VASODILATADORES

VASODILATADORES
Stefany Briceth Ascuntar

Nathan Darío Guevara
Sara Valentina Garcia
MECANISMO DE ACCIÓN
IRRIGACIÓN SANGUÍNEA Y EFECTO VASODILATADOR NETO:
● Flujo Sanguíneo (F)
GC PA
● Área transversal (A)
A = F/V
● Velocidad (V)
EFECTOS A NIVEL CARDIOVASCULAR
● No influyen directamente en la contractibilidad miocárdica, pero sí

indirectamente gracias a la ley de Frank-Starling
Insuficiencia cardiaca, arritmias

Contraindicados cuando cardiacas, cardiomiopatías,
se altera la enfermedad coronaria avanzada,
disautonomía, lesiones
automaticidad cardiaca medulares
● Usados en el tratamiento de la hipertensión arterial grave refractaria

al tratamiento y crisis hipertensivas
● Reduce la precarga y la poscarga → mejora el gasto cardiaco
MINOXIDIL
● Mecanismo de acción:
Papel de los canales iónicos en la vasodilatación:
Abertura de
Despolarización ↑Ca+ Vasoconstricción
canales de Ca+
Cierre de canales
Hiperpolarización
de Ca+
↓Ca+ Vasodilatación
Los canales Katp acoplan el estado metabólico
celular con la actividad eléctrica de la
membrana plasmática, modulando el potencial
de acción
¿Cómo funcionan los Causan hiperpolarización y por ende

canales de K+ sensibles a vasodilatación
ATP?
La vasodilatación producto del uso de

minoxidil se da principalmente a nivel
arterial
A D M E
- Vía oral y tópica - Afinidad por los - El 85% se

Minoxidil
- Dosis → 1,25mg, folículos pilosos glucuroniza y se
máx. 40mg - Alta capacidad Sulfotransferasa
elimina por la orina
hepática
- Biodisponibilidad para penetrar - El 15% restante se
tejidos elimina por vía
del 90%
- Baja unión a NO-Minoxidil renal sin cambios.
proteínas - t1/2 → 3-4h
EFECTOS MULTISISTÉMICOS
CARDIACO RIÑÓN
Debido al aumento en el flujo 1. Aumento de la TFG

sanguíneo, el GC puede 2. Disminución del flujo sanguíneo
aumentar de 3 a 4 veces más por la hipotensión sistémica
3. Estimula la secreción de renina
Se recomienda su uso en conjunto con diuréticos,
simpaticomiméticos (bloqueadores beta) e inhibidores RAS o
inhibidores de la ECA.
EFECTOS ADVERSOS
Retención de líquidos y sal → se El efecto hipotensor del

recomienda el uso de diuréticos minoxidil provoca la activación
de asa del SNS por barorreceptores
Hipertricosis Reacciones de hipersensibilidad

PAPEL DEL MINOXIDIL EN EL TRATAMIENTO DE LA ALOPECIA
1. Estimulación del crecimiento del

cabello
2. Mejora del grosor y la densidad del
cabello
3. Aumento del suministro de
nutrientes y factores de crecimiento
4. Prolongación del ciclo de
crecimiento del cabello
Diazóxido
● Caídas marcadas
en la presión sanguínea.
● Derivado de benzotiadiazina.
Mecanismo de acción-diazóxido
● Activador.
● En células Musc. liso vascular.
● Potencial eléctrico.
● Canales iónicos de Ca dependientes del voltaje.
Indicaciones
● El uso de este medicamento inyectable por periodos mayores a 10 días

no es recomendable.
● HTA severa, maligna.
Farmacocinética
● Relaja Mlap, aum Fs,dism Rvp.

● Aum Gc, Fc.
● Hiperglucemia
● Retencion Na
● Vida media: 2.8 /8.3
● M:Hepático- derivados inactivos
Contraindicaciones
● Coartación aórtica
● Shunt arteriovenoso
● Hipersensibilidad
Efectos secundarios
Nitroglicerina
Perspectiva histórica:
● Ascanio Sobrero-1846
● Alfred Nobel-1863
● T. Lauder Brunton- 1857, nitrito de amilo.
● William Murrell
● Alfred Nobel-1890
● (NO) en los efectos vasodilatadores de los nitratos orgánicos.
● Premio Nobel de Medicina y Fisiología en 1998 para los científicos que
contribuyeron a su estudio: Robert Furchgott, Louis Ignarro y Ferid
Murad.
Nitratos orgánicos
● Cuando los nitratos orgánicos ingresan al cuerpo, se convierten en

óxido nítrico (NO) en el organismo.
● NO activa-guanililciclasa, específicamente la isoforma soluble de esta
enzima.
● Aumenta monofosfato de guanosina cíclico (cGMP).
● La síntesis endógena de óxido nítrico- óxido nítrico sintasas (NOS),
arginina en óxido nítrico.
● nNOS, eNOS e iNOS.
Los nitratos orgánico son: la nitroglicerina (NTG), el dinitrato de
isosorbide (DNI) y el mononitrato de isosorbide (MNI), el nitroprusiato.
Química:
● Los nitratos orgánicos y los nitritos orgánicos
● (GTN), son ésteres de poliol del ácido nítrico
● Liquidos oleosos
Mecanismo de acción
-Radicales libres gaseosos

Una reacción no enzimática con el aminoácido l-cisteína, lo que resulta en
la formación de nitrito y NO. Además, se ha demostrado que la enzima
ALDH2 (aldehído deshidrogenasa 2) puede desempeñar un papel en la
generación de NO a partir de GTN.
El NO producido estimula la activación de la guanililciclasa soluble, lo que
conduce a un aumento en los niveles intracelulares de monofosfato de
guanosina cíclico (cGMP). El cGMP activa la proteína quinasa G (PKG) y
modula la actividad de las fosfodiesterasas cíclicas (PDE), específicamente
las isoformas PDE 2, 3 y 5.
Efectos hemodinámicos
GTN dilata los vasos sanguíneos de gran calibre (>200 μm de diámetro) de

forma más potente que los vasos pequeños, lo que explica por qué bajas
dosis de GTN dilatan las venas y arterias de conductancia y no afectan el
tono de las arteriolas pequeñas a medianas (que regulan la resistencia).
ADME
Una t1/2 de 1-3 min. El inicio de la acción del GTN puede ser aún más
rápido si se administra como un aerosol sublingual,
en lugar de como una tableta sublingual.
Tolerancia
Marcada atenuación en la magnitud de la mayoría de sus efectos

farmacológicos.
Reacciones adversas
Las más comunes se conocen como "crisis nitritoides"y consisten en

cefalea pulsátil, la cual disminuye rápidamente y desaparece con el uso
continuo, hipotensión ortostática (con mareo, náuseas, debilidad e
inclusive síncope), taquicardia refleja y rubor.
Precauciones y contraindicaciones:
Se contraindican en pacientes con choque hipovolémico, anemia severa e
hipersensibilidad a nitrovasodilatadores. El paciente que utiliza nitratos
para combatir el ataque agudo de angina debe ser instruido para
consultar al médico o a un servicio de urgencias si los síntomas persisten
después de 15 minutos, ya que la falta de respuesta puede indicar un
infarto del miocardio.
Interacciones
Se potencia el efecto hipotensor al coadministrar nitratos con sildenafil y

demás inhibidores de la fosfodiesterasa-5, antihipertensivos,
antidepresivos tricíclicos o alcohol. Los nitratos con los betabloqueadores
o con verapamilo sinergizan sus efectos antianginosos, a la vez que se
contrarrestan mutuamente efectos indeseables de tipo cardíaco
(frecuencia e inotropismo).
Usos
En el paciente con angina estable los nitratos no parecen disminuir la tasa

de eventos coronarios fatales y no fatales, de modo que su empleo tiende
a quedar limitado a combatir los síntomas de un ataque agudo o a la
profilaxis inmediata en situaciones que usualmente precipitan un ataque
(como el aumento de la actividad física o las emociones).
FÁRMACOS
MUCHAS
GRACIAS…
BIBLIOGRAFÍA
León, F., Ruiz-Arriaga, Robles, A., Vega Sánchez, D., Arenas, R., & Guevara-Sanginés, E. (n.d.). Minoxidil
as a treatment for alopecia: bibliographic review and practical guideline.
https://www.medigraphic.com/pdfs/cosmetica/dcm-2022/dcm223q.pdf
Tamayo, L. (2024). Bloqueo de los canales de potasio en el shock séptico: ¿otra esperanza perdida?
Medicina Intensiva, 31(5), 251–257.
https://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0210-56912007000500006#:~:text=Los%20c
anales%20Katp%20son%20fisiol%C3%B3gicamente,y%20el%20flujo%20sangu%C3%ADneo19.

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IRRIGACIÓN SANGUÍNEA Y EFECTO VASODILATADOR NETO:

● Flujo Sanguíneo (F)

● Área transversal (A)

● No influyen directamente en la contractibilidad miocárdica, pero sí

Insuficiencia cardiaca, arritmias

● Usados en el tratamiento de la hipertensión arterial grave refractaria

¿Cómo funcionan los Causan hiperpolarización y por ende

La vasodilatación producto del uso de

- Vía oral y tópica - Afinidad por los - El 85% se

Debido al aumento en el flujo 1. Aumento de la TFG

Retención de líquidos y sal → se El efecto hipotensor del

Hipertricosis Reacciones de hipersensibilidad

1. Estimulación del crecimiento del

● El uso de este medicamento inyectable por periodos mayores a 10 días

● Relaja Mlap, aum Fs,dism Rvp.

● Cuando los nitratos orgánicos ingresan al cuerpo, se convierten en

-Radicales libres gaseosos

GTN dilata los vasos sanguíneos de gran calibre (>200 μm de diámetro) de

Marcada atenuación en la magnitud de la mayoría de sus efectos

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