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    Analgésicos Sistémicos

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    El documento describe diferentes tipos de analgésicos sistémicos para el manejo del dolor. Explica que existen dos tipos principales de dolor, el nociceptivo y el neuropático, y que los analgésicos más utilizados son los AINES, los opioides y el paracetamol. También describe las diferentes clases de AINES, sus mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos.

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    Analgésicos Sistémicos

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    El documento describe diferentes tipos de analgésicos sistémicos para el manejo del dolor. Explica que existen dos tipos principales de dolor, el nociceptivo y el neuropático, y que los analgésicos más utilizados son los AINES, los opioides y el paracetamol. También describe las diferentes clases de AINES, sus mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos.

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    ANALGÉSICOS SISTÉMICOS

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    El documento describe diferentes tipos de analgésicos sistémicos para el manejo del dolor. Explica que existen dos tipos principales de dolor, el nociceptivo y el neuropático, y que los analgésicos más utilizados son los AINES, los opioides y el paracetamol. También describe las diferentes clases de AINES, sus mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos.

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    Analgésicos Sistémicos

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    El documento describe diferentes tipos de analgésicos sistémicos para el manejo del dolor. Explica que existen dos tipos principales de dolor, el nociceptivo y el neuropático, y que los analgésicos más utilizados son los AINES, los opioides y el paracetamol. También describe las diferentes clases de AINES, sus mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos.

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    ANALGESICOS

    SISTEMICOS
    Clasificación del Dolor
    ° POR SU ETIOPATOLOGIA:

    Dolor NO NOCICEPTIVO:Provocado por


    proceso patológica que sensibiliza las
    fibras, ej: Dolor NEUROPÁTICO

    Dolor NOCICEPTIVO:Provocado por un


    estímulo nocivo que excita las fibras
    DOLOR NOCICEPTIVO

    1.-Provocado por estímulo accidental ó


    quirúrgico que excita las fibras.

    2.-Provocado por mediadores químicos


    endógenos (Autacoides) producidos
    en la zona de lesión que activan las
    fibras para continuar el dolor y
    agregar inflamación.
    Dolor Quirúrgico (primario)
    Estímulo

    Nociceptor

    Médula posterior

    Tálamo Corteza

    Dolor
    Umbrales y Susceptibilidad
     Umbral Alto: Inalcanzable
     Umbral Bajo: Alcanzable ó accesible

    En la Nocicepción:
     Fármacos Analgésicos:Elevan
    Analgésicos umbral

     Mediadores algésicos:
    algésicos Bajan umbral
    MANEJO DEL DOLOR
    NOCICEPTIVO QUIRÚRGICO
     ANESTESIA GENERAL : Invasiva y
    cara, únicamente para cuando no se
    pueda utilizar la analgesia local-
    regional.

     ANALGESIA LOCAL-REGIONAL:
    LOCAL-REGIONAL Poco
    invasiva, es barata y debe utilizarse
    siempre que sea posible. (Anestesia)
    MANEJO DEL DOLOR
    POSQUIRURGICO
    ANALGESICOS SISTEMICOS
    AINES: Sí son antiinflamatorios y anti
    piréticos al impedir la producción de
    prostaglandinas.

    Opioides:Morfínicos, Narcóticos y
    analgésicos +potentes, pero no son
    antiinflamatorios.
    Dolor + Inflamación(secundario)
    Lesión – Isquemia: Adrenalina – Bradicinina

    Ac.Araquidónico

    Enzima convertidora: COX

    Mediad. Químico:Prostaglandina:Dolor+Inflamacíón
    Mecanismo de acción de AINES
    Inhiben la producción de los
    mediadores quimicos del dolor
    secundario,inflamación y fiebre.
    Mediadores Químicos Bradicinina
     Serotonina
     Histamina
     Tromboxano
     Leucotrieno
     Prostaglandina
    Prostaglandín-Sintetazas
    CICLO-OXIGENASAS

    COX1 PGF1

    COX2 PGE2
    Ciclo-oxigenasas
     COX1: Constitutiva, siempre
    presente para procesos fisiológicos.

     COX2: Inducida por procesos


    patológicos como lesión para el dolor

     COX3: Inducida para producir PG3


    principalmente para dolor cefálico.
    PROSTAGLANDINAS

    PGF1 : Citoprotección gástrica y


    regulación ácido-péptica digestiva
    Aumenta el flujo renal y eliminación
    de residuos azoados.

    Mediador Químico: Prostaglandina


    PGE2 : Provoca inflamación y dolor
    CLASIFICACIÓN de AAINES

    Analgésicos Antiinflamatorios no Esteroides

     Mecanismo inhibidor de COX

     Origen y grupo químico


    Grupo químico de AAINES
     Salicilatos: A.a.s. y diflunisal
     Pirazolonas: Metamizol ó dipirona
     Ac.Propiónico:Ibuprofeno,naproxeno,
    ketoprofeno
     Paraminofenol: Paracetamol ó acetaminofeno
     Ac. Indolacético: Indometacina y sulindaco
     Ac. Fenilacético: Diclofenaco y ketorolaco
     Flufenamatos: Etofenamato Ac. Mefenamico
     Ac. Enólico: Oxicanos: Meloxicam y piroxicam
     Coxibes: Parecoxib, Valdecoxib y Celecoxib
    Acción Inhibidora de COX
    AAINES
     COX1 específicos: Á.A.S. y Diflunisal

     COX no específicos:
    Naproxeno,Ibuprofeno, Ketoprofeno,
    Ketorolaco, Diclofenaco, Nimesulida, Lisina
    Indometacina, Sulindaco y Flufenamatos.

     COX2 preferenciales: Meloxi y Piroxicam

     COX2 específicos: Coxibes


    AINES más utilizados
    COX No específicos
     Naproxeno  Nimesulida
     Ketoprofeno  Ibuprofeno
     Ketorolaco  Ac. Tiaprofénico
     Diclofenaco  Sulindaco
     Lisina  Etofenamato
     Indometacina
    COX2 preferencial :Meloxicam Piroxicam
    COX2 específicos: Coxibes
    PARACETAMOL
     Inhibe específicamente COX 3
    enzima inducida que sintetiza
    prostaglandina (PGE3) casi exclusiva
    del encéfalo y responsable de
    cefalea, principalmente.
     Poco potente como analgésico
     Poco efecto antiinflamatorio
    Paracetamol - Dosis
    (Tempra)(Datril)(Tylenol)(Tylex)(Panadol)
     Tabs. 500, 750 c/6 ú 8 horas, 1 gr D.U.

     Tabs. Masticables de 80 y 160 mg.

     Supositorios de 100 y 300mg.

     Jarabe 160 mg por cucharada de 5 ml.

     Gotas de 100 mg por gotero de 1 ml.

     Dosis mínima terapéutica en niños


    30mgxkgxdía (1fracción cada 6 horas)
     3 meses a 1 año 60 a 120 mg c/6 horas

     1 a 4 años 120 a 200 mg. c/6 horas

     4 a 6 años 300mg. c/6 horas


    Paracetamol
     Bien soportado en niños y embarazo
     Posible hepato y nefrotóxico en
    sobredosis por: Benzoquinonamina
    Para evitar efecto adverso:
     Adultos: No más de 1gr cada 6 hrs.
     Niños: 6 años no más de 500 mg “
     Niños: 3 años no más de 250 mg “
    Paracetamol con:
     Clorfenamina compuesta p/ coriza

     Clorzoxazona (Tafirol Flex) dolor mus

     Tramadol (Tramacet) p/dolor intenso

     Oxicodona (Plexicodín) muy intenso


    Acido Acetil-Salicílico (Aspirina)
     Analgésico antinflamatorio, antipiret
    Adultos dosis de 500 mg cada 6 hrs.
     Anti-agregante plaquetario 100 c/24
     Debe evitarse:
    • Durante el embarazo

    • Niños con infección viral


    • En úlcera péptica
    • Pacientes quirúrgicos
    • Pacientes asmáticos
    METAMIZOL
     Buen analgésico y antipirético con
    acción central y sistémica

     Poco efecto antiinflamatorio

     Tiende al desuso por efectos


    adversos y aparición de mejores
    METAMIZOL
    PRESENTACIÓNES Y DOSIS

    (Neo-melubrina)(Prodolina)(Dipirona)
    Tabletas 500 mg.
    Amps. 1gr. 2gr. y 2.5gr.
    Dosis: Adulto: 500 a 2500 mg C/6 hrs
    Niños: 3 años 125, 6 años 250
    METAMIZOL
    Efectos adversos
    Hipotensión arterial
    En persona hipersensibles:
    Alergia y Síndrome Stevens-Johnson

    Con uso prolongado: Agranulocitosis y


    hasta aplasia de la médula ósea
    Ibuprofeno
     Leve efecto analgesico y antiinflamatorio.

     Utilizado en artritis, inflamación crónica y


    dismenorrea (Motrín) (Tabalón) (Advil)
     Adultos: 400, 600 c/6 u 800 mg c/ 8 hrs

     Adolescentes 400 mg c/ 6 hrs (Tabalón)

     6 años 200 mg cada 6 hrs (Advil) grageas

     Niños 3 años: Susp 100 mg en 5 ml c/6 h


    Ketorolaco
    Predominante analgésico, poco antiinflamat.

     (Dolac) (Supradol) (Findol)

     Tabs. 10 mg c/4-6 y SL 30 mg c/6 hrs

     Amp. 30 mg En un ml. Vía i.m. ó i.v.

     Enteral NO más de 5 días e IV + de 3 días

    Niños de 6 años: 5 mg cada 6 horas


    Ketoprofeno
     (Profenid)

     Tabs. 100 mg c/12 o 200 mg c/ 24 hrs.

     Amps. im y fco. Amp. iv de 100 mg y gel

     Buen efecto antinflamatorio y analgésico

     Ketoprofeno + Clorzoxazona (Reumophan)


    Dexketoprofeno
    Antinflamatorio eficaz en dolor e
    inflamación aguda y crónica.
    Buen potencial antiprostaglandínico

    (Stadium) caja con 10 tabletas de 25


    mg con Dexketoprofeno trometamina

    Dosis:Adultos 25 mg cada 6 u 8 horas


    Diclofenaco
     Diclofenaco (Voltarén) (Cataflam)

     Analgésico con buen efecto analgésico y antinflamatorio

    Adultos: Comprimido de 50mg cada 8 horas


    Ampolleta de 75 mg cada 12 horas
    Comprimido de 100 mg cada 12 horas
    Supositorios de 50 y 100 mg

    Niños: susp. gotas 15mg por ml.


    Supositorios de 12.5 mg
    Niños de más de un año 1.5 mgxkgxdíax2 tomas
    Niños 10 kilos 20 gotas c/12 (3 años 12.5 c/12)
    5 ó 6 años 12.5 c/8 hrs o 25 mg c/12 hrs
    Nimesulida
     Antinflamatorio antiexudativo aine
     Faringitis, parodontitis, infl. Aguda
     Nimesulida (Eskaflam)(Mesulid)
    Tabs. 100 mg. cada 12 hrs.
    Suspensión-gotas para niños
    5 mg x kg por día en dos tomas
    Pipeta de 5 ml con 50 mg (10 x ml)
    NAPROXENO
    Metoxipropiocín (Flánax)

    Ac. Metoxipropiónico (Naxén)

     Naproxeno (Dafloxén)
    Adultos: Dosis de 250 c/8hrs y 550 mg c/12 hrs.
    Tabs. De 500 y 550 mg. Caps.275 y 100mg.
    Niños: 5 años:125 mg susp. en 5ml.
    3 años 62 mg (½ cucharadita) c/8 hrs.
    1 año supositorio de 50 mg. c/8 hrs.
    . Gel tópico

    Naproxeno+Paracetamol(Dafloxén F) adulto y niño


    Clonixinato de Lisina

     (Dorixina) (Firac)
     Analgésico antinflamatorio que

    interfiere poco la eliminación renal de


    residuos azoados.
     Irritante local sobretodo parentenal

    Dosis para adulto:


     Tabs125 mg c/6 ó 250 mg cada 8 hrs

     Amp. 100 c/6 ó 200 mg cada 8 hrs.


    Indometacina
    Dolor e inflamación sobretodo crónica.
    (Indocid)caps. 25 mg y suposit.100mg
    (MalivalAP)caps.acc.prolongada 50 mg
    (MalivalCompuesto)25mg+relajante
    Metocarbamol 215 mg para disfunción
    témporo-mandibular y tortícolis.
    Dosis:Adultos 25mg c/8 o 50 a 100 c/12 h
    Niños mayores 12 años 25mg cada 12 hrs.
    Sulindaco
    Indolacético semejante a indometacina

    Principalmente en inflamación crónica


    (Clinoril) tabs.200mg cada 12 ó 24 hrs

    Contraindicado en embarazo, lactancia


    y en niños menores a 12 años de edad
    FLUFENAMATOS
     Derivados del Acido Flufenámico

     Etofenamato y Ac. Mefenámico

     Eficaces v.s. Inflamación y dolor

    No administrar en menores de 14 años


    Etofenamato
     Etofenamato (Bayro)

    Amp. de 1 gr. para apli-


    cación intrmuscular cada 24 horas.
    Eficaz en posoperatorio, contusiones
    procesos inflamatorios agudos.
    (Bayro) Crema, Gel y Termo para
    aplicación local antinflamatoria.
    Acido Mefenámico
     Ac. Mefenámico (Ponstan 500)

    Inflamación y dolor principalmente


    crónico así como en dismenorrea.
    Tabletas de 500 mg
    Dosis: 1 comprimido tres veces al día
    con los alimentos.
    Ac. Tiaprofénico

     Eficaz en dolor e inflamación crónica

     Utilizado en cefalea y migraña

     (Súrgam) Tabs. 300 mg(dosis


    enteral) y fco. Amp. 200 mg. C-12
    hrs.(parenteral i.m.)
    Oxicanos

    COX2 preferenciales

    Meloxicam (Dolocam)(Exel)(Mobicox)
    Tabs. 7.5 cada 12 ó 15 mg. c/24 hrs
    Analgésico antiinflamatorio muy bien soportado.
    Meloxicam + clorzoxazona (Flexiver compuesto) caps.
    de 7.5 c/12 y 15 mg c/24 horas

    Piroxicam (Feldene)(Facicam)
    Caps. y amps 20 mg. 1 c/24 hrs.
    Gel para uso tópico.
    Coxibes
     Son AAINES COX2 específicos porque
    inhiben selectivamente a la COX2
     Potentes analgésicos antiinflamatorios
     Casi no interfieren otras funciones fisiológicas
     Menor incidencia de efectos adversos

    Parecoxib (Dynastat) im iv Amp. 40 mg c/12 hrs para


    dolor e inflamación aguda. Eficaz en posoperatorio.

    Celecoxib (Celebrex) Caps 100 o 200 mg. c/12 hrs.

    Valdecoxib (Bextra) (Valdure) tabs 40 mg c/24 hrs


    Para inflamación crónica.

    Etoricoxib (Arcoxia) comps. 60, 90 y 120 mg cada 24 horas


    ASOCIACION MEDICAMENTOS

    MAYOR EFECTO CON MENOR


    TOXICIDAD
    Asociación de Fármacos
     Potenciación: Asocia un fármaco débil
    con otro menos débil logrando mejor
    desempeño del primero:
    Paracetamol+Naproxeno

     Sinergia: Asocia fármacos diferentes


    logrando mayor respuesta que la suma
    de los efectos de cada uno de ellos:
    Meloxicam + Clorzoxazona
    Ibuprofeno + Butil-hioscina
    POTENCIACION

     POTENCIACION: 1 + 1 = Dos

    Ejemplo:

    Analgésico + Analgésico débil


    Naproxeno Paracetamol
    Aine + Aine
     Naproxeno + Paracetamol 275 y 300 mg.

    (Dafloxén F) (Tempra Max) (Fébrax)

    Tabs. ó Susp. Niños de 2 años 2.5 ml. c/8hrs

     Ibuprofeno + Paracetamol (Algitrín)


    200 mg. 325 mg. Tabs. c/8 hrs.
    SINERGIA

     SINERGIA: 1 + 1 = Tres

     Ejemplo: Opioide + relajante ó

    aine + antiespasmódico etc.


    Analgésico Opioide + AINE

    Oxicodona + Paracetamol (Plexicodim) tabs 5 mg/325 mg.

    Codeina + Paracetamol (Tempra CD)tabs. Eferv.

    Propoxifeno + Paracetamol + Diacepam (Qual) tabs.

    Tramadol + Paracetamol (Zaldiar)(Tramacet)


    37.5 mg. 325 mg. c/ 6 u 8 horas

    Tramadol + Ketorolaco (Sinérgix)


    Un comprimido o una amp. im iv c/ 8 horas
    Analgésico Aine + Antiespasmódico

     Metamizol + Butil-hioscina
    (Buscapina compósitum) c/6 horas
     Metamizol + Pargeverina (Bipasmín
    compuesto) c/6 horas
     Lisina + Butil-hioscina (Espacil
    compuesto) c/6 horas
     Útil en dolor cólico por espasmo del
    músculo liso visceral ej. dismenorrea
    Analgésico Aine + Relajante musc.
    En disfunción témporomandibular, dolor osteomuscular,
    esguince, tortícolis, desgarros y contracturas
    musculares.
    Dosis: 1 comprimido cada 8 ó 12 horas

     Naproxeno + Carisoprodol (Naxodol) Cápsulas


     Paracetamol + Metocarbamol (Robaxisal) Tabs.
     Meloxicam + Metocarbamol (Dolocam plus) Tabs.
     Ibuprofeno + Metocarbamol (Carbager Plus) tabs.
     Indometacina + Metocarbamol(Malival Compuesto)
     Ketoprofeno + Clorzoxazona (Reumophan) comps.
     Meloxicam + Clorzoxazona (Flexiver compuesto)

    Relajan la contractura del músculo estriado


    Analgésico Aine + Vitamina B
    Tiamina,Piridoxina,ac. Fólico,Ciano
    e Hidroxocobalamina
     Eficaz en neuritis y neuralgia

     Diclofenaco + Vitamina B (Dolo-


    neurobión F)(Dolo-Pangavit) Un
    comprimido c/ 8 horas ó 1 jeringa
    i.m. cada 12 horas
     Metamizol + Vitamina B (Dolo-
    Tiaminal) 1 comprimido o jeringa
    i.m. cada 12 horas
    Sinergia para Cefalea
    Analgésico Aine + Estimulante s.

     Paracetamol + Cafeína
    (Saridón) (Veganín)

     Acido Acetil-salicílico + Cafeína


    (Mejoral Forte)(Cafiaspirina)
    Analgésico Aine + Cafeína +
    Vasoconstrictor
     Paracetamol + Cafeína + Fenilefrina
    (Sedalmerck) 1 tab. c/6 u 8 horas

     Muy utilizado en cefalea e incluso


    como estimulante.

     No administrar a hipertensos ni
    cardiópatas debido a la fenilefrina.
    Analgésico Aine + Antihistamínico
    + Cafeína + Vasoconstrictor desc.
     Paracetamol + Clorfenamina + Cafeina+
    Fenilefrina ú oximetazolina (vasopresores
    descongest.)
     Muy útil como sintomático en catarro común
    estacional o CORIZA.
     (Tylenol sinus, Afrinex, XL-3, Contac,
    Desenfriol D, Clarytine D, Sensibit D, etc.) c/
    6, 8 ó 12 horas.
     Evitarse en hipertensos y cardiópatas por el
    vasoconstrictor sistémico fenilefrina.
    Alergia: Rinitis vasomotora
    ANTIHISTAMÍNICO + VASOCONSTRICTOR
    (DESCONGESTIONANTE)

     Loratadina + Fenilefrina (Sensibit D) tabs


    de 10 mg administrada cada 12 horas.

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