos:5 mg al da.
No se recomienda el uso de cetirizina en nios
menores de 2 aos.
En nios menores de 6 aos, no se administrar
durante ms de 4 semanas.

Interaccin con farmacos.
Algunos medicamentos que interaccionan con el cetirizina
son: alcohol etlico y otros depresores del sistema nervioso
central, anticoagulantes orales.
Informe a su mdico de cualquier otro medicamento que
est tomando.
Embarazadas.
No existen estudios en humanos sobre la administracin de
cetirizina durante el embarazo. Slo se aconseja su uso
durante el embarazo si no existen alternativas ms seguras.
El cetirizina pasa a la leche materna, por lo que se
recomienda suspender la lactancia cuando se toma el
medicamento o no tomar el medicamento.

difenhidramina
Este medicamento acta bloqueando el efecto de la
histamina en los sitios del receptor H
1
. Esto resulta en
efectos como la reduccin de la contraccin muscular
lisa, convirtindolo en una opcin popular para el
tratamiento de los sntomas de la rinitis alrgica,
urticaria, mareo, y picaduras de insectos.
Contraindicacin.
No utilizarse en menores de 3 aos y en pacientes que
estn bajo tratamiento con inhibidores de la
monoaminooxidasa.
La hipersensibilidad al clorhidrato de
DIFENHIDRAMINA o a cualquiera de los
componentes es una contraindicacin.
Dosis y vas de administracin de
difenhidramina.
jARABE:
Adultos: 2 cucharaditas (5 ml) cada 6 a 8 horas.
Nios de 3 a 5 aos: 1 cucharadita cada 8 horas.
Nios de 6 a 12 aos: 1 cucharadita cada 6 horas.
Dosis mxima para nios de 3 a 6 aos: 25 mg/da.
Dosis mxima para nios de 6 a 12 aos: 50 mg/da.
SOLUCIN INYECTABLE:
Intramuscular profunda, intravenosa.
Adultos y nios mayores de 12 aos: 10 a 50 mg cada 8 horas.
Dosis mxima, 400 mg/da.
Nios de 3 a 12 aos: 5 mg/kg/da.
Dosis mxima, 300 mg/da.

ketotifeno
Hipersensibilidad a KETOTIFENO o a los dems
componentes .
Este medicamento contiene un antihistamnico, por lo
que no debe darse a nios menores de un ao ni a
mujeres lactando.
Por ser un antihistamnico de primera generacin, que
atraviesa la barrera hematoenceflica, no debe tomarse
simultneamente con medicamentos depresores del
sistema nervioso central (antihistamnicos, sedantes,
tranquilizantes), ni con bebidas alcohlicas.

RAM de ketotifeno.
Al principio del tratamiento puede presentarse
sedacin y, rara vez, sequedad de boca o ligeros
mareos, efectos que en general desaparecen
espontneamente con el uso continuo del
medicamento.
Se han observado ocasionalmente sntomas de estimu-
lacin del sistema nervioso central como excitacin,
irritabilidad, insomnio, somnolencia y nerviosismo,
principalmente en nios. Se ha descrito sncope como
efecto adverso de KETOTIFENO.

loratadina
Es un frmaco antihistamnico de larga accin, que
presenta selectividad parcial por los receptores
perifricos histamnicos H1.
Si bien se relaciona estructuralmente con la azatadina,
muestra escasa penetracin en el sistema nervioso
central (SNC), y pocos efectos sedantes y
anticolinrgicos, afirman los expertos.
Dosis y administracin.
La loratadina se presenta en 2 formulaciones: tabletas
de 10 mg y jarabe de 5 mg/ml. La dosis recomendada
en adultos es de 10 mg/da, mientras que en nios de 2
a 12 aos con peso menor de 30 kg estn indicados 5
mg/da.
Si bien resulta necesario ajustar la dosis en pacientes
con insuficiencia heptica, no se requieren
modificaciones de la misma en los que presentan
insuficiencia renal o en los ancianos.
levocetirizina
Los antihistamnicos orales son la base del tratamiento
de la rinitis alrgica leve o con sntomas ocasionales,
presentando
como ventaja el rpido comienzo de accin y alivio de
los sntomas.
Contraindicacin.
Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina,
hidroxicina, o a cualquier otro derivado fenotiaznico.
Contraindicado en pacientes dializados o con
insuficiencia renal grave Clcr < 10 ml/min.
No esta recomendado su uso en embarazo y lactancia.
Contraindicado en pacientes con ataque agudo de
asma.
Ebastina
Inhibicin rpida y prolongada de efectos inducidos
por histamina, fuerte afinidad por receptores H
1
.
EMBARAZADAS:
Seguridad no establecida, no hay estudios controlados.
Usar slo si es claramente necesario.
No se conoce si ebastina es excretada en la leche
materna, por lo cual no debe utilizarse durante la
lactancia.