Articaine

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Articaine es un anestésico local detipo amida dental . Es el anestésico local

más utilizado en varios países europeos [2]y está disponible en muchos
países. Es el único anestésico local que contiene un anillo de tiofeno , lo que
significa que puede describirse como 'tiofénico'; esto transmite la solubilidad de
los lípidos. [3]
Historia
Esta droga fue sintetizada por primera vez por Rusching en 1969, [4] y traída al
mercado en Alemania por Hoechst AG , una compañía alemana de ciencias de
la vida, bajo la marca Ultracain. Esta droga se denominó originalmente
"carticaína" hasta 1984. [4]
En 1983 se introdujo en el mercado norteamericano, en Canadá, bajo el
nombre Ultracaine para uso dental, fabricado en Alemania y distribuido
por Hoechst-Marion-Roussel . Actualmente, esta marca está fabricada en
Alemania por Sanofi-Aventis y distribuida en Norteamérica por Hansamed
Limited (desde 1999). Después de que expiró la protección de patente de
Ultracaine, llegaron al mercado canadiense nuevas versiones genéricas: (en
orden de aparición) Septanest ( Septodont ), Astracaine, (originalmente
por AstraZeneca y ahora un producto Dentsply ), Zorcaine ( Carestream
Health / Kodak ) y Orabloc (Pierrel )
Fue aprobado por la FDA en abril de 2000 y estuvo disponible en los Estados
Unidos de América dos meses después bajo la marca Septocaine ,
una combinación anestésica / vasoconstrictora con Epinephrine 1: 100,000
(nombre comercial Septodont ). Zorcaine estuvo disponible allí unos años más
tarde, también. Articadent ( Dentsply ) estuvo disponible en los Estados Unidos
en octubre de 2010. Las tres marcas actualmente disponibles en los Estados
Unidos están fabricadas para estas compañías por Novocol Pharmaceuticals
Inc. (Canadá). Ubistesin y Ubistesin Forte ( 3M ESPE) también son
ampliamente utilizados en los Estados Unidos y Europa. Orabloc (Pierrel) se
fabrica de forma aséptica y fue aprobado por la FDA en 2010, estuvo disponible
en Canadá en 2011 y en Europa en 2013.
Articaine está actualmente disponible para el mercado dental de América del
Norte:
 En Canadá:
o Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 100.000 (0,01 mg /
ml)
 Ubistesin Forte
 Ultracaine DSF
 Septanest SP
 Astracaine Forte
 Zorcaine
 Orabloc (clorhidrato de articaína al 4% y epinefrina al 1: 100.000)
o Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 200,000 (0,005 mg
/ ml)
 Ubistesin
 Ultracaine DS
 Septanest N
 Astracaína
 Orabloc (clorhidrato de articaína al 4% y epinefrina 1: 200,000)
 En los EE.UU:
o Como clorhidrato de articaína 4% con epinefrina 1: 100,000
 Septocaína con epinefrina 1: 100,000
 Zorcaine
 Articadent con epinefrina 1: 100,000
 Orabloc (clorhidrato de articaína al 4% y epinefrina al 1: 100.000)
o Como clorhidrato de articaína al 4% con epinefrina 1: 200,000
 Septocaína con epinefrina 1: 200,000
 Articadent con epinefrina 1: 200,000
 Orabloc (clorhidrato de articaína al 4% y epinefrina 1: 200,000)

Una versión libre de epinefrina (sin adrenalina) está disponible en Europa bajo
la marca Ultracain D. Sin embargo, la versión con epinefrina (adrenalina) está
disponible en Europa bajo la marca Supracain 4% con una concentración de
epinefrina de 1: 200,000.
Estructura y metabolismo
La estructura amida de la articaína es similar a la de otros anestésicos locales,
pero su estructura molecular difiere por la presencia de un anillo de tiofeno en
lugar de un anillo de benceno. Articaína es excepcional porque contiene
un grupo éster adicional que se metaboliza por esterasas en sangre y
tejido. [2] La eliminación de articaína es exponencial con una vida media de 20
minutos. [5] [6] Debido a que la articaína se hidroliza muy rápidamente en la
sangre, el riesgo de intoxicación sistémica parece ser menor que con otros
anestésicos, especialmente si se realiza una inyección repetida. [7]
Uso clínico
Articaine se usa para controlar el dolor. Al igual que otras drogas anestésicas
locales, la articaína causa un estado transitorio y completamente reversible de
anestesia (pérdida de sensibilidad) durante los procedimientos (dentales). [8]
En odontología , la articaína se usa principalmente para inyecciones de
infiltración. Articaína, aunque no se ha demostrado, se ha asociado con un
mayor riesgo de daño nervioso cuando se utiliza como una técnica
de bloqueo . [9] Sin embargo, la articaína puede penetrar el hueso cortical
denso, como se encuentra en la mandíbula inferior, más que la mayoría de los
otros anestésicos locales.
En personas con sobreestimulación sensorial hipopotasémica , la lidocaína no
es muy efectiva, pero la articaína funciona bien. [10]
Los estudios que compararon la lidocaína y la articaína descubrieron que la
articaína es más efectiva que la lidocaína para anestesiar la región posterior del
primer molar. [11] Se ha encontrado que Articaine es 3.81 veces más probable
que la lidocaína para producir anestesia exitosa cuando se usa para
inyecciones de infiltración. Sin embargo, no hay evidencia para apoyar el uso
de articaína sobre lidocaína para los bloqueos del nervio alveolar
inferior. [12] Además, se ha demostrado que la articaína es superior a la
lidocaína para el uso de infiltración suplementaria después del dolor persistente
a pesar de un bloqueo del nervio dental inferior exitoso con lidocaína. [13]
Contraindicaciones

 Pacientes alérgicos a los anestésicos de tipo amida

 Pacientes alérgicos a metabisulfitos (conservante presente en la fórmula
para extender la vida de la epinefrina). No hay alergenicidad cruzada entre
los sulfitos (conservantes), el azufre y los antibióticos de tipo "sulfa". [14]
 Pacientes con metahemoglobinemia idiopática o congénita [15]
 Pacientes con hemoglobinopatías (enfermedad de células falciformes) [15]
 Articaine no está contraindicado en pacientes con alergias a las sulfas; no
hay alergenicidad cruzada entre el anillo de tiofeno que contiene azufre de
la articaína y las sulfonamidas. [dieciséis]

El metilparabeno ya no está presente en ninguna fórmula de anestesia local

dental disponible en América del Norte. [17]
La metahemoglobinemia no es una preocupación en la práctica dental, debido
a los pequeños volúmenes de articaína utilizada. [17]
Controversia de parestesia
La parestesia, un entumecimiento a corto o largo plazo o una sensación
alterada que afecta a un nervio, es una complicación bien conocida de los
anestésicos locales inyectables y ha estado presente incluso antes de que la
articaína estuviera disponible. [18] [19]
Un artículo de Haas y Lennon publicado en 1993 [20] parece ser la fuente
original de la controversia que rodea a Articaine. Este documento analizó 143
casos informados en el Real Colegio de Cirujanos Dentistas de Ontario
(RCDSO) durante un período de 21 años. Los resultados de su análisis
parecían indicar que el 4% de los anestésicos locales tenían una mayor
incidencia de paresthesia, una complicación temporal o permanente
indeseable, después de la inyección. Los autores concluyeron que "... la
incidencia general de parestesias después de la administración de anestésicos
locales para procedimientos no quirúrgicos en odontología en Ontario es muy
baja, con solo 14 casos reportados de aproximadamente 11,000,000
inyecciones en 1993. Sin embargo, si se produce parestesia , los resultados de
este estudio son consistentes con la sugerencia de que es significativamente
más probable que lo haga si se usa articaína o prilocaína ".
En otro trabajo de los mismos autores, [21] se informaron 19 casos de
parestesias en Ontario para 1994, concluyendo que la incidencia de
parestesias era de 2,05 por millón de inyecciones de 4% de anestésicos. Otro
estudio de seguimiento realizado por Miller y Haas publicado en
2000 [22] concluyó que la incidencia de parestesias de prilocaína o articaína
(las dos únicas drogas 4% en el mercado dental) era cercana a 1: 500,000
inyecciones. (Un dentista promedio administra alrededor de 1.800 inyecciones
en un año. [23] )
Casi todos los casos registrados de entumecimiento a largo plazo o sensación
alterada ( parestesia ) parecen estar presentes cuando este anestésico se usa
para uso dental (no referencias de PubMed para parestesias con articaína para
otras especialidades médicas), y solo afectan, en la gran mayoría de los
informes, el nervio lingual.
Sin embargo, el daño directo al nervio causado por drogas 4% nunca ha sido
científicamente probado. [24]
Algunas investigaciones apuntan al trauma de la aguja como la causa de los
eventos de parestesia. [25] [26]
Referencias

1. Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Farmacocinética clínica de

articaína. Clin Pharmacokinet. 1997 Dec; 33 (6): 421
2. Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Farmacocinética clínica de
articaína. Clin Pharmacokinet. 1997 Dec; 33 (6): 418.
3. Snoeck, Marc (2012-06-05). "Articaine: una revisión de su uso para la
anestesia local y regional" . Anestesia local y regional. 5 : 23-
33. doi : 10.2147 / LRA.S16682 . ISSN 1178-7112 . PMC 3417979 
. PMID 22915899 .
4. Malamed SF. Manual de anestesia local, p. 71, 5ª ed. St. Louis,
Mosby; 2004.
5. HornkeI, Eckert HG, Rupp W. Pharnakokinetik y Metabolismus von Articain
nach intramuskularer Injektion am mannlichen Probanden. Dtsch Z Mund
Kiefer Gesichts Chir 1984; 8: 67-71
6. Kirch W, Kitteringham N, Lambers G, y col. Die klinische Pharmakokinetik
von Articain nach intraoraler und intramuskularer Application. Schweiz
Monatsschr Zahnheilkd 1983; 93: 713-9
7. Oertel R, Ebert U, Rahn R, Kirch W. Farmacocinética clínica de
articaína. Clin Pharmacokinet. 1997 Dec; 33 (6): 420.
8. Malamed SF. Manual de anestesia local, p. 3, 5ª ed. St. Louis,
Mosby; 2004.
9. Pogrel MA. Daño permanente a los nervios de los bloqueos del nervio
alveolar inferior: una actualización para incluir articaína. J Calif Dent
Assoc. 2007 de abril; 35 (4): 271-3.
10. Segal MM, Rogers GF, Needleman HL, Chapman CA
(2007). "Sobreestimulación sensorial hipopotasémica". J Child
Neurol. 22 (12): 1408-10. doi : 10.1177 /
0883073807307095 . PMID 18174562 .
11. Katyal, V. (2010). "La eficacia y seguridad de articaína versus lidocaína en
tratamientos dentales: un metanálisis". J Dent; 38: 307-17.
12. Brandt, Ryan G .; Anderson, Patricia F .; McDonald, Neville J .; Sohn,
Woosung; Peters, Mathilde C. (2011-05-01). "La eficacia anestésica pulpar
de articaína versus lidocaína en odontología: un metanálisis". Revista de la
Asociación Dental Americana (1939). 142 (5): 493-504. doi: 10.14219 /
jada.archive.2011.0219 . ISSN 1943-4723 . PMID 21531931 .
13. Kung, Jason; McDonagh, Marian; Sedgley, Christine M. (2015-11-
01). "¿Articaine proporciona una ventaja sobre la lidocaína en pacientes con
pulpitis irreversible sintomática? Una revisión sistemática y
metanálisis". Revista de Endodoncia. 41 (11): 1784-1794. doi : 10.1016 /
j.joen.2015.07.001 . ISSN 1878-3554 . PMID 26293174 .
14. Malamed SF. Manual de anestesia local, p. 320, 5ª ed. St. Louis,
Mosby; 2004.
15. Malamed SF. Manual de anestesia local, p. 65, 6ª ed. St. Louis,
Mosby; 2013.
16. Becker, DE; Reed, KL: Essentials of Local Anesthetic
Pharmacology. Anesth Prog 53: 98-109 2006
17. Malamed SF. Manual de anestesia local, p. 73, 5ª ed. St. Louis,
Mosby; 2004.
18. Pogrel MA, Bryan J, Regezi J. Daño nervioso asociado con bloqueos del
nervio alveolar inferior. J Am Dent Assoc. 1995 Aug; 126 (8): 1150-5.
19. Pogrel MA, Thamby S. Implicación nerviosa permanente como resultado de
los bloqueos del nervio alveolar inferior. J Am Dent Assoc. 2000 Jul; 131
(7): 901-7. Errata en: J Am Dent Assoc 2000 Oct; 131 (10): 1418.
20. Haas DA, Lennon D. Un estudio retrospectivo de 21 años de informes de
parestesias después de la administración de anestésico local. J Can Dent
Assoc. 1995 Apr; 61 (4): 319 - 20, 323 - 6, 329 - 30.
21. Haas DA, Lennon D. Una revisión de la parestesia inducida por anestesia
local en Ontario en 1994. J Dent Res 1996; 75 (Número especial): 247.
22. Miller PA, Haas DA. Incidencia de neuropatías inducidas por anestésicos
locales en Ontario desde 1994-1998. J Dent Res 2000; 79 (Número
especial): 627.
23. Haas DA, Lennon D Uso de anestesia local por dentistas en Ontario. J Can
Dent Assoc. 1995 de abril; 61 (4): 297-304
24. Malamed SF. Anestésicos locales: medicamentos odontológicos más
importantes, actualización clínica 2006. J Calif Dent Assoc. 2006 Dic; 34
(12): 971-6
25. Pogrel MA, daño permanente a los nervios de los bloqueos del nervio
alveolar inferior: una actualización para incluir articaína. J Calif Dent
Assoc. 2007 Abr; 35 (4): 271-3
26. Hoffmeister B, cambios morfológicos de los nervios periféricos después de
la inyección intraneural de anestésico local, Dtsch Zahnarztl Z. 1991 Dec;
46 (12): 828-30

enlaces externos

 Carticaine (articaine) PubChem página

 Orabloc
 Septodont
 Estructura
 Daño permanente al nervio de los bloqueos nerviosos alveolares inferiores:
una actualización para incluir articaína.
 Implicación nerviosa permanente como resultado de los bloqueos del nervio
alveolar inferior.
 Daño nervioso asociado con bloqueos del nervio alveolar inferior.
 Haas DA (2006). "Articaína y parestesia: estudios epidemiológicos". J Am
Coll Dent. 73 (3): 5-10. PMID 17477212 .