Rasagilin — Википедија

Rasagilin
IUPAC ime


(R)-N-(prop-2-inil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-amin
Klinički podaci
Prodajno ime	Azilect, Azipron
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a606017
Kategorija trudnoće	C
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	36%
Vezivanje proteina	88 – 94%
Metabolizam	Hepatički (CYP1A2 posredovano)
Poluvreme eliminacije	3 sata
Izlučivanje	Renalno i fekalno

Identifikatori
CAS broj	1875-50-9^Y
ATC kod	N04BD02 (WHO)
PubChem	CID 3052776
DrugBank	DB01367^Y
ChemSpider	2314553^Y
UNII	003N66TS6T^Y
KEGG	D02562^Y
ChEMBL	CHEMBL887^Y
Hemijski podaci
Formula	C₁₂H₁₃N
Molarna masa	171,238 g/mol
SMILES C#CCN[C@H]2c1ccccc1CC2
InChI InChI=1S/C12H13N/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12/h1,3-6,12-13H,7-9H2/t12-/m1/s1^Y Key:RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N^Y

Rasagilin (Azilect, Azipron, AGN 1135) je ireverzibilni inhibitor monoaminske oksidaze^[1] koji se koristi kao monoterapija za ranu Parkinsonovu bolest, ili kao pomoćna terapija u odmaklim slučajevima.^[2] On je više od jednog reda veličine selektivan za MAO tip B u odnosu na tip A.^[3]

Inicijalna istraživanja su urađena na Tehnionu, izraelskom institutu za tehnologiju,^[4] a razvoj leka je izvelo preduzeće Teva.^[5]

Reference

[уреди | уреди извор]

^ Oldfield V, Keating GM, Perry CM (2007). „Rasagiline: a review of its use in the management of Parkinson's disease”. Drugs. 67 (12): 1725—47. PMID 17683172.
^ Gallagher DA, Schrag A (2008). „Impact of newer pharmacological treatments on quality of life in patients with Parkinson's disease”. CNS Drugs. 22 (7): 563—86. PMID 18547126. doi:10.2165/00023210-200822070-00003.
^ Binda C; Hubálek F; Li M; et al. (2005). „Binding of Rasagiline-related Inhibitors to Human Monoamine Oxidases: A Kinetic and Crystallographic Analysis”. Journal of Medical Chemistry. 48 (26): 8148—54. PMC 2519603 . PMID 16366596. doi:10.1021/jm0506266.
^ Lakhan SE (2007). „From a Parkinson's disease expert: Rasagiline and the Future of Therapy”. Molecular Neurodegeneration. 2: 13.
^ „Prescribing Information” (PDF). Teva Neurosciences. 2005-06. Архивирано из оригинала (PDF) 19. 1. 2007. г. Приступљено 20. 3. 2007. Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date= (помоћ)

Literatura

[уреди | уреди извор]

Vidi još

[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]

Rasagiline bound to proteins in the PDB

Antidepresivi (N06A)

Specifični inhibitori preuzimanja (RI), pojačivači (RE), i agensi oslobađanja (RA)

Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI)	Alaproklat • Citalopram • Escitalopram • Femoksetin • Fluoksetin^# • Fluvoksamin • Indalpin • Ifoksetin • Litoksetin • Lubazodon • Panuramin • Paroksetin • Pirandamin • Seproksetin • Sertralin^# • Vilazodon • Zimelidin
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI)	Bicifadin • Klovoksamin • Desvenlafaksin • Duloksetin • Levomilnacipran • Eklanamin • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaksin
Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI)	Brazofensin • BTS-74,398 • Kokain • Diklofensin • DOV-21,947 • DOV-102,677 • DOV-216,303 • EXP-561 • Fezolamin • JNJ-7,925,476 • NS-2359 • PRC200-SS • Pridefrin • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Tezofensin
Inhibitori preuzimanja norepinefrina (NRI)	Amedalin • Atomoksetin/Tomoksetin • Binedalin • Ciklazindol • Daledalin • Esreboksetin • Lortalamin • Mazindol • Nisoksetin • Reboksetin • Talopram • Talsupram • Tandamin • Viloksazin
Inhibitori preuzimanja dopamina (DRI)	Medifoksamin • Vanokserin
Inhibitori preuzimanja norepinefrin-dopamina (NDRI)	Amineptin • Bupropion/Amfebutamon^# • Cilobamin • Manifaksin • Metilfenidat • Nomifensin • Radafaksin • Tametralin
Agensi oslobađanja norepinefrin-dopamina (NDRA)	Amfetamin • Befuralin • Lisdeksamfetamin • Metamfetamin • Fenetilamin • Piberalin • Tranilcipromin
Agensi oslobađanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRA)	4-Metil-αMT • αET/Etriptamin • αMT/Metriptamin
Selektivni pojačivači preuzimanja serotonina (SSRE)	Tianeptin
Drugi	Indeloksazin • Tramadol • Viqualin

Antagonisti i/ili inhibitori

Serotoninski antagonisti i inhibitori ponovnog preuzimanja (SARI)	Etoperidon • Nefazodon • Trazodon
Noradrenergički i specifični serotonergički antidepresanti (NaSSA)	Aptazapin • Esmirtazapin • Mianserin • Mirtazapin • Setiptilin/Teciptilin
Norepinefrin-dopaminski disinhibitori (NDDI)	Agomelatin
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)	Lu AA21004

Triciklični i tetraciklični antidepresivi (TCA/TeCA)

Triciklici

Amezepin • Amineptin • Amitriptilin^# • Amitriptilinoksid • Azepindol • Butriptilin • Cianopramin • Klomipramin • Kotriptilin • Cianodotiepin • Demeksiptilin • Depramin/Balipramin • Desipramin • Dibenzepin • Dimetakrin • Dosulepin/Dotiepin • Doksepin • Enprazepin • Fluotracen • Hepzidin • Homopipramol • Imipramin • Imipraminoksid • Intriptilin • Iprindol • Ketipramin • Litracen • Lofepramin • Losindol • Mariptilin • Melitracen • Metapramin • Mezepin • Naranol • Nitroksazepin • Nortriptilin • Noksiptilin • Octriptilin • Opipramol • Pipofezin • Propizepin • Protriptilin • Kinupramin • Tampramin • Tianeptin • Tienopramin • Trimipramin;

Tetraciklici

7-OH-Amoksapin • Amoksapin • Aptazapin • Azipramin • Ciklazindol • Ciklopramin • Esmirtazapin • Loksapin • Maprotilin • Mazindol • Mianserin • Mirtazapin • Oksaprotilin • Setiptilin/Teciptilin

Inhibitori monoamin oksidaze (MAOI)

Neselektivni	Ireverzibilni: Benmoksin • Echinopsidin • Iproklozid • Iproniazid • Isokarboksazid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Fenelzin • Feniprazin • Fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Safrazin • Tranilcipromin; Reverzibilni: Karoksazon • Paraksazon;
MAO_A-Selektivni	Ireverzibilni: Klorgilin; Reverzibilni: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Esuperon • Harmala Alkaloidi (Harmin, Harmalin, Tetrahidroharmin, Harman, Norharman, itd) • Metilen plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima;
MAO_B-Selektivni	Ireverzibilni: Ladostigil • Mofegilin • Pargilin • Rasagilin • Selegilin; Reverzibilni: Lazabemid • Milacemid

Azapironi i drugi agonisti 5-HT_1A receptora
Alnespiron • Aripiprazol • Befiradol • Buspiron • Eptapiron • Flesinoksan • Flibanserin • Gepiron • Ipsapiron • Oksaflozan • Tandospiron • Vilazodon • Zalospiron

Antioksidansi

Hrana

Acetil-L-Karnitin (ALCAR) • Alfa-lipoinska kiselina (ALA) • Askorbinska kiselina (Vitamin C) • Karotenoidi (Vitamin A) • Kurkumin • Edaravon • Flavonoidi (Kvercetin, Kempferol, Katehin, EGCG, itd.) • Galna kiselina • Glutation • Hidroksitirozol • L-Karnitin • Ladostigil • Melatonin • N-Acetilcistein (NAC) • N-Acetilserotonin (NAS) • Oleokantal • Oleuropein • Polifenol • Rasagilin • Resveratrol • Selegilin • Selen • Tokoferoli (Vitamin E) • Tokotrienoli (Vitamin E) • Tirozol • Ubihinon (Koenzime Q) • Mokraćna Kiselina

Gorivo

Butilisani hidroksitoluen • 2,6-Di-tert-butilfenol • 1,2-Diaminopropan • 2,4-Dimetil-6-tert-butilfenol • Etilendiamin

Dopaminergici

Ligandi receptora

Agonisti

Adamantani: Amantadin • Memantin • Rimantadin; Aminotetralini: 7-OH-DPAT • 8-OH-PBZI • Rotigotin • UH-232; Benzazepini: 6-Br-APB • Fenoldopam • SKF-38393 • SKF-77434 • SKF-81297 • SKF-82958 • SKF-83959; Ergolini: Bromokriptin • Kabergolin • Dihidroergokriptin • Lisurid • LSD • Pergolid; Dihidreksidinski derivati: 2-OH-NPA • A-86929 • Ciladopa • Dihidreksidin • Dinapsolin • Dinoksilin • Doksantrin; Drugi: A-68930 • A-77636 • A-412,997 • ABT-670 • ABT-724 • Aplindor • Apomorfin • Aripiprazol • Bifeprunoks • BP-897 • CY-208243 • Dizocilpin • Etilevodopa • Flibanzerin • Ketamin • Melevodopa • Modafinil • Pardoprunoks • Fenciklidin • PD-128,907 • PD-168,077 • PF-219,061 • Piribedil • Pramipeksol • Propilnorapomorfin • Pukatein • Hinagolid • Hineloran • Hinpirol • RDS-127 • Ro10-5824 • Ropinirol • Rotigotin • Roksindol • Salvinorin A • SKF-89145 • Sumanirol • Tergurid • Umespiron • WAY-100635

Antagonisti

Tipični antipsihotici: Acepromazin • Azaperon • Benperidol • Bromperidol • Klopentiksol • Hlorpromazin • Hlorprotiksen • Droperidol • Flupentiksol • Flufenazin • Fluspirilen • Haloperidol • Loksapin • Mezoridazin • Metotrimeprazin • Nemonaprid • Penfluridol • Perazin • Pericijazin • Perfenazin • Pimozid • Prohlorperazin • Promazin • Sulforidazin • Sulpirid • Sultoprid • Tioridazin • Tiotiksen • Trifluoperazin • Triflupromazin • Trifluperidol • Zuklopentiksol; Atipični antipsihotici: Amisulprid • Asenapin • Blonanserin • Kariprazin • Karpipramin • Klokapramin • Klorotepin • Klozapin • Gevotrolin • Iloperidon • Lurasidon • Melperon • Molindon • Mozapramin • Olanzapin • Paliperidon • Perospiron • Pihindon • Kvetijapin • Remoksiprid • Rispolept • Sertindol • Tiospiron • Ziprasidon • Zotepin; Antiemetici: AS-8112 • Alizaprid • Bromoprid • Kleboprid • Domperidon • Metoklopramid • Tietilperazin; Drugi: Amoksapin • Buspiron • Butaklamol • Ekopipam • EEDQ • Etikloprid • Fananserin • L-745,870 • Nafadotrid • Nuciferin • PNU-99,194 • Rakloprid • Sarizotan • SB-277,011-A • SCH-23,390 • SKF-83959 • Sonepiprazol • Spiperon • Spiroksatrin • Stefolidin • Tetrahidropalmatin • Tiaprid • UH-232 • Johimbin

Inhibitori preuzimanja

Plazmalemal

DAT inhibitori

Piperazini: DBL-583 • GBR-12,935 • Nefazodon • Vanokserin; Piperidini: BTCP • Dezoksipipradrol • Dekstrometilfenidat • Difemetoreks • Etilfenidat • Metilnaftidat • Metilfenidat • Fenciklidin • Pipradrol; Pirolidini: Difenilprolinol • Metilendioksipirovaleron (MDPV) • Nafiron • Prolintan • Pirovaleron; Tropani: β-CPPIT • Altropan • Brasofensin • CFT • Kokain • Dihloropan • Difluoropin • FE-β-CPPIT • FP-β-CPPIT • Joflupan (¹²³I) • Jometopan • RTI-112 • RTI-113 • RTI-121 • RTI-126 • RTI-150 • RTI-177 • RTI-229 • RTI-336 • Tenociklidin • Tezofensin • Troparil • Tropoksan • WF-11 • WF-23 • WF-31 • WF-33; Drugi: Adrafinil • Armodafinil • Amfonelinska kiselina • Amineptin • Benzatropin (Benztropin) • Bromantan • BTQ • BTS 74,398 • Bupropion (Amfebutamon) • Ciklazindol • Diklofensin • Dimetokain • Difenilpiralin • Dizocilpin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • Etibenzatropin (Etilbenztropin) • EXP-561 • Fenkamin • Fenkamfamin • Fezolamin • GYKI-52,895 • Indatralin • Ketamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Mazindol • Medifoksamin • Mezokarb • Modafinil • Nefopam • Nomifensin • NS-2359 • O-2172 • Pridefin • Propilamfetamin • Radafaksin • Rimkazol • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Sertralin • Sibutramin • Tametralin • Tedatioksetin • Tripelenamin

Vezikularni

VMAT inhibitori	Dezerpidin • Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

Agensi otpuštanja

Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, itd): 2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA) • 4-Metilmetamfetamin (4-MMA) • Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin • Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) • Benzodioksolilbutanamin (BDB) • Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) • Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA) • Dimetoksimetamfetamin (DMMA) • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • Etkatinon (Etilpropion) • Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin) • Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin; Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin) • Metkatinon (Metilpropion) • Metedron • Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) • Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) • Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) • Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) • Metilendioksietilamfetamin (MDEA) • Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) • Metilendioksimetamfetamin (MDMA) • Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) • Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) • Metilon • Ortetamin • Para-bromoamfetamin (PBA) • Para-hloroamfetamin (PCA) • Parafluoroamfetamin (PFA) • Parafluorometamfetamin (PFMA) • Parahidroksiamfetamin (PHA) • Parajodoamfetamin (PIA) • Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) • Fenetilamin (PEA) • Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks) • Tiramin (TRA) • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) • Benzilpiperazin (BZP) • Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) • Metilbenzilpiperazin (MBZP) • Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin); Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) • 2-Aminoindan (2-AI) • 2-Aminotetralin (2-AT) • 4-Benzilpiperidin (4-BP) • 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP) • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP) • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan (Tuamin)

Alosterni modulatori
Hinazolinamini: SoRI-9804 • SoRI-20040 • SoRI-20041

Enzimski inhibitori

Anabolizam

PAH inhibitori	3,4-Dihidroksistiren
TH inhibitori	3-Jodotirozin • Akvajamicin • Bulbokapnin • Metirozin • Oudenon
AAAD/DDC inhibitori	Benserazid • Karbidopa • Genistein • Metildopa

Katabolizam

MAO inhibitori	Neselektivni: Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • Fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilcipromin; MAO-A selektivan: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Hlorgilin • Ezupron • Harmala alkaloidi • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima; MAO-B selektivan: D-Deprenil • L-Deprenil (Selegilin) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Pargilin • Rasagilin • Safinamid
COMT inhibitori	Entakapon • Tolkapon
DBH inhibitori	Disulfiram • Dopastin • Fusarinska kiselina • Nepikastat • Tropolon

Drugi

Prekurzori	L-Fenilalanin → L-Tirozin → L-DOPA (Levodopa)
Kofaktori	Fero gvožđe (Fe²⁺) • Tetrahidrobiopterin • Vitamin B₃ (Niacin • Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B₆ (Piridoksin • Piridoksamin • Piridoksal → Piridoksal fosfat) • Vitamin B₉ (Folna kiselina → Tetrahidrofolna kiselina) • Vitamin C (Askorbinska kiselina) • Cink (Zn²⁺)
Drugi	Pojačivači aktivnosti: Benzofuranilpropilaminopentan (BPAP) • Fenilpropilaminopentan (PPAP); Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).