ANTIDIABÉTICOS

Katzung → Capt. endocrino y hormonas

● Son muy usados, DM es una enfermedad. muy extendida y frecuente, una de las
complicaciones cetoacidosis.
● DM afecta a cualquier edad.
● Rx. adversas: hipoglicemia siendo la más grave de todas.

GRUPOS

1. INSULINAS
● Vías parenterales, más común subcutánea
● Vía Intravenosa en casos de manejos de urgencia, cetoacidosis diabética, intraoperatorio,
gestante
● Se han hecho variaciones A o B de la insulina que han generado diferentes insulinas.
● Antes se utilizaban insulinas de origen porcino y vacuno, actualmente se utilizan las
insulinas humanas al hacer combinaciones genéticas en E.coli y Cryptosporidium parvum.

➔ Insulinas de acción rápida :

Acción inicia rápido: (30-40 min)
Dura poco tiempo ( 2-4h) (acción corta)

● Lispro
● Aspartato o Aspártica
● Glulisina
● Insulina regular o tradicional insulina cristalina

➔ Insulina acción intermedia

Inicio de efecto varias horas y dura efecto entre 12-14h

● Insulina NPH

➔ Insulinas de acción prolongada efecto dura de 22-24 h o más

No administrar por vía intramuscular, ni intravenosa, + por vía subcutánea. No son útiles en
emergencias.

● Insulina Glargina
● Insulina Detemir
● Insulina degludec

Hay combinación de insulinas de acción corta con acción intermedia

● 70% parte de insulinas NPH y 30% de insulina cristalina o regular
Ejemplo:
- 50% NPH 50% insulina cristalina
- 50% NPH, y 50% insulina lispro
 2. ANTIDIABÉTICOS ORALES

SECRETAGOGOS DE INSULINA
estimulan células beta para aumentar secreción de insulina

● Sulfonilureas
Emparentado con las sulfas por eso comparten algunos efectos adversos
1rea generación 2da Generación

● Tolbutamida ● Glibenclamida (Gliburida en el mercado Americano)

● Clorpropamida ● Glipizida
● Tolazamida ● Glimepirida

● Meglitinidas
Repaglinida

● D-Fenilalanina
Nateglinida

BIGUANIDAS
Metformina

TIAZOLIDINEDIONAS
● Pioglitazona
● Rosiglitazona
● Troglitazona → retirada por problemas de daño hepático severo

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASAS

Las alfa glucosidasas son enzimas producidas por el epitelio intestinal para metabolizar los
carbohidratos (al inhibirse no se metabolizan los carbohidratos y pueden causar flatulencias ).

ACARBOSA
Miglitol

ANÁLOGOS DE LA AMILINA
Pramlintida

ANÁLOGOS DE LA GLP1 o Polipeptido glucagonoide de tipo 1

Análogos de la incretina
Ayuda a incrementar la liberación de insulina.
● Exenatida
● Liraglutida
● Albiglutida
● Dulaglutida
● Lixisenatida
 INHIBIDORES de la DDP4 (enzima dipeptidil dipeptidasa tipo 4)
● Saxagliptina
● Linagliptina
● Sitagliptina
● Alogliptina
● Vildagliptina

INHIBIDORES DEL COTRANSPORTADOR SGLT2 de Na- Glucosa

Están en el tubo intestinal SGLT2, al inhibirse ese transportador la glucosa que llegar al riñón no
se reabsorbe y sale con la orina.

● Canagliflozina
● Dapagliflozina
● Empagliflozina

RESINA FIJADOR DE ÁCIDOS BILIARES

● Colesevelam

AGONISTA DE LA DOPAMINA
● Bromocriptina → pc con parkinson, hiperprolactinemia

Problemas del Paciente Diabético

Deficiencia de producción de insulina por destrucción de las células Beta

Diabetes tipo 1 Diabetes tipo 2 Diabetes tipo 3 Diabetes tipo 4

Niños 30-40 años, obesos, Otras causas Tipo gestacional

pancreatitis, etc
Manejo: insulina Manejo: antidiabéticos orales :
-Metformina e hipoglicemiantes orales
-Insulina (cuando no se controla con los
otros esquemas)

Se produce insulina, pero hay

problemas de señalización o interacción
con el receptor.
 INSULINA

● Tiene formas inmaduras que tienen péptidos C que unen cadenas A y C.

● Insulina madura: tienen dos cadenas, es importante porque se modifican aminoácidos (aa) y
forman análogos en como lispro, aspartato, glulisina, glargina y estas forman agregados que se
formas más rápidos o más lento, depende la duración de su acción.
● Cadena A 20 aa
● Cadena B 30 aa

Liberación de insulina
Entra glucosa a célula Beta→ se transforma en ATP→ aumento de ATP→ Canal de K que es
sensible ATP y lo cierra → al no salir K se despolariza la membrana→ se abre canales de K
voltaje dependientes→ entrada Ca→ estimula liberación de insulina por exocitosis .
Esto es importante porque hay medicamentos que actúan activando ese canal de K para cerrarlo
(como si fuera el ATP que produce la glucosa al metabolizarse) como: algunos secretagogos de
insulina (sulfonilurea de segunda generación).

Degradación
● Por las insulinasas (60% riñon e higado 40%) , importante en px con insuficiencia hepática
o renal, en los cuales se debe hacer ajustes.
● La diabetes causa Insuficiencia renal crónica

Insulina: tiene
● 2 subunidades alfa extracelulares
● 2 Beta intracelulares

Insulina → unida en unidades alfa → activan unidades intracelulares→ estas tienen actividad
fosforilante de tirosina quinasa → sin entrar a la célula genera sustratos que activa una serie de
procesos que aumenta la transcripción y hay mayor expresión de transportadores de glucosa a
diferentes órganos para que entre a la célula.

● La insulina ahorra grasas, proteínas y si esta falta la glucosa queda circulando libre en
sangre, líquido extracelular y se consume más aa, grasas. Además, se utiliza como fuente
de energía la grasas y proteínas generando → cetoácidos que dañan las células y órganos
del cuerpo.

Preparados
● 100 UI por cada ml ( + usada) puede haber 200-500.
● Es decir 0.1 ml de insulina tiene 10 UI
● 1 ml tiene 100 UI
● Sln clara o turbia, depende de la característica misma
● 1 UI cantidad de insulina necesaria para bajar 45 mg por dL para bajar la glicemia de un
conejo.

Administración
● Vía subcutánea→ parte anterior de los múslos, deltoides, abdomen
● Vía intramuscular
● Vía intravenosa→ se prefiere en emergencias cetoacidosis diabética, diabetico quirúrgico,
UCI
 Insulinas de acción rápida
(Aspartica, glulisina, lispro)

Iniciar Efecto: 0.25 h inicia efecto ( ¼ de hora como 15 min)

Duración efecto: 3 horas

Insulina regular
Iniciar efecto: 0.75 (40min)
Duración efecto: 4,5 h

Insulina Acción Larga

Iniciar efecto: 3h
Duración efecto:
● NPH 13h
● Glargina 22-24h

Facilidad del tratamiento

● Monitores de glucosa permiten que el px determine sus niveles de glicemia.
● Inyectores de insulina ( como bolígrafos)
● Aparatos de goteo continuo de insulina o bombas de infusión de insulina que se administra
por vía subcutánea
● Insulina por vía inhalada

Dosis
0,5 UI por Kg

Ejemplo:
● Px 50 Kg → necesitará 25 UI
● Administración: 40-50% de necesidades calcular para suplir necesidades basales y el
resto se administra con las comidas para controlar niveles de glucemia por alimentos.
→ 12,5 necesidades basales
→ 12,5 controlar incremento de glucosa

MEDICAMENTOS MÁS USADOS

GLARGINA (muy usada)
● Insulina de acción prolongada (no vía intramuscular ni intravenosa, + por vía subcutánea)
● No útiles en emergencias
● Se obtiene al sumar 2 argininas en la parte terminal de la cadena beta
● Cambia Glicina cambia por Asparagina posición 21 de la cadena A → insulina menos soluble, se
agrega en tejidos subcutáneos y se libera.
Efecto: 24 h, efecto sostenido
Ventaja: Menos riesgos de hiperglicemia en contraposición con la insulina NPH + en la noche, no
tiende a acomularse.
Administración:
● Cualquier hora de las 24h del día.
Dosis: 0,5-0.7 UI por kg
 ASPECTOS PUNTUALES

INSULINA REGULAR O CRISTALINA

Presentación : 100 UI por cada ml, frasco con sln
Administración: + utilizada antes de las comidas para controlar
ascensos glucémicos asociado a la alimentación

Dosis:
● Adultos: 5-10 UI 15.-30 minutos antes de cada comida
dependiendo de los niveles de glicemia
● Niños: 2-4 UI 15-30 min antes de cada comida
● Sumar insulina de almuerzo, comida, desayuno y eso corresponde al 50% de los
requerimientos diarios el otro 50% debe utilizarse insulinas de acción prolongada

Complicaciones:

Cetoacidosis:
glucemia en 500-700 mg/dL, px deshidratado, pérdida de peso
● Dosis carga de 0.1 UI por Kg
● Dosis de mantenimiento 0.1 por kg hora en infusión
● Vía intravenosa NO via intramuscular.

Farmacocinética: Vía intramuscular subcutánea: vía rápida

Contraindicación: hipoglicemias
Rx adversas: hipoglicemia, urticaria, rx locales, anafilaxis, confusion, hipotermia, hiperglicemia de
rebote, sitios de administración lipoatrofia o lipohipertrofia.

Interacciones:
se potencia por alcohol, salicilatos,
● Disminuyen o contrarrestan acción: epinefrina, tiroxina, corticoides , furosemida,
hidroclorotiazida
● Los betabloqueadores: enmascaran los síntomas de hipoglucemia.Hay descargas
simpáticas que enuncia hipoglucemia: sudor, taquicardia, palpitaciones, hambre, ansiedad,
los beta bloqueadores ocultan estos síntomas.
● Disminuye potasio sérico

Cuidados:
● Vigilar que no hayan hipoglicemias, ingerir cubitos de de azúcares o jugos si presenta
hipoglicemia.
● No mezclar insulinas de acción prolongada y de acción rápida
● Ajustar en dosis con px deportistas
● Sln destrozada: dextrosa en agua destilada niños 10 ml por Kg
● Adulto dextrosa al 50%
METFORMINA
Presentación: Tabletas 500 mg Y 850 mg
Dosis:
● Dosis máxima 3 gr diarios (empezar con dosis bajas)
● Dosis total: se divide en 2 o 3 tomas

Indicaciones: DM tipo 2 y se puede dar con otros medicamentos

Biodisponibilidad: 60%
Efecto pico: 2 h
Metabolismo: Poco y poco se une a proteínas plasmáticas
Vida media: 6-17 h
Eliminación: riñón

Contraindicaciones:
● Px hipersensibles
● Enfermos renales y hepáticos por Acidosis láctica y Px con tendencia a acidosis: EPOC,
sépticos
● Alcohólicos
● Infectados

Evitar: 48 h antes y después de utilizar medios de contraste yodado en métodos de dx

Rx Adversas:
● Cefaleas
● Mareos
● Fatiga
● Acidosis láctica
● Nausea y vomito
● Sabor metálico
● Dolor abdominal
● Anorexia
● Alt. absorción de ácido fólico, aa, vit B12
● No tiende a causar hipoglucemias

Interacciones:
● Captopril + metformina → hipoglucemia
● Hipoglucémicos orales, azoles (antimicóticos) → + riesgo de hipoglicemia
● Medios de contraste Yodado

Cuidados:
● Gestantes
● Lactantes
● Recomendaciones
● Hacer pruebas de función renal y ver grado de depuración
● Vigilar hemoglobina glicosilada
● Glicemia
GLIBENCLAMIDA (GLIBURIDA EN EE.UU)

Presentación: tabletas 2,5 y 5 mg , pueden venir convidados con otros

medicamentos

Dosis: (2 o 3 veces al día)

● 1,25 a 5 mg diarios
● Dosis máxima: 20mg diarios ( tener cuidado porque se asocia a hipoglucemia) se
● Dar dosis bajas en Px ancianos
● Dosis de 2-3 veces al dia

Indicaciones: DM tipo 2 pero no se recomienda como terapia única, sino agregar otros
medicamentos porque pueden agotar el páncreas.

Biodisponibilidad: buena
Efecto inicial: 40 min
Duración: 24 h
Vida media: 10 horas
Distribución: alta y atraviesa placenta
Eliminación: renal y heces
Metaboliza: hígado
Contraindicaciones: lactantes, gestante, px cetoacidótico, niños , DM tipo 1.
Rx Adversas:
● Hipoglicemia
● Eritema
● Prurito
● Urticaria
● Rash
● Ictericia colestática

Interacciones:
● Alcohol → potencia hipoglicemia
● Rx tipo disulfiram
● Anticoagulantes y salicilatos, sulfas → potenciar hipoglicemia
● Tiazidas → antagonizar efecto del hipoglucemiante oral
● Cimetidina→ aumenta nivel de este mdto y genera más efectos

Cuidados:
● Monitorear azúcar
● Tener a la mano azuquitar para comer
● consultar rápidamente
● Insuficiencia hepática, renal
● Px ancianos
● Px alt. adrenales o pituitarias
● Quitar beta bloqueador (pero nunca abruptamente) → enmascaran síntomas de
hipoglicemia
● Px que hacen ayuno
 MANEJO DE PACIENTE DIABETICO
● D. tipo 1 → insulina
● D. tipo 2 → metformina, hipoglicemiantes orales, insulina, combinaciones
● Manejo en base de hemoglobina glicosilada bien entre 6.5-7
● Px ancianos: hemoglobina glicosilada 8
● Hemoglobina glicosilada muestra tratamiento en los últimos 3 meses
● Tratar comorbilidad
● Tratar complicaciones
● Hacer cambios en estilo de vida
● Educación al paciente
● Primero utilizar metformina sino metformina + 1 medicamento, luego metmorfina + 2
medicamentos y sino metformina + insulina.

PX HIPOGLICÉMICO
● Suspender antidiabético
● Líquidos con dextrosa