1.

ANTIMICOBACTERIANOS
o MDR à tb resistente a menos a 2 de los mejores fármacos anti-TB: Isoniazida y Rifampicina
o XDR à tb MDR + resistente a cualquier fluoroquinoloona y al menos a 1 de los 3 farmacos inyectados capreomicina,
kanamicina y amikacina
o En un paciente con ViH el tx se cambia la rifampicina por la rifabutina
o Etionamida e isoniazida
o Son dos fármacos que poseen mecanismo de acción semejante y que para evitar toxicidad durante el embarazo,
adulto mayor o en paciente alcholico debe ser administrado junto con piridoxina
o Piridoxina à antídoto de la isoniazida, se utiliza para contrarrestar los síntomas neuropsiquiatricos, asi como la
neuropatía periférica
o ETAMBUTOL Y PIRACINAMIDA
o Px tuberculoso que manifiesta un episodio agudo de gota, los dos fármacos de primera línea que se relacionan con
este fármaco son….ç
Caso clínico
Paciente de 35 años, sexo masculino, obrero de una fábrica de vidrio. Realizaba frecuentes viajes a Brazil. Fumador intenso de
tabaco y marihuana. Quince días antes del ingreso se le diagnosticó infección por VIH y se inició tratamiento antirretroviral. En 1983
fue tratado por uretritis, hepatitis en la infancia. El motivo de consulta: pérdida de peso, disnea, hemoptisis, tos productiva de 15 -
22 días de evolución. Se adjuntaron copias des esputos por BK negativos y reporte radiológico de los campos pulmonares con
aumento heterogenio de la densidad a nivel apical derecho adosado y ensanchado. La línea paratraqueal derecha que mide 5 cm de
diámetro y de contorno irregular. No presenta masas ni cavernas con impresos de diagnóstico broncopulmonar a procesos frénicos
intacto. Derrame pleural derecho (ver figura 1) en el momento del examen físico se encuentra un paciente consciente y orientado,
no disneico con hipoventilación de los campos pulmonares con roncos apicales predominantes y murmullo ventricular aceptales. No
se palpan adenopatías en el abdomen y en las extremidades se encuentran normales. Durante la hospitalización el paciente
presentó picos febriles lo frecuente hemoptisis, se le recogió 3 esputos para ---- bacteriológicos que fueron reportados con BAAR 3
+++. Se inició tratamiento: Etambutol + isoniazida + Pirazinamida + Rifabutina

INDICACIONES EA Caso clínico

Estreptomicina -unico aminoglicosido utilizado en el tx de ü Nefrotoxicidad - El paciente anterior
-Aminoglicosido tuberculosis ü Otoxicidad presenta daños en los
- azúcar complejo conectado por unión Destruye células ciliadas del nervios de las manos y de
glucosídica órgano de Corti evitandi los pies que causa síntomas
- se une a la proteína S12 de la subunidad escuchar los tonos altos que van desde el e---- hasta
30 s del ribososma malinterpreta el código Afecta los cilios de la cresta dolores intensos. Que
genético acústica produciendo entonces antimicobacteriano de
alteraciones del equilibrio y de primera línea ocasiona esta
la postura sintomatología:
ü Supuestamente causa - De los anti infecciosos de
daños en los nervios de la primera línea agente cuyo
manos y de los pies uso por más de dos meses
Inhibe la captación eleva el riesgo de
presinaptica de calcio a nivel de hepatoxicidad y debe
la placa neuromuscular usarse con precauciones en
reduciendo la liberación de casos de personas con
acetilcolina bloqueando los historial de problemas
receptores postsinápticos de la hepáticos. Hacer
placa también determinación previa y
posterior de de a-----.
También puede causar
molestias ------- y gota.
Bedaquilina Prolongacionde QT
Aprobada por la FDA 2012
 TC-MOR
TIACINAMIDAS
Isoniacida - Antídoto es : Piridoxina / Vit 6 Sx tempranos:
- Depleta: piridoxal-5-fosfato - Ataxia, neuropatía
importante en la sx de GABA periférica, vértigo,
- Profármaco que debe ser activado por disartria
una enzima de la micobacteria à - Convulsiones tónico
catalasa peroxidasa à capaz de clónicas
inhibir la proteína acarreadira à que - Acidosis metabólicas
forma el complejo con la sintasa de los resistente a la adm de
acidos grasos de tipo 2 (FAS 2 ) que bicarbonato
son necesarias para formar las
cadenas largar de acido micolico y
inhibe a la dihidrofolato reductasa
inhibiendo entonces la síntesis de
DNA de la micobacteria.
- inhibe a la fase ii
- Inhibidor de la cyp3a4 y cyp2d6
Piperazinamida - Inhibe sintasa de acidos grasos tipo 1 Hepatoxicidad
- Profármaco Disminuye la expresión del
- Mx: acido urico
Pasa por difusión pasiva a la bacteria y Crisis de gota
una vez dentro es activada por una No en embarazadas
enzima de la bacteria que es la
pirazamidasa y se forma el ácido
pirazinoico el cual es exclusivo hacia
el espacio extracelular y se combina
con hidrogeniones para formar un
compuesto más liposoluble capaz de
entrar más rápido a la micobacteria.
Una vez dentro la forma protonada,
irrumpe el transporte membranal de
energía y por ende su función
mientras que el hidrogenión se libera
y produce acidificación dentro de la
micobacteria que también causa una
lesión dentro de la bacteria
Interviene en la síntesis de ácido
micolico pero ella en la forma activa lo
que hace es que inhibe a la sintasa de
ácidos grasos tipo 1 que tiene que ver
con la formación de la cadena corta de
ácido micolico impidiendo la pared
celular
- Tiene actividad antibacteriana
Rifampicina - Inhibe RNA polimerasa Tiñen de color rojo El paciente se le indica que no
dependiente de DNA debe utilizar lentes de contacto
- Inductor de la CYP3A4 durante el tratamiento con el
siguiente fármaco pues produce
coloración anaranjada – rojiza
en la piel, orina, heces y las
grimas
-
Rifabutina Inductor enzimático que prefiere ser
utilizado en el coctel para el tx del px con
VIH/Sida
MAS vida media larga
 Etambutol o Inhibe la arabinosil transfersa tipo 3, No se puede ver el 6
Gem EMB y nose forma la arabino Neuritis óptica
galactano Disminuye agudeza visual
o El 80 % no se metaboliza y se excreta Efectos neurológicos (neuritis
por vía renal periferixa, confusión,
desorientación, alucinaciones)
Isnesolip - Inhibidor de la síntesis proteica de la - Produce neuropatía óptica
subunidad 50s y periférica

Etoniamida - Actúa inhibiendo el ácido micolico - Sabor metalico ,

sirve como antídoto piridoxina y la - Ginecomastia
vit 6 - Menorragia
- Apnea
- Visión doble

LEPRA
- Existen dos tipos más comunes de lepra:
• Lepromatosa:
o se observa que los px desarrollan grandes nódulos en la piel o lepromas
o la progresión causan deformaciones, causan esas fases leonina que se observa en el mal de hans y extensas obstrucción
de tejido por ejemplo cartílago, nasal y orejas, nervio periférico con la perdida sensoriales
o se dice que uno de los problemas de la lepra es que habido mucha progresión hasta el momento desde que se identifican
positivamente de que eso es lepra
• Tuberculosa
o tiene grandes manchas hiperestésicas que más tarde se vuelven anestésicas
o hay una fuerte reacción celular con una baja reacción humoral
o hay una baja acumulación de anticuerpos
o hay una reacción positiva a la lepromina, el tejido tiene muchos linfocitos granulomas pero relativamente se aprecia
pocas bacterias
- el tx de la lepra dependerá si es pacibacular o si es multobacilar
• paucibacilar: pocos bacilos, menos de 1x1000 campo
o Rifampicina + Dapsona
o Puede llegarse a dar hasta por 5 años
• multibacilar : muchos bacilos por campo
o Rifampicina + Dapsona + clofazimina
o
LEPRA
Dapsona - Inhibe la dihidrapterato sintasa - Hemolisis en G6PD
- Efecto antiinflamatorio: - Sx de tipo Mononucleosis
Inhibción de la actividad mieloperoxidasa - Síndrome de Steven Johnson
de neutrófilos - Metahemoglobinemia
Inhibición de enzimas neutrofílicas - Efectos neurológicos como psicosis, visión borrosa, fiebre
lisosomales
Captador de ROS generado por neutrófilos
Migración de neutrófilos al sitio de la
inflamación

Clofazimina - Droga huérfana Decoloracion de la piel negra rojiza de la piel , ojos

- Tiene un amplio espectro Depósitos cristalinos
- Buena penetración en los tejidos

Talidomida - Medicamento que se usa en lepra - Focomelia

lepromarosa
- Mecanismo de acción incierto:
Produce apoptosis de células
Inhibe factores de proteínas de adhesión
vascular, que tiene que ver con la
formación de ateromas
Inihibe la formación de citosinas
proinflamatorias Il-6, TNF alfa
Inhibición de angiogénesis