Antieméticos

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Antieméticos y Procinéticos
Dra. Mónica Alcalde Mendoza

1 Concepto y fisiología del vómito
2 Fármacos antieméticos
3 Fármacos procinéticos
4 Principales características
Fisiología del Vómito
 Vómito: es la expulsión violenta y forzada del

contenido gástrico a través del estómago.
1.Es de origen variado

2.Responde a diferentes estímulos
3.Se produce secundario a una contracción fuerte
de los músculos abdominales y el diafragma con
elevación y apertura del cardias y contracción
del píloro
Existen dos centros bulbares que coordinan la
acción del vómito, son de diferente
funcionamiento
El centro del vómito: ubicado en la porción distal del bulbo

raquídeo, en la formación reticular lateral, vecino al centro
respiratorio y vasomotor. Recibe múltiples aferencias y envía
varias eferencias.
Zona reflexógena quimiorreceptora o de gatillo: ubicada en

la zona posterior del suelo del cuarto ventrículo.
Centro del vómito
Vías Eferentes
Nervio frénico: Diafragma
Nervios espinales: músculos abdominales e intercostales
Nervio Vago: fibras viscerales de laringe, faringe, esófago y

estómago
Neurotransmisores:
Dopamina, Serotonina, Encefalinas, Neurocinina

Centro del vómito
Vías Aferentes
Fármacos antieméticos
Se clasifican en varios grupos :
Antagonistas de la dopamina
• Nauseas y vómitos asociados
Domperidona a Neoplasias
• Enfermedad por radiación
Metoclopramida • Fármacos citotóxicos
Olanzapina • Anestésicos generales
Droperidol
Haloperidol
Clorpromazina • Efecto directo sobre los
Prometazina receptores dopaminérgicos
• Actividad procinética
Alzaprida • La inquietud y espasmos
Cleboprida musculares son sus efectos
adversos mas molestos
Antagonistas de los receptores 5 HT3:
Dolasetrón • Década del 1980

Granisetrón • Bloquean los receptores de serotonina
en la zona del gatillo
Ondansetrón • De elección en los vómitos secundarios
Tropisetrón a terapia antineoplásica
Palonosetrón
• Favorecen el vaciamiento gástrico, pero

enlentecen el tránsito intestinal
• Rápida absorción
• Son frecuentes la cefalea, mareo y
estreñimiento
Antihistamínicos
• Tienen efecto colinérgico,
Dimenhidrinato actuando sobre receptores
muscarínicos
Difenhidramina • Bloquean los canales de calcio
Doxilamina del laberinto
Meclocina
Cinaricina
Flunaricina • Cinetosis, hiperemesis gravídicas
y nauseas opioides
• Los mas eficaces y utilizados en
los vómitos asociados a
enfermedad vestibular
Otros:
• Anticolinérgicos: la acetilcolina es uno de los

principales neurotransmisores de los núcleos
vestibulares. Actualmente están en desuso.
Atropina y Escopolamina
• Corticoides: su mecanismo no está claro, se utiliza

como coadyuvante de otros antieméticos.
Dexametasona, eficaz en las terapias antineoplásicas
• Antagonista del receptor NK1
Inhibe la neurocinina
Eficaz en la terapia antineoplásica de cisplatino
Aprepitant
• Derivados cannabinoides
Eficaz en la terapia antineoplásica
Somnolencia, hipotensión, sequedad bucal, ansiedad
y reacciones psicóticas
Dronabinol
Nabilona
Levonantrodol
Fármacos procinéticos
Aumentan el tono colinérgico
Antagonizan la función de neurotransmisores como dopamina y serotonina
Modulan la actividad de la motilina, somatostatina y colecistocinina
Se dividen en varios grupos
El reflujo gastroesófagico es su principal indicación

Benzamidas
Es el grupo mas utilizado
Metoclopramida, Cleboprida, Cisaprida, Cinitrapida, Alizaprida

Actúan sobre receptores de dopamina (D2) y serotonina (5HT3-
5HT4)
Aumentan la velocidad del vaciamiento gástrico y el peristaltismo
Sedación, extrapiramidalismo, hiperprolactinemia y ginecomastia
Reflujo gastroesofágico, dispepsia funcional, gastroparesia
Algunos tienen efecto antiemético

Butirofenonas : son antidopaminérgicos, Domperidona
Es un derivado del haloperidol, no atraviesa la BHE
Ejerce bloqueo sobre la dopamina
Efecto procinético menor que las benzamidas
Se asocia sintomatología extrapirmidal a su uso
Absorción baja debido a fenómeno de primer paso

Agonistas Colinérgicos: Betanecol (acción directa),
Neostigmina (acción indirecta)
Actividad sobre receptores muscarínicos
Su eficacia procinética es dudosa
Actualmente esta en desuso
La sialorrea es su principal efecto secundario
Se utiliza en el RGE y gastroparesia

Tegaserod:
Reciente introducción
Actúa sobre los receptores 5HT4
Incrementa la motilidad en todos los niveles del intestino
Buena absorción oral
Se une un 98% a proteínas plasmáticas
Mejora los síntomas abdominales y el tracto intestinal

Macrólidos: Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Agonista de los receptores de la motliina
Incrementan la amplitud y frecuencia de las contracciones antrales
Su efecto depende de la dosis administrada

Antagonistas de la Colecistocinina: Loxiglumida y Devacepida
LOGO
Dímelo y lo olvido, enséñame y lo recuerdo, involúcrame y

lo aprendo…
Benjamin Franklin

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 Vómito: es la expulsión violenta y forzada del

1.Es de origen variado

El centro del vómito: ubicado en la porción distal del bulbo

Zona reflexógena quimiorreceptora o de gatillo: ubicada en

Nervio frénico: Diafragma

Nervios espinales: músculos abdominales e intercostales

Nervio Vago: fibras viscerales de laringe, faringe, esófago y

Dopamina, Serotonina, Encefalinas, Neurocinina

Se clasifican en varios grupos :

Dolasetrón • Década del 1980

• Favorecen el vaciamiento gástrico, pero

• Anticolinérgicos: la acetilcolina es uno de los

• Corticoides: su mecanismo no está claro, se utiliza

Aumentan el tono colinérgico

Antagonizan la función de neurotransmisores como dopamina y serotonina

Modulan la actividad de la motilina, somatostatina y colecistocinina

Se dividen en varios grupos

El reflujo gastroesófagico es su principal indicación

Es el grupo mas utilizado

Metoclopramida, Cleboprida, Cisaprida, Cinitrapida, Alizaprida

Sedación, extrapiramidalismo, hiperprolactinemia y ginecomastia

Reflujo gastroesofágico, dispepsia funcional, gastroparesia

Algunos tienen efecto antiemético

Es un derivado del haloperidol, no atraviesa la BHE

Ejerce bloqueo sobre la dopamina

Efecto procinético menor que las benzamidas

Se asocia sintomatología extrapirmidal a su uso

Absorción baja debido a fenómeno de primer paso

Actividad sobre receptores muscarínicos

Su eficacia procinética es dudosa

Actualmente esta en desuso

La sialorrea es su principal efecto secundario

Se utiliza en el RGE y gastroparesia

Actúa sobre los receptores 5HT4

Incrementa la motilidad en todos los niveles del intestino

Buena absorción oral

Se une un 98% a proteínas plasmáticas

Mejora los síntomas abdominales y el tracto intestinal

Agonista de los receptores de la motliina

Incrementan la amplitud y frecuencia de las contracciones antrales

Su efecto depende de la dosis administrada

Dímelo y lo olvido, enséñame y lo recuerdo, involúcrame y

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