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    Opioid Es

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    Jhon Alexis M Argote
    1) Los opioides se clasifican según su riesgo de producir farmacodependencia, desde analgésicos narcóticos moderadamente narcóticos hasta heroína. 2) Los principales receptores de opioides son μ, δ y κ, los cuales se encuentran en diversas áreas del sistema nervioso central y periférico. 3) Los opioides más utilizados son la morfina, fentanilo, codeína y buprenorfina, los cuales actúan como agonistas parciales o completos de los receptores μ, δ, κ.

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    Opioid Es

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    Jhon Alexis M Argote
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    1) Los opioides se clasifican según su riesgo de producir farmacodependencia, desde analgésicos narcóticos moderadamente narcóticos hasta heroína. 2) Los principales receptores de opioides son μ, δ y κ, los cuales se encuentran en diversas áreas del sistema nervioso central y periférico. 3) Los opioides más utilizados son la morfina, fentanilo, codeína y buprenorfina, los cuales actúan como agonistas parciales o completos de los receptores μ, δ, κ.

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    1) Los opioides se clasifican según su riesgo de producir farmacodependencia, desde analgésicos narcóticos moderadamente narcóticos hasta heroína. 2) Los principales receptores de opioides son μ, δ y κ, los cuales se encuentran en diversas áreas del sistema nervioso central y periférico. 3) Los opioides más utilizados son la morfina, fentanilo, codeína y buprenorfina, los cuales actúan como agonistas parciales o completos de los receptores μ, δ, κ.

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    Opioid Es

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    1) Los opioides se clasifican según su riesgo de producir farmacodependencia, desde analgésicos narcóticos moderadamente narcóticos hasta heroína. 2) Los principales receptores de opioides son μ, δ y κ, los cuales se encuentran en diversas áreas del sistema nervioso central y periférico. 3) Los opioides más utilizados son la morfina, fentanilo, codeína y buprenorfina, los cuales actúan como agonistas parciales o completos de los receptores μ, δ, κ.

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    Opioides

    Clasificación

    De acuerdo al riesgo de producir


    farmacodependencia

    Analgésicos
    Analgésicos
    moderadamente Heroína
    narcóticos
    narcóticos

    Codeina, Hidorcodona,
    Alfentanil
    Oxicodona,
    Dihidromorfinona
    Dextropropoxifeno,
    Fentanilo Meperidina
    Tapentadol y Tramadol
    Morfina Remifentanil
    Buprenorfina
    Sufentanilo
    Butorfanol
    Nocioceptores
    Neuronas sensitivas primarias
    (viscerales y somáticas) conducen
    estímulos nocivos originados en
    los terminales periféricos hasta la
    medula espinal
    Tipos de receptores

    µ (Mu) δ (Delta) κ (Kappa)

    • Sistema límbico • Medula espinal • Asta dorsal de la


    (corteza frontal – • Relacionado con medula espinal y en
    temporal, amígdala, analgesia capas profundas de
    hipocampo), tálamo, • Hipotensión corteza cerebral
    cuerpo estriado, • Miosis • Producción de
    hipotálamo, cerebro analgesia
    medio, laminas I, II, IV y • Miosis
    V de la medula espinal • Disforia
    • Analgesia supraespinal • Sedación
    y espinal
    • Euforia
    • Sedación
    • Depresión respiratoria
    • Dependencia física
    Receptores opioides

    Receptores opioides
    También en Siste
    inhiben o ↓ percepción
    cardiovascula
    de dolor con ligandos
    respiratoria, diges
    como encefainas,
    urinario e inmu
    endorfinas, dinorfinas

    Nomenclatura nueva
    MOP, DOP, KOP por µ,
    δyκ
    Principales opioides

    • Morfina, dihidromorfinona (hidromorfona),


    meperidina, metadona y heroina
    • Fentanilo, alfentanil, sufentanilo y
    remifentanilo (100 – 1000 veces mas
    Agonista potentes que la morfina)
    • Codeina, hidrocodona, oxicodona y
    sµ dextropropoxifeno (agonistas débiles)
    • Tramadol y tapentadol mecanismo de acción
    dual, estimulan receptores µ e inhiben
    receptación de noradrenalina y de vías
    aferentes nociceptivas.
    Principales opioides

    • Butorfanol y nalbufina
    • Nalbufina antagonista µ
    Agonista • Agonistas µ como
    sκ morfina, hidromorfona y
    fentanilo actividad
    agonista débil sobre κ
    Principales opioides

    • Buprenorfina y
    Agonista butorfanol
    s • Buprenorfina agonista
    parciales parcial 50 veces mas
    µ potente que la morfina
    y es antagonista κ
    Principales opioides

    • Naloxona, naltrexona
    • Metilnaltrexona
    Antagonista
    s µ, κ, δ antagonista, bloquea
    receptores periféricos
    a nivel intestinal.
    Efectos farmacologicos

    Opioides en cerebro Modifican estado de animo


    producen analgesia y y reacción emocional al
    sedación dolor

    Medula espinal inhiben


    Tronco encefálico estimulan liberación de
    actividad inhibitoria sobre neurotransmisores por
    medula espinal de circuitos neuronas sensitivas
    eferentes antinociceptivos primarias e hiperpolarizan
    las postsinapticas
    Opioides = analgésicos Producen potente
    de acción central analgesia con mínima
    interferencia de
    Depresores selectivos funciones mentales
    SNC superiores y de reflejos

    Opioides mas eficaces


    control de dolor sordo
    continuo
    Dosis altas alivian dolor
    severo agudo
    Sistema • ↑ prolactina
    • ↓ gonadotropina y corticotropina
    endocrino • uso crónico: hipogonadismo

    Sistema • Inmunosupresor: diseminacion infecciones y tumores


    inmune
    • Morfina: vasodilatacion
    • ↓ de: precarga, P. pulmonar, P. diastolica, GC, consumo
    Cardiovascular O2 (cardioprotector)
    • Meperidina ↑ dosis IV: taquicardia, ↑ PA, GC y
    Consumo O2
    Sistema GI • Receptores µ y δ ↓ peristaltismo, retardan v. gástrico
    • ↑ Tono e. oddi, iliocecal, anal

    Sistema • ↑ Tono esfínter vesical y detrusor

    urinario
    • Inhiben micción

    • Inicio parto ↓ frecuencia intensidad contracciones

    GO • Útero hiperactivo normaliza contracciones


    • Meperidina de elección en analgesia de parto por no
    retarda T. de parto y < depresión respiratoria neonatal
    farmacocinética

    Biodisponibilidad
    Absorción
    : vía oral

    Morfina 25% IV y SC todos los


    analgésicos

    Oral Codeina y oxicodona


    Morfina, codeina, 60%
    oxicodona, tramadol, Fentanilo y sufentanilo
    tampentadol, peridural o raquidea
    hidromorfona y Buprenorfina Sublingual
    metadona
    Parches trasdermicos
    Fentanilo pastillas buena fentanilo y buprenorfina
    biodisponibilidad efecto 48 y 72 horas
    farmacocinética

    Metabolism
    Excreción
    o
    Hepático
    Renal

    Polimorfismo genético =
    variaciones individuales
    (codeina)
    Pasan barrera placentaria
    (depresion respiratoria RN) y
    Meperidna → normeperidina
    pasan leche materna
    vida media larga, neurotoxico
    Reacciones adversas

    Sedación, somnolencia, letargo, nauseas, vomito

    Depresión respiratoria, hipotension ortostatica, bradicardia en IV,


    prologacioni de QT y arritmias ventriculares (metadona)

    Excitación, estreñimiento, retención urinaria, polaquiuria, dolor


    pancreatobiliar, ↑ amilasa y lipasa

    Prurito, rash, broncoespasmo

    Tolerancia en días o semanas, taquifilaxia


    Reacciones adversas

    Exposición crónica activa R. NMDA (glutamato)

    ↑ Conducción de e. nociceptivos en m. espinal = perdida


    eficacia y actividad (no común)

    Dependencia física, sx de abstinencia (diarrea, hiperalgesia,


    HTA, hipertermia, vomito, agitación, midriasis

    Potencial de abuso
    Reacciones adversas

    Intoxicación aguda
    (morfina y Otros
    relacionados)

    Triada =
    Hipotermia,
    coma,
    cianosis,
    miosis,
    hipotensión,
    depresión
    shock
    respiratoria
    Reacciones adversas

    Intoxicación aguda
    (meperidina, pentazocina)
    • Midriasis, excitación,
    taquicardia, convulsiones,
    alucinaciones
    Tratamiento intoxicación aguda

    • Naloxona IV lenta
    • Vía aérea
    • Equilibrio hídrico y acido básico
    Precauciones y contraindicaciones

    Disfunción hepática y renal

    Ancianos y neonatos ajustar dosis

    EPOC, asma, COR pulmonar, alteraciones


    respiratorias
    HPB, alcoholismo agudo, ideas suicidas

    TCE, según FDA categoría C


    Interacciones

    Potencian efectos analgésicos con


    • AINES
    • Hidroxicina
    • Anfetaminas

    Antidepresivos triciclicos, SNRI


    • Coadyuvantes con opioides y AINES en dolor crónico

    Fenotiacinas
    • ↓ Ansiedad y emesis
    • Empeora sedación, estreñimiento, retención urinaria, hipotensión,
    taquicardia
    Interacciones

    Barbituricos, alcohol, BZs,


    anestésicos generales
    • Potencian efectos depresores respiratorios

    IMAO, ISRS, Sumatriptan,


    anfetaminas
    • ↑ Riesgo de sx serotoninergico
    Usos

    Tratamiento sintomático del dolor moderado


    o severo
    • Dolor agudo de origen visceral por distención, isquemia,
    tracción
    • Espasmo (cólicos biliares, renales, IAM, pancreatitis)
    Morfina • Dolor agudo de origen traumático (quemaduras, fracturas)
    • Dolor posoperatorio
    • Dolor crónico de origen neoplásico o no neoplásico

    • Analgesia en procedimientos diagnósticos y quirúrgicos

    Otros usos menores


    • Analgesia epidural, obstetrica o quirurgica
    • Premedicacion e induccion anestesica
    Usos
    Solos o como • Se prefieren el fentanilo, alfentanil, sufentanilo,
    complementos de otros alfentanil, sufentanilo, remifentanil
    anestésicos inhalados o • Por rapidez e inicio del efecto y minimos efectos
    del droperidol IV cardiovasculares

    • Secundario a falla ventricular izq. morfina como


    Edema pulmonar agudo
    coadyuvante

    Dependencia y adicción a • Metadona y buprenorfina


    heroína • Natrexona evita recaída de adictos detoxificados
    Usos

    Diarrea • Loperamida

    Naloxona y
    naltrexona, • Primero por via IV, para revertir
    antagonistas μ, δ parcial o completa
    yκ

    • Estreñimiento inducido por


    Metilnaltrexona
    opioides en ptes edad avanzada
    Usos

    Dolor • Primero manejo


    agudo de con AINES, dipirona
    intensida o acetaminofen
    d leve a
    • Si es ineficaz =
    moderad
    opioide
    a
    Usos

    Dolor • AINES o acetaminofén


    • Sino es suficiente agregar opioide poco
    crónic potente o moderadamente narcotico
    (codeina, oxicodona, tramadol)

    o • Si dolor no cede: opioide potente via oral

    • Opioide potente IV, transdermica, epidural


    Dolor • Desde primeras etapas agregar
    coadyuvante analgésico

    severo
    (anticonvulsivante, antidepresivos,
    corticoides, anestésicos locales,
    antihistamínicos)
    Respuesta a opioides
    variable,
    individualizar dosis

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