Farmacología Por Condiciones Especificas OBESIDAD

Farmacología por condiciones especificas.
OBESIDAD
La obesidad es definida como una enfermedad neurobiológica que reduce la esperanza
de vida y es un factor de riesgo para desarrollar enfermedades cardiovasculares, ciertos
tipos de cánceres y desarrollo de diabetes tipo 2.
Los fármacos antiobesidad pueden obrar de varias maneras, por ejemplo:
a) Suprimiendo el apetito
b) Alterando el metabolismo
c) Inhibiendo la absorción de calorías
Los comúnmente prescritos han generado serias preocupaciones para la seguridad de
los pacientes, a tal punto que recién se han retirado del mercado medicamentos líderes
como la sibutramina y el rimonabant.
Los tres mecanismos primarios que pueden ser alterados para revertir el estado de ingesta
energética mayor que el gasto energético
La manera más común utilizada para estimar el nivel de obesidad que tiene una
persona es por medio del índice de masa corporal, que define la razón del peso
corporal en kilogramos y su altura en metros cuadrados (kg/m2 ).
De acuerdo con este criterio, la Organización Mundial de la Salud ha clasificado
los diversos estados en los cuales se encuentra una persona
EL EJE INTESTINO-CEREBRO
Recién las investigaciones se están enfocando en el
estudio del sistema gastroentero-pancreático, ya que se
han identificado en el intestino una serie de hormonas
que coordinan varias funciones involucradas en la
regulación de la ingesta de alimento. Estas hormonas
endocrinas envían señales al cerebro para dar por
terminada una comida o para consumir más alimento. y
lo hace a través de la activación de las señales
transmitidas por el tejido adiposo y algunas regiones del
tracto gastrointestinal (TGI) así como las vías vagales
periféricas.
Hormonas y fármacos según sus mecanismos de acción, que son:
1) Disminución de la absorción de lípidos
2) Reducción de la ingesta de energía
3) Reducción de la masa o grasa corporal
4) Disminución de la diferenciación y la proliferación de los pre-adipocitos
5) Disminución de la lipogénesis y aumento de la lipólisis
1. Disminución de la absorción de lípidos
1.1. Inhibidores de la lipasa pancreática
Orlistat
Es un derivado de la lipstatina, aislado de la bacteria Streptomyces toxytricini.
Su mecanismo de acción consiste en inhibir la lipasa pancreática, una enzima clave
que interviene en la hidrólisis de los triglicéridos de los alimentos, libera ácidos
grasos y monoglicéridos que son absorbidos luego por la mucosa intestinal. Este
fármaco se encuentra en el lumen intestinal para reducir la absorción de la grasa
dietaria
Cetilistat
Heces líquidas Dolor abdominal (calambres)
Debido a la semejanza estructural

entre el orlistat y los triglicéridos, el
fármaco se acopla al lugar activo de
las enzimas mediante una unión
covalente con el aminoácido serina.
Así, alrededor del 30% de los

triglicéridos de los alimentos no se
digieren, no se absorben, con lo que
se produce un déficit calórico
adicional al de la dieta sola
Potencial daño al hígado Reduce la absorción de las vitaminas liposolubles (A, D, E)

Inhibidores de la ATDG1
O-Acil Transferasa Diacil Glicerol (ATDG) es una enzima que cataliza el último paso
de la síntesis de triacilglicerol
ATDG1 es fundamental para el ensamblaje de las proteínas de muy baja densidad, las
cuales, a concentraciones muy altas, pueden promover el desarrollo de la obesidad.
blanco potencial para el control de esa enfermedad
Mecanismo de acción es antagonizar la absorción del triglicérido intestinal, lo que
promueve tanto la pérdida de peso como los efectos antidiabético
2. COMPUESTOS QUE DISMINUYEN LA INGESTA DE
ENERGIA POR INCREMENTAREL ESTADO DE
SACIEDAD Y ANOREXIA
La saciedad previene el sobreconsumo, se presenta gastrointestinalmente en varios sitios (estómago,
intestino delgado proximal, colon, páncreas) y la comida evoca la sensación de saciedad por dos efectos
principales en el tracto gastrointestinal:
La distensión gástrica y la liberación de péptidos de las células enteroendocrinas.
Asimismo, el tallo cerebral es el principal centro y por lo tanto recibe las “entradas” de las señales de
saciedad que actúan a corto plazo, las cuales son transmitidas por:
Vía neural (proyecciones al nervio vago al núcleo del tracto solitario o NTS)
Hormonal (mediante péptidos intestinales que actúan en el hipotálamo y el área postrema o AP .
Estos péptidos transmiten señales de “saciedad” porque promueven la terminación de la comida y

afectan la ingesta de alimento si se libera entre las comidas
2.1. Compuestos que interfieren con las vías de
señalización al cerebro
2.1.1. Amilina
Es un péptido de 37 aminoácidos, coliberado, con la insulina, en las células β-pancreáticas
después de la ingesta. Los principales sitios de acción se localizan en el tallo cerebral y en el
área postrema, en la que se presentan funciones anorécticas centrales
Entre sus efectos se encuentra:
a) La regulación tanto de la actividad motora del estómago el incremento de la secreción de
bicarbonato de sodio
b) La inhibición de la secreción de pepsina
c) La más importante, el mantenimiento de la homeostasis de los carbohidratos.
2.2. Señales de saciedad que llegan al hipotálamo
2.2.1. Péptido YY (PYY)
El PYY (1-36) es un polipéptido de treinta y seis aminoácidos sintetizado por las célu-las
enteroendocrinas.
Los efectos anorexigénicos son mediados por el receptor Y2, el cual se encuentra en el sistema
nervioso central (SNC) y en las vías aferentes vagales e inhibe la liberación de las neuronas que
expresan al neuropéptido Y (NPY) en el núcleo
2.2.2. Polipéptido pancreático

El polipéptido pancreático (PP) tiene treinta y seis aminoácidos y pertenece a la familia de péptidos PP (PPY,
NPY), es secretado principalmente por el páncreas y, en menor cantidad, por el colon.
Ejerce su efecto principalmente por inducir saciedad por vía periférica, de modo que suprime la ingesta
alimentaria y el vaciado gástrico
Colecistoquinina (CCK)
Es un péptido hormonal secretado por las células-L en la parte proximal del intestino delgado
(duodeno) que induce una señal de saciedad al cerebro.
MECANISMO DE ACCION: Los triglicéridos provenientes de una comida con dieta en grasa
son hidrolizados por la lipasa a monoglicéridos y ácidos grasos libres. La generación de ácidos
grasos libres de cadena larga es un paso crucial para la estimulación y la liberación de CCK
RECEPTORES:
CCK-1, que se halla principalmente en el tracto

gastrointestinal y las vías aferentes vagales, donde la
CCK causa una sensación de saciedad .
CCK-2 se encuentra predominantemente en el cerebro.
Induciendo reducción en la ingesta de alimentos.

COMPUESTOS QUE REDUCEN
LA MASA O GRASA CORPORAL
Reducción de peso mediante el incremento del gasto energético o la reducción o redistribución del
tejido adiposo.
Enfocarse en el gasto energético y en particular en la termogénesis adaptativa, es una opción valiosa.
La termogénesis adaptativa es generada por la mitocondria del músculo esquelético y el tejido
adiposo pardo (BAT), en respuesta a los estímulos externos, por medio de la disipación del exceso de
energía en forma de calor
Inhibidores de la hidroxiesteroide-11-β tipo 1

deshidrogenasa (11β-HSD1)
Efectivos en el tejido adiposo y pueden ser también eficaces al

mejorar la sensibilidad a la insulina y reducir el peso corporal
en los seres humanos
4.- DISMINUCION DE LA
DIFERENCIACION Y PROLIFERACION
DE LOS PRE-ADIPOCITOS
Los adipocitos desempeñan un papel central en el mantenimiento de lípidos y el
equilibrio y la homeostasis de la energía, mediante el almacenamiento de
triglicéridos y liberación de ácidos grasos libres en respuesta a las demandas
cambiantes de energía.
Los ácidos grasos, particularmente los ácidos grasos poliinsaturados actúan como
moléculas de transducción de señales en la diferenciación de adipocitos y en el
tejido de los adipocitos los ácidos grasos saturados y monoinsaturados son más
fácilmente acilados a triglicéridos de ahí que los PUFA desempeñan un papel
central en la síntesis de la supresión de ácido graso y en regular la diferenciación
de los adipocitos mediante la supresión de la fase tardía de dicha diferenciación
5.-DISMINUCIÓN DE LA LOPOGÉNESIS
Y AUMENTO DE LA LIPÓLISIS
Las estrategias farmacológicas de la lipólisis pueden verse de dos maneras:
La primera estrategia implica la hidrólisis de los triglicéridos estimulantes con la
finalidad de disminuir los depósitos de grasa y combatir de este modo la obesidad.
La lipólisis excesiva contribuye a los altos niveles circulantes de ácido grasos y el
desarrollo de la dislipidemia (como se ve en el síndrome metabólico), el bloqueo de
esa liberación de ácido graso puede ser de interés terapéutico
ESTADO ACTUAL DE LOS FARMACOS CONTRA LA
OBESIDAD Y SUS COMBINACIONES
En estudios recientes, científicos de la Universidad de Liverpool
argumentaron que los fármacos antiobesidad no tienen ventajas
duraderas para la salud y el bienestar porque solo tratan las
consecuencias biológicas de la obesidad y no las causas psicológi-
cas importantes del sobreconsumo y la ganancia de peso. De hecho,
el doctor Jason Halford, líder en obesidad y apetito, de la
Universidad de Liverpool, precisa que los fabricantes de
medicamentos antiobesidad se enfocan sobre todo en la pérdida de
peso como su principal objetivo y no toman en cuenta los factores
motivacionales y comportamientos mentales que comúnmente
causan la obesidad. La obesidad típica resulta de consumir
demasiado alimento, combinado con un estilo de vida sedentario; sin
embargo, la gente obesa también tiene una relación psicológica
complicada con los alimentos, ante los cuales le es difícil controlar el
apetito lo suficiente como para manejar su peso corporal.

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Farmacología por condiciones especificas.

Debido a la semejanza estructural

Así, alrededor del 30% de los

Potencial daño al hígado Reduce la absorción de las vitaminas liposolubles (A, D, E)

La distensión gástrica y la liberación de péptidos de las células enteroendocrinas.

Hormonal (mediante péptidos intestinales que actúan en el hipotálamo y el área postrema o AP .

Estos péptidos transmiten señales de “saciedad” porque promueven la terminación de la comida y

2.2.2. Polipéptido pancreático

CCK-1, que se halla principalmente en el tracto

CCK-2 se encuentra predominantemente en el cerebro.

Induciendo reducción en la ingesta de alimentos.

Inhibidores de la hidroxiesteroide-11-β tipo 1

Efectivos en el tejido adiposo y pueden ser también eficaces al

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