Antibióticos
Antibióticos
Antibióticos
Cefalosporinas parenterales
1 2 3 4
Penicilinas Cefalosporinas
Cefradine Cefamandol Cefodizime Cefepime
Cefalotina Cefotetan Cefotaxima Cefiderocol
Cefapirina Cefoxitina Cefpiroma
1. Inhibidores de la pared bacteriana
Cefazolina Cefuroxime Ceftarolina
Ceftazidima
Ceftizoxime
Carbapenem Monobactams Ceftriaxona
Cefperazone-Sulbactam
Glicolipopéptidos
Ceftolozane- Tazobactam
Aztreonam Dalbavancin
Cefalosporinas Orales
Oritavancin
Teicoplanina 1 2 3
Telavancin Cefadroxil Cefaclor Cefdinir
Vancomicina Cefalexina Cefprozil Cefditoren pivoxil
Cefuroxime axetil Cefixime
Sin actividad frente a Activos frente a P.
P. aeruginosa aeruginosa Loracarbef Cefpodoxime proxetil
Ertapenem Doripenem Ceftibuten
Imipenem/ Cilastatina
Meropenem
Naturales Semisintéticas
Clortetraciclina Doxiciclina
Demeclociclina Limeciclina
Tetraciclinas
Tetraciclina Metaciclina
Oxitetraciclina Minociclina
Rolitetraciclina
Amikacina
Glicilciclinas Tigeciclina Gentamicina
Kanamicina
Neomicina
Aminoglucósidos
Netilmicina
Azitromicina Estreptomicina
2. Inhibidores de la síntesis proteica Claritromicina Tobramicina
Macrólidos Eritromicina Paromomicina
Plazomicina
Fidaxomicina
Roxitromicina
Lincosamidas Clindamicina
Lincomicina
Oxazolidinonas Linezolid
Tedizolid fosfato
Quinupristina
Estreptograminas
Dalfopristina
Fenicoles Cloranfenicol
Ketólidos Telitromicina
Aminociclitoles Espectinomicina
3. Antibióticos que actúan en el metabolismo o la estructura de los ácidos nucleicos Ciprofloxacino
Gatifloxacino
Gemifloxacino
Levofloxacino
Inhibidores de la ADN-girasa y la topoisomerasa. Fluoroquinolonas Moxifloxacino
Norfloxacino
Ofloxacino
Plulifloxacino
Pefloxacino
Rifampicina Fleroxacino
Inhibidores de la subunidad β de la ARN polimerasa Rifamicinas
Rifabutina Garenoxacino
Rifaximina
Polimixina-B
4. Detergentes catiónicos Polimixinas Colistina (polimixina E)
Colistimetato sódico
Sulfas
Mafenide
Sulfacetamida
5. Bloqueo de la síntesis de factores metabólicos Sulfadiazina
Sulfametizol
Sulfasalazina
6. Que dañan el ADN por oxidación Sulfisoxazol
Diaminopirimidinas
Trimetoprim
Nitroimidazoles Metronidazol pirimetamina
Tinidazol Combinaciones
Clotrimoxazol (trimetoprim
-sulfametoxazol ) proporción 1:5
Pirimetamina- sulfadiazina
7. Que forman canales iónicos. pirimetamina -sulfadoxina
Concentración inhibitoria mínima (CIM) Es, la concentración mínima que inhibe el crecimiento bacteriano.
*TdP: Torsade de Pointes *El Cotrimoxazol está formado por dos medicamentos, sulfametoxazol y trimetoprim
Riesgo de TdP: Existe evidencia considerable que apoya la conclusión de que estos fármacos, cuando se
usan según las indicaciones, pueden prolongar el intervalo QT y ↑ el riesgo de TdP en algunos pacientes.
Posible riesgo de TdP: Existe evidencia que apoya la conclusión de que estos fármacos, cuando se usan según las
indicaciones, pueden prolongar el intervalo QT, pero actualmente hay evidencia insuficiente de ↑ de riesgo de TdP
Riesgo condicional de TdP: Existe evidencia considerable que apoya la conclusión de que estos fármacos pueden prolongar el intervalo QT, y por lo
tanto ↑ el riesgo de TdP, pero sólo en determinadas circunstancias (por ejemplo, dosis excesivas, interacciones con otros fármacos, etc.…).
Glicoproteína-P
Sustratos Inductores Inhibidores
Apixabán (Anticoagulante) Carbamazepina (Anticonvulsivante) Amiodarona (Antiarrítmico)
Azitromicina (Antibiótico) Rifampicina (Antibiótico) Azitromicina (Antibiótico)
Colchicina (Trat. Gota) Tipranavir (Antiviral) Ciclosporina (Inmunosupresor)
Ciclosporina (Inmunosupresor) Claritromicina (Antibiótico)
Dabigatrán (Anticoagulante) Dronaderona (Antiarrítmico)
Digoxina (Inotrópico) Eritromicina (Antibiótico)
Eritromicina (Antibiótico) Itraconazol (Antimicótico)
Fexofenadina (Anti-H1) Ketoconazol (Antimicótico)
Indinavir (Antiviral) Posaconazol (Antimicótico)
Morfina (Opioide) Quinidina (Antiarrítmico)
Rivaroxabán (Anticoagulante) Saquinavir (Antiviral)
Sirolimus (inmunosupresor) Tacrolimus (inmunosupresor)
Ticagrelor (Antiagregante Plaq.)
Verapamilo (calcioantagonista)
Sustratos CYP3A4
Alfentanil (Opioide) Ciclosporina (inmunosupresor) Etosuximida (anticonvulsivante)
Alfuzosina (Trat. HPB) Dabrafenib (Antineoplásico) Etoposido (Antineoplásico)
Almotriptan (antimigrañoso) Daclatasvir (Antiviral) Etravirine (Antiviral)
Alprazolam (Benzodiazepinas) Dapsona (Antibiótico) Everolimus (inmunosupresor)
Amiodarona (Antiarrítmico) Darunavir (Antiviral) Exemestano (Inhibidor de aromatasa)
Amlodipino (Antg. Calcio) Dasatinib (Antineoplásico) Felodipino (Antg. Calcio)
Apixaban (Anticoagulante) Delavirdina (Antiviral) Fentanilo (Opioide)
Aprepitant (Antiemético) Dexametasona (Corticoide) Finasteride (Inhib. 5-αreductasa)
Astemizol (Antihistamínico) Dihidroergotamina (antimigrañoso) Flurazepam (Benzodiazepinas)
Atazanavir (Antiviral) Diltiazem (Antg. Calcio) Fluticasona (Corticoide)
Atorvastatina (Estatina) Disopiramida (Antiarrítmico) Fosamprenavir (Antiviral)
Bexaroteno (Antineoplásico) Docetaxel (Antineoplásico) Galantamina (Anti-che)
Bosentano (Antg. endotelina) Donepezil (Anti-che) Gefitinib (Antineoplásico)
Brexpiprazole (Antipsicótico) Doxorubicina (Antineoplásico) Granisetron (antiemético)
Bromocriptina (Dopaminérgico) Droperidol (Antipsicótico) Halofantrina (antimalárico)
Budesonida (Corticoide) Dutasteride (Inhib. 5-αreductasa) Ifosfamida (Antineoplásico)
Buprenorfina (Opioide) Ebastina (Antihistamínico) Imatinib (Antineoplásico)
Bupropion (Antidepresivo) Efavirenz (Antiviral) Indinavir (Antiviral)
Cabazitaxel (Antineoplásico) Eletriptan (antimigrañoso) Irinotecan (Antineoplásico)
Carbamazepina (anticonvulsivante) Elvitegravir (Antiviral) Isradipino (Antg. Calcio)
Cevimelina (Agon. Muscarínico) Eplerenona (Diurético) Itraconazol (Antimicótico)
Cilostazol (Vasodilatador) Ergotamina (antimigrañoso) Ixabepilone (Antineoplásico)
Claritromicina (Antibiótico) Erlotinib (Antineoplásico) Ketoconazol (Antimicótico)
Clonazepam (Benzodiazepinas) Eritromicina (Antibiótico) Lapatinib (Antineoplásico)
Clopidogrel (Antg. de P2Y12) Estazolam (Benzodiazepinas) levacetilmetadol (Opioide)
Colchicina (Trat. Gota) Eszopiclone (Hipnótico) Lopinavir (Antiviral)
Ciclofosfamida (Antineoplásico) Etinil Estradiol (Estrógeno) Loratadina (Antihistamínico)
Sustratos CYP3A4
Lovastatina (Estatina) Propoxifeno ( Agon. opiáceo sintético) Teniposido (antineoplásico)
Maraviroc (Antiviral) Quazepam (Benzodiazepinas) Terfenadina (Antihistamínico)
Mefloquina (antipalúdico) Quetiapina (Antipsicótico atípico) Testosterona (Andrógeno)
Metilprednisolona (Corticoide) Quinacrina (antimalárico) Tiagabina (Anticonvulsivante)
Midazolam (Benzodiazepinas) Quinidina (Antiarrítmico) Tinidazol ((Antibiótico)
Mifepristona (Antg. Progesterona) Quinina (antimalárico) Tipranavir (Antiviral)
Modafinil (eugeroico) Ranolazina (Antianginoso) Tofacitinib (Trat. artritis reumatoide)
Nefazodona (Antidepresivo) Regorafenib (antineoplásico) Topiramato(Anticonvulsivante)
Nevirapino (Antiviral) Repaglinida (Hipoglucemiante) Triazolam (Benzodiazepinas)
Nicardipino (Antg. Calcio) Rifabutina (Antibiótico) Vardenafil (Trat. Impotencia ♂ )
Nifedipino (Antg. Calcio) Riociguat (estimula Guanilato Ciclasa) Vemurafenib (antineoplásico)
Nimodipino (Antg. Calcio) Ritonavir (Antiviral) Verapamilo (Antg. Calcio)
Nisoldipino (Antg. Calcio) Rivaroxaban (Anticoagulante) Vilazodona (Antidepresivo)
Nitrendipino (Antg. Calcio) Saquinavir (Antiviral) Vinblastina (Antineoplásico)
Nisoldipino (Antg. Calcio) Sibutramina (anorexígeno) Vincristina (Antineoplásico)
Nitrendipino (Antg. Calcio) Sildenafil (Trat. Impotencia ♂ ) Ziprasidona (Antipsicótico atípico)
Oxibutinina (Anticolinérgico) Simvastatina (Estatina) Zolpidem (Trat. del insomnio)
Oxicodona (Opioide) Sirolimus (inmunosupresor) Zonisamida (Anticonvulsivante)
Paclitaxel (Antineoplásico) Solifenacin (antimuscarínico) Zopiclona (Trat. del insomnio)
Paricalcitol (Trat. Sorafenib (antineoplásico)
hiperparatiroidismo) Sufentanilo (Opioide)
Paritaprevir (Antiviral) Sunitinib (antineoplásico)
Pimozida (Antipsicótico) Suvorexant ( Trat. insomnio)
Pioglitazona (Hipoglucemiante) Tacrolimus (inmunosupresor)
Praziquantel (Antiparasitario) Tadalafil (Trat. Impotencia ♂ )
Prednisolona (Corticoide) Tamoxifeno (Antg. Estrógenos)
Prednisona (Corticoide) Tamsulosina (Trat. HPB)
Inhibidores CYP3A4
Ácido Fusidico (Antibiótico) Danazol (Andrógenos atenuados) Lomitapide (Hipolipemiante)
Amiodarona (Antiarrítmico) Diltiazem (Antg. Calcio) Miconazol (Antimicótico)
Amprenavir (Antiviral) Dronedarona (Antiarrítmico) Nefazodona (Antidepresivo)
Aprepitant (Antiemético) Eritromicina (Antibiótico) Nelfinavir (Antiviral)
Atazanavir (Antiviral) Fluconazol (Antimicótico) Posaconazol (Antimicótico)
Boceprevir (Antiviral) Fluoxetina (Antidepresivo) Propoxifeno ( Agon. opiáceo sintético)
Ceritinib (Antineoplásico) Fluvoxamina (Antidepresivo) Quinupristina (Antibiótico)
Cloranfenicol (Antibiótico) Fosamprenavir (Antiviral) Ritonavir (Antiviral)
Claritromicina (Antibiótico) Fosaprepitant (Antiemético) Saquinavir (Antiviral)
Cobicistat (Inhibidores CYP3A4) Jugo de uva Simeprevir (Antiviral)
Conivaptán (Antg, Vasopresina) Idelalisib (Antineoplásico) Troleandomicina (Antiviral)
Crizotinib (Antineoplásico) Imatinib (Antineoplásico) Tamoxifeno (Antg. Estrógenos)
Ciclosporina (Inmunosupresor) Indinavir (Antiviral) Telitromicina (Antibiótico)
Dalfopristina (Antibiótico) Interferón α (Citocina recombinante) Troleandomicina (Antibiótico)
Darunavir (Antiviral) Isoniazida (Antibiótico) Verapamilo (Antg. Calcio)
Dasatinib (Antineoplásico) Defarasirox Itraconazol (Antimicótico) Voriconazol (Antimicótico)
(Quelante) Ketoconazol (Antimicótico)
Delavirdina (Antiviral) Lapatinib (Antineoplásico)
Inductores CYP3A4
Aminoglutetimida (Inh. de esteroidogénesis adrenal) Fosamprenavir (Antiviral)
Armodafinil (eugeroico) Fosfenitoina (Anticonvulsivante)
Barbitúricos Gliseofulvina (Antimicótico)
Bexaroteno (Antineoplásico) Lumacaftor (Trat. fibrosis quística)
Bosentano (Antineoplásico) Modafinil (eugeroico)
Carbamazepina (Anticonvulsivante) Nafcilina (Antibiótico)
Dabrafenib (Antineoplásico) Nevirapino (Antiviral)
Dexametasona (Corticoide) Oxcarbamazepina (Anticonvulsivante)
Efavirenz (Antiviral) Primidona (Anticonvulsivante)
Enzalutamide (Antiandrógeno) Rifabutina (Antibiótico)
Eslicarbamazepina (Anticonvulsivante) Rifampicina (Antibiótico)
Etravirene (Antiviral) Rifapentina (Antibiótico)
Fenitoína (Anticonvulsivante)
CYP1A2
Sustratos Inductores Inhibidores
Alosetrón* Barbitúricos Artemisinina (Antimalárico)
Cafeína Carne a la parrilla Atazanavir (Antiviral)
Clozapina (Antipsicótico atípico) Carbamazepina (Anticonvulsivante) Cimetidina (Anti H2)
Flutamida (Antag. Receptores andrógenos) Fumar Ciprofloxacino (Antibiótico)
Flovatriptán (Antimigrañoso) Primidona (Anticonvulsivante) Enoxacina (Antibiótico)
Melatonina Rifampicina (Antibiótico) Etinil Estradiol (Estrógenos)
Mexiletina (Antiarrítmico) Vegetales crucíferos Fluvoxamina (Antidepresivo)
Mirtazapina (Antidepresivo) Mexiletina (Antiarrítmico)
Olanzapina (Antipsicótico atípico) *(Trat. síndrome del intestino irritable)
Tacrina (Anti-che)
Ramelteon (Trat. Insomnio) Tiabendazol (Antiparasitario)
Rasagilina (Inh. IMAO-B)
Ropinirol (Agonista dopaminérgico)
Tacrina (Anti-che)
Teofilina (Metilxantinas)
Tizanidina (Relajante muscular)
Triamtereno (Diurético)
Zolmitriptán (Antimigrañoso)
CYP2C19
Sustratos Inductores Inhibidores
Aripiprazol (Antipsicótico atípico) Cloranfenicol (Antibiótico) Aminoglutetimida (*)
Citalopram (Antidepresivo) Cimetidina (Anti H2) Artemisinina (Antimalárico)
Clomipramina (Antidepresivo) Clopidogrel (Antg. de P2Y12) Barbitúricos
Clopidogrel (Antg. de P2Y12) Delavirdina (Antiviral) Carbamazepina (Anticonvulsivante)
Clozapina (Antipsicótico atípico) Efavirenz (Antiviral) Fenitoína (Anticonvulsivante)
Desipramina (Antidepresivo) Esomeprazol (Inh. bomba de protones) Primidona (Anticonvulsivante)
Diazepam (Benzodiazepinas) Felbamato (Anticonvulsivante) Rifampicina (Antibiótico)
Difenhidramina (Anti-H1) Fluconazol (Antimicótico) Rifapentina (Antibiótico)
Doxepina (Antidepresivo) Fluoxetina (Antidepresivo)
Escitalopram (Antidepresivo) Fluvoxamina (Antidepresivo) * (Inh. de esteroidogénesis adrenal)
Fenobarbital (Anticonvulsivante) Isoniazida (Antibiótico)
Fenitoína (Anticonvulsivante) Moclobemida (IMAO)
Fluoxetina (Antidepresivo) Modafinil (eugeroico)
Imipramina (Antidepresivo) Omeprazol (Inh. bomba de protones)
Lansoprazol (Inh. bomba de protones) Oxcarbazepina (Anticonvulsivante)
Moclobemida (IMAOs) Voriconazol (Antimicótico)
Nelfinavir (Antiviral)
Olanzapina (Antipsicótico atípico)
Omeprazol (Inh. bomba de protones)
Pantoprazol (Inh. bomba de protones)
Pentamidina (Antibiótico)
Proguanil (Antimalárico)
Propranolol (β-Bloqueante)
Rabeprazol (Inh. bomba de protones)
Sertralina (Antidepresivo)
Talidomida (inmunomodulador)
Voriconazol (Antimicótico)
R-Warfarina (Isomero de la warfarina)
CYP2C9
Sustratos Inductores Inhibidores
Alosetrón* Aminoglutetimida** Ácido Valproico (Anticonvulsivante)
Bosentano (Antineoplásico) Barbitúricos Amiodarona (Antiarrítmico)
Candesartan (ARA-2) Bosentano (Antineoplásico) Clopidogrel (Antg. de P2Y12)
Celecoxib (AINE) Carbamazepina (Anticonvulsivante) Delavirdina (Antiviral)
Diclofenac (AINE) Gliseofulvina (Antimicótico) Disulfiram (Inh. metabolismo etanol)
Dronabinol (Canabinoide) Fenitoína (Anticonvulsivante) Doxifluridine (Antineoplásico)
Fenobarbital (Barbitúrico) Primidona (Anticonvulsivante) Efavirenz (Antiviral)
Fenitoína (Anticonvulsivante) Rifabutina (Antibiótico) Fenitoína (Anticonvulsivante)
Flurbiprofeno (AINE) Rifampicina (Antibiótico) Fluconazol (Antimicótico)
Fluvastatina (Estatina) Rifapentina (Antibiótico) Fluorouracilo (Antineoplásico)
Glimepirida (Hipoglucemiante) Imatinib (Antineoplásico)
Glipizida (Hipoglucemiante) *(Trat. síndrome del intestino irritable) Leflunomida (inmunosupresor)
Gliburida (Hipoglucemiante) ** (Inh. de esteroidogénesis adrenal) Metronidazol (Antibiótico)
Ibuprofeno (AINE) Miconazol (Antimicótico)
Indometacina (AINE) Sulfametoxazol (Antibiótico)
Irbesartan (ARA-2) Sulfinpirazona (Antibiótico)
Losartan (ARA-2) Voriconazol (Antimicótico)
Meloxicam (AINE)
Montelukast (Antileucotrienos)
Naproxeno (AINE)
Nateglinida (Hipoglucemiante)
Piroxicam (AINE)
Rosiglitazona (Hipoglucemiante)
Rosuvastatina (Estatina)
Sulfametoxazol (Antibiótico)
Torsemida (Diurético)
Valsartan (ARA-2)
Warfarina (Anticoagulante)
CYP2C8
Sustratos Inductores Inhibidores
Amiodarona (Antiarrítmico) Rifampicina (Antibiótico) Defarasirox (Quelante)
Cabazitaxel (Antineoplásico) Gemfibrozilo (Fibrato)
Carbamazepina (Anticonvulsivante) Lapatinib (Antineoplásico)
Cloroquina (Antimalárico) Trimetoprim (Antibiótico)
Diclofenac (AINE)
Ibuprofeno (AINE)
Paclitaxel (Antineoplásico)
Rosiglitazona (Hipoglucemiante)
Repaglinida (Hipoglucemiante)
Treprostinil (Análogo de Prostaciclina)
CYP2D6
Sustratos Inhibidores
Amitriptilina (Antidepresivo) Metoclopramida (Antiemético) Amiodarona (Antiarrítmico)
Atomoxetina (Antidepresivo) Metoprolol (β-bloqueante) Bupropion (Antidepresivo)
Carvedilol (β-bloqueante) Mexiletina (Antiarrítmico) Cloroquina (Antimalárico)
Clorfeniramida (Antihistamínico) Nortriptilina (Antidepresivo) Cinacalcet (calcimimético)
Clorpromazina (Antipsicótico) Palonosetron (Antiemético) Difenhidramina (Antihistamínico)
Codeína (Opioide) Paroxetina (Antidepresivo) Fluoxetina (Antidepresivo)
Desipramina (Antidepresivo) Perhexiline (Antianginoso) Haloperidol (Antipsicótico)
Dextrometorfano (Antitusígeno) Prometazina (Neuroléptico) Imatinib (Antineoplásico)
Dihidrocodeina (Opioide) Propafenona (Antiarrítmico) Paroxetina (Antidepresivo)
Difenhidramina (Antihistamínico) Propranolol (β-bloqueante) Propafenona (Antiarrítmico)
Dolasetron (Antiemético) Protriptilina (Antidepresivo) Propoxifeno ( Agon. opiáceo sintético)
Doxepina (Antidepresivo) Risperidona (Antipsicótico) Quinidina (Antiarrítmico)
Duloxetina (SNRI) Tamoxifeno (Ant. receptores estrógenos) Terbinafina (Antimicótico)
Flecainamida (Antiarrítmico) Tioridazina (Antipsicótico) Tioridazina (Antipsicótico)
Fluoxetina (Antidepresivo) Timolol (β-bloqueante)
Fluvoxamina (Antidepresivo) Tolterodina (Antimuscarínico) La evidencia sugiere que, a diferencia
Haloperidol Antipsicótico) Tramadol (Opioide) de la mayoría de citocromo P450,
Hidrocodona (Opioide) Trazodona (Antidepresivo) CYP2D6 no es muy susceptible a la
Imipramina (Antidepresivo) Venlafaxina (Antidepresivo) inducción enzimática
Maprotilina (Antidepresivo)
Embarazo (FDA)
Categoría A Sin evidencia de riesgo (Puede emplearse).
Categoría B. Estudios en el animal no han demostrado riesgo fetal, pero faltan estudios
en la ♀ embarazada o bien se ha demostrado un efecto adverso en el animal,
pero no se ha confirmado en la ♀ (Probablemente seguro).
Categoría C No se dispone de estudios o los estudios en el animal han demostrado efectos adversos,
pero no se han realizado estudios en la ♀ embarazada (Evitarlo si existe otra alternativa).
Categoría D Existe evidencia de riesgo fetal en el hombre, pero el beneficio potencial de emplear el fármaco
puede sobrepasar el riesgo (Evitarlo si existe otra alternativa).
Categoría X Existe evidencia de riesgo fetal en el hombre. El riesgo sobrepasa cualquier posible beneficio del
empleo del fármaco (Contraindicado).
CHILD- PUGH
Clasificación pronostica de la hepatopatía
Grado Puntos % de sobrevida a 1 años % de sobrevida a 2 años
A Enfermedad bien compensada 5-6 100 85
B Compromiso funcional significativo 7-9 80 60
C Enfermedad descompensada 10-15 45 35
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenem
Monobactams
Carbapenem
Sin actividad frente a Activos frente a P.
P. aeruginosa aeruginosa
Ertapenem Doripenem
Imipenem/ Cilastatina
Meropenem
β-lactámicos
Penicilinas
Espectro reducido Aminopenicilinas Antipseudomonas Antiestafilocócicas
Penicilina G sódica cristalina Amoxicilina Piperacilina Cloxacilina
Penicilina G Procainica Amoxicilina - clavulonato Piperacilina-Tazobactam Dicloxacilina
Penicilina Benzatinica Ampicilina Temocilina Flucoxacilina
Fenoximetilpenicilina Ampicilina-Sulbactam Ticarcilina Disodica Nafcilina
Ticarcilina - Clavulonato Oxacilina
Penicilinas
Naturales
Penicilina G sódica cristalina
Penicilina G Procainica
Penicilina Benzatinica
Fenoximetilpenicilina
Sintéticas
Aminopenicilinas Carboxipenicilinas Acil- ureidopenicilinas Izoxazolilpenicilinas Amidinopenicilinas
Amoxicilina Carbenicilina Piperacilina Cloxacilina Mecilinam
Ampicilina Ticarcilina Disodica Mezlocilina Dicloxacilina Pivmecilinam
Temocilina Azlocilina Flucoxacilina
Nafcilina
Oxacilina
β-lactámicos
Monobactams
Aztreonam
Cefalosporinas parenterales
1 2 3 4
Ceftazidima
Ceftizoxime
Cefperazone-Sulbactam
Ceftolozane- Tazobactam
Cefodizime
Cefalosporinas Orales
1 2 3
Ceftibuten Ceftibuten
Su gran tamaño impide su paso a través de la pared de las bacterias gramnegativas, de forma que sólo
resultan activas frente a grampositivos (incluyendo con gran frecuencia cepas multirresistentes). Aunque son
bactericidas frente a Staphylococcus spp., sólo tienen actividad bacteriostática frente a Enterococcus spp.
Glicolipopéptidos
Dalbavancin
Oritavancin
Telavancin
Teicoplanina
Vancomicina
Aminoglucósidos
Amikacina
Gentamicina Se usa en el tratamiento de la brucelosis en combinación con doxiciclina.
Kanamicina
Neomicina Es el aminoglucósido más tóxico para la cóclea.
Netilmicina
Es el de > toxicidad vestibular (se caracteriza por la aparición de náuseas,
Estreptomicina vómitos, nistagmo y vértigo) el ↑ de resistencia ↓ su uso en
tuberculosis
Tobramicina
Paromomicina
Para poder penetrar a la célula, necesitan energía, ya que esta función se da por transporte
activo. Esto se puede ver alterado por condiciones como la hiperosmolaridad, el bajo pH
(< efectivos en abscesos), y al actuar sobre bacterias anaerobias (producen poca energía).
Se acumulan en los lisosomas del epitelio tubular. Las primeras manifestaciones de su presencia son la aparición
de enzimas lisosomales, de beta-2-microglobulina y de cilindros en la orina, la fosfolipiduria, la glucosuria y la
pérdida con la orina de K, Mg y Ca. El lisosoma acaba rompiéndose y liberando enzimas que originan la necrosis
de la célula. La lesión es reversible y habitualmente mejora en pocos días, porque, a diferencia de las células
cocleares, las del túbulo renal pueden regenerarse.
Linezolid
Tedizolid fosfato
Tetraciclinas
Naturales Semisintéticas
Clortetraciclina Doxiciclina
Demeclociclina Limeciclina
Tetraciclina Metaciclina
Oxitetraciclina Minociclina
Rolitetraciclina
Evitarlas en embarazadas y niños menores de 8 años (si hay que dar una tetraciclina, usar doxiciclina
Estreptograminas
Quinupristina
Dalfopristina
Macrólidos
Azitromicina
Claritromicina
Ciprofloxacino
Levofloxacino
Moxifloxacino
Norfloxacino
Ofloxacino
Plulifloxacino
Pefloxacino
Fleroxacino
Garenoxacino
Rifamicinas
Rifampicina
Rifabutina
Rifaximina
Son activos exclusivamente frente a bacilos gramnegativos aerobios, incluidos P.
Polimixinas aeruginosa y A. baumannii multirresistentes. No son activos frente a microorganismos
anaerobios, Proteus spp., Providencia spp., Serratia spp., Neisseria spp. y B. cepacia.
Polimixinas
Polimixina B
sulfato de Colistina Más potente y tóxico, restringido al uso tópico y oral
(por no ser absorbible),
Polimixina E
Colistimetato sódico De menor toxicidad, para administración parenteral y
nebulizada
Lipopéptidos cíclicos
Daptomicina
Daptomicina. Este antibiótico, rápidamente bactericida, posee un potente efecto contra una amplia
variedad de bacterias grampositivas. Su mecanismo de acción es único: en presencia de
concentraciones fisiológicas de iones Ca++, mediante su extremo hidrofóbico, las moléculas de
daptomicina se insertan en la membrana citoplasmática bacteriana, donde se polimerizan y se
disponen en la superficie formando canales iónicos. Estos canales permiten el transporte pasivo de
K+ desde el medio intracelular al extracelular, alterando el potencial de membrana. Una vez ocurrido
el cambio en el potencial, la célula es incapaz de seguir generando energía en forma de ATP, con la
consiguiente detención de los procesos vitales de la bacteria, lo que induce la muerte celular sin lisis.
El hecho de tener actividad bactericida sin destrucción celular diferencia a daptomicina de otros
antimicrobianos bactericidas y pudiera asociarse a un efecto positivo, modulando la respuesta
inflamatoria asociada a la liberación de productos bacterianos que ocurre durante la lisis inducida por
otros antimicrobianos
Sulfas
Mafenide
Sulfacetamida
Sulfadiazina
Sulfametizol
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Diaminopirimidinas
Trimetoprim
pirimetamina
Combinaciones
Clotrimoxazol (trimetoprim
-sulfametoxazol ) proporción 1:5
Pirimetamina- sulfadiazina
pirimetamina -sulfadoxina
nitroimidazoles
Metronidazol Antibacterianos,
Tinidazol Amebicidas,
Giardicidas y
Ornidazol Tricomonicidas.
Benznidazol Antichagásicos
Nitrofuranos
Nitrofurantoina Antibacterianos
Nitrofurazona
Furazolidona
Nifurtimox Antichagásicos
Otros
Fusidanos
Ácido Fusídico
Lipopéptidos
Daptomicin
Glicilciclinas
Tigeciclina
ketólidos
telitromicina
Lincosamidas
Clindamicina
Lincomicina
Antibacteriales Tópicos
Necesitan que la bacteria este en crecimiento activo, y para su acción bactericida que el ½ sea
isotónico o hipotónico, lo que favorece el estallido celular cuando la pared se pierde o se
desestructura. Suelen ser más activos sobre grampositivos por su mayor riqueza en peptidoglucano.
Las bacterias poseen varias proteínas fijadoras de penicilina (penicillin binding proteins [PBP]) , cuyas
funciones difieren unas de otras. Por esta razón, las consecuencias de su bloqueo también son distintas.
PBP ACTIVIDAD
PBP-1a y Actúan como transpeptidasas causantes de la elongación, y su bloqueo provoca la formación de
PBP-1b esferoplastos que rapidamente se lisan.
PBP-2 Determina la forma bacteriana, y su inhibición da lugar a formas ovoideas que se lisan fácilmente.
PBP-3 Interviene en la división bacteriana, y su bloqueo provoca formas filamentosas sin septos.
PBP-4, PBP-5 Tienen actividad carboxipeptidasa, e intervienen en la liberación del quinto AA del pentapéptido,
y PBP-6 necesaria para la polimerización del peptidoglucano.
cefalosporinas de 4 generación y los carbapénemes.
La fosfomicina atraviesa la membrana externa mediante las porinas; debido a su pequeño tamaño pasa la
barrera de peptidoglicano sin dificultad y finalmente atraviesa la membrana citoplásmica a través de sistemas
de transporte activo, uno de los cuales es de expresión inducible, que se favorece en presencia de glucosa-6-P.
Por eso, a los medios o discos para estudiar la sensibilidad a la fosfomicina debe añadirse glucosa-6-P.
Glucopéptidos
Glucosamina-6p
Glucosamina- mutasa
Glucosamina-1p
Acetil Coa Acetilación
N-acetilGlucosamina-1p
UTP Uridilación
transpeptidación Fosfatasa
Mureina
Transpeptidación Escherichia coli
D-Glu
D-Ala L-Ala
MurNac GlcNac
GlcNac MurNac
El tercer AA , es L-lisina en la mayoría de los cocos
grampositivos y ácido M-diaminopimélico en los L-Ala
bacilos gramnegativos.
D-Glu D-Ala
D-Glu
D-Ala L-Ala
MurNac GlcNac
Síntesis de precursores en el citoplasma (requiere energía)
Unión al bactoprenol y ensamblaje parcial de las unidades disacaridas en la cara interna de la membrana
Es especialmente potente frente a grampositivos, aunque debido a las altas concentraciones que
Mupirocina se alcanzan en piel y mucosa nasal tras su aplicación tópica, puede tener también alguna
actividad frente a microorganismos gramnegativos. Se usa fundamentalmente en el tratamiento
tópico de infecciones cutáneas o para erradicación del estado de portador de S. aureus.
son moléculas cargadas positivamente, lo que les permite su unión a las cargas negativas de la
superficie bacteriana, (grupos fosfatos de los fosfolípidos de las bacterias gramnegativas y de
los ácidos teióicos unidos al peptidoglucano de las grampositivas). En consecuencia, desplazan
los iones de Mg++ o y Ca++ que se enlazan a las moléculas de lipopolisacáridos adyacentes; este
proceso desestructura la membrana externa y permite al paso de los aminoglucósidos.
Su difusión a través de la membrana citoplásmica ocurre en dos fases: una inicial lenta y otra posterior rápida;
ambas dependientes de la energía generada por el transporte de electrones que implica la participación de
sistemas enzimáticos del metabolismo aerobio, que crea un gradiente eléctrico a ambos lados de la membrana.
Este hecho explica la ineficacia de estos compuestos frente a microorganismos anaerobios. La presencia de Mg ++
o Ca++ en el medio y las situaciones que ↓ el potencial transmembrana (pH ácido, ambiente anaerobio o
hiperosmolaridad), reducen la difusión del aminoglucósidos al interior de la bacteria y ↑las CIM .
La tigeciclina posee el amplio espectro propio de las tetraciclinas, pero es más potente e incluso
activa contra bacterias con modificaciones ribosómicas resistentes a las mismas, incluyendo
enterococos resistentes a glucopéptidos, S. aureus resistente a meticilina, S. pneumoniae
multirresistentes y diversas bacterias gramnegativas resistentes a otros compuestos.
Anfenicoles
El cloranfenicol y su derivado, el tiamfenicol, Tiene un amplio espectro de actividad contra
microorganismos grampositivos, gramnegativos y anaerobios. Su espectro incluye a
neisserias, Haemophilus spp, clamidias, rickettsias, micoplasmas y espiroquetas.
Es activa frente a bacterias grampositivas, excepto enterococos y microorganismos anaerobios, incluido el grupo de
B. fragilis. También es activa frente a algunos protozoos como Plasmodium spp. o Toxoplasma gondii. Al igual que
los macrólidos y las estreptograminas, no son activas frente a enterobacterias, Pseudomonas spp. u otros
gramnegativos aerobios, probablemente porque no pueden atravesar la pared bacteriana.
Macrólidos y cetólidos
Son activos frente a bacterias grampositivas (incluyendo actinomicetos e incluso micobacterias), Bordetella
pertussis, Haemophilus ducreyi, Moraxella spp, Neisseria spp., Campylobacter spp., Helicobacter pylori
(claritromicina), treponemas, borrelias, Legionella spp., micoplasmas, clamidias y ricketsias.
Ácido fusídico
Quinolonas
Las de 1ª generación (ácido: nalidíxico y pipemídico ) tienen un espectro limitado a bacilos gramnegativos y sólo se
utilizan para infecciones de tracto urinario. La introducción de un átomo de flúor ha permitido la síntesis de
fluoroquinolonas con mejor actividad farmacocinética. Las de 2ª generación (norfloxacino) son mucho más activas
frente a gramnegativos, tienen alguna actividad frente a grampositivos, pero no frente a anaerobios. Las de 3 ª
generación (ciprofloxacino, levofloxacino) tienen mejor actividad frente a grampositivos y organismos fastidiosos y
por sus propiedades farmacocinéticas permiten su empleo sistémico. Finalmente, las de 4ª generación
(moxifloxacino, gemifloxacino) son muy activas frente a grampositivos y tienen una buena actividad antianaerobia.
Nitroimidazoles Tienen actividad frente a Clostridium spp., microorganismos gramnegativos anaerobios
y microorganismos microaerofílicos (Helicobacter pylori, Campylobacter spp.,
Gardnerella vaginalis) y protozoos (tricolomas, giardias, amebas, Balantidium coli).
formación del complejo de inicio
1 la subunidad 30S une a IF -1 e lF -3 .
1
IF-3 IF-1
2 El mRNA se une a la subunidad 30S.
IF-3 IF-1
4
subunidad 50S GDP + Pi + IF-1 + IF-2 + IF-3
La formación del complejo de inicio en las bacterias requiere: una subunidad ribosómica 30S, el mRNA,
el fMet- tRNA, los factores de inicio IF -1 , IF -2 e IF -3 , GTP, la subunidad ribosómica 50S y Mg ++
EF-Tu GDP + Pi
AA2
Este ultimo paso requiere EF-G (denominado translocasa) y
fMet la energía proporcionada por la hidrolisis de otra molécula
de GTP.
Pi
+
H fMet EF-G GDP fMet
C =0 AA2 AA2
NH GTP EF-G
R1 C H
O= C
NH
R2 C H
O= C
O
Grupo Mecanismo de acción
Tetraciclinas Se unen en forma reversible a la subunidad 30S (proteínas S7, S14, S19), bloqueando la unión del
aminoacil - ARNt al sitio aceptor (A) del complejo ribosoma- ARNm. De esta manera, inhiben la
incorporación de AA a la cadena peptídica en crecimiento.
Glicilciclinas Son compuestos sintéticos derivados de las tetraciclinas. Poseen el mismo mecanismo de acción
aunque se unen con una afinidad 5 veces mayor. Además, se fijan a la membrana citoplásmica y
alteran su permeabilidad.
Aminoglucósidos Se unen a diferentes proteínas S y al ARN 16S de la subunidad 30S, bloqueando el inicio de la síntesis
de proteínas, además: bloquean la traducción posterior, generan la terminación prematura de la
proteína y la incorporación de AA incorrectos. A su vez se unen a la membrana externa bacteriana y le
producen fisuras lo que ↑ la captación del fármaco y Favorecen la salida de contenido celular.
Cloranfenicol Se unen en forma reversible a la subunidad 50S (proteína L16), en el sitio de la peptidiltransferasa
inhibiendo la accion de transpeptidación (formación del enlace peptídico)
Macrólidos y Se unen de forma reversible al dominio V del centro peptidiltransferasa, en el ARNr 23S de la
ketólidos subunidad 50S del ribosoma, interfiriendo así el proceso de elongación. los Ketólidos poseen una
mayor afinidad por el ribosoma. Estos lugares de unión se sitúan en el orificio de entrada al túnel
ribosómico por donde sale la proteína en formación, de manera que bloquean este canal, impidiendo
el crecimiento del péptido. También se ha descrito en los ketólidos, una inhibición de la formación de
los ribosomas 50S al evitar el ensamblaje de los ARNr 5S y 23S con las riboproteínas, con lo que se
impide el inicio de la síntesis.
A. fusídico Es un antibiótico de estructura esteroide que se une al complejo formado por el EF-G-GTP, inhibiendo
la función GTPasa de dicho factor. De este modo se inhibe la hidrólisis del GTP, impidiendo la
translocación y bloqueando la elongación de la cadena polipeptídica en formación.
Estreptograminas Forman un grupo con un estructura compleja constituida por una macrolactona (estpgn grupo A) y un
(estpgn) Polipéptido cíclico (estpgn grupo B). Ambos compuestos actúan sinérgicamente de forma bactericida,
bloqueando la accion de la peptidiltransferasa en diferentes puntos Las estreptograminas A
(dalfopristina) se unen al ARNr 23S (subunidad 50S), y modifican la estructura terciaria de ciertas
proteínas ribosómicas, de manera que ↑ la afinidad por las estpgn del grupo B (quinupristina). Este
hecho explica su acción bactericida cuando actúan juntos, ya que por separado son bacteriostáticos.
Lincosamidas Se une reversiblemente a la subunidad 50S, en un lugar próximo al del cloranfenicol o los macrólidos,
impidiendo la acción de la peptidiltransferasa.
Oxazolidinonas Se unen al sitio p de la unidad 50S dentro del ARN ribosómico 23S y distorsiona el punto de unión del
formilmetionil-ARNt y evita, por tanto, la formación del complejo de iniciación.
Mupirocina Inhibe competitivamente la enzima isoleucil-ARNt sintetasa, con lo cual no puede incorporarse el
aminoácido isoleucina al péptido en formación y la síntesis de proteínas se interrumpe.
Polimixinas
se comportan como detergentes catiónicos. Tiene una parte hidrofílica (el péptido) con alta carga positiva que
por atracción electrostática se une a la superficie de la membrana, cuya carga neta es negativa. Por otro lado,
el extremo lipofílico (la cadena lateral de ácido graso) por interacciones hidrofóbicas se une a los fosfolípidos
de la membrana. Como resultado se desorganiza la estructura de la membrana y ↑su permeabilidad, con la
pérdida de metabolitos esenciales. La > presencia de fosfolípidos en la membrana de las bacterias
gramnegativas hace que éstas sean más sensibles que las grampositivas a la acción de estos agentes.
Lipopéptidos
Daptomicina
Actúa en la membrana citoplásmica de las bacterias grampositivas (no puede pasar a través de la pared de
los gramnegativos). El calcio sérico favorece la unión de la parte lipofílica de la daptomicina a la membrana
citoplásmica, donde la estructura de la daptomicina sufre cambios conformacionales que facilitan su
inserción en la membrana La unión de varias moléculas en la membrana forma canales por los que saldrán
los iones potasio. Como consecuencia de ello, se produce un bloqueo de la síntesis proteica y de ácidos
nucleicos, que provoca la muerte bacteriana. El resultado es una actividad bactericida rápida. La actividad,
aunque menor, se mantiene sobre población bacteriana en fase estacionaria.
Antibióticos que actúan en el metabolismo o la estructura de los ácidos nucleicos
Rifamicinas Bloquean la subunidad β de la ARN polimerasa Bacteriana, Impidiendo el inicio del proceso
de transcripción, pero carece de efecto antimicrobiano si la transcripción ya se ha iniciado.
Es una ARN nucleotidiltransferasa. Su función es llevar a cabo la transcripción. Realiza una copia
de ADN a ARN catalizando la formación de los enlaces fosfodiester entre ribonucleótidos.
La reacción químicaque cataliza la ARN polimerasa consiste en la unión de ribonucleótidos
trifosfato, adenosíntrifosfato(ATP), uridín trifosfato(UTP), guanosintrifosfato(GTP) y citidín
trifosfato(CTP), liberándose los grupos fosfato y convirtiéndose estos en nucleótidos.
Además a tiene otras funciones como: Reconocer y unirse a localizaciones específicas o promotores
de la molécula de ADN, Desenrollar parcialmente la molécula de ADN, (actividad helicasa intrínseca),
Sintetizar un ARN cebador para la elongación posterior, Terminación de la cadena.
Holoenzima
Región promotora σ
σ σ
α α α α α α
, , β β
,
β β β β
Su accion en las topoisomerasas no explica por sí sola su potente accion bactericida, sino que
se debe a fenómenos secundarios mal conocidos, entre los que la activación del sistema de
reparación de mutaciones SOS parece desempeñar un papel importante.
ADN ADN
Rotura transitoria en el ADN que
topoisomerasas sirve como eslabón giratorio que
permite a las hebras de ADN su
libre rotación.
Penetran en el citoplasma por difusión pasiva y allí el grupo NO2 del anillo imidazólico, que
Nitroimidazoles se comporta como aceptor de electrones, se reduce por nitroreductasas bacterianas del
metabolismo anaerobio, liberándose radicales nitritos que dañan el ADN por oxidación.
Hidrogenosoma
Piruvato
Kulda J. Trichomonads, hidrogenosomes and drug resistance. Int J Parasitol 1999; 29: 199-212.
Nitrofuranos
Sulfamidas - Dapsona son análogas del ácido paraaminobenzoico, y por tanto, compiten por la enzima
dihidropteroatosintetasa, impidiendo así la formación de ácido dihidropteroico
pteridina + PABA
Dihidropteroato sintetasa
Ácido dihidropteróico
Glutamato
Ácido dihidrofolico
NADPH
Dihidrofolato reductasa
NADP
Ácido tetrahidrofólico
Purinas
DNA