Maprotilin

Maprotilin
IUPAC ime
	N-Metil- 9,10-etanoantracen- 9(10H)- propanamin
Klinički podaci
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a682158
Način primene	oralno, intramuskularno, intravenozno
Pravni status
Pravni status	Rx-only (nije kontrolisana supstanca);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	66 do 70%
Vezivanje proteina	88%
Metabolizam	hepatički
Poluvreme eliminacije	27-58 sata
Izlučivanje	bilijarno (30%) i urin (57%) kao glukonuridi, 3 do 4% kao nepromenjen lek
Identifikatori
CAS broj	10262-69-8
ATC kod	N06AA21 (WHO)
PubChem	CID 4011
IUPHAR/BPS	2402
DrugBank	DB00934
ChemSpider	3871
UNII	2U1W68TROF
KEGG	D02566
ChEMBL	CHEMBL21731
Hemijski podaci
Formula	C20H23N
Molarna masa	277,403 g/mol
	SMILES c1ccc3c(c1)C4c2ccccc2C3(CC4)CCCNC; ;
	InChI InChI=1S/C20H23N/c1-21-14-6-12-20-13-11-15(16-7-2-4-9-18(16)20)17-8-3-5-10-19(17)20/h2-5,7-10,15,21H,6,11-14H2,1H3 ; Key:QSLMDECMDJKHMQ-UHFFFAOYSA-N ;

Maprotilin (Deprilept, Ludiomil, Psymion) je tetraciklični antidepresiv (TeCA).^[1]^[2] Četvrti prsten maprotilina se razlikuje od većine drugih tetraciklina jer je formiran kao most preko centralnog tricikličnog prstena. Maprotilin je jak inhibitor preuzimanja norepinefrina sa slabim efektima na serotoninsko i dopaminsko preuzimanje.

Maprotilin ispoljava blokirajuće dejstvo na sledećim postsinaptičkim receptorima:

Jak: H₁
Umeren: 5-HT₂, alfa₁
Slab: D₂, mACh

Farmakološki profil maprotilina objašnajva njegove antidepresivne, sedativne, anksiolitske, u simpatomimetičke aktivnosti. On takođe pokazuje jak antagonizam protiv Reserpinom indukovanih efekata u životinjskim studijama, kao i drugi klasični antidepresivi. Mada se maprotilin uglavnom ponaša kao antidepresiv prve generacije on se obično smatra antiderpesivom druge generacije.

Reference

^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.

Literatura

B. Bandelow, S. Bleich, S. Kropp : Handbuch Psychopharmaka (German), 2nd. edition, 2004
Benkert, Hippius : Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie (German), 4th. edition, 2003

Spoljašnje veze

Maprotiline drug information Архивирано на сајту Wayback Machine (10. август 2001)
List of suppliers

[Goodman_Gilman-1] Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.

[PDR-2] Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.

[1]

[2]