Пређи на садржај

Bifeprunoks

С Википедије, слободне енциклопедије
Bifeprunoks
IUPAC ime
7-[4-(bifenil-3-ilmetil)piperazin-1-il]-1,3-benzoksazol-2(3H)-on
Identifikatori
CAS broj350992-10-8 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 208951
ChemSpider181044 ДаY
UNIIAP69E83Z79 ДаY
ChEMBLCHEMBL218166
Hemijski podaci
FormulaC24H23N3O2
Molarna masa385,458 g/mol
  • O=C2Oc1c(cccc1N2)N5CCN(Cc4cccc(c3ccccc3)c4)CC5
  • InChI=1S/C24H23N3O2/c28-24-25-21-10-5-11-22(23(21)29-24)27-14-12-26(13-15-27)17-18-6-4-9-20(16-18)19-7-2-1-3-8-19/h1-11,16H,12-15,17H2,(H,25,28) ДаY
  • Key:CYGODHVAJQTCBG-UHFFFAOYSA-N ДаY

Bifeprunoks (DU-127,090) je atipični antipsihotik. On zajedno sa SLV313, aripiprazolom, i SSR-181507 poseduje kombinaciju minimalnog agonizma za D2 receptor i 5-HT agonizma.[1]

Mehanizam dejstva bifeprunoksa se razlikuje od konvencionalnih tipičnih i atipičnih antipsihotika. Tipični antipsihotici, poput hlorpromazina i haloperidola su potentni D2 antagonisti. Atipični antipsihotici počevši od klozapina, koji su klasifikovani kao multireceptorka jedinjenja, deluju kao agonisti na 5-HT1A i antagonisti na D2 receptorima. Bifeprunoks i drugi noviji atipični antipsihotici umesto toga su antagonisti D2 receptora, i deluju kao parcijalni agonisti kao i antagonisti na 5-HT1A receptorima.[2]

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:[3]

  1. ^ Cuisiat S, Bourdiol N, Lacharme V, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (2007). „Towards a new generation of potential antipsychotic agents combining D2 and 5-HT1A receptor activities”. J. Med. Chem. 50 (4): 865—76. PMID 17300168. doi:10.1021/jm061180b. 
  2. ^ Bardin L; Auclair A; Kleven MS; et al. (2007). „Pharmacological profiles in rats of novel antipsychotics with combined dopamine D2/serotonin 5-HT1A activity: comparison with typical and atypical conventional antipsychotics”. Behav Pharmacol. 18 (2): 103—18. PMID 17351418. doi:10.1097/FBP.0b013e3280ae6c96. 
  3. ^ Feenstra, R. W.; de Moes, J.; Hofma, J. J.; Kling, H.; Kuipers, W.; Long, S. K.; Tulp, M. T. M.; van der Heyden, J. A. M.; Kruse, C. G.; Bioorg. Med. Chem. Lett. (2001). „New 1-aryl-4-(biarylmethylene)piperazines as potential atypical antipsychotics sharing dopamine D2-receptor and serotonin 5-HT1A-receptor affinities”. 11: 2345. doi:10.1016/S0960-894X(01)00425-5. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).