S.3 Clase IV A Ansiolíticos

ANSIOLÍTICOS
DR. MARIO YOSHIYAMA MIYAGUSUKU

Introducción
• La ansiedad es una emoción normal en

circunstancias amenazadoras, y se
considera que forma parte de la reacción
evolutiva de supervivencia de “lucha o
huida”.
• Pero hay muchas circunstancias en las que
la presencia de ansiedad constituye una
mala adaptación y un trastorno psiquiátrico.
Stahl S. Essential Psychopharmacology. 2ª ed. Cambridge: Cambridge University Press; 2000

BENZODIAZEPINAS
Ansiolítico Amnésico Sedante Hipnótico Anticonvulsivo

El nombre de las
benzodiazepinas deriva de su
estructura molecular. Tienen
en común que producen un
efecto sobre los receptores
que se denominado
benzodiahancepínicos, los
cuales modulan la actividad
del ácido γ-aminobutírico
(GABA: inhibidor).
Figura: Chen et al., 2019

Clasificación de las Benzodiazepinas según su estructura
1,4-BZD 1,5-BZD Triazolo-BZD
Acción media: Nitro- Acción corta
Acción larga: Pro- Acción corta: Oxalo- Acción larga (>24hrs) Acción ultracorta
BZD (12 y 24 hrs) (<6 A 24hrs)
nordiazepam >24hrs BZD (<6hrs)
Camazepam Clonazepam Cloxazolam Clobazam Alprazolam Midazolam
Clorazepato Flunitrazepam Lorazepam Ketazolam Triazolam
Clordiazepoxido Nitrazepam Lormetazepam
Diazepam Pinazepam Oxazepam
Flurazepam
Halazepam
Medazepam
Quazepam
Salazar Peralta,Pastor (2010). Tratado de Psicofarmacología 2da edición. Vol.2.Editorial medica Panamericana.
DIAZEPAM
•Es una droga derivada de la 1,4-

benzodiazepina de acción larga.
•Sus nombres comerciales son
valium entre otros.
•Propiedades ansiolíticas,
miorrelajantes, anticonvulsivantes
y sedantes.
CLONAZEPAM
•El clonazepam es una droga

derivada de la 1,4-benzodiazepina
de accion media.
•El clonazepam (Rivotril, Zatrix,
Neuryl, etc.)
•Es una droga de tipo
benzodiacepínico, con acción
depresora del sistema nervioso
central, y propiedades ansiolíticas y
anticonvulsivantes.
LORAZEPAM
•El Lorazepam es una droga derivada de la

1,4-benzodiazepina de acción corta.
•Lorazepam es una benzodiazepina de alta

potencia que tiene las cinco propiedades
intrínsecas de la benzodiacepinas :
ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico,
anticonvulsivo y relajante muscular.
ALPRAZOLAM
Tiene propiedades sedantes, hipnóticas y

anticonvulsivas, pero el efecto más notable es
el ansiolítico
MIDAZOLAM
•Triazolo-BZD de accion ultracorta.
•Se utiliza sobre todo por vía intravenosa
pero se puede dar por otras vías pero es
menos efectivo.
•Es un poderoso ansiolítico, anestésico,
hipnótico, anticonvulsionante, relajante
muscular y tiene propiedades sedativas.
• Gracias a sus propiedades es
frecuentemente usado en
procedimientos dolorosos cortos, como
la extracción dental o la reducción de
fracturas.
Flumazenilo: antagonista
especifico de los receptores
de las BZD, con mayor
afinidad, efecto rápido ,dura
hasta 4 horas.
Clasificación de las Benzodiazepinas según
sus propiedades terapéuticas
Principalmente
Principalmente ansiolíticas Principalmente hipnóticas
anticonvulsivas
Diazepam Nitrazepam Clonazepam
Bromazepam Flurazepam Diazepam
Clordiazepoxido Flunitrazepam Lorazepam
Clobazam Lormetazepam
Ketazolam Midazolam
Clorazepato
Lorazepam
Oxazepam
Temazepam
Alprazolam
Hipnóticos
Conceptos Básicos
Los hipnóticos son sustancias que ayudan a dormir, inducen
y/o mantienen el sueño.
 En ocasiones se confunde el concepto de hipnótico con
sedante.
El sedante es una droga que sirve para controlar la actividad
motora, tranquilizando al individuo que la ingiere.
La mayoría de los sedantes tienen además efecto hipnótico.
Los hipnóticos producen sueño y actúan sobre el complejo
GABA - A - Canal de Cloro y los más específicos a nivel de los
receptores omega uno.
Agentes sedantes hipnóticos
Nuevos agentes no Sedantes

Antidepresivos Antihistamínicos Anticolinérgicos Productos
benzodiazepínicos Benzodiazepinas hipnóticos mas
sedantes sedantes sedantes naturales
(“Z”) antiguos
Inicio rápido, Inicio rápido,

duración breve duración breve Antidepresivos
• Zaleplon • Triazolam Difenhidramina Escopolamina Melatonina Hidrato cloral
triciclicos
• Zolpidem
• Zopiclona
Inicio retardado,
duración Trazodona Doxilamina Valeriana
intermedia
• Termazepam
• Estazolam
Inicio rápido, Mirtazapina Hidroxicina

duración
prolongada
• Flurazepam
• Quazepam
Nefazodona
Zolpidem
•El zolpidem es un análogo de
benzodiazepinas. Actúa sobre el mismo
receptor de las benzodiazepinas y sobre el
mismo centro activo del canal de cloro.
•A diferencia de estas, el zolpidem no tiene
efectos a nivel medular, ya que no se une a
los receptores allí ubicados.
•Reemplaza rápidamente a las BZD como
agente preferido.
•Alcanza su concentración máxima de 2 a 3
horas, tiene una vida media media de 1.5 a 3
horas.
Zopiclona
• La zolpiclona es un fármaco
análogo de las
Benzodiazepinas.
• Se une al complejo GABA- Cl
por un sitio distinto que las
benzodiazepinas.
• Su vida media es de 3.5 a 6
horas.
• Se comercializa en Perú
como dormex.
Insomnio transitorio (días)
Uso intermitente de Zolpidem (10mg) es Ensayo clínico

eficaz y carece de efectos adversos por la doble ciego
interrupción de la medicación controlado con
placebo (Walsh et
al-2000)
El triazolam y Zolpidem efectivo en caso de Petrie et al (1993)

desfase horario
Bibliografía
• GOODMAN y GILMAN. The Pharmacological Basis of Therapeutics, Ed. McGraw-Hill
Interamericana, 2006.
• Schatzberg A, Nemeroff C. Textbook of Psychopharmacology 4th Ed. 2009;
Washington D.C.; American Psychiatric Publishing Inc.
• Stahl´s Essential Psychopharmacology – Neuroscientific Basis and Practical
Applications. Third Edition 2008; New York; Cambridge University Press.
• Kaplan & Sadock's Synopsis of Psychiatry: Behavioral Sciences/Clinical Psychiatry,
10th Edition2007. Baltimore, Meryland; Lippincott Williams & Wilkins.
• Atlas psychiatric Pharmacoterapy- Second Edition 2006; Hamshire; Taylor & Francis
Group.

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DR. MARIO YOSHIYAMA MIYAGUSUKU

• La ansiedad es una emoción normal en

Stahl S. Essential Psychopharmacology. 2ª ed. Cambridge: Cambridge University Press; 2000

Ansiolítico Amnésico Sedante Hipnótico Anticonvulsivo

Figura: Chen et al., 2019

Camazepam Clonazepam Cloxazolam Clobazam Alprazolam Midazolam

Clorazepato Flunitrazepam Lorazepam Ketazolam Triazolam

Clordiazepoxido Nitrazepam Lormetazepam

Diazepam Pinazepam Oxazepam

•Es una droga derivada de la 1,4-

•El clonazepam es una droga

•El Lorazepam es una droga derivada de la

•Lorazepam es una benzodiazepina de alta

Tiene propiedades sedantes, hipnóticas y

Nuevos agentes no Sedantes

Inicio rápido, Inicio rápido,

Inicio rápido, Mirtazapina Hidroxicina

Uso intermitente de Zolpidem (10mg) es Ensayo clínico

El triazolam y Zolpidem efectivo en caso de Petrie et al (1993)

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