MECANISMO DE ACCIÓN

FARMACOS
Catalina Valdeavellano Interna de Kinesiología
Docente Clinico: Klgo Nicolas Miranda
19 de abril 2024
 Tipos de inhaladores
Inhalador con dosis medida Inhaladores en polvo seco
El fármaco es administrado por un Son activados por la inspiración del
propelente de tipo HFA paciente y no requieren de aerocámara.
El medicamento se entrega cuando se Los envases contienen un blíster con
activa el dispositivo, abriendo una multidosis que permite cargar el
válvula que libera la dosis medida y medicamento para su uso con una simple
conocida del fármaco en aerosol. rotación que deja una dosis de droga
Su eficiencia depende la el tamaño de disponible para su inhlación sin requerir de
las partículas que componen el un espaciador.
aerosol, lo que va a determinar el Tiene la ventaja de tener menos efectos
deposito del fármaco en las distintas secundarios.
zonas de la vía aérea.
 Inhladores polvo seco

Turbohaler Diskhaler Handihaler Twisthaler

Mezcla de budesonida con Mezcla de salmeterol con
Contiene tiotropio Contiene mometasona
formoterol fluticasona
 Broncodilatadores
Se clasifican en

Beta-2 adrenergicos Anticolinérgicos

Actúan con diferentes

mecanismos de acción

Estimulando respuesta Inhibiendo respuesta

adrenergica colinergica

Función principal aumentar el calibre de las vías aéreas al

relajar la musculatura lisa bronquial.
Beta Estos actúan activando
competitivamente con los
receptores beta-2 de la
adrenergicos musculatura lisa bronquial.

·Según la rapidez de acción y la duración de la

misma, se clasifican en beta-2 adrenérgicos de
acción corta(SABA) o de acción prolongada (LABA).

·En nuestro organismo existen tres tipos de

receptores beta-adrenérgicos.

Beta -1 Beta -2 Beta - 3

Predomina en el corazón Tejido adiposo Músculo liso bronquial
 SALbutamol
Agonista selectivo de los Actua directamente
receptores beta-2 adrenergicos de sobre el
acción corta (SABA) broncoespasmo

Via inhalatoria (10-20% Posología Inicio de acción: 2-3 minutos

alcanza vía aerea) Adultos: 100-200 mcg (1 -2 Marcada brondilatación: 15
inhalaciones), dosis maxima min
800mcg Maxima acción: 60 minutos
Absorción: pulmón Prolongación de acción: 4-6
Metabolismo: higado Niños: 100 mcg o 200mcg hrs
Excreción: renal dosis maxima 400 mcg
Farmaco: “ salbutamol
inactivo”
Metabolito “sulfato
fenolico inactivo”
Mecanismo acción del salbutamol
Salbutamol se Reducción de la concentraciones de
une a Ca2+ intracelular por el bloqueo del
inositol trifosfato (IP3)
Receptores B2
“RAβ2"
Canales de K+ de la MP del ML son Relajación del
Unión fomenta blanco de la PKA,donde su apertura
conduce a la hiperpolarización, músculo liso
Adenilato ciclasa
contribuyendo a la relajación. “Broncodilatación”
Para formar
Ampc intracelular
Fosforila diversas proteínas blanco
Activara implicadas en la relajación del músculo
liso tales como la fosfolipasa C

Protein kinasa A
“PKA” Dicha activación
 Salbutamol genera una Salbutamol actua a nivel de
disminución en el despliegue de Aclaramiento mucociliar
los mastocitos (efecto leve) Barrido de secreciones
Disminución celulas
Generando caliciformes
Menos producción de moco
Disminución de la
respuesta inflamatoria

Temblor leve

Efectos adversos Taquicardia

Mareo
 SALmeterol Lipofilico, debido a esto
Beta agonista selectivo de
atraviesa la bicapa
acción prolongada (LABA)
lipidica de la membrana
mas lento
Inhibe la liberación de
mediadores procedentes de
los mastocitos

Dosis adulto: 50 mcg ( 2 Inicio acción: 10- 20 minutos

inhlaciones cd/ 12 hrs o en Efecto maximo: 2- 3 hrs
casos graves 4 cd/ 12hrs Duración acción: 12 hrs
Absorción: 20% pulmón
80% deglución Dosis niños: 50 mcg / 2
Metabolismo: hepatico inhalaciones cd/ 12 hrs
Excresión: heces
Mecanismo acción del salmeterol
Salmeterol
Farmaco pase lentamente la
ALTA LIPOSOLUBILIDAD
bicapa lipidica
RB2 “INICIO DE ACCIÓN LENTO
ACCIÓN PROLONGADA”
activan

Adenil ciclasa Producción de AMPc

Producción de

Activación PKA

Cambios en concentración Canales de potasio

de calcio
 formoterol
El fumarato de formoterol es un
agonista del receptor adrenérgico Mantenimiento a
beta-2 con una larga duración de largo plazo
acción.

Mayor selectividad
que los beta-2 Posología Inicio de acción: < a 5
Adultos, adolescentes y niños minutos.
> 5 años : Inhalar el contenido Prolongación de acción: 12
Inhibidor de la liberación de una cápsula de formoterol hrs
de mediadores de de 12 mg cada 12 horas
mastocitos, tales como utilizando el inhalador.
histamina y leucotrienos
Mecanismo acción del Formoterol
Moderadamente lipofilico,
atravieza la membrana mas
rapido que el SALMETEROL
músculo liso
bronquial Tono determinado por el calibre de
lasV.A y la resistencia al paso del
aire.

Estimulado,
Inervación dominante
de las V.A es el sistema
nervioso
parasimpático
Liberación de acetilcolina en
las terminaciones nerviosas

Disminución diametro V.A Ocasionando

“Obstrucción”
Efecto de la Imita las acciones estimuladoras de la
muscarina acetilcolina sobre la musculatura lisa
y glándulas.
Receptores
muscarinicos

M1 M2
M3
Localizados en los ganglios
Abunda en Corazón, se
Músculo liso y las glándulas
M4
encuentran en las Abundan en Páncreas y Pulmón
parasimpáticos, paredes submucosas y son los causantes
terminaciones nerviosas
alveolares y glándulas de la broncoconstricción y la
colinérgicas e inhiben la
mucosas secreción glandular.
liberación local de AC

La unión de la ACH al
ACH receptor ocasiona que el
músculo liso se contraiga
M3 disminuyendo el lumen
bronquial
 Anticolinergicos
Actúan mediante bloqueo
Bloquea unión de
competitivo de los ACH acetilcolina en los
receptores colinérgicos receptores
muscarínicos M3

Ademas la ACH actua sobre las Inhiben la broncoconstricción y

glandulas secretoras de moco, la hipersecreción bronquial,
por lo que al bloquear su acción ocasionando un aumento del
disminuye la secreción flujo aéreo
bronquial.
 Antagonista colinergico
Bromuro de que genera una
broncodilatación
ipratropio mediante la inhibición de
la ACH en el músculo liso.

De corta acción (SAMA)

Indicada en EPOC y
asma
Posología: Inicio de acción: 5 minutos
Adultos : 40 mcg (dos Maxima acción: 30-60
inhalaciones 4 veces al día). minutos
Absorción: pulmón 5%
Niños: 20 a 40 mcg Prolongación de acción: 3-6
el 90% se deglute
hrs
Metabolismo: higado
Excreción: renal y
heces
Mecanismo acción del B. ipratropio
Se une a R M1- M3 inhibiendo
B. ipratropio acción de la ACH en los
receptores muscarinicos
Receptor M1-M3
ubicados en
músculo liso
Activan
Fosfolipasa C Bloqueo respuesta
colinérgica
Activa

Diacil glicerol Fosokinasa C Aumento de

“DAG” “PKC” Va a producir secreciones “Bronconcostrición”
musculatura lisa
bronquial
IP3 Calcio ocasioando
“inostol 3 fosfato” hacer ingreso contración
 Antagonista colinergico

tiotropio que genera una

broncodilatación
mediante la inhibición de
la ACH en el músculo liso.
1 dosis al día (18mcg),
inhalación mediante De larga acción (LAMA),
dispositivo de polvo permitiendo una
seco. administración diaria

Lenta disociación de Absorción: pulmon 20%, la

Inicio de acción: 30 minutos
estos receptores lo que mayor parte absorbida se
Maxima acción: 1.5 - 3 hrs
confiere una larga deposita en el tracto gastro-
Prolongación de acción: 24-
duración intestinal.
48 hrs
Metabolismo: higado
Excreción: orina
 Facilitará la adhesión y
tiotropio cumplimentación del plan
terapéutico por parte del
paciente

Tiotropio se disociaba Mantenimiento del EPOC

Además de la mayor
unas 100 veces más Mejora función pulmonar
lentamente que el afinidad de unión sobre
Mejoras en la presentación
ipratropio de los los receptores M1 y M3 de los sintomas.
receptores. Repercusión en la calidad de
vida
Mejora disnea y tolerancia al
ejercicio físico
 Efecto colinérgico EPOC
Lmitación croncia del flujo espiratorio

Engrosamiento V.A Disminución elasicidad pulmonar

Ambas actuan amplificando

cambios en el tono muscular
(regulado por actividad
colinergica

Sobreestimulación de R Hipersecreción mucosa

muscarinicos con ACH
ocasinando, estrechamiento
de la V.A
Berodual
Bromuro de Bromhidrato
Contiene principios 2 activos ipratropio de Fenoterol
broncodilatadores 0.021 mg 0.05 mg
Bromuro de ipratropio
(anticlinergico) y bromhidrato de
fenoterol (beta-2 adrenergico)

El uso de estos 2 ingredientes activos dilata los bronquios por 2 mecanismos farmacológicos distintos.
De manera que cada sustancia complementa la acción de la otra y ambas permiten un amplio uso
terapéutico

DOSIS
1ml = 20 gotas 2.5ml = 50 gotas 4ml= 80 gotas
 Berodual
Anticolinérgico inhibe los reflejos Anticoliergicos impiden el
vagales, anatagonizando la acción auemento de la concentración
Liberación es mediada por el 2°
de la acetilcolina (liberado por N. intracelular de Ca++ provocado
mensj IP3 y DAG
vago. por la interacción de la ACH en los
receptores muscarinicos

Conduciendo a fosforilación de Relaja el músculo liso bronquial y

Betadrenergico estimula a los B-2,
la miosina vascular, protegiendo contra los
con aumento del AMPc y PKA
Apertura de los canales de estimulos broncostrictores como la
potasio histamina, alergenos.
Aumento depuración mucociliar.
 Salmeterol protege contra los sintomas

Brexotide y la fluticasona mejora la función

pulmonar y prevención de
exacerbaciones.

Acción antinflamatoria Acción broncodilatadora Salmeterol / fluticasona

local de acción prolongada 25 mcg/ 50mcg (niños)
25 mcg/ 125 mcg (adultos)
Fusión 25/250 mcg (adulto)

2 inhalaciones de 25 mcg de salmeterol

Dosis debe ser minima con
Dosis y 50 mcg de fluticasona 2 veces al día.
con la cual se mantenga el
2 inhalaciones de 25 mcg de salmeterol
control eficaz de los sintomas
y 225 mcg de fluticasona 2 veces al día..
dependiente de la respuesta
2 inhalaciones de 25 mcg de salmeterol
del paciente.
y 250 mcg de fluticasona 2 veces.
 Sultafo de Antagonista del calcio que
inhibe la contracción del
músculo liso bronquial y
magensio favorece la broncodilatación

“Considerarlo en caso de una exacerbación Potenciandose

asmática severa que no responde al efecto
tratamiento inicial “ Además, interfiere con la broncodilatador
estimulación parasimpática
e impide la liberación de
DOSIS acetilcolina en la terminal
axonal
25-50 mg/kg de peso. Se puede repetir la
dosis cada 4-6 horas, hasta un máximo de
3-4 dosis. La dosis única máxima es de 2
“Duración de la acción,
gramos
alrededor de 30 minutos”
Sultafo de
magensio

La activación de la bomba Disminución de la

sodio/calcio a nivel celular, lo que degradación de los
provoca disminución del calcio mastocitos, disminución de
intracelular e inhibición de la los radicales libres de
interacción calcio-miosina con la oxígeno, y también la
consecuente relajación del músculo liberación de óxido nítrico y
liso bronquial. prostaciclina endógenos

Posible efecto
 Mecanismo acción del sulfato de
Sulfato de
magnesio
Magnesio Se unen a

Canales de
Ca++
NO HAY DESENCADENANDO
Activan CONTRACCIÓN LA RELAJACIÓN DE
MÚSCULAR LA MÚSCULATURA
Calmudolina Troponina C
LISA
Ocasiona que

no se separe la
Falta de calcio Debido a Si la actina no se une a la
tropomiosina
miosina
Para que

actina se una a
la miosina
 Sultafo de Antagonista del calcio que
inhibe la contracción del
músculo liso bronquial y
magensio favorece la broncodilatación

“Considerarlo en caso de una exacerbación Potenciandose

asmática severa que no responde al efecto
tratamiento inicial “ Además, interfiere con la broncodilatador
estimulación parasimpática
e impide la liberación de
DOSIS acetilcolina en la terminal
axonal
25-50 mg/kg de peso. Se puede repetir la
dosis cada 4-6 horas, hasta un máximo de
3-4 dosis. La dosis única máxima es de 2
“Duración de la acción,
gramos
alrededor de 30 minutos”
 cORTICOIDES INHALADOS
Cuentan con propiedades Debido a inhibición de
antinflamatorias. mediadores inflamatorios

Uso prolongado permite disminuir la inflamación y la

hipereactividad bronquial, diminuyendo la fecuencia y
severidad de los sintomas

Más utilizados
Budesonida
Ayudan al control de la inflamación de las vías respiratorias
Fluticasona
en los pulmones, ademas reducen la producción de
mucosidad.
 Absorbido pulmón 10-
30%
cORTICOIDES porción de dosis
inhalada de deposita en

INHALADOS la orofaringe

Metabolismo:hepatico

Mecanismo de acción

Disminuye la produción
Inhibición de la migración y
Potencian la respuesta de de citoquinas,
activación de las celulas
los receptores beta 2 leucotrienos y
proinflamatorias
prostaglandinas
GC se difunden a través de la membrana
celular y se unen a receptores. Mecanismo de acción
citoplasmáticos específicos
RG de Corticoides
Complejo corticoide - receptor es
transferido al núcleo donde se une a la
Se inhibe la secreción de
cromatina y modula la regulación de
mediadores inflamatorios.
genes
Prostaglandinas - tromboxanos
Estimula la síntesis proteica - leucotrienos.
MACROCORTINA

MACROCORTINA INHIBE Impide la liberación acido

FOSTOLIPAZA aquidónico
 Budesonida .Antiinflamatorio local, inhibe la
liberación de mediadores
inflamatorios y la respuesta
Dosis mantenimiento:
individualizada; generalmente
es suficiente la administración
inmune mediada por
cada 12 horas.
citoquinas.

Absorción: pulmón
Vida media: 2-3 hrs
Metabolismo: higado
Maximo efecto: 1-2 semanas
Excresión: renal
“Tratamiento del asma bronquial crónica
en aquellos pacientes en que la terapia
convencional no resulta efectiva”
Fluticasona Absorción: pulmón
Metabolismo: higado
Comienzo acción: 24 hrs
Maximo efecto: 1-2 semanas
Excresión: renal

Dosis adulto “dependera sgún

la gravedad
Dosis niños < de 4 años
leve: 100- 250 mcg cd/ 12 hrs
50 - 100 mcg cd/ 12 hrs (1 a 2
Moderado 250 - 500 mcg
puf)
cd/12 hrs
“Utilizada en combinación con el Grave: 500 mcg cd/ 12 hrs
fenoterol”
Farmacos utilizados en
secuencia rapida de
intubación
 Lidocaina Anestésico local de tipo
amida

Puede provocar la estimulación del SNC y seguidamente su depresión

En el SCV actúa principalmente sobre el miocardio, reduciendo la

excitabilidad , la velocidad de conducción y la fuerza de contracción

La dosis de lidocaína Se indica en pacientes con hipertensión

recomendada es 1,5 mg/kg peso, intracraneana o aumento de la reactividad
idealmente tres minutos antes de bronquial, debido a que disminuye la
la intubación. respuesta a la manipulación de la vía aérea, el
broncoespasmo y

Presenta un rápido inicio de acción (alrededor de un minuto después de la inyección

intravenosa y quince minutos después de la inyección intramuscular
Fentanilo Agonista opiáceo, produce analgesia y
sedación por interacción con el receptor
opioide µ, principalmente en SNC.

Vida media corta y de rápido inicio de

acción
Disminuye de manera significativa la
respuesta simpática (taquicardia e Dosis de inducción: de 1 a 3 mcg/kg.
hipertensión arterial) durante la Tiempo de inicio del efecto: de 2 a 3 min.
manipulación de la vía aérea Duración del efecto: de 30 a 60 min.

Pueden producir bradicardia y un leve descenso de la presión arterial

 Ketamina Actúa interrumpiendo la conexión entre los
tractos talámicos y el sistema límbico

Dosis de inducción: 1,5mg/kg.

Tiempo de inicio del efecto: de 45 a 60 s. Produce liberación de catecolaminas lo
Duración del efecto: de 10 a 20 min que se traduce en aumento de la
frecuencia cardiaca, presión arterial y
gasto cardiaco (ideal e hipotensos)

Actúa sobre los receptores de opioides en el sistema nervioso central, lo que explica su
efecto analgésico.
Causa relajación directa del músculo liso bronquial.
Unico inductor que tiene efecto analgesico
 midazolam
Actúa sobre los receptores Aumentando la permeabilidad a los
postsinápticos de GABA en el SNC, iones de cloro, hiperpolarizando la
sistema límbico y formación reticular célula

Dosis de inducción: de 0,2 a 0,3mg/kg.

Tiempo de inicio del efecto: de 60 a 90 s.
Duración del efecto: de 15 a 30 min.
 rocuronio El rocuronio en un bloqueante neuromuscular no
depolarizante

El rocuronio tiene metabolismo

Compite con la ACH en los receptores hepático, lo cual establece su
nicotínicos postsinápticos de la unión contraindicación en casos de
neuromuscular y bloqueando insuficiencia de este órgano.

Agente de elección cuando la succinilcolina Dosis de inducción: 1,2mg/kg.

está contraindicada o cuando son Tiempo de inicio del efecto: de 60 a 75 s.
necesarios bloqueos neuromusculares más Duración del efecto: de 40 a 60 min.
prolongados

“Sugammadex puede utilizarse para revertir Bloqueo neuromuscular por rocuronio”

Succinilcolina
Su mecanismo de acción se basa en la
unión a los receptores de acetilcolina de
la placa neuromuscular, que producen su
despolarización y ocasionan parálisis
Su uso se contraindica en pacientes muscular
que cursen con enfermedades o
antecedentes com quemaduras, sepsis,
miopatias,

Dosis de inducción: 1,5mg/kg.

Tiempo de inicio del efecto: 45 s.
Riesgo de Hiperpotasemia: produciendo Duración del efecto: de 6 a 10 min.
elevaciones de potasio sérico hasta
0,5mEq/L
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOS
Catalina Valdeavellano Interna de Kinesiología
Docente Clinico: Klgo Nicolas Miranda
19 de abril 2024